Реліква таблетки по 60 мг блістер 10 шт

діюча речовина: локсопрофен натрію;

1 таблетка містить локсопрофену натрію гідрату у перерахуванні на локсопрофен натрію 60 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена; гідроксипропілцелюлоза; натрію кроскармелоза; магнію стеарат.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, округлої форми таблетки з рискою з одного боку та гладкі з іншого.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти.

Код ATХ M01A E.

Фармакодинаміка

Локсопрофен – це нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ), похідний пропіонової кислоти.

Локсопрофен чинить виражену знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію з особливо вираженою знеболювальною активністю.

Механізм дії лікарського засобу полягає в інгібуванні біосинтезу простагландинів; мішенню дії при цьому є циклооксигеназа. При пероральному прийомі лікарський засіб всмоктується у шлунково-кишковому тракті у вигляді незміненої сполуки, зумовлюючи при цьому невелике подразнення слизової оболонки шлунка. Після цього він швидко біотрансформується до активного метаболіту – транс-OH форми, з сильним інгібуючим ефектом на біосинтез простагландинів, який лежить в основі фармакологічних ефектів лікарського засобу.

Знеболювальний ефект

За результатами тесту на больову чутливість Рандалла-Селітто, середня ефективна доза (ED50) локсопрофену при пероральному застосуванні у щурів становила 0,13 мг/кг, що відповідає знеболювальному ефекту, який у 10-20 разів перевищує такий ефект у препаратів порівняння – кетопрофену, напроксену та індометацину. За результатами тесту для оцінки термального болю при запаленні середня інгібувальна доза (ID50) локсопрофену при пероральному застосуванні у щурів становила 0,76 мг/кг, що відповідало ефекту такої ж сили, як і у напроксену, та від 3 до > 5 разів більш сильному, ніж у кетопрофену та індометацину. За результатами тесту для оцінки хронічного артритного болю при пероральному застосуванні локсопрофену у щурів, було продемонстровано виражений знеболювальний ефект (ED50: 0,53 мг/кг), що у 4-6 разів перевищує такий ефект в індометацину, кетопрофену та напроксену. Знеболювальна дія локсопрофену є периферичною.

Протизапальний ефект

Локсопрофен при пероральному введенні щурам має протизапальний ефект, який у цілому є еквівалентний ефекту кетопрофену та напроксену в моделі карагенанового набряку лапи (модель гострого запалення) та ад’ювантного артриту (модель хронічного запалення).

Жарознижувальний ефект

Локсопрофен при пероральному введенні щурам продемонстрував здатність виявляти жарознижувальний ефект, який у цілому є еквівалентний ефекту кетопрофену та напроксену, і приблизно утричі сильніший за такий ефект індометацину при індукованому дріжджами підвищенні температури тіла.

Фармакокінетика

Всмоктування

У дослідженнях з участю 16 здорових дорослих добровольців після одноразового перорального прийому локсопрофену у дозі 60 мг лікарський засіб швидко всмоктувався, і в крові при цьому виявлялися локсопрофен (незмінений лікарський засіб) та його транс-OH форма (активний метаболіт). Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові становив приблизно 30 хвилин для локсопрофену і приблизно 50 хвилин для транс-OH метаболіту, а період напіввиведення становив приблизно 1 годину і 15 хвилин для обох цих сполук.

Фармакокінетичні параметри локсопрофену та його транс-ОН метаболіту після одноразової пероральної дози 60 мг представлені нижче.

У дослідженні, в якому брали участь 5 здорових добровольців чоловічої статі, після багаторазового перорального застосування локсопрофену у дозі 80 мг 3 рази на добу протягом 5 днів, не було виявлено суттєвих відмінностей у плазмі крові між концентраціями лікарського засобу порівняно з концентраціями після одноразового прийому, і не спостерігалося ознак акумуляції лікарського засобу.

Розподіл

Ступінь зв’язування локсопрофену з білками плазми крові визначався у здорових добровольців чоловічої статі через 1 годину після одноразового перорального застосування локсопрофену. Ступінь зв’язування локсопрофену та його транс-OH метаболіту з білками плазми крові становив 97,0 % і 92,8 % відповідно.

