Цефобоцид

склад:

діюча речовина: цефоперазон; 1 флакон містить 1 г цефоперазону у вигляді цефоперазону натрієвої солі стерильної.

Лікарська форма. Порошок для приготування розчину для ін'єкцій.

Лікування інфекційних процесів, спричинених чутливими до Цефобоциду мікроорганізмами:

• інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів (при пневмонії, бронхіті);
• інфекції верхніх і нижніх відділів сечовивідних шляхів;
• перитоніт, холецистит, холангіт та інші інтраабдомінальні інфекції;
• септицемія;
• менінгіт;
• інфекції шкіри та м'яких тканин;
• інфекції кісток і суглобів;
• запальні захворювання органів таза, ендометрит, гонорея та інші інфекції статевих шляхів.

Профілактика інфекційних післяопераційних ускладнень під час абдомінальних, гінекологічних, серцево-судинних та ортопедичних операцій.

Підвищена чутливість до цефалоспоринів та інших β-лактамних антибіотиків.

Звичайна добова доза, що призначається дорослим пацієнтам, коливається в межах від 2 г до 4 г; вона розподіляється на рівні частини, що вводяться кожні 12 годин. Для інфекцій з тяжким перебігом добову дозу можна збільшити до 8 г; рівні частини цієї дози вводяться кожні 12 годин.

При неускладненому гонококовому уретриті рекомендується одноразове введення 500 мг препарату.

Для антибактеріальної профілактики інфекційних післяопераційних ускладнень призначають по 1 гілі 2 г препарату внутрішньовенно за 30-90 хв до початку операції. Дозу можна повторювати черезкаждие 12 годин, проте в більшості випадків - через кожні 24 години. При операціях з підвищеним ризиком інфікування (наприклад, операції в колоректальной зоні) і в випадках, коли інфікування може завдати особливо великої шкоди (наприклад, при операціях на відкритому серці або протезуванні суглобів), профілактичне застосування препарату може тривати протягом 72 годин після закінчення операції .

Комбінована терапія. Широкий спектр дії Цефобоциду дозволяє здійснювати монотерапію більшості інфекцій. Однак при наявності показань Цефобоцид може застосовуватися і для комбінованого лікування у поєднанні з іншими антибіотиками. При лікуванні з аміноглікозидами рекомендується контролювати функцію нирок.

Внутрішньовенне введення. Стерильний порошок Цефобоциду необхідно спочатку розчинити за допомогою будь-якого сумісного розчинника (2,8 мл / г цефоперазону), придатного для внутрішньовенного введення.

З метою полегшення розчинення рекомендується застосовувати 5 мл розчинника на 1 г Цефобоциду укол.

Розчини, рекомендовані для розчинення Цефобоциду

Після цього весь обсяг отриманого розчину потрібно розвести одним із стандартних розчинників для внутрішньовенного введення.

Розчинники для внутрішньовенного введення

Для переривчастого внутрішньовенного введення кожен 1 г або 2 г Цефобоциду розчиняється в 20 - 100 мл сумісного стерильного розчину для внутрішньовенних ін'єкцій, тривалість введення - 15 хв - 1 год.

Якщо розчинником є стерильна вода, то її додають у флакон з препаратом не більше ніж 20 мл. Для безперервного внутрішньовенного введення кожен грам Цефобоциду розчиняється або в 5 мл стерильної води для ін'єкцій, або в 5 мл бактеріостатичної води для ін'єкцій; цей розчин додається до відповідного розчинника для внутрішньовенного введення.

Для безпосередньої внутрішньовенної ін'єкції максимальна разова доза Цефобоциду для дорослих становить 2 г, для дітей - 50 мг/кг маси тіла. Препарат розчиняють у відповідному розчиннику до кінцевої концентрації 100 мг/мл і вводять протягом 3 - 5 хв.

Внутрішньом'язове введення. Для приготування використовують стерильну воду для ін'єкцій. У випадках, коли передбачається введення розчину з концентрацією, що перевищує 250 мг/мл, для приготування розчину рекомендується використовувати розчин лідокаїну. Такий розчин можна приготувати, використовуючи стерильну воду для ін'єкцій і 2% розчин лідокаїну, кінцева концентрація лідокаїну повинна бути 0,5%.

