Денебол

Денебол випускається у формі розчину для ін'єкцій в ампулах по 1 мл (25 мг) в упаковці по 5 штук, у вигляді таблеток по 25 і 50 мг у блістерах по 10 штук.

Також виробляють Денебол гель в тубах по 30 г і ректальні свічки.

Один мл розчину Денебола містить 25 мг рофекоксибу, токоферолу ацетат, центбукрідіна гідрохлорид, метілкарбогідрат, фізіологічний розчин.

Одна таблетка Денебола містить 25 або 50 мг рофекоксибу, а також мікроклісталіческую целюлозу, кукурудзяний крохмаль, бетаціклодексфрін, повідон, магнію стеарат, очищений тальк, натрію пропілпарабен, натрію метилпарабен, діоксид кремнію колоїдний, діамантовий синій, тартразин кольоровий, сухий крохмаль, натрію крохмальгліколят.

Сто мг Денебол гелю містять 1 г рофекоксиба, 10 г метилсаліцилату, 3 г лляної олії, 5 г ментолу, 1 г феноксіетанолу, пропіленгліколь, гідрокситолуол бутильований, поліетиленгліколь, карбомер 934, триетаноламін, динатрію едетат, спирт ізопропіловий, поліоксил, касторове масло гідрогенезірованние, очищену воду.

Одна ректальная свічка Денебола містить 25 мг рофекоксибу і твердий жир.

Препарат Денебол відноситься до групи високоселективних інгібіторів циклооксигенази II і є нестероїдних протизапальних засобом. Циклооксигеназа II поряд з циклооксигеназою I бере участь в утворенні медіаторів запальної реакції: простагландинів, простацикліну і тромбоксану, але ЦОГ-II - фермент індуцібельний і включається в реакції тільки в певних ситуаціях, найчастіше при запаленні. Денебол блокує циклооксигеназу II, надаючи протизапальну, знеболюючу, протинабрякову та жарознижувальну дію. При цьому препарат практично не впливає на фермент циклооксигеназу I, що працює безперервно в організмі та виконує безліч фізіологічно необхідних функцій. Наприклад, таких як регулювання обмінних процесів в тканинах шлункової і кишкової стінок, тромбоцитах, бронхо-легеневої системи та інших.

При пероральному прийомі Денебол швидко всмоктується з травного тракту, при цьому біодоступність препарату становить понад 90%. Максимальна концентрація в плазмі крові активного діючої речовини Денебола - рофекоксиба, досягається через дві години після прийому і становить близько 0, 300 мкг/мл. Понад 80% рофекоксибу в організмі утворює неміцні зв'язку з білками плазми. Біотрансформується переважно в печінці з утворенням 6 неактивних метаболітів, які виводяться нирками з сечею (70%). У незміненому вигляді рофекоксиб виводиться з організму кишечником з каловими масами. Фармакокінетика Денебола у молодих і літніх пацієнтів не має відмінностей.

Денебол призначається при хворобах опорно-рухового апарату: гострих і хронічних періартритах, ревматоїдному артриті, остеоартриті, тендиніт, бурсит, а також при травмах сухожиль, зв'язок і м'язів.
Препарат ефективний при тромбофлебіті, болях різного походження (невралгія, неврит, остеохондроз, люмбаго, корінцевий синдром, міалгія, зубний біль при пульпітах, мігрень, альгодисменорея), запальних процесах в лор-органах (синусит, отит, ларингіт) і стоматологічній практиці (гінгівіт , стоматит, пульпіт).
Його можна використовувати в якості симптоматичної терапії при інфекційно-запальних захворюваннях глотки, трахеї і бронхів, сечовидільної системи (уретрит, цистит, цистопієліт), в офтальмології та гінекології.

Денебол у вигляді розчину для ін'єкцій вводять глибоко внутрішньом'язово (в сідницю) один раз на добу з інтервалом в 24 години. Внутрішньовенне введення препарату суворо заборонено!
Рофекоксиб рекомендується застосовувати в початковій дозуванні - 50 мг на добу, яка може бути знижена до 25 мг залежно від інтенсивності запального процесу і ступеня вираженості больового синдрому.
При остеоартриті ефективна добова доза становить 12,5 мг. При необхідності її збільшують до 25 мг.
Внутрішньом'язові ін'єкції часто використовуються як короткий симптоматичний вступний курс, а після закінчення тижня пацієнта переводять на таблетовану форму Денебола і гель. При одночасному використанні декількох форм препарату сумарна добова доза рофекоксибу повинна бути не вище 50 мг.
Безпечними вважаються курси Денебола по 4-6 тижнів в дозуванні, що не перевищує 25 мг. Рішення про підвищення дози в кожному випадку вирішується суто індивідуально в залежності від тяжкості стану пацієнта.

