Анальгін-Дарниця розчин для ін'єкцій 500 мг/мл в ампулах по 2 мл 10 шт

Фармакодинаміка. НПЗП, похідне піразолону. неселективно блокує ЦОГ, знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти. перешкоджає проведенню больових екстра- і пропріоцептивних імпульсів по пучках голля і Бурдаха, підвищує поріг збудливості таламических центрів больової чутливості, збільшує тепловіддачу. відмінною рисою є незначна вираженість протизапального ефекту, що обумовлює слабкий вплив на водно-сольовий обмін (затримка na + і води) і слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. надає аналгезуючу, жарознижувальну і деякий спазмолітичну (щодо гладких м'язів сечо-і жовчовивідних шляхів) дію.

Фармакокінетика. При в / м введенні швидко і повністю всмоктується в кров. У печінці піддається окислювальному дезамінування з утворенням активного метаболіту. Зв'язок активного метаболіту з білками - 50-60%. У дітей процеси дезамінування проходять повільніше, ніж у дорослих. При частому введенні (частіше 4 разів на добу) у дітей можлива кумуляція лікарського засобу та інтоксикація. Швидко і рівномірно розподіляється в тканинах. C _max досягається через 1-1,5 год після в / м введення. Т _½ становить близько 7 год. Виводиться з сечею.

При внутрішньому застосуванні швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. У стінці кишечнику гідролізується з утворенням активного метаболіту. У незміненому вигляді в крові відсутній. Активний метаболіт на 50-60% зв'язується з білками плазми крові. Час досягнення C _max в плазмі крові становить 1-2 год. Т _½ - 2,5 ч. Виводиться головним чином нирками.

Больовий синдром малої та середньої інтенсивності різного походження і локалізації (головний, зубний біль, опіки, біль у післяопераційний період, дисменорея, біль у суглобах, невралгія, радикуліт, міозит); гипертермический синдром, гарячкові стани (при грипі, гострих респіраторних та інших інфекціях); ниркова і печінкова коліки (в комбінації зі спазмолітичні засобами).

Призначати в / м, в / в струменево і всередину. спосіб введення і доза залежать від тяжкості захворювання і визначаються індивідуально. знеболюючий ефект при в / в введенні вище, ніж при в / м.

Що вводяться р-р повинен мати температуру тіла. Для запобігання різкого зниження артеріального тиску в / в введення слід проводити повільно (зі швидкістю не більше 1 мл/хв), пацієнт повинен перебувати в положенні лежачи, необхідний контроль артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і дихання. Процедура вимагає наявності умов для проведення протишокової терапії. При в / в введенні необхідно використовувати довгу голку.

Дорослим призначати по 0,5-1 мл (250-500 мг) 2-3 рази на добу. Максимальна разова доза при обох шляхах введення - 1 мл (500 мг), добова - 2 мл (1 г).

Дітям до 1 року призначати в дозі 0,01 мл/кг маси тіла. Дітям до 1 року лікарський засіб вводити тільки в / м.

Тривалість застосування - до 3 діб.

Дітям у віці старше 1 року вводити 0,1 мл на 1 рік життя 1-2 рази на добу. Тривалість застосування - до 3 діб.

У формі таблеток застосовувати у дорослих і дітей віком старше 14 років по 250-500 мг (½-1 таблетка) 1-2 рази на добу. Таблетки приймати після їжі, не розжовуючи, що не розсмоктуючи, запиваючи достатньою кількістю води.

Максимальна добова доза - 1 г.

Дітям у віці 12-14 років - по 250 мг 1-2 рази на добу.

Анальгін-Дарниця призначений для симптоматичного короткотривалого застосування. Курс лікування - не більше 3 днів.

Якщо симптоми захворювання не зникають протягом 3 днів, слід звернутися до лікаря щодо подальшого застосування препарату.

Гіперчутливість до компонентів лікарського засобу. агранулоцитоз, цитостатична або інфекційна нейтропенія. печінкова і / або ниркова недостатність. спадкова гемолітична анемія, пов'язана з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. напади ба, викликані ацетилсаліциловою кислотою. анемія, лейкопенія. біль в животі невстановленого генезу. захворювання нирок: пієлонефрит, гломерулонефрит, в тому числі в анамнезі. не можна вводити в / в хворим із систолічним АТ 100 мм рт. ст. політравма. шок. порфірія.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, забарвлення сечі в червоний колір.

