Цефобоцид

Состав:

действующее вещество: цефоперазон; 1 флакон содержит 1 г цефоперазона в виде цефоперазона натриевой соли стерильной.

Лекарственная форма. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Лечение инфекционных процессов, вызванных чувствительными к Цефобоциду микроорганизмами:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (при пневмонии, бронхите);
• инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;
• перитонит, холецистит, холангит и другие интраабдоминальные инфекции;
• септицемия;
• менингит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• воспалительные заболевания органов таза, эндометрит, гонорея и другие инфекции половых путей.

Профилактика инфекционных послеоперационных осложнений во время абдоминальных, гинекологических, сердечно-сосудистых и ортопедических операций.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим β-лактамным антибиотикам.

Обычная суточная доза, назначаемая взрослым пациентам, колеблется в пределах от 2 г до 4 г; она распределяется на равные части, вводимые каждые 12 часов. Для инфекций с тяжелым течением суточную дозу можно увеличить до 8 г; равные части этой дозы вводятся каждые 12 часов.

При неосложненном гонококковом уретрите рекомендуется одноразовое введение 500 мг препарата.

Для антибактериальной профилактики инфекционных послеоперационных осложнений назначают по 1 гили 2 г препарата внутривенно за 30-90 мин до начала операции. Дозу можно повторять через каждые 12 часов, однако в большинстве случаев – через каждые 24 часа. При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операции в колоректальной зоне) и в случаях, когда инфицирование может нанести особенно большой вред (например, при операциях на открытом сердце или протезировании суставов), профилактическое применение препарата может длиться на протяжении 72 часов после окончания операции.

Комбинированная терапия. Широкий спектр действия Цефобоцида позволяет осуществлять монотерапию большинства инфекций. Однако при наличии показаний Цефобоцид может применяться и для комбинированного лечения в сочетании с другими антибиотиками. При лечении с аминогликозидами рекомендуется контролировать функцию почек.

Внутривенное введение. Стерильный порошок Цефобоцида необходимо сначала растворить с помощью любого совместимого растворителя (2,8 мл/г цефоперазона), подходящего для внутривенного введения.

С целью облегчения растворения рекомендуется применять 5 мл растворителя на 1 г Цефобоцида укол.

Растворы, рекомендованные для растворения Цефобоцида

После этого весь объем полученного раствора нужно развести одним из стандартных растворителей для внутривенного введения.

Растворители для внутривенного введения

Для прерывистого внутривенного введения каждый 1 г или 2 г Цефобоцида растворяется в 20 - 100 мл совместимого стерильного раствора для внутривенных инъекций, длительность введения - 15 мин - 1 ч.

Если растворителем является стерильная вода, то ее добавляют во флакон с препаратом не более чем 20 мл. Для беспрерывного внутривенного введения каждый грамм Цефобоцида растворяется или в 5 мл стерильной воды для инъекций, или в 5 мл бактериостатической воды для инъекций; этот раствор добавляется к соответствующему растворителю для внутривенного введения.

Для непосредственной внутривенной инъекции максимальная разовая доза Цефобоцида для взрослых составляет 2 г, для детей - 50 мг/кг массы тела. Препарат растворяют в соответствующем растворителе до конечной концентрации 100 мг/мл и вводят на протяжении 3 - 5 мин.

Внутримышечное введение. Для приготовления используют стерильную воду для инъекций. В случаях, когда предполагается введение раствора с концентрацией, превышающей 250 мг/мл, для приготовления раствора рекомендуется использовать раствор лидокаина. Такой раствор можно приготовить, используя стерильную воду для инъекций и 2 % раствор лидокаина, конечная концентрация лидокаина должна быть 0,5 %.

Рекомендуется данный двухступенчатый способ растворения: сначала нужно добавить необходимое количество стерильной воды для инъекций и взбалтывать до полного растворения, после этого добавить соответствующее количество 2 % раствора лидокаина и смешать.

* Избыточный объем позволяет полностью наполнить шприц указанного объема.

Внутримышечное введение проводится глубоко в большую ягодичную мышцу или в переднюю поверхность бедра.

Применение при лечении детей. Лечение детей Цефобоцидом назначается в суточных дозах от 50 мг до 200 мг на 1 кг массы тела, в зависимости от тяжести заболевания; доза вводится в 2 приема (каждые 12 ч) или чаще, в случае необходимости. Суточную дозу до 300 мг/кг возможно назначать в исключительных случаях.

Применение при поражении почек. Вследствие того, что почки не являются главным путем выведения Цефобоцида, пациентам с поражением почек обычную суточную дозу (2-4 г) можно назначать без коррекции. Пациентам, у которых скорость клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин или сывороточный уровень креатинина превышает 3,5 мг %, суточная доза не должна превышать 4 г. Цефобоцид купить можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Цефобоцид цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Повышенная чувствительность: макулопапулезные высыпания, крапивница, эозинофилия и лекарственная лихорадка.