При пероральному застосуванні ¹⁴C-локсопрофену натрію гідрату у дозі 2 мг/кг у щурів у

14 день після народження потомства концентрація лікарського засобу в грудному молоці була в 4,3 раза вище через 4 години та в 3,9 раза вище через 6 годин після прийому лікарського засобу порівняно з його концентрацією у крові матері.

Біотрансформація

У дослідженні інгібування метаболізму in vitro, в якому використовувалися мікросоми печінки людини, локсопрофен не впливав на метаболізм різних лікарських засобів, які є субстратами ізоферментів цитохрому P450 (CYP 1A1 / 2, 2A6, 2B6, 2C8 / 9, 2C19, 2D6, 2E1 і 3A4), навіть у концентрації, яка приблизно у 10 разів перевищує максимальну концентрацію у плазмі крові (200 мкмоль/л) після одноразового перорального прийому дози 60 мг у здорових добровольців чоловічої статі.

Виведення

Після одноразового перорального застосування дози 60 мг у 6 здорових добровольців чоловічої статі лікарський засіб швидко виводився з сечею, і більша частина дози, яка виводилася з сечею, складалася з глюкуронідних кон’югатів незміненого локсопрофену та його транс-OH метаболіту.

Лікарський засіб Реліква показаний до застосування як протизапальний і знеболювальний засіб при наступних захворюваннях та симптомах:

• ревматоїдний артрит,

• остеоартрит,

• біль у попереку,

• плечовий періартрит,

• шийно-плечовий синдром,

• зубний біль,

• знеболення і протизапальна дія після хірургічного втручання, травми і видалення зуба.

Лікарський засіб показаний як жарознижувальний та знеболювальний засіб при гострому запаленні верхніх дихальних шляхів (у тому числі при гострому запаленні верхніх дихальних шляхів, що супроводжується гострим бронхітом).

• Підвищена чутливість до локсопрофену або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу;

• Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки;

• Тяжкі гематологічні порушення;

• Тяжкі порушення функції печінки;

• Тяжке порушення функції нирок;

• Тяжка серцева недостатність;

• Пацієнти з аспіриновою бронхіальною астмою (провокація нападу астми нестероїдними протизапальними препаратами і т.п.) або з бронхіальною астмою в анамнезі (аспірин може спровокувати нападу астми);

• ІІІ триместр вагітності.

Слід виявляти обережність при використанні лікарського засобу Реліква разом із лікарськими засобами, що зазначені в таблиці нижче.

Слід з обережністю застосовувати лікарський засіб таким групам пацієнтів:

· пацієнти з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, оскільки можливий рецидив захворювання (див. розділ «Протипоказання»);

· пацієнти з ерозивно-виразковими ураженнями шлунка та дванадцятипалої кишки, спричиненими тривалим прийомом НПЗЗ, які лікуються мізопростолом та потребують тривалого застосування локсопрофену;

· пацієнти з виразковим колітом або хворобою Крона, оскільки можливе погіршення перебігу захворювання;

· пацієнти з гематологічними порушеннями (включаючи анамнез), за винятком пацієнтів із тяжкими гематологічними порушеннями (див. розділ «Протипоказання»): у цієї групи пацієнтів частіше виникають побічні реакції, такі як гемолітична анемія;

· пацієнтам із серцевою недостатністю, за винятком пацієнтів із тяжкою серцевою недостатністю (див. розділ «Протипоказання»). Застосування лікарського засобу може призводити до набряків і збільшення об'єму циркулюючої рідини в організмі, збільшуючи тим самим навантаження на серце, що може погіршити симптоми;

· пацієнти з бронхіальною астмою (окрім пацієнтів з аспіриновою бронхіальною астмою або з наявністю такої астми в анамнезі). Застосування лікарського засобу Реліква може погіршити стан пацієнта (див. розділ «Протипоказання);