Рекомендується даний двоступеневий спосіб розчинення: спочатку потрібно додати необхідну кількість стерильної води для ін'єкцій і збовтувати до повного розчинення, після цього додати відповідну кількість 2% розчину лідокаїну і змішати.

* Надмірна обсяг дозволяє повністю наповнити шприц зазначеного обсягу.

Внутрішньом'язове введення проводиться глибоко у великий сідничний м'яз або у передню поверхню стегна.

Застосування при лікуванні дітей. Лікування дітей Цефобоцид призначається в добових дозах від 50 мг до 200 мг на 1 кг маси тіла, в залежності від тяжкості захворювання; доза вводиться в 2 прийоми (кожні 12 годин) або частіше, якщо буде потреба. Добову дозу до 300 мг/кг можливо призначати лише у виключних випадках.

Застосування при ураженні нирок. Внаслідок того, що нирки не є головним шляхом виведення Цефобоциду, пацієнтам з ураженням нирок звичайну добову дозу (2-4 г) можна призначати без корекції. Пацієнтам, у яких швидкість клубочкової фільтрації нижче 18 мл/хв або сироватковий рівень креатиніну перевищує 3,5 мг%, добова доза не повинна перевищувати 4 г. Цефобоцид купити можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Цефобоцид ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Підвищена чутливість: макулопапульозні висипання, кропив'янка, еозинофілія та медикаментозна гарячка.

Кров: незначне зниження рівня нейтрофілів. Позитивна пряма проба Кумбса. Зниження рівня гемоглобіну або гематокриту, нетривала еозинофілія і гіпопротромбінемія.

Шлунково-кишковий тракт: підвищення рівня АЛТ, АСТ і лужної фосфатази, діарея.

Місцеві реакції: больові відчуття в місці внутрішньом'язової ін'єкції. При інфузії можливий розвиток флебіту у місці вливання.

Розчини Цефобоциду та аміноглікозидів не слід змішувати в одній ємності, оскільки між ними існує фізико-хімічна несумісність. Якщо передбачається проведення комбінованого лікування цефобоцидом і аміноглікозид, то це можна зробити чергуванням внутрішньовенних введень. Рекомендується вводити цефобоцид перед аміноглікозидами. Перед введенням аміноглікозид потрібно промити всю систему відповідним розчином.

Також доцільно, щоб протягом доби інтервали між введеннями Цефобоциду та аміноглікозидів були максимально максимальними.

Розчин цефобоциду також не можна змішувати в одній ємності з іншими антибіотиками.

Підвищена доза Цефобоциду може викликати епілептоідние напади. Випадки анафілактичного шоку виникають дуже рідко, проте є загрозою для життя пацієнта.

Лікування: седативна терапія із застосуванням діазепаму під час епілептоїдних нападів.

Інструкція попереджує, що перед призначенням препарату Цефобоцид необхідно встановити, чи не відзначалася раніше у пацієнта підвищена чутливість до цефалоспоринів, пеніцилінів та інших лікарських засобів.

Всім пацієнтам, в анамнезі яких зафіксовано схильність до різноманітних алергічних реакцій (особливо медикаментозна алергія), антибіотики необхідно призначати з обережністю. Перед введенням необхідно провести внутрішньошкірну пробу на переносимість препарату (за умов відсутності протипоказань до її проведення).

При виникненні алергічних реакцій застосування Цефобоциду необхідно припинити та розпочати відповідне лікування. Серйозні анафілактичні реакції вимагають негайного введення адреналіну. При необхідності слід ввести внутрішньовенно стероїди, застосувати кисень, провести штучне дихання, включаючи інтубацію.

У разі тяжкої форми непрохідності жовчних шляхів, тяжкого захворювання печінки або супутнього порушення функції нирок може виникнути необхідність у зміні дозування препарату.

У пацієнтів з порушенням функції печінки та супутнім ураженням нирок необхідно проводити спостереження за концентрацією препарату в сироватці крові, а також розраховувати необхідне дозування. Якщо контроль концентрації препарату в сироватці не проводиться, доза не повинна перевищувати 2 г на добу.

