Зофетрон

Состав

действующее вещество: ондансетрон (ondansetron)

1 таблетка содержит 4 или 8 мг ондансетрона в форме ондансетрона гидрохлорида дигидрата;

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный, магния стеарат

оболочка таблетки: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), макрогол, тальк, железа оксид желтый (Е 172).

Форма выпуска

По 5 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Зофетрон таблетки — это лекарственное средство, которое относится к классу противорвотных препаратов, содержащих ондансетрон. Главное свойство препарата — это блокирование серотониновых рецепторов, что делает его крайне эффективным для купирования тошноты и рвоты, часто возникающих как синдром после химио- или лучевой терапии.

Перед назначением рекомендоваться оценить переносимость препарата пациентом, особенно проверить на гиперчувствительность к активному веществу. Также важно контролировать электролитный баланс организма, поскольку ондансетрон может оказывать влияние на сердечную проводимость, и его сочетание с другими препаратами требует особенностьй осторожности.

Необходимо учитывать, что наличие определенного заболевание (например, печеночной недостаточности или дефицита лактазы, в зависимости от формы) может потребовать корректировки дозы и продолжительностьи терапии. В некоторых случаях может потребоваться увеличение интервалов между приёмами препарата.

Фармакодинамика

Ондансетрон гидрохлорид является антагонист рецепторов серотонина подтипа 5НТ3. Механизмы противорвотное действия окончательно не установлены. Известно, что применение лучевой и цитотоксической химиотерапии приводит к высвобождению серотонина (5НТ) с энтерохромафинных клеток тонкого кишечника. Инициацию рвотного рефлекса связывают с взаимодействием серотонина с рецепторами 5НТ3, размещенных на афферентных конечностях блуждающего нерва. Активация афферентных конечностей блуждающего нерва может вызвать высвобождение серотонина в центральной нервной системе с хеморецепторного триггерной зоны, расположенной в области дна четвертого желудочка головного мозга. Считают, что ондансетрон блокирует инициацию рвотного рефлекса на уровне как афферентных конечностей блуждающего нерва, так и рецепторов серотонина, расположенных в центральных отделах нервной системы.

Ондансетрон оказывает седативное действие, но не вызывает изменения пролактина в плазме крови, не снижает психомоторную активность пациента.

Что касается механизмов противорвотное действия ондансетрона в послеоперационном периоде, то этот вопрос недостаточно изучен.

Фармакокинетика

Биодоступность ондансетрона после приема составляет 60%. В организме он активно метаболизируется, метаболиты выводятся с калом и мочой. После приема максимальная концентрация достигается через полтора часа. Связь с белками плазмы крови составляет около 73%. Большая часть введенной дозы метаболизируется у печени.

Период полувыведения - 3-4 часа; у лиц пожилого возраста - до 6-8 часов. Менее 10% активного вещества выводится с мочой в неизменном виде.

Инструкция сообщает, что данные исследования метаболизма онданцентрону in vitro свидетельствуют, что он является субстратом ферментов системы цитохрома Р450 печени человека, включая CYP1A2, CYP2D6 и

CYP3A4. Метаболизм ондансетрона осуществляется чаще ферментом CYP3A4. Поскольку метаболизм ондансетрона может осуществляться несколькими ферментами системы цитохрома Р450, то при недостаточности одного из ферментов суммарный клиренс ондансетрона существенно не меняется, поскольку нехватка одного из ферментов будет компенсирована другими ферментами системы метаболизма.

Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химиотерапией или лучевой терапией.

Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим селективным антагонистам

5НТ3-рецепторов гистамина, серотонина.

Тяжелые нарушения функции печени, хирургические операции на брюшной полости.

Препарат принимают внутрь.

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия противоопухолевой терапии и устанавливается индивидуально.

Умеренная Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия.

Назначают 8 мг за 1-2 часа до проведения лечения с последующим приемом 8 мг каждые 12:00. Для профилактики поздней или длительной тошноты и рвоты после первых 24 часов следует продолжить применение препарата по 8 мг каждые 12:00 в течение 5 дней. При выборе дозы необходимо учитывать тяжесть рвота. При частичном облучении высокими дозами абдоминальной области назначают по 8 мг каждые 8:00.

Препарат принимают в течение всего курса химио- и лучевой терапии, а также 1-2 дня (при необходимости 3-5 дней) после ее окончания.

Высокоэметогенная химиотерапия.

Взрослым внутрь назначают 24 мг ондансетрона (одновременно с дексаметазона фосфатом) за 1-2 часа до начала химиотерапии. Для профилактики поздней рвоты рекомендуется после первых 24 часов принимать препарат внутрь по 8 мг 2 раза в сутки в течение всего курса химиотерапии, а также 5 дней после ее окончания.

Дети. В данной лекарственной форме препарат не применяют детям в возрасте до 4 лет. Дозы детям рассчитывают, исходя из площади поверхности тела или массы тела. При необходимости применения ондансетрона в дозе 2 мг следует применять препарат с соответствующим дозированием.

Расчет дозы по площади тела.