· пацієнти з порушенням функції нирок (у тому числі в анамнезі), за винятком пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (див. розділ «Протипоказання»): можуть виникати такі побічні реакції як набряк, протеїнурія, підвищення рівня креатиніну в сироватці крові та гіперкаліємія;

· пацієнти з порушенням функції печінки (в тому числі в анамнезі), за винятком пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки (див. розділ «Протипоказання»): порушення функції печінки може загостритися або рецидивувати;

· пацієнти з ускладненнями інфекційних захворювань: локсопрофен може маскувати симптоми інфекції. Таким пацієнтам лікарський засіб слід призначати з обережністю, у разі необхідності застосовувати відповідні протимікробні засоби та ретельно спостерігати за пацієнтами. Є ризик переходу інфекції у субклінічну форму;

· пацієнти літнього віку.

Рекомендується приймати лікарський засіб протягом по можливості максимально короткого терміну та в мінімально ефективній дозі, необхідній для усунення симптомів. Якщо необхідно приймати лікарський засіб протягом більш ніж 5 днів, слід проконсультуватися з лікарем.

Слід уникати одночасного застосування лікарського засобу Реліква та інших НПЗЗ або анальгетиків.

При застосуванні локсопрофену можливе надмірне зниження температури тіла, судинний колапс і похолодання кінцівок, особливо у пацієнтів літнього віку з високою температурою тіла та у пацієнтів з тяжкими супутніми захворюваннями.

Оскільки при застосуванні лікарського засобу Реліква та інших НПЗЗ можливий розвиток таких побічних реакцій як агранулоцитоз, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія і тромбоцитопенія, необхідно моніторити показники периферичної крові у пацієнтів.

При застосуванні лікарського засобу Реліква для лікування гострих захворювань:

· вибір схеми прийому лікарського засобу необхідно робити з урахуванням ступеня гострого запалення, болю та підвищення температури тіла;

· необхідно уникати тривалого застосування одного і того ж лікарського засобу;

· якщо існує етіотропна терапія відповідного захворювання, її слід призначати в першу чергу, а локсопрофен необхідно використовувати лише у разі наявності показань.

При застосуванні лікарського засобу Реліква для лікування хронічних захворювань (ревматоїдного артриту, остеоартриту):

· при тривалому використанні необхідно контролювати показники периферичної крові і функцію печінки та нирок;

· слід розглянути можливість використання немедикаментозного лікування.

Допоміжні речовини

Лікарський засіб містить лактози моногідрат. Пацієнтам із такими рідкісними спадковими захворюваннями як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушенням всмоктування глюкози-галактози не слід приймати цей лікарський засіб.

Вагітність

Лікарський засіб слід призначати лише у випадках, коли терапевтична користь переважує ризики. При застосуванні лікарського засобу Реліква слід виявляти обережність і дотримуватися мінімальних доз, які дозволяють досягати потрібного ефекту, і за необхідності контролювати об'єм амніотичної рідини. Надходили повідомлення про те, що застосування інгібіторів циклооксигенази (пероральні препарати, супозиторії) у вагітних жінок призводило до порушення функції нирок і зниження виведення сечі у плода, що зумовлювало маловоддя.

Починаючи з 20-го тижня вагітності, застосування Реліква може спричинити олігогідрамніон внаслідок дисфункції нирок плода. Це може статися невдовзі після початку лікування і зазвичай є оборотним після припинення лікування. Крім того, є повідомлення про звуження артеріальної протоки після лікування у ІІ триместрі вагітності, більшість з яких пройшли після припинення лікування. Тому протягом І та ІІ триместру вагітності не слід призначати лікарський засіб, якщо в цьому немає потреби. Якщо лікарський засіб Реліква застосовує жінка, яка намагається завагітніти, або протягом І і ІІ триместру вагітності, доза повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування – якомога коротшою. Допологовий моніторинг щодо олігогідрамніону та звуження артеріальної протоки слід розглянути після впливу лікарського засобу протягом декількох днів, починаючи з 20-го гестаційного тижня. Застосування лікарського засобу Реліква слід припинити, якщо виявлено олігогідрамніон або звуження артеріальної протоки.