Повідомлялося про розвиток тяжких, а іноді летальних реакцій гіперчутливості (анафілактичних реакцій) при застосуванні бета-лактамних або цефалоспоринових антибіотиків, включаючи цефоперазон. Реакції гіперчутливості частіше розвивалися у пацієнтів із будь-якою формою алергії в анамнезі, особливо на лікарські засоби. У разі виникнення алергічних реакцій слід негайно відмінити препарат і призначити відповідне лікування. При розвитку серйозних анафілактичних реакцій слід негайно вводити адреналін (епінефрін), глюкокортикоїди, підтримувати прохідність дихальних шляхів, у тому числі за допомогою інтубації, застосовувати кисень та проводити інші невідкладні заходи.

Повідомлялося про випадки розвитку тяжких шкірних реакцій, іноді з летальним кінцем, таких як токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона та ексфоліативний дерматит у пацієнтів, які отримували цефоперазон. У разі виникнення шкірної реакції терапію цефоперазоном слід припинити та розпочати відповідне лікування.

Період напіввиведення Цефобоциду з сироватки крові дещо знижується під час гемодіалізу. Введення препарату повинно здійснюватися після закінчення діалізу.

У деяких пацієнтів лікування препаратом Цефобоцид так само, як і лікування іншими антибіотиками, може призвести до дефіциту вітаміну К в організмі. Ймовірно, це пов'язано з пригніченням кишкової флори, яка синтезує цей вітамін. Ризик розвитку гіповітамінозу К підвищується у виснажених пацієнтів чи пацієнтів з порушеннями засвоєння їжі, а також у пацієнтів, які тривалий час перебувають на парентеральному харчуванні. Для таких пацієнтів необхідно проводити контроль протромбінового часу, а при необхідності їм призначається екзогенний вітамін К.

Гіперчутливість. Перед кожним новим курсом лікування цефоперазоном слід встановити наявність у пацієнта в анамнезі реакцій гіперчутливості до цефалоспоринів, пеніцилінів, інших бета-лактамних антибіотиків, інших лікарських засобів. Існує можливість перехресних алергічних реакцій між пеніцилінами та цефалоспоринами. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з гіперчутливістю до пеніциліну. Антибіотики слід з обережністю призначати будь-якому пацієнту, який раніше мав якісь прояви алергії, особливо алергії на лікарські засоби.

Як і при лікуванні іншими антибіотиками, тривале застосування Цефобоциду може викликати посилений ріст стійких мікроорганізмів. З цієї причини під час лікування необхідно проводити ретельне спостереження за хворими.

Зміни лабораторних показників. Можлива псевдопозитивна реакція на глюкозу в сечі при проведенні тестів з розчинами Бенедикта або Фелінга.

Зберігання розчинів. Стабільність. Наведені нижче парентеральні розчинники та приблизні концентрації цефоперазону забезпечують стійкість розчину за умови додержання вказаних нижче значень та проміжків часу. Після закінчення зазначеного терміну придатності невикористаний розчин підлягає знищенню.

Розчини Цефобоциду зберігаються в скляних або пластмасових шприцах, скляних або гнучких пластмасових флаконах, призначених для парентеральних розчинів.

Розморожування замороженого препарату має відбуватися при кімнатній температурі. Після розморожування невикористаний розчин підлягає знищенню. Розчин не можна повторно заморожувати.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Ретельно перевірених даних спостережень за вагітними жінками немає, тому застосовувати препарат під час вагітності необхідно лише після ретельної оцінки співвідношення ризик / користь.

Препарат потрапляє в грудне молоко, тому в період лікування необхідно припинити годування груддю.

Діти.

Цефобоцид застосовується в лікуванні дітей всіх вікових груп. Застосування препарату у недоношених, новонароджених і грудних дітей можливо, але оскільки відсутні достатні клінічні дані про безпеку застосування препарату у дітей цієї вікової групи, в разі призначення препарату необхідно враховувати потенційний ризик для дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не впливає.

При вживанні алкогольних напоїв під час і не пізніше п'ятої доби після введення цефоперазону, були зареєстровані такі характерні реакції, як раптовий приплив крові до обличчя, підвищена пітливість, головний біль і тахікардія. Схожі реакції було помічено під час лікування деякими іншими цефалоспоринами. Тому пацієнтам слід утримуватися від вживання алкогольних напоїв під час лікування Цефобоцид. Пацієнтам, які знаходяться на штучному годуванні оральним або парентеральним способом, протипоказані розчини, що містять етанол.