З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, тахікардія.

З боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, гранулоцитопенія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи висипання на шкірі та слизових оболонках, гіперемія шкіри, свербіж, кропив'янка, кон'юнктивіт, набряк Квінке; рідко - синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лайєлла, бронхоспастический синдром, анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок.

Загальні порушення і реакції в місці введення: інфільтрати в місці введення (при в / м введенні), гіперемія, набряк, локальні висипання і свербіж шкіри в місці введення.

При парентеральному введенні необхідний лікарський контроль (висока частота алергічних реакцій, в тому числі з летальним результатом) і наявність умов для проведення протишокової терапії.

У хворих на атопічну БА і поліноз існує підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості.

Виключається застосування для купірування гострого болю в животі невстановленого генезу (до з'ясування причини).

Лікарський засіб слід застосовувати з обережністю пацієнтам:

похилого віку - може привести до підвищення частоти побічних реакцій, особливо з боку травної системи;

з запальними захворюваннями кишечника, включаючи неспецифічний виразковий коліт і хвороба Крона.

При призначенні хворим з гострою серцево-судинною патологією необхідний ретельний контроль за гемодинамікою. З обережністю застосовувати пацієнтам з рівнем артеріального тиску 100 мм рт. ст., при інфаркті міокарда, множинній травмі, з анамнестичними вказівками на захворювання печінки та нирок (пієлонефрит, гломерулонефрит), при лікуванні цитостатиками, при хронічному алкоголізмі, обтяженому алергологічним анамнезом, при захворюваннях крові.

Не рекомендується регулярне тривале застосування лікарського засобу через мієлотоксичність метамізолу натрію; необхідно контролювати картину периферичної крові (лейкоцитарну формулу).

При застосуванні лікарського засобу можливий розвиток агранулоцитозу, у зв'язку з чим при виявленні нез'ясовного підвищення температури тіла, ознобу, болю в горлі, утрудненого ковтання, стоматиту, а також запалення зовнішніх статевих органів і заднього проходу необхідна негайна відміна лікарського засобу.

П / к введення лікарського засобу не застосовувати через можливе подразнення тканин.

В період лікування можливе фарбування сечі в червоний колір (за рахунок виділення метаболіту), що не має клінічного значення.

Рідко натрію сульфіт безводний (Е221) може викликати реакції гіперчутливості та бронхоспазм.

Застосування препарату необхідно припинити при появі висипань на шкірі та слизових оболонках.

Препарат містить 1 ммоль / дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Протипоказаний в період вагітності, особливо в I триместр і в останні 6 тижнів. Під час лікування слід припинити годування груддю, оскільки метамізол натрію проникає в грудне молоко.

Діти. Дітям у віці до 1 року лікарський засіб вводити тільки в / м. У дітей застосовувати під наглядом лікаря по серйозним і життєвими показаннями. Препарат у формі таблеток не застосовувати у дітей віком до 12 років.

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. В період лікування не допускається керування транспортними засобами та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Через високу ймовірність розвитку фармацевтичної несумісності не можна змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці.

Етанол - підсилює ефект етанолу.

Хлорпромазин або інші похідні фенотіазину - одночасне застосування може призвести до розвитку вираженої гіпотермії.

Рентгеноконтрастні речовини, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не слід застосовувати під час лікування метамизолом натрію.

Циклоспорин - при одночасному застосуванні знижується концентрація циклоспорину в крові.

Пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди, фенітоїн, ібупрофен та індометацин - метамізол натрію підвищує активність цих лікарських засобів шляхом витіснення їх із зв'язку з білком.

Фенілбутазон, барбітурати та інші гепатоіндуктори при одночасному застосуванні знижують ефективність метамізолу натрію.

Безпека застосування, трициклічні антидепресанти, гормональні контрацептиви та алопуринол - одночасне застосування метамізолу натрію з цими лікарськими засобами може привести до підвищення його токсичності.

Інші НПЗП - потенціюються їх знеболювальну та жарознижувальну дію і збільшується ймовірність адитивних небажаних побічних ефектів.