Непосредственно перед химиотерапией назначают ондансетрон (раствор для инъекций) в виде однократной инъекции в дозе 5 мг / м2; внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Пероральное применение начинают через 12:00 и продолжают до 5 дней. Общая суточная доза онданснтрону не должен превышать 32 мг.

Расчет дозировки по массе тела.

Непосредственно перед химиотерапией назначают ондансетрон (раствор для инъекций) в виде однократной инъекции в дозе 0,15 мг / кг массы тела внутривенная доза не должна превышать 8 мг. В дальнейшем возможно введение двух внутривенных инъекций с интервалом 4:00. Общая суточная доза онданснтрону не должен превышать 32 мг. Пероральное применение начинают через 12:00 и продолжают до 5 дней.

масса тела
1-й день
2-6-й день
> 10 кг
До 3 доз 0,15 мг / кг каждые 4:00 внутривенно
Перорально 4 мг каждые 12:00
Послеоперационная тошнота и рвота.

Взрослым для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты препарат можно назначать внутрь по 16 мг в 1:00 до начала проведения анестезии. Максимальная суточная доза ондансетрона составляет 32 мг.

Дети. При данном показании рекомендуется применять ондансетрон в виде раствора для инъекций.

Для всех видов терапии.

Больные пожилого возраста.

Нет необходимости изменять дозу препарата пациентам в возрасте старше 65 лет.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Нет необходимости в изменении режима дозирования или пути назначения препарата пациентам с нарушением функции почек.

Пациенты с умеренной печеночной недостаточностью.

У пациентов с умеренными нарушениями функции печени клиренс ондансетрона значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови - растет. Для таких больных максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг.

Пациенты с нарушением метаболизма спартеина / дебрисоквину.

Период полувыведения ондансетрона у больных с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквину не меняется. У таких пациентов повторное применение приводит к такой же самой концентрации препарата у больных с неповрежденным метаболизмом. Поэтому нет необходимости в изменении режима дозирования для этой группы пациентов. Лекарственный препарат при тошноте можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Симптомы: нарушение зрения, запор, артериальная гипотензия, вазовагусные нарушения с транзиторной AV-блокадой.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая и поддерживающая терапия. Применение противорвотное мероприятий не рекомендуется из противорвотным действие самого препарата. Специфического антидота нет.

Побочное действие, сведения о которой приведены ниже, квалифицированная по органам и системам и по частоте возникновения. По частоте возникновения разделена на следующие категории: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 и <1/10), нечасто (≥1 / 1000 и <1/100), редко (≥1 / 10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).

При клинических исследованиях было установлено, что наиболее частыми побочными реакциями были:

головная боль, запор, ощущение тепла или приливы.

Со стороны иммунной системы.

Редко аллергические реакции немедленного типа, в отдельных случаях тяжелые, включая анафилаксии, бронхоспазм, сосудистый отек.

Со стороны центральной нервной системы.

Очень часто: головная боль.

Часто судороги, двигательные нарушения (включая экстрапирамидные реакции, такие как окулогирный кризисов, дистонические реакции и дискинезия без стойких клинических последствий).

Редко: головокружение во время быстрого введения препарата угнетение центральной нервной системы, парестезии.

Со стороны органов зрения.

Редко: нарушение зрения (помутнение в глазах), преходящая слепота, главным образом во время внутривенного применения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Нечасто аритмии, боли в области сердца (с депрессией сегмента ST или без нее), брадикардия, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, тахикардия.

Часто ощущение тепла, приливы.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной полости.

Нечасто икота, кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто запор, диарея, сухость во рту.

Со стороны пищеварительной системы.

Нечасто бессимптомное повышение показателей функции печени, нарушение функции печени.

Общие нарушения: слабость, обмороки. Эти случаи наблюдаются главным образом у больных, которые лечатся химиотерапевтическими препаратами, содержащими цисплатин.

Применение в период беременности и кормления грудью

Ондансетрон не следует назначать при беременности. Неизвестно, проникает ондансетрон в грудное молоко, поэтому кормление грудью в период лечения следует прекратить.

Дети

Детям до 4-х лет препарат в данной лекарственной форме не применяют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы, пациентам во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Ондансетрон метаболизируется ферментативной системой цитохрома Р450, таким образом, индукторы или ингибиторы микросомальных ферментов могут изменять клиренс и период полувыведения препарата с осторожностью следует применять с индукторами ферментов (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, толбутамид), с ингибиторами ферментов (аллопуринол, макролидные антибиотики, ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие контрацептивы , дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпротат натрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).

Ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, тамазепамом, фуросемид, трамадолом и пропофолом. Кармустин, этопозид, цисплатин НЕ впливают на фармакокинетику ондансетрона.

Ондансетрон может уменьшать анальгетический эффект трамадола.

Применение ондансетрона вместе с препаратами, увеличивающими интервал QT, может привести к дополнительному удлинение интервала QT. Одновременное применение ондансетрона с кардиологическими препаратами (например антрациклины) может увеличить риск развития аритмий.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет. Купить Зофетрон можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. Актуальная цена на Зофетрон указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1. Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.