Зофетрон

Склад

діюча речовина: ондансетрон (ondansetron)

1 таблетка містить 4 або 8 мг ондансетрону в формі ондансетрона гідрохлориду дигідрату;

Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат

оболонка таблетки: спирт полівініловий, титану діоксид (Е 171), макрогол, тальк, заліза оксид жовтий (Е 172).

Форма випуску

За 5 таблеток в блістері, по 2 блістери в картонній коробці.

Зофетрон таблетки - це лікарський засіб, який відноситься до класу протиблювотних препаратів, що містять ондансетрон. Головна властивість препарату - це блокування серотонінових рецепторів, що робить його вкрай ефективним для усунення нудоти і блювання, які часто виникають як синдром після хіміо- або променевої терапії.

Перед призначенням рекомендується оцінити переносимість препарату пацієнтом, особливо перевірити на гіперчутливість до активної речовини. Також важливо контролювати електролітний баланс організму, оскільки ондансетрон може впливати на серцеву провідність, і його поєднання з іншими препаратами потребує особливої ​​обережності.

Необхідно враховувати, що наявність певного захворювання (наприклад, печінкової недостатності або дефіциту лактази, залежно від форми) може вимагати коригування дози та тривалості терапії. У деяких випадках може знадобитися збільшення інтервалів між прийомами препарату.

Фармакодинаміка

Ондансетрон гідрохлорид є антагоніст рецепторів серотоніну підтипу 5НТ3. Механізми противорвотное дії остаточно не встановлені. Відомо, що застосування променевої і цитотоксичної хіміотерапії призводить до вивільнення серотоніну (5НТ) з ентерохромафінних клітин тонкого кишечника. Ініціацію блювотного рефлексу пов'язують з взаємодією серотоніну з рецепторами 5НТ3, розміщених на аферентних кінцівках блукаючого нерва. Активація аферентних кінцівок блукаючого нерва може викликати вивільнення серотоніну в центральній нервовій системі з хеморецепторного критичної зони, розташованої в області дна четвертого шлуночка головного мозку. Вважають, що ондансетрон блокує ініціацію блювотного рефлексу на рівні як аферентних кінцівок блукаючого нерва, так і рецепторів серотоніну, розташованих в центральних відділах нервової системи.

Ондансетрон виявляє седативну дію, але не викликає зміни пролактину в плазмі крові, не знижує психомоторну активність пацієнта.

Що стосується механізмів противорвотное дії ондансетрону в післяопераційному періоді, то це питання недостатньо вивчений.

Фармакокінетика

Біодоступність ондансетрону після прийому становить 60%. В організмі він активно метаболізується, метаболіти виводяться з калом і сечею. Після прийому максимальна концентрація досягається через півтори години. Зв'язок з білками плазми крові становить близько 73%. Велика частина введеної дози метаболізується у печінці.

Період напіввиведення - 3-4 години; у осіб похилого віку - до 6-8 годин. Менше 10% активної речовини виводиться з сечею в незмінному вигляді.

Інструкція повідомляє, що дані дослідження метаболізму онданцентрону in vitro свідчать, що він є субстратом ферментів системи цитохрому Р450 печінки людини, включаючи CYP1A2, CYP2D6 та

CYP3A4. Метаболізм ондансетрона здійснюється частіше ферментом CYP3A4. Оскільки метаболізм ондансетрону може здійснюватися декількома ферментами системи цитохрому Р450, то при недостатності одного з ферментів сумарний кліренс ондансетрону суттєво не змінюється, оскільки нестача одного з ферментів буде компенсована іншими ферментами системи метаболізму.

Нудота і блювання, спричинені цитотоксичною хіміотерапією або променевою терапією.

Профілактика і лікування післяопераційної нудоти та блювоти.

Підвищена чутливість до компонентів препарату та до інших селективних антагоністів

5НТ3-рецепторів гістаміну, серотоніну.

Тяжкі порушення функції печінки, хірургічні операції на черевній порожнині.