Седативні засоби та транквілізатори (сибазон, триоксазин, валокордин) посилюють знеболювальну дію Анальгіну-Дарниця.

Сарколізин, мерказолил (тиамазол), препарати, що пригнічують активність кісткового мозку, в тому числі препарати золота, - збільшується ймовірність гематотоксичності, в тому числі розвитку лейкопенії.

Кодеїн, гістамінові _{Н2-блокатори} і пропранолол підсилюють ефект метамізолу натрію.

Необхідна обережність при одночасному застосуванні лікарського засобу з сульфаніламідними цукрознижувальними лікарськими засобами (посилюється гіпоглікемічна дія) та діуретиками (фуросемід).

Мієлотоксичності лікарські засоби викликають посилення гематотоксичності.

Метотрексат - метамізол в високих дозах може призвести до збільшення концентрації цього препарату в плазмі крові та посилення його токсичних ефектів (на травну систему і систему кровотворення).

Симптоми: гіпотермія, виражене зниження АТ, відчуття серцебиття, задишка, шум у вухах, нудота, блювота, біль у шлунку, слабкість, олігурія, анурія, сонливість, марення, порушення свідомості, тахікардія, судомний синдром; можливий розвиток гострого агранулоцитозу, геморагічного синдрому, гострої ниркової і печінкової недостатності, паралічу дихальних м'язів.

Лікування: індукція блювання, зондове промивання шлунка, призначення сольових проносних засобів, активованого вугілля. Проведення форсованого діурезу, гемодіалізу, ощелачивания крові, симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій. При розвитку судомного синдрому в / в вводять діазепам і швидкодіючі барбітурати.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. розчин не заморожувати.

діюча речовина: metamizole sodium;

1 мл розчину містить метамізолу натрію (анальгіну) 500 мг;

допоміжні речовини: натрію сульфіт безводний (Е 221), натрію формальдегід сульфоксилат дигідрат, кислота хлористоводнева розведена, вода для ін'єкцій.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина.

Анальгетики та антипіретики. Метамізол натрію.

Код АТХ N02B В02.

Фармакодинаміка

Нестероїдний протизапальний засіб, похідне піразолону. Неселективно блокує циклооксигеназу, знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти. Перешкоджає проведенню больових екстра- і пропріорецептивних імпульсів по пучках Голля і Бурдаха, підвищує поріг збудливості таламічних центрів больової чутливості, збільшує тепловіддачу. Відмінною рисою є незначна вираженість протизапального ефекту, що зумовлює слабкий вплив на водно-сольовий обмін (затримка Na⁺ і води) і слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Проявляє аналгезуючу, жарознижувальну і деяку спазмолітичну (відносно гладенької мускулатури сечовивідних і жовчних шляхів) дію.

Фармакокінетика

При внутрішньом’язовому введенні швидко і повністю всмоктується у кров. У печінці піддається окислювальному дезамінуванню з утворенням активного метаболіту. Зв'язок активного метаболіту з білками – 50-60 %. У дітей процеси дезамінування проходять дещо повільніше, ніж у дорослих. При частому введенні (частіше ніж 4 рази на добу) у дітей можлива кумуляція лікарського засобу та інтоксикація. Швидко і рівномірно розподіляється у тканинах. Максимальна концентрація досягається через 1-1,5 години після внутрішньом'язового введення. Період напіввиведення (Т1/2) становить приблизно 7 годин. Виводиться з сечею.

Больовий синдром малої і середньої інтенсивності різного походження і локалізації (головний, зубний біль, опіки, біль у післяопераційному періоді, дисменорея, артралгії, невралгії, радикуліти, міозити); гіпертермічний синдром, гарячкові стани (при грипі, гострих респіраторних та інших інфекціях); ниркова і печінкова коліки (у комбінації зі спазмолітичними засобами).