Кровь: незначительное снижение уровня нейтрофилов. Положительная прямая проба Кумбса. Снижение уровня гемоглобина или гематокрита, непродолжительная эозинофилия и гипопротромбинемия.

Желудочно-кишечный тракт: повышение уровня АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы, диарея.

Местные реакции: болевые ощущения в месте внутримышечной инъекции. При внутривенной инфузии возможно развитие флебита в месте вливания.

Растворы Цефобоцида и аминогликозидов не следует смешивать в одной емкости, поскольку между ними существует физико-химическая несовместимость. Если предполагается проведение комбинированного лечения Цефобоцидом и аминогликозидом, то это можно сделать чередованием внутривенных введений. Рекомендуется вводить Цефобоцид перед аминогликозидами. Перед введением аминогликозида нужно промыть всю систему соответствующим раствором.

Также целесообразно, чтобы в течение суток интервалы между введениями Цефобоцида и аминогликозидов были по возможности максимальными.

Раствор Цефобоцида также нельзя смешивать в одной емкости с другими антибиотиками.

Повышенная доза Цефобоцида может вызвать эпилептоидные приступы. Случаи анафилактического шока возникают очень редко, однако являются угрозой для жизни пациента.

Лечение: седативная терапия с применением диазепама во время эпилептоидных приступов.

Инструкция предупреждает, что перед назначением препарата Цефобоцид необходимо установить, не отмечалась ли раньше у пациента повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам и другим лекарственным средствам.

Всем пациентам, в анамнезе которых зафиксирована склонность к разнообразным аллергическим реакциям (особенно лекарственная аллергия), антибиотики необходимо назначать с осторожностью. Перед введением необходимо провести внутрикожную пробу на переносимость препарата (при условиях отсутствия противопоказаний к ее проведению).

При возникновении аллергических реакций применение Цефобоцида необходимо прекратить и начать соответствующее лечение. Серьезные анафилактические реакции требуют немедленного введения адреналина. При необходимости следует ввести внутривенно стероиды, применить кислород, провести искусственное дыхание, включая интубацию.

В случае тяжелой формы непроходимости желчных путей, тяжелого заболевания печени или сопутствующего нарушения функции почек может возникнуть необходимость в изменении дозирования препарата.

У пациентов с нарушением функции печени и сопутствующим поражением почек необходимо проводить наблюдение за концентрацией препарата в сыворотке крови, а также рассчитывать необходимое дозирование. Если контроль концентрации препарата в сыворотке не проводится, доза не должна превышать 2 г в сутки.

Период полувыведения Цефобоцида из сыворотки крови несколько снижается во время гемодиализа. Введение препарата должно осуществляться после окончания диализа.

У некоторых пациентов лечение препаратом Цефобоцид так же, как и лечение другими антибиотиками, может привести к дефициту витамина К в организме. Вероятно, это связано с угнетением кишечной флоры, которая синтезирует этот витамин. Риск развития гиповитаминоза К повышается у изможденных пациентов или пациентов с нарушениями усвоения пищи, а также у пациентов, которые длительное время находятся на парентеральном питании. Для таких пациентов необходимо проводить контроль протромбинового времени, а при необходимости им назначается экзогенный витамин К.

Как и при лечении другими антибиотиками, продолжительное применение Цефобоцида может вызвать усиленный рост стойких микроорганизмов. По этой причине во время лечения необходимо проводить тщательное наблюдение за больными.

Сообщалось о развитии тяжелых, а иногда летальных реакций гиперчувствительности (анафилактических реакций) при применении бета-лактамных или цефалоспориновых антибиотиков, включая цефоперазон. Реакции гиперчувствительности чаще развивались у пациентов с какой-либо формой аллергии в анамнезе, особенно на лекарственные средства. При возникновении аллергических реакций следует немедленно отменить препарат и назначить соответствующее лечение. При развитии серьезных анафилактических реакций следует немедленно вводить адреналин (эпинефрин), глюкокортикоиды, поддерживать проходимость дыхательных путей, в том числе и с помощью интубации, применять кислород и проводить другие неотложные мероприятия.

Сообщалось о случаях развития тяжелых кожных реакций, иногда с летальным исходом, таких как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит, у пациентов, получавших цефоперазон. В случае возникновения кожной реакции терапию цефоперазоном следует прекратить и начать соответствующее лечение.

Изменения лабораторных показателей. Возможна псевдопозитивная реакция на глюкозу в моче при проведении тестов с растворами Бенедикта или Фелинга.

Хранение растворов. Стабильность. Приведенные ниже парентеральные растворители и приблизительные концентрации цефоперазона обеспечивают стойкость раствора при условии соблюдения указанных ниже значений и промежутков времени. После окончания указанного времени хранения неиспользованный раствор подлежит уничтожению.