Препарат приймають всередину.

Вибір режиму дозування визначається вираженістю еметогенного дії протипухлинної терапії і встановлюється індивідуально.

Помірна Еметогенна хіміотерапія і променева терапія.

Призначають 8 мг за 1-2 години до проведення лікування з наступним прийомом 8 мг кожні 12.00. Для профілактики пізньої або тривалої нудоти та блювоти після перших 24 годин слід продовжити застосування препарату по 8 мг кожні 12:00 у протягом 5 днів. При виборі дози необхідно враховувати тяжкість блювання. При частковому опроміненні високими дозами абдомінальної області призначають по 8 мг кожні 8:00.

Препарат приймають протягом усього курсу хіміо- і променевої терапії, а також 1-2 дні (при необхідності 3-5 днів) після її закінчення.

Високоеметогенна хіміотерапія.

Дорослим внутрішньо призначають 24 мг ондансетрону (одночасно з дексаметазону фосфатом) за 1-2 години до початку хіміотерапії. Для профілактики пізньої блювоти рекомендується після перших 24 годин приймати препарат всередину по 8 мг 2 рази на добу протягом усього курсу хіміотерапії, а також 5 днів після її закінчення.

Діти. У даній лікарській формі препарат не застосовують дітям віком до 4 років. Дози дітям розраховують, виходячи з площі поверхні тіла або маси тіла. При необхідності застосування ондансетрону в дозі 2 мг слід застосовувати препарат з відповідним дозуванням.

Розрахунок дози по площі тіла.

Безпосередньо перед хіміотерапією призначають ондансетрон (розчин для ін'єкцій) у вигляді одноразової ін'єкції в дозі 5 мг / м2; внутрішньовенна доза не повинна перевищувати 8 мг. Пероральне застосування починають через 12:00 і продовжують до 5 днів. Загальна добова доза онданснтрону не повинен перевищувати 32 мг.

Розрахунок дозування за масою тіла.

Безпосередньо перед хіміотерапією призначають ондансетрон (розчин для ін'єкцій) у вигляді одноразової ін'єкції в дозі 0,15 мг/кг маси тіла внутрішньовенна доза не повинна перевищувати 8 мг. Надалі можливе введення двох внутрішньовенних ін'єкцій з інтервалом 4:00. Загальна добова доза онданснтрону не повинен перевищувати 32 мг. Пероральне застосування починають через 12:00 і продовжують до 5 днів.

маса тіла
1-й день
2-6-й день
> 10 кг
До 3 доз 0,15 мг/кг кожні 4:00 внутрішньовенно
Перорально 4 мг кожні 12:00
Післяопераційна нудота і блювота.

Дорослим для запобігання післяопераційної нудоти та блювоти препарат можна призначати всередину по 16 мг о 1:00 до початку проведення анестезії. Максимальна добова доза ондансетрону становить 32 мг.

Діти. При цьому показання рекомендується застосовувати ондансетрон у вигляді розчину для ін'єкцій.

Для всіх видів терапії.

Хворі похилого віку.

Немає необхідності змінювати дозу препарату пацієнтам у віці старше 65 років.

Пацієнти з нирковою недостатністю.

Немає необхідності в зміні режиму дозування або шляху призначення препарату пацієнтам з порушенням функції нирок.

Пацієнти з помірною печінковою недостатністю.

У пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки кліренс ондансетрону значно знижується, а період напіввиведення з сироватки крові - зростає. Для таких хворих максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 8 мг.

Пацієнти з порушенням метаболізму спартеїну / дебрісоквіну.

Період напіввиведення ондансетрону у хворих з порушенням метаболізму спартеїну і дебрісоквіну не змінюється. У таких пацієнтів повторне застосування призводить до такої самої концентрації препарату у хворих з неушкодженим метаболізмом. Тому немає необхідності в зміні режиму дозування для цієї групи пацієнтів. Лікарський препарат при нудоті можна придбати за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Симптоми: порушення зору, запор, артеріальна гіпотензія, вазовагусні порушення з транзиторною AV-блокадою.