Денебол у вигляді таблеток використовується для лікування первинної дисменореї і больового синдрому в добовій дозі 25 мг. Наступні дози приймаються через 24 години та можуть становити 12,5 або 25 мг залежно від симптоматики, але максимальна добова доза не повинна перевищувати 25 мг. Прийом ліки проводять до повного усунення стану, але курс не повинен перевищувати трьох днів. Приймають таблетки Денебола незалежно від прийому їжі та запивають невеликою кількістю води.
При остеоартриті рекомендується починати з 12,5 мг рофекоксибу в добу, курс лікування становить від 4 до 6 тижнів.

Денебол у вигляді гелю наносять легкими масажними рухами на шкіру до 4 разів на день. При цьому використовують невеликий обсяг гелю (1-2 г), який можна порівняти за розмірами з горошиною і намагаються уникати контакту рофекоксиба зі слизовими оболонками, очима і шкірними дефектами (ранами). Тривалість курсу лікування визначається досягнутим ефектом.

Денебол у вигляді свічок застосовують ректально для купірування гострого болю запального генезу і лікування первинної дисменореї по одному супозиторію 2 рази на добу, тобто максимальна добова доза становить 50 мг. Тривалість курсу лікування - не більше 1,5 місяця.

• З боку органів чуття і центральної нервової системи: галюцинації, сплутаність свідомості, зниження швидкості розумових процесів, запаморочення, сонливість.
• З боку серця і судин: застійна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, порушення мозкового та коронарного кровотоку.
• З боку органів травного тракту: нудота, печія, діарея, дискомфорт і хворобливі відчуття в верхній третині живота (в епігастрії), диспепсія, блювання, поява виразок на слизовій оболонці ротової порожнини (афтозний стоматит).
• З боку сечовидільної системи: зниження функції нирок (як правило, оборотні), ниркова недостатність.
• Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж, висип.
• Інші: підвищення рівня АлАТ, АсАТ, виникнення набряку нижніх кінцівок.

Денебол протипоказаний у випадках розвитку алергічних реакцій на саліцилати (аспірин) або інші нестероїдні протизапальні засоби в анамнезі, при бронхіальній астмі, онкологічних захворюваннях і дітям у віці до 12 років.
Розчин для внутрішньом'язових ін'єкцій не слід використовувати пацієнтам з перенесеними інфарктами міокарда, інсультами, прогресуючої формою атеросклерозу, злоякісної артеріальною гіпертензією.
Препарат не рекомендується застосовувати особам з підвищеною чутливістю до рофекоксибу або допоміжних компонентів в складі Денебола.

Денебол протипоказаний в III триместрі вагітності внаслідок ризику заращения Боталова протоки у плода. Застосування препарату можливо в I і II триместрах, якщо користь для матері перевищує ризик для дитини (строго контрольованих досліджень з цього приводу не проводилося).
На час грудного вигодовування прийом Денебола слід припинити (проникає в грудне молоко).

При одночасному прийомі Денебола з інгібіторами АПФ значно знижується ефективність гіпотензивної терапії. Рофекоксиб не можна застосовувати спільно з препаратами або продуктами, що містять кофеїн (підвищується артеріальний тиск).
Застосування Денебола на тлі терапії антикоагулянтами може збільшувати протромбіновий час.
Рофекоксиб підвищує концентрацію в плазмі крові метотрексату.
Деякі антибіотики (рифампіцин, рифаміцин) здатні наполовину зменшувати концентрацію в плазмі рофекоксиба.
Денебол не впливає на фармакокінетику таких препаратів як преднізолон, дігоксин, оральні контрацептиви (норетіндрол, етинілестрадіол), антациди, кетоконазол, циметидин.

За результатами проведення багаторазових клінічних досліджень токсичності препарату Денебол визнаний малотоксичних засобом. Здоровим учасникам випробувань призначали рофекоксиб в дозуванні 1000 мг на добу одноразово і дози по 250 мг в день протягом 2 тижнів.

У всіх цих випадках передозування не було виявлено, однак пацієнтам при перевищенні добової дози в кілька разів рекомендують здійснювати промивання шлунка і підтримуючу терапію.

Зберігати при температурі 16-24 градуси Цельсія в сухому, захищеному від дії прямих сонячних променів місці.

Рофекоксиб.