Гіперчутливість до компонентів лікарського засобу. Агранулоцитоз, цитостатична або інфекційна нейтропенія. Печінкова і/або ниркова недостатність. Спадкова гемолітична анемія, пов'язана з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Напади бронхіальної астми, спричинені ацетилсаліциловою кислотою. Біль у животі невстановленого генезу. Анемія, лейкопенія. Захворювання нирок: пієлонефрит, гломерулонефрит, у т. ч. в анамнезі. Не можна вводити внутрішньовенно хворим із систолічним артеріальним тиском нижче 100 мм рт. ст. Політравма. Шок. Порфірія.

Через високу імовірність розвитку фармацевтичної несумісності не можна змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці.

Етанол – посилюється ефект етанолу.

Хлорпромазин або інші похідні фенотіазину – одночасне застосування може призвести до розвитку вираженої гіпотермії.

Рентгеноконтрастні речовини, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не слід застосовувати під час лікування метамізолом натрію.

Циклоспорин – при одночасному застосуванні знижується концентрація циклоспорину в крові.

Пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди, фенітоїн, ібупрофен та індометацин – метамізол натрію збільшує активність цих лікарських засобів шляхом витіснення їх зі зв'язку з білком.

Фенілбутазон, барбітурати та інші гепатоіндуктори при одночасному застосуванні зменшують ефективність метамізолу натрію.

Ненаркотичні аналгетики, трициклічні антидепресанти, гормональні контрацептиви та алопуринол – одночасне застосування метамізолу натрію з цими лікарськими засобами може призвести до посилення його токсичності.

Інші нестероїдні протизапальні лікарські засоби – потенціюється їх знеболювальна та жарознижувальна дія та збільшується імовірність адитивних небажаних побічних ефектів.

Седативні засоби та транквілізатори (сибазон, триоксазин, валокордин) посилюють знеболювальну дію метамізолу натрію.

Сарколізин, мерказоліл (тіамазол), препарати, що пригнічують активність кісткового мозку, у т. ч. препарати золота – збільшується імовірність гематотоксичності, у т. ч. розвитку лейкопенії.

Кодеїн, гістамінові Н2-блокатори та пропранолол підсилюють ефект метамізолу натрію.

Необхідна обережність при одночасному застосуванні лікарського засобу з сульфаніламідними цукрознижувальними лікарськими засобами (посилюється гіпоглікемічна дія) та діуретиками (фуросемід).

Мієлотоксичні лікарські засоби призводять до посилення гематотоксичності.

Метотрексат – метамізол у високих дозах може призвести до збільшення концентрації метотрексату у плазмі крові та посилення його токсичних ефектів (на травну систему і систему кровотворення).

При парентеральному введенні необхідний лікарський контроль (висока частота алергічних реакцій, у т. ч. з летальним наслідком) і наявність умов для проведення протишокової терапії.

У хворих на атопічну бронхіальну астму і полінози існує підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості.

Тяжкі шкірні реакції

Тяжкі шкірні реакції, включаючи синдром Стивенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та індуковану лікарськими засобами еозинофілію з системними симптомами (DRESS-синдром), які можуть бути життєзагрожуючими або фатальними, реєструвались при лікуванні метамізолом.

Пацієнтів слід проінформувати про ознаки та симптоми шкірних реакцій та уважно стежити за ними.

Якщо з’являються ознаки та симптоми, що вказують на ці реакції, лікування метамізолом слід відмінити та ні в якому разі не починати його повторно (див. розділ «Протипоказання»).

Виключається застосування для зняття гострого болю у животі невстановленого генезу (до з'ясування причини).

Лікарський засіб слід застосовувати з обережністю пацієнтам:

· літнього віку − може призвести до підвищення частоти побічних реакцій, особливо з боку травної системи;

· із запальними захворюваннями кишечнику, включаючи неспецифічний виразковий коліт та хворобу Крона.

При призначенні хворим з гострою серцево-судинною патологією необхідний ретельний контроль за гемодинамікою. З обережністю застосовувати пацієнтам з рівнем артеріального тиску нижче 100 мм рт. ст., при інфаркті міокарда, множинній травмі, з анамнестичними вказівками на захворювання печінки і нирок (пієлонефрит, гломерулонефрит), при лікуванні цитостатиками, при хронічному алкоголізмі, обтяженому алергологічному анамнезі, захворюваннях крові.

Не рекомендується регулярне тривале застосування лікарського засобу через мієлотоксичність метамізолу натрію; необхідно контролювати картину периферичної крові (лейкоцитарну формулу).