Лікування: відміна препарату, симптоматична і підтримуюча терапія. Застосування противорвотное заходів не рекомендується через протиблювотну дію самого препарату. Специфічного антидоту немає.

Побічна дія, відомості про яку наведені нижче, кваліфікована за органами та системами та за частотою виникнення. За частотою виникнення розділена на такі категорії: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 і <1/10), нечасто (≥1 / 1000 і <1/100), рідко (≥1 / 10000 та <1/1000), дуже рідко (<1/10000).

При клінічних дослідженнях було встановлено, що найбільш частими побічними реакціями були:

головний біль, запор, відчуття тепла або припливи.

З боку імунної системи.

Рідко алергічні реакції негайного типу, в окремих випадках важкі, включаючи анафілаксії, бронхоспазм, судинний набряк.

З боку центральної нервової системи.

Дуже часто: головний біль.

Часто судоми, рухові порушення (включаючи екстрапірамідні реакції, такі як окулогірний криз, дистонічні реакції і дискінезія без стійких клінічних наслідків).

Рідко: запаморочення під час швидкого введення препарату пригнічення центральної нервової системи, парестезії.

З боку органів зору.

Рідко: порушення зору (помутніння в очах), минуща сліпота, головним чином під час внутрішньовенного застосування.

З боку серцево-судинної системи.

Нечасто аритмії, болі в області серця (з депресією сегмента ST або без неї), брадикардія, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, тахікардія.

Часто відчуття тепла, припливи.

З боку дихальної системи та органів грудної порожнини.

Нечасто гикавка, кашель.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Часто запор, діарея, сухість у роті.

З боку травної системи.

Нечасто безсимптомне підвищення показників функції печінки, порушення функції печінки.

Загальні порушення: слабкість, непритомність. Ці випадки спостерігаються головним чином у хворих, які лікуються хіміотерапевтичними препаратами, що містять цисплатин.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Ондансетрон не слід призначати при вагітності. Невідомо, чи проникає ондансетрон у грудне молоко, тому годування груддю під час лікування слід припинити.

Діти

Дітям до 4-х років препарат у даній лікарській формі не застосовують.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

З огляду на можливість розвитку побічних реакцій з боку нервової системи, пацієнтам під час лікування рекомендується утримуватися від керування автотранспортом або роботи з механізмами.

Ондансетрон метаболізується ферментативною системою цитохрому Р450, таким чином, індуктори або інгібітори мікросомальних ферментів можуть змінювати кліренс та період напіввиведення препарату з обережністю слід застосовувати з індукторами ферментів (барбітурати, карбамазепін, каризопродол, глутетимід, гризеофульвін, закис азоту, папаверин, фенілбутазон, фенітоїн, рифампіцин , толбутамід), з інгібіторами ферментів (алопуринол, макролідні антибіотики, інгібітори МАО, хлорамфенікол, циметидин, естрогенвмісні контрацептиви, дилтіазем, дисульфірам, вальпроєва кислота, вальпротат натрію, еритроміцин, флуконазол, фторхінолони, ізоніазид, кетоконазол, ловастатин, метронідазол, омепразол, пропранолол , хінідин, хінін, верапаміл).

Ондансетрон не взаємодіє з алкоголем, тамазепамом, фуросемід, трамадолом і пропофолом. Кармустин, етопозид, цисплатин НЕ вплівают на фармакокінетику ондансетрону.

Ондансетрон може зменшувати аналгетичний ефект трамадолу.

Застосування ондансетрону разом з препаратами, що подовжують інтервал QT, може привести до додаткового подовження інтервалу QT. Одночасне застосування ондансетрону з кардіологічними препаратами (наприклад антрацикліни) може збільшити ризик розвитку аритмій.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 5 років. Купити Зофетрон можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Актуальна ціна на Зофетрон вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися у якості товару.