Вітамін В-12 (Ціанокобаламін) розчин для ін'єкцій 0,05% (0,5мг/мл) в ампулах по 1 мл 10шт

Ціанокобаламін (Вітамін В12) розчин для ін'єкцій 0.5 мг/мл

Діюча речовина: cyanocobalamin;

1 мл розчину містить ціанокобаламіну (вітаміну В12) 0,5 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, яскраво-червоного кольору рідина.

Вітамін в12 (ціанокобаламін і його аналоги).

Код АТС В03В А01.

Фармакодинаміка.

Вітамін В12 (ціанокобаламін) надає метаболічну, гемопоетичний дію. В організмі (переважно в печінці) перетворюється в коферментную форму - аденозилкобаламін, або кобамамид, який є активною формою вітаміну В12. Кобамамід входить до складу численних ферментів, зокрема до складу редуктази, яка відновлює фолієву кислоту в тетрагідрофолієву. Має високу біологічну активність. Кобамамід бере участь в перенесенні метильних і інших одноуглеродних фрагментів, тому він необхідний для утворення дезоксирибози та ДНК, креатину, метіоніну - донора метильних груп, у синтезі ліпотропної фактора - холіну, для перетворення метилмалоновой кислоти в бурштинову, яка входить до складу мієліну, для утилізації пропіонової кислоти. Кобамамід необхідний для нормального кровотворення, оскільки сприяє дозріванню еритроцитів. Бере участь в синтезі та накопиченні в еритроцитах сполук, які містять сульфгідрильні групи, що збільшує їх толерантність до гемолізу. Активує систему згортання крові, у високих дозах підвищує тромбопластичних активність і активність протромбіну. Знижує рівень холестерину в крові. Позитивно впливає на функцію печінки та нервової системи. Підвищує здатність тканин до регенерації.

Фармакокінетика.

При парентеральному застосуванні вітамін В12 швидко надходить в системний кровотік. У крові зв'язується з транскобаламіном I і II, які транспортують його в тканини. Депонується переважно в печінці. Зв'язок з білками плазми - 90%. Час досягнення максимальної концентрації (Т _max) після підшкірного або внутрішньом'язового введення становить близько 1 години. З печінки виводиться з жовчю в кишечник і знову всмоктується в кров. Період напіввиведення (Т _1/2) з печінки - 500 днів. Виводиться при нормальній функції нирок - 7-10% нирками, близько 50% - з каловими масами; при зниженій функції нирок -

0-7% нирками, 70-100% - з каловими масами. Проникає крізь плацентарний бар'єр.

Лікування злоякісних, постгеморагічних і залізодефіцитних анемій, апластичні анемій у дітей, анемій аліментарного характеру, спричинених токсичними речовинами та лікарськими засобами, пов'язаних з дефіцитом вітаміну в12, незалежно від причин дефіциту (резекція шлунка, глистові інвазії, порушення процесу всмоктування з кишечника, вагітність). поліневрити, невралгії трійчастого нерва, радикуліт, каузалгії, мігрень, діабетичні неврити, аміотрофічний бічний склероз, дитячий церебральний параліч, хвороба Дауна, алкогольний делірій. застосовують при дистрофії у дітей, після перенесених інфекційних захворювань, при спру (разом з фолієвою кислотою), захворюваннях печінки (гепатити, цироз, хвороба Боткіна), променевій хворобі, псоріазі, герпетиформний дерматит, нейродермитах, фотодерматозах.

Гіперчутливість до компонентів препарату. еритреми, еритроцитоз. новоутворення, за винятком випадків, які супроводжуються мегалобластической анемією і дефіцитом вітаміну в12. гострі тромбоемболічні захворювання. стенокардія, напруга високого функціонального класу.

Аміноглікозиди, саліцилати, протиепілептичні препарати, колхіцин, препарати калію знижують абсорбцію препарату, впливають на його кінетику. при одночасному застосуванні з канаміцином, неоміцином, поліміксинами, тетрациклінами всмоктування ціанокобаламіну зменшується. фармацевтичні несумісний з аскорбіновою кислотою, солями важких металів (інактивація ціанокобаламіну), тіаміну бромідом, пиридоксином, рибофлавіном (іон кобальту, який міститься в молекулі ціанокобаламіну, руйнує інші вітаміни).

При одночасному застосуванні з тіаміном посилюється ризик розвитку алергічних реакцій, викликаних тіаміном.

Хлорамфенікол знижує гемопоетичних відповідь на препарат.

При одночасному застосуванні з цітаменом знижується ефект цітамена.

Оральні контрацептиви знижують концентрацію ціанокобаламіну в крові.

Не можна застосовувати цианокобаламин з препаратами, які підвищують згортання крові. в період лікування ціанокобаламіном необхідно контролювати показники периферичної крові: на 5-8 день лікування визначають зміст ретикулоцитів, концентрацію заліза. кількість еритроцитів, гемоглобіну і кольоровий показник необхідно контролювати протягом 1 місяця 1-2 рази на тиждень, а далі - 2-4 рази на місяць. ремісія досягається при підвищенні кількості еритроцитів до 4,0-4,5 * 1012 / л, при досягненні нормальних розмірів еритроцитів, зникненні Анізія і пойкілоцитозу, нормалізації змісту ретикулоцитів після ретикулоцитарного кризу. після досягнення гематологічної ремісії контроль периферичної крові проводиться не рідше 1 разу на 4-6 місяців.

Щодо пацієнтів зі схильністю до тромбоутворення і хворих на стенокардію в процесі лікування необхідно дотримуватися обережності та контролювати згортання крові.

При тенденції розвитку лейко- та еритроцитозу дозу препарату необхідно зменшити або тимчасово призупинити лікування.

Застосування в період вагітності можливо тільки під контролем лікаря, з обережністю, враховуючи співвідношення ризик / користь (є окремі дані про тератогенну дію вітаміну в12 в високих дозах). застосування в період годування груддю можливе тільки після оцінки співвідношення ризик / користь.

Під час лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і потенційно небезпечних видів діяльності, які вимагають підвищеної уваги та швидкої реакції.

Ціанокобаламін вводять внутрішньом'язово, підшкірно або внутрішньовенно, а при бічному фуникулярном мієлозі та аміотрофічному бічному склерозі також інтралюмбально.

Дорослі.

При В12-дефіцитних анеміях препарат застосовують в дозах 100-200 мкг (0,1-0,2 мг) через день до досягнення ремісії.

При появі симптомів фуникулярного миелоза і при макроцитарних анеміях з ушкодженням нервової системи ціанокобаламін застосовують у разовій дозі 400-500 мкг

(0,4-0,5 мг) і більше. У перший тиждень вводять щоденно, а потім - з інтервалами 5-7 днів (одночасно призначають фолієву кислоту). У важких випадках вводять у спинномозковий канал, починаючи з разової дози 15-30 мкг, і при кожній наступній ін'єкції дозу збільшують (50, 100, 150, 200 мкг). Інтралюмбально ін'єкції роблять кожні 3 дні, всього на курс необхідно 8-10 ін'єкцій. У період ремісії при відсутності явищ фуникулярного миелоза для підтримуючої терапії призначають по 100 мкг двічі на місяць, при наявності неврологічних симптомів - по 200-400 мкг 2-4 рази протягом місяця.

При бічному аміотрофічному склерозі, енцефаломієліт, неврологічних захворюваннях з больовим синдромом вводять в зростаючих дозах від 200 до 500 мкг на ін'єкцію (при покращанні - 100 мкг на день). Курс лікування - 14 днів. У разі нещасного випадку периферичних нервів призначають 200-400 мкг 1 раз на 2 дні протягом 40-45 днів.

При гепатитах і цирозі печінки дорослим призначають по 15-30 мкг в день або по 100 мкг через день протягом 25-40 днів.

При діабетичної невропатії, спру, променевій хворобі вводять 60-100 мкг щодня протягом 20-30 днів.

При дефіциті вітаміну В12 для лікування - внутрішньом'язово і внутрішньовенно по 1 мг щодня протягом 1-2 тижнів, підтримуюча доза - 1-2 мг внутрішньом'язово або внутрішньовенно від 1 разу на тиждень до 1 разу на місяць. Тривалість лікування ціанокобаламіном і проведення повторних курсів залежать від перебігу захворювання та ефективності лікування.

Діти.

Вводять тільки підшкірно.

При постгеморагічних і залізодефіцитних анеміях призначають по 30-100 мкг 2-3 рази на тиждень. При апластична анемія у дітей вводять по 100 мкг до настання клініко-гематологічного поліпшення. При анеміях аліментарного характеру в дитячому віці призначають по 30 мкг протягом 15 днів.

При дистрофії у дітей раннього віку, хвороби Дауна та дитячому церебральному паралічі призначають по 15-30 мкг через день.

При гепатитах і цирозі печінки дітям призначають по 15-30 мкг в день або по 100 мкг через день протягом 25-40 днів.

У такій лікарській формі та в такому дозуванні препарат не застосовують дітям віком до 3 років.

Вводять тільки підшкірно.

При передозуванні можливі набряк легенів, застійна серцева недостатність, тромбоз периферичних судин. терапія симптоматична.

З боку крові: гіперкоагуляція.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, біль в області серця.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, нервове збудження.

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи шкірні прояви (гіперемія, кропив'янка, висипання, свербіж, дерматит), набряки, в т. Ч. Набряк Квінке; порушення дихання, в т. ч. приступ задухи, анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції.

З боку обміну речовин: акне, бульозні висипання, нудота, пітливість, порушення пуринового обміну.

З боку шлунково-кишкового тракту: ослаблення стільця.

Загальні порушення: нездужання, лихоманка.

Місцеві реакції: гіперемія, свербіж, біль, набряк, ущільнення і некроз в місці ін'єкції.

При застосуванні в одному розчині цианокобаламина з аскорбіновою кислотою, піридоксин відбувається взаємне руйнування вітамінів, з нікотиновою кислотою - руйнування цианокобаламина, зрибофлавіном - накопичення іонів кобальту.

2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

По 1 мл в ампулах. по 10 ампул в пачці з перегородками; або по 5 ампул в однобічному блістері, по 2 блістери в пачці.

За рецептом.

Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків».

Україна, 61115, харківська обл., Місто харків, вулиця Северина Потоцького, будинок 36.