При застосуванні лікарського засобу можливий розвиток агранулоцитозу, у зв'язку з чим при виявленні невмотивованого підвищення температури, ознобу, болю у горлі, утрудненого ковтання, стоматиту, а також запалення зовнішніх статевих органів і заднього проходу необхідна негайна відміна лікарського засобу.

Підшкірне введення лікарського засобу не застосовувати через можливе подразнення тканин.

У період лікування можливе забарвлення сечі у червоний колір (за рахунок виділення метаболіту), що не має клінічного значення.

Рідко натрію сульфіт безводний (Е 221) може спричиняти реакції гіперчутливості та бронхоспазм.

Застосування препарату необхідно припинити при появі висипань на шкірі та слизових оболонках.

Препарат містить менше 1 ммоль/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

Протипоказаний у період вагітності, особливо в I триместрі і в останні 6 тижнів.

Під час лікування слід припинити годування груддю, оскільки метамізол натрію проникає у грудне молоко.

У період лікування не допускається керування автотранспортом і заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Призначати внутрішньом'язово і внутрішньовенно струминно. Спосіб введення та доза залежать від тяжкості захворювання і визначаються індивідуально. Знеболювальний ефект при внутрішньовенному введенні вищий, ніж при внутрішньом'язовому.

Розчин, який вводиться, повинен мати температуру тіла. Для запобігання різкому зниженню артеріального тиску внутрішньовенне введення потрібно проводити повільно (зі швидкістю не більше 1 мл/хв), пацієнт повинен знаходитись у положенні лежачи, необхідний контроль артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і дихання. Процедура вимагає наявності умов для проведення протишокової терапії. При внутрішньовенному введенні необхідно використовувати довгу голку.

Дорослим призначати по 0,5-1 мл (250-500 мг) 2-3 рази на добу. Максимальна разова доза при обох шляхах введення – 1 мл (500 мг), добова – 2 мл (1 г).

Дітям віком до 1 року призначати в дозі 0,01 мл/кг маси тіла. Дітям віком до 1 року лікарський засіб вводити тільки внутрішньом'язово.

Тривалість застосування – до 3 діб.

Дітям віком від 1 року вводити 0,1 мл на 1 рік життя 1-2 рази на добу. Тривалість застосування – до 3 діб.

Діти.

Дітям віком до 1 року лікарський засіб вводять тільки внутрішньом'язово. Дітям застосовувати під наглядом лікаря за серйозними та життєво необхідними показаннями.

Симптоми: гіпотермія, виражене зниження артеріального тиску, відчуття серцебиття, задишка, шум у вухах, нудота, блювання, гастралгія, слабкість, олігурія, анурія, сонливість, марення, порушення свідомості, тахікардія, судомний синдром; можливий розвиток гострого агранулоцитозу, геморагічного синдрому, гострої ниркової і печінкової недостатності, паралічу дихальних м'язів.

Лікування: індукція блювання, зондове промивання шлунка, призначення сольових проносних, активованого вугілля. Проведення форсованого діурезу, гемодіалізу, олужнювання крові, симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій. При розвитку судомного синдрому проводити внутрішньовенне введення діазепаму і швидкодіючих барбітуратів.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів: гепатит.

З боку нирок та сечовидільної системи: олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, забарвлення сечі у червоний колір.

З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, тахікардія.

З боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, гранулоцитопенія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи висипання на шкірні та слизових оболонках, гіперемія шкіри, свербіж, кропив’янку, кон’юнктивіт, набряк Квінке; бронхоспастичний синдром, анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: рідко – синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла; частота невідома – індукована лікарськими засобами еозинофілія з системними симптомами (DRESS).

Загальні розлади і зміни у місці введення: інфільтрати у місці введення (при внутрішньом’язовому введенні), гіперемія, набряк, локальні висипи та свербіж шкіри у місці введення.

3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Не заморожувати.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Через високу імовірність фармацевтичної несумісності не можна змішувати лікарський засіб з іншими препаратами в одному шприці.

По 2 мл в ампулі; по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці; по 2 контурні чарункові упаковки в пачці.

За рецептом.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспiльська, 13.