Бактеріостатичні антибактеріальні препарати (наприклад, хлорамфенікол, тетрацикліни): знижують бактерицидний ефект цефоперазону.

Лабораторні тести: можливий псевдопозитивний результат щодо глюкози сечі при застосуванні розчину Бенедикту або Фелінгу.

Фармакодинаміка. Бактерицидну дію Цефобоциду обумовлено уповільненням синтезу стінки клітини бактерії.

Цефобоцид активний in vitro відносно великої кількості клінічно значущих мікроорганізмів. У той же час відзначається резистентність до дії багатьох β-лактамаз.

Мікроорганізми, чутливі до Цефобоциду: Staphylococcus aureus (штами, які продукують і не продукують пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (раніше - Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (β-гемолітичний стрептокок групи "А"), Streptococcus agalactiae (β -гемолитический стрептокок групи "B"), багато штамів Streptococcus faecalis (ентерокок), інші штами β-гемолітичних стрептококів.

Грамнегативні мікроорганізми: Escherichia coli, рід Klebsiella, рід Enterobacter, рід Citrobacter, Haemophilus influenzae (штами, які продукують і не продукують β-лактамази), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (раніше - Proteus morganii), Providencia rettgeri (раніше - Proteus rettgeri), рід Providenciа, рід Serratia (включаючи S. Marcescens), рід Salmonella і Shigella, Pseudomonas aeruginosa і деякі інші Pseudomonas.

Деякі штами Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae (штами, які продукують і не продукують β-лактамази), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Анаеробні мікроорганізми: грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи Clostridium, Eubacterium та рід Lactobacillus), грамнегативні палички (включаючи рід Fusobacterium, багато штамів Bacteroides fragilis та інших представників роду Bacteroides).

Фармакокінетика. У крові, желче і сечі досягаються високі рівні цефоперазону після одноразового введення препарату.
Концентрації цефоперазону у сироватці крові

* Час, що минув після введення препарату.
** Результати, отримані через 15 хв після введення препарату.

Період напіввиведення цефоперазону із сироватки крові дорівнює приблизно 2 год, незалежно від способу його введення.

Цефоперазон досягає терапевтичних рівнів в усіх рідинах і тканинах організму (перитонеальній, асцитической і цереброспинальной (під час менінгіту) рідинах, сечі, жовчі та в стінці жовчного міхура, мокротинні та в легких, піднебінних мигдалинах і слизовій оболонці синусів, передсердях, нирках, сечоводі, простаті, сім'яниках, матці та фаллопієвих трубах, кістках, крові пуповини та амніотичної рідини).

Цефоперазон виводиться з жовчю і сечею. Концентрація препарату в жовчі досягає дуже високих рівнів (як правило, через 1-3 години після введення) та перевищує аналогічні концентрації в сироватці крові в 100 разів.

Були зареєстровані такі концентрації в жовчі: від 66 мкг/мл через 30 хв до 6 000 мкг/мл через 3 години після внутрішньовенного введення 2 г препарату пацієнтам, які не страждають непрохідністю жовчної протоки.

Через 12 годин після введення в різних дозах і різними способами концентрація цефоперазону у сечі в осіб з нормальною функцією нирок досягає в середньому від 20% до 30%. Концентрації препарату в сечі понад 2 200 мкг/мл досягаються через 15 хв після внутрішньовенного введення 2 г Цефобоциду. Після внутрішньом'язового введення 2 г препарату максимальні концентрації в сечі становлять приблизно 1 000 мкг/мл.

Повторне введення Цефобоциду не призводить до накопичення лікарського засобу у здорових людей. Максимальні концентрації в сироватці крові, площа під фармакокінетичною кривою, а також період напіввиведення із сироватки крові однакові як у здорових людей, так і у пацієнтів з нирковою недостатністю.

У пацієнтів з порушенням функції печінки період напіввиведення препарату із сироватки крові збільшується, але збільшується і виведення з сечею. У пацієнтів з нирковою і печінковою недостатністю цефоперазон може накопичуватися в сироватці крові. Але терапевтичні концентрації цефоперазону досягаються навіть при важких ураженнях печінки, а період напіввиведення подовжується лише в 2-4 рази.