Протягом ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть спричинити ризики:

ризики для плода:

– серцево-легенева токсичність (передчасне звуження / закриття артеріальної протоки та легенева гіпертензія);

– ниркова дисфункція (див. вище);

Ризики для матері наприкінці вагітності та для новонародженого:

– можливе подовження часу кровотечі, антиагрегаційний ефект, який може виникати навіть при дуже низьких дозах;

– пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або подовження пологів.

Отже, лікарський засіб Реліква протипоказаний протягом ІІІ триместру вагітності (див. розділ «Протипоказання»).

Повідомлялося про випадки тимчасового безпліддя у жінок, які отримували НПЗЗ протягом тривалого часу.

Лактація

Необхідно уникати прийому лікарського засобу Реліква матерям, які вигодовують дитину груддю. Якщо застосування цього лікарського засобу розцінюється як необхідне, слід припинити грудне годування.

Фертильність

Дані про вплив локсопрофену на фертильність у жінок відсутні. Є докази того, що тривале застосування НПЗЗ може спричинити оборотні проблеми з фертильністю у жінок.

Вплив лікарського засобу Реліква на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами не вивчали. Пацієнтам, у яких під час прийому лікарського засобу розвивається запаморочення, слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Спосіб застосування

Лікарський засіб слід приймати всередину. Таблетку необхідно ковтати цілою, не розжовуючи, запиваючи водою. Бажано уникати прийому лікарського засобу натще. Таблетка не призначена для розламування по лінії розлому (риски).

Схема дозування

Як протизапальний і знеболювальний засіб при наступних захворюваннях та симптомах: ревматоїдний артрит, остеоартрит, біль у попереку, плечовий періартрит, шийно-плечовий синдром, зубний біль, знеболення і протизапальна дія після хірургічного втручання, травми і видалення зуба.

Рекомендована доза лікарського засобу Реліква становить 60 мг (1 таблетка) 3 рази на добу. Дозування може бути відкориговане залежно від віку та наявних симптомів. При нерегулярному застосуванні можна призначати по 120 мг (2 таблетки) на один прийом.

Максимальна добова доза лікарського засобу не повинна перевищувати 180 мг (3 таблетки).

Як жарознижувальний та знеболювальний засіб при гострому запаленні верхніх дихальних шляхів (у тому числі при гострому запаленні верхніх дихальних шляхів, що супроводжується гострим бронхітом).

Рекомендована доза лікарського засобу Реліква становить 60 мг (1 таблетка) на один прийом.

Дозування може бути відкориговане залежно від віку та наявних симптомів. При необхідності лікарський засіб можна застосовувати 2 рази на добу, однак максимальна добова доза лікарського засобу не повинна перевищувати 180 мг (3 таблетки).

Особливі категорії пацієнтів

Пацієнти літнього віку

Оскільки у пацієнтів літнього віку більша ймовірність виникнення побічних реакцій, лікарський засіб слід використовувати таким пацієнтам з обережністю, ретельно контролюючи їхній стан.

Рекомендується починати лікування з найменшої дози, ретельно спостерігаючи за станом пацієнта.

Тривалість курсу лікування

Рекомендується приймати лікарський засіб протягом по можливості максимально короткого терміну та в мінімально ефективній дозі, необхідній для усунення симптомів. Якщо необхідно приймати лікарський засіб протягом більш ніж 5 днів, слід проконсультуватися з лікарем.

Лікарський засіб Реліква необхідно застосовувати лише за тими показаннями і у тих дозах, які зазначені в інструкції для медичного застосування.

Безпечність та ефективність застосування лікарського засобу Реліква у дітей віком до 18 років не встановлені.

Повідомлень про симптоми передозування локсопрофену немає, однак можна очікувати, що у такому разі буде відзначатися більш виражений характер ознак і симптомів, зазначених у розділі «Побічні реакції».

Лікування

Специфічного антидоту до локсопрофену немає, у разі передозування слід вжити звичайних заходів для зменшення всмоктування (наприклад, промивання шлунка та застосування активованого вугілля) та прискорення виведення з організму лікарського засобу.