Растворы Цефобоцида хранятся в стеклянных или пластмассовых шприцах, стеклянных или гибких пластмассовых флаконах, предназначенных для парентеральных растворов.

Размораживание замороженного препарата должно происходить при комнатной температуре. После размораживания неиспользованный раствор подлежит уничтожению. Раствор нельзя повторно замораживать.

Гиперчувствительность. Перед каждым новым курсом лечения цефоперазоном следует установить наличие у пациента в анамнезе реакций гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам, другим бета-лактамным антибиотикам, к другим лекарственным средствам. Существует возможность перекрестных аллергических реакций между пенициллинами и цефалоспоринами. Следует с осторожностью назначать этот препарат пациентам с гиперчувствительностью к пенициллину. Антибиотики следует с осторожностью назначать любому пациенту, у которого ранее были какие либо проявления аллергии, особенно аллергии на лекарственные средства.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Тщательно проверенных данных наблюдений за беременными женщинами нет, поэтому применять препарат во время беременности необходимо лишь после тщательной оценки соотношения риск/польза.

Препарат попадается в грудное молоко, поэтому в период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Дети.

Цефобоцид применяется в лечении детей всех возрастных групп. Применение препарата у недоношенных, новорожденных и грудных детей возможно, но поскольку отсутствуют достаточные клинические данные о безопасности применения препарата у детей этой возрастной группы, в случае назначения препарата необходимо учитывать потенциальный риск для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Не влияет.

При употреблении алкогольных напитков во время и не позднее пятых суток после введения цефоперазона, были зарегистрированы такие характерные реакции, как внезапный приток крови к лицу, повышенная потливость, головная боль и тахикардия. Похожие реакции были замечены во время лечения некоторыми другими цефалоспоринами. Поэтому пациентам необходимо воздержаться от употребления алкогольных напитков во время лечения Цефобоцидом. Пациентам, которые находятся на искусственном кормлении оральним или парентеральним способом, противопоказаны растворы, содержащие этанол.

Бактериостатические Антибактериальные препараты (например, хлорамфеникол, тетрациклины): снижают бактерицидный эффект цефоперазона.

Лабораторные тесты: возможен псевдоположительный результат при определении глюкозы мочи при применении раствора Бенедикта или Фелинга.

Фармакодинамика. Бактерицидное действие Цефобоцида обусловленно замедлением синтеза стенки клетки бактерии.

Цефобоцид активный in vitro относительно большого количества клинически значимых микроорганизмов. В то же время отмечается резистентность к действию многих β-лактамаз.

Микроорганизмы, чувствительные к Цефобоциду: Staphylococcus aureus (штаммы, которые продуцируют и не продуцируют пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (раньше - Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (β-гемолитический стрептококк группы “А”), Streptococcus agalactiae (β -гемолитический стрептококк группы “B”), много штаммов Streptococcus faecalis (энтерококк), другие штаммы β-гемолитических стрептококков.

Грамнегативные микроорганизмы: Escherichia coli, род Klebsiella, род Enterobacter, род Citrobacter, Haemophilus influenzae (штаммы, которые продуцируют и не продуцируют β -лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (раньше - Proteus morganii), Providencia rettgeri (раньше - Proteus rettgeri), род Providenciа, род Serratia (включая S. Marcescens), род Salmonella и Shigella, Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas.

Некоторые штаммы Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, которые продуцируют и не продуцируют β-лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Анаэробные микроорганизмы: грампозитивные и грамнегативные кокки (включая Clostridium, Eubacterium и род Lactobacillus), грамнегативные палочки (включая род Fusobacterium, много штаммов Bacteroides fragilis и других представителей рода Bacteroides).

Фармакокинетика. В крови, желче и моче достигаются высокие уровни цефоперазона после однократного введения препарата.
Концентрации цефоперазона в сыворотке крови

* Время, прошедшее после введения препарата.
** Результаты, полученные через 15 мин после введения препарата.

Период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови равен приблизительно 2 ч, независимо от способа его введения.

Цефоперазон достигает терапевтических уровней во всех жидкостях и тканях организма (перитонеальной, асцитической и цереброспинальной (во время менингита) жидкостях, моче, желчи и в стенке желчного пузыря, мокроте и в легких, небных миндалинах и слизистой оболочке синусов, предсердиях, почках, мочеточнике, простате, семенниках, матке и фаллопиевых трубах, костях, крови пуповины и амниотической жидкости).

Цефоперазон выводится с желчью и мочой. Концентрация препарата в желчи достигает очень высоких уровней (как правило, через 1-3 часа после введения) и превышает аналогичные концентрации в сыворотке крови в 100 раз.

Были зарегистрированы такие концентрации в желчи: от 66 мкг/мл через 30 мин до 6 000 мкг/мл через 3 часа после внутривенного введения 2 г препарата пациентам, которые не страдают непроходимостью желчного протока.

Через 12 часов после введения в разных дозах и разными способами концентрация цефоперазона в моