Денебол гель туба 30 г

Денебола (DENEBOL)

ROFECOXIBUM M01A H02

Mili Healthcare M02A A75 **

Склад лікарського засобу:

табл. 25 мг, № 10

Допоміжні речовини: бетаціклодекстрін, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію метилпарабен (Е 219), натрію пропілпарабен (Е 217), магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), барвник тартразин (Е 102), барвник діамантовий блакитний (Е 133), крохмаль кукурудзяний (сухий).

№ UA / 0128/03/01 від 25.07.2008 до 25.07.2013

табл. 50 мг, № 10

Допоміжні речовини: бетаціклодекстрін, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію метилпарабен (Е 219), натрію пропілпарабен (Е 217), магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), барвник тартразин (Е 102), барвник діамантовий блакитний (Е 133), крохмаль кукурудзяний (сухий).

№ UA / 0128/03/02 від 25.07.2008 до 25.07.2013

р-н д / ін. 25 мг амп. 1 мл, № 5

№ UA / 0128/02/01 від 12.04.2011 до 12.04.2016

гель туба 30 г

Допоміжні речовини: пропіленгліколь, карбомер, бутилгідрокситолуол (Е 321), поліетиленгліколь, спирт ізопропіловий, динатрію едетат, триетаноламін, вода очищена, олія рицинова поліетоксілірованное гідрогенізована.

№ UA / 9197/01/01 від 12.12.2008 до 12.12.2013

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Денебол містить рофекоксиб - НПЗП - високоселективний інгібітор ЦОГ-2. Має знеболюючу, жарознижуючу, протизапальну дію. Протизапальну дію рофекоксиба здійснюється за рахунок пригнічення синтезу простагландинів шляхом пригнічення ЦОГ-2. У терапевтичних концентраціях препарат не пригнічує ЦОГ-1. Таким чином, він не впливає на простагландини, які синтезуються за рахунок активації ЦОГ-1, і тому не перешкоджає нормальним фізіологічним процесам, пов'язаним з ЦОГ-1 в тканинах, особливо в шлунку, кишечнику і тромбоцитах.
Перше зменшення вираженості болю спостерігається через 10 хв після ін'єкційного введення рофекоксибу. Знеболювальну дію виявляли через 30 хв, а пік розподілу починається через 4 години після застосування препарату, після чого ефект знижується протягом 24 год з невеликим коливанням.
Денебол гель містить рофекоксиб, лляне масло, ментол, метилсаліцилат. Лляна олія є діемульгірованним засобом і компонентом для пом'якшення, який входить до складу препаратів для місцевого застосування. Складається з α-лінолевої кислоти, яка є важливою жирною кислотою для функціонування організму людини.
Ментол викликає відчуття холоду і надає лікувальну дію при зовнішньому застосуванні, виявляє терапевтичний ефект завдяки стимуляції холодових рецепторів, стабілізуючи потік іонів кальцію нейронових мембран.
Метилсалицилат як рубефаціент застосовують місцево для лікування при м'язовому болю, болю в суглобах і при пошкодженні м'яких тканин. Він також виявляє аналгетичну та протизапальну дію за рахунок своєї здатності стабілізувати ЦОГ, а також внаслідок перетворення в активну форму - саліцилову кислоту.
Фармакокінетика. Всмоктування. При внутрішньому застосуванні добре всмоктується, біодоступність рофекоксибу в середньому становить 93%. При щоденному прийомі препарату 1 раз на добу в дозі 25 мг C _max в плазмі крові дорослих визначається приблизно через 2 год і становить 0,305 мкг/мл. Біодоступність після в / м введення - близько 100%, час досягнення C _max рофекоксиба в плазмі крові - 45 хв. Близько 87% рофекоксибу зв'язується в організмі з білками плазми крові при концентрації 0,05-25 мкг/мл. Розподіл і основні показники наведені в таблиці.

При одноразовому в / м введенні 25 мг рофекоксибу C _max значно вище, ніж при пероральному прийомі, але Т _½ значно збільшується при вживанні за рахунок більш повільної абсорбції в кишечнику. Т _½ рофекоксиба однаковий як при прийомі всередину, так і при введенні в / м. При багаторазовому в / м введенні 12,5 і 25 мг рофекоксибу плазмовий кліренс становив 141 і 120 мл/хв відповідно.
Рофекоксиб проникає через плацентарний і гематоенцефалічний бар'єр, в синовіальну рідину.
Всмоктування препарату, нанесеного на шкіру, в загальний кровотік відбувається дуже повільно. Навіть нанесення значної кількості рофекоксиба на шкіру не призводить до підвищення концентрації діючої речовини в плазмі крові.
Метаболізм. В організмі рофекоксиб розпадається на цис-дигідро і транс-дигідро похідні рофекоксибу; близько 56% цих похідних виводиться з організму з сечею. Додатково 88,8% препарату відновлюється в вигляді похідних гідрокси-глюкозаміда, який є продуктом кисневого метаболізму. Основні метаболіти інгібують ЦОГ-2 або ЦОГ-1.
Виведення. Рофекоксиб метаболізується переважно в печінці та невелика кількість (<1%) нирками. 72% препарату виводиться з сечею у вигляді метаболітів, 14% - з калом.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Фармакокінетика рофекоксибу не залежить від статі. Фармакокінетика рофекоксибу у пацієнтів похилого віку (65 років і старше) не відрізняється від такої у молодих пацієнтів. Але терапію у пацієнтів похилого віку починають з мінімальної рекомендованої дози.
У пацієнтів з печінковою недостатністю виявлена тенденція до незначного підвищення концентрації препарату. При цьому слід дотримуватися обережності при введенні більш високих доз рофекоксибу. Ниркова недостатність не впливає на фармакокінетику рофекоксибу, але його застосування при вираженій нирковій недостатності не рекомендується.

Показання

больовий синдром різного генезу, гострий та хронічний остеоартрит, ревматоїдний артрит, періартрит, бурсит, тендиніт, тромбофлебіт; при травмах опорно-рухового апарату і м'яких тканин; остеохондроз, неврит, невралгія, корінцевий синдром, люмбаго, міалгія, альгодисменорея, зубний біль, в післяопераційний період в щелепно-лицевої хірургії та стоматології, в ЛОР-практиці (при травмах і операціях на ЛОР-органах); для купірування болю і запалення після оперативних втручань в хірургії.

Спосіб застосування

Денебол таблетки
Застосовують всередину у дорослих.
При лікуванні больового синдрому та первинної дисменореї рекомендована доза Денебола - 50 мг 1 раз на добу, наступні дози - 25 або 50 мг 1 раз на добу - при необхідності.
Максимальна добова доза - 50 мг. Лікування проводять до усунення гострого больового синдрому, але не більше 2 тижнів.
Остеоартрит і ревматоїдний артрит: рекомендована початкова доза рофекоксибу - 12,5 мг 1 раз на добу, яка може бути підвищена до 25 мг 1 раз на добу, що є максимальною рекомендованою добовою дозою. Призначають курси по 4-6 тижнів. Денебол застосовують незалежно від прийому їжі.
Денебол р-р
Вводять тільки глибоко в / м (в / в введення заборонено).
Застосовують 1 раз на добу (інтервал - 24 год).
Рекомендована початкова доза рофекоксибу - 25 мг 1 раз на добу, яка є максимальною рекомендованою добовою дозою, вона може бути знижена в залежності від інтенсивності больового синдрому та активності запального процесу до 12,5 мг 1 раз на добу. При остеоартриті початкова доза - 12,5 мг, при необхідності - 25 мг.
Р-р для ін'єкцій застосовується для початкового короткого симптоматичного курсу лікування протягом 5 днів. Надалі рекомендується переходити на таблетки та гель. При комбінованому застосуванні з іншими лікарськими формами Денебола (таблетки, гель) сумарна добова доза рофекоксибу не повинна перевищувати 25 мг/добу.
Денебол гель
Препарат застосовують у дорослих. Наносять на шкіру 3-4 рази на добу і злегка втирають. Необхідну кількість препарату залежить від розміру ураженої області. Після нанесення препарату руки необхідно вимити. Тривалість лікування визначає лікар залежно від показань і досягнутого ефекту.

Протипоказання:

підвищена чутливість до рофекоксибу і інших нестероїдних протизапальних засобів, в III триместр вагітності та період годування груддю.
Рофекоксиб не слід застосовувати пацієнтам з астмою, особливо викликаної ацетилсаліциловою кислотою.
Препарат не застосовується для лікування онкологічних хворих та пацієнтів підвищеної групи ризику з боку серцево-судинної системи (перенесений інфаркт, інсульт, АГ (III стадії), прогресуюча клінічна форма атеросклерозу).

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, застійна серцева недостатність, набряки нижніх кінцівок, порушення мозкового та коронарного кровообігу, рідко - інсульт, інфаркт міокарда, порушення серцевого ритму (брадикардія, виникнення передчасного шлуночкового комплексу, тахікардія), гостра серцева недостатність, раптова зупинка серця, емболія легеневої артерії, нестабільна стенокардія.
Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, набряк легенів, синдром Стівенса - Джонсона, кропив'янка, еритематозні висипання, свербіж шкіри, алергічний риніт, атопічний дерматит, васкуліт.
З боку шлунково-кишкового тракту: печія, диспепсія, дискомфорт в епігастральній ділянці, нудота; рідко - афтозний стоматит. В окремих випадках можуть спостерігатися виразки шлунка, кишечника; шлунково-кишкова кровотеча.
З боку гепатобіліарної системи: гепатит, печінкова недостатність, некроз печінки, підвищення рівня печінкових трансаміназ.
З боку системи дихання: інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит, бронхіт.
З боку центральної нервової системи: головний біль, неспокій, депресія, гіпестезія (парестезія), безсоння, стомлюваність.
З боку органів чуття: нечіткість зору, кон'юнктивіт, отит, дзвін у вухах.
З боку сечовидільної системи: ниркова недостатність.
З боку системи крові: у <0,1% пацієнтів виникають агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія.
Інші: алопеція.
При застосуванні Денебол гелю іноді можуть виникнути такі побічні ефекти: подразнення шкіри, відчуття свербежу, печіння в місці нанесення, висип, еритема.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:

рофекоксиб не слід призначати пацієнтам при наявності в анамнезі вказівок на алергічні реакції на ацетилсаліцилову кислоту.
З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з виразкою або шлунково-кишковою кровотечею в анамнезі.
Рофекоксиб ін'єкційний не слід призначати при печінковій і нирковій недостатності.
У пацієнтів з підвищеним ризиком порушення ниркової перфузії застосування рофекоксибу може привести до зменшення ниркового кровотоку і погіршення функції нирок. Найбільш ймовірний такий ефект у осіб з наявністю в анамнезі тяжких порушень функції нирок, декомпенсованої серцевої недостатності, цирозу печінки. У цій категорії пацієнтів протягом усього курсу лікування необхідно контролювати функцію нирок. У пацієнтів з вираженою дегідратацією до початку терапії рекомендується проведення регідратації. Ризик розвитку виразок, перфорації і кровотеч у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту підвищується у пацієнтів у віці старше 65 років. Препарат може маскувати пропасницю при інфекційних захворюваннях, що необхідно брати до уваги, призначаючи рофекоксиб пацієнтам при інфекційних захворюваннях.
При комбінованої терапії з антикоагулянтами слід контролювати протромбіновий час.
Чи не застосовується як засіб профілактики серцево-судинних захворювань.
Денебол гель слід наносити тільки на неушкоджену шкіру. Необхідно уникати контакту з очима, слизовою оболонкою і ураженою шкірою.
Період вагітності та годування груддю. Денебол не слід призначати в III триместр вагітності, оскільки він може викликати передчасне закриття артеріальної протоки у плода. У I і II триместр вагітності рофекоксиб призначають, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Застосування Денебол гелю в період вагітності не досліджували. При необхідності застосування препарату в період годування груддю, грудне вигодовування слід припинити. Як і інші інгібітори ЦОГ-2, рофекоксиб не рекомендують призначати жінкам, які планують завагітніти.
Діти. Чи не застосовують у дітей. Немає достатнього досвіду застосування Денебола гель у дітей.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Під час лікування препаратом Денебол слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій (в тому числі керування транспортними засобами). Денебол гель не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими

підвищує концентрацію метотрексату в плазмі крові на 23%. Знижує ефективність гіпотензивної терапії інгібіторами АПФ. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами можливо підвищення протромбінового часу. Рифампіцин, рифаміцин знижують концентрацію рофекоксибу у плазмі крові на 50%. Чи не має значного клінічного впливу на фармакокінетику преднізолону, гормональних контрацептивів для прийому всередину (етинілестрадіол, норетіндрол), дигоксину, антацидів, циметидину, кетоконазолу.
Препарат не рекомендується застосовувати одночасно з гемостатичними препаратами, а також із засобами, що підвищують артеріальний тиск.
Можливе підвищення артеріального тиску при одночасному прийомі з препаратами та харчовими продуктами, що містять кофеїн.
При місцевому застосуванні в рекомендованих дозах системне всмоктування компонентів Денебол гелю нижче, ніж ризик небажаного клінічної взаємодії з препаратами, що містять рофекоксиб.

Умови та термін зберігання

не виявлено ознак передозування. При одноразовому прийомі рофекоксибу в дозі 1000 мг здоровими учасниками дослідження і багаторазовому прийомі в дозах 250 мг/добу протягом 14 днів не відзначено ознак важкої інтоксикації. У разі передозування проводять загальноприйняті заходи - клінічний контроль і симптоматичне підтримуюче лікування. Рофекоксиб не виводиться з крові при гемодіалізі.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

при кімнатній температурі 15-25 °C в сухому, захищеному від світла місці. Денебол гель не заморожувати!