У разі фактичного або підозрюваного передозування слід ретельно контролювати стан пацієнта та підтримувати необхідну кількість рідини в організмі. Рекомендується симптоматична та підтримувальна терапія.

Загальний огляд побічних реакцій

Побічні реакції, які можуть виникнути при застосуванні лікарського засобу Реліква, згруповані за системно-органними класами MedDRA із зазначенням частоти їхнього виникнення відповідно до класифікації Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

Таблиця із загальним оглядом побічних реакцій

* Якщо розвиваються ці побічні реакції, лікарський засіб слід припинити застосовувати.

Загальний огляд профілю безпечності

Пацієнтів необхідно поінформувати, якщо у них виникне будь-який із симптомів перерахованих нижче серйозних побічних реакцій, слід негайно припинити приймати лікарський засіб і проконсультуватися з лікарем.

Необхідно поінформувати пацієнтів, що при застосуванні лікарського засобу Реліква можуть виникнути наведені нижче серйозні побічні реакції (частота невідома):

· анафілактичний шок з такими симптомами як зниження артеріального тиску, кропив’янка, серцебиття, набряк гортані, задишка та ін.;

· агранулоцитоз, гемолітична анемія, лейкопенія, апластична анемія та тромбоцитопенія;

· токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна ексудативна еритема, гострий генералізований екзантематозний пустульоз;

· гостра ниркова дисфункція, нефротичний синдром та інтерстиціальний нефрит. Особливу увагу слід звернути на гіперкаліємію, яка може виникнути при гострому ураженні нирок;

· застійна серцева недостатність;

· інтерстиціальна пневмонія з такими симптомами як підвищення температури тіла, кашель, задишка, відхилення від норми на рентгенограмі грудної клітки та еозинофілія. У разі виникнення таких ознак / змін у пацієнта слід негайно припинити застосування лікарського засобу і розпочати відповідну терапію – наприклад, призначити кортикостероїдні лікарські засоби;

· виразкова хвороба, шлунково-кишкова кровотеча. Розвиток серйозних пептичних виразок або шлунково-кишкових кровотеч у тонкому кишечнику та/або у товстому кишечнику може супроводжуватись такими симптомами як блювання кров’ю, мелена, гематохезія та супутній шок. У разі виникнення у пацієнта таких симптомів слід негайно припинити застосування лікарського засобу і розпочати відповідну терапію;

· перфорація шлунково-кишкового тракту з такими симптомами як біль в епігастральній ділянці або біль у всьому животі. У разі виникнення у пацієнта таких симптомів слід негайно припинити застосування лікарського засобу;

· стеноз або непрохідність тонкої та товстої кишок, що пов’язані з утворенням виразок у тонкій та товстій кишці, з такими симптомами як нудота, блювання, біль у животі, здуття. У разі виникнення у пацієнта таких симптомів слід негайно припинити застосування лікарського засобу;

· порушення функції печінки, що включає жовтяницю та підвищення рівня аспартатамінотрансферази (АСТ), аланінамінотрансферази (АЛТ) і гамма-глутамілтрансферази (γ-ГТП), розвиток фульмінантного гепатиту;

· напади бронхіальної астми;

· асептичний менінгіт із такими симптомами як гарячка, головний біль, нудота, блювання, ригідність шиї та сплутаність свідомості. Асептичний менінгіт особливо часто виникає у пацієнтів із системним червоним вовчаком або змішаним захворюванням сполучної тканини;

· рабдоміоліз, що проявляється такими симптомами як міалгія, слабкість, підвищення рівня креатинфосфокінази, підвищення рівня міоглобіну в крові та сечі тощо. Крім того, слід дотримуватися особливої обережності при розвитку гострої ниркової недостатності внаслідок рабдоміолізу.

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь / ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру у картонній коробці.

За рецептом.

Д-р Редді’с Лабораторіс Лімітед.

Виробнича дільниця - VІ c. Кхол, Налагар роад, Бадді, округ Солан, Хімачал Прадеш, 173205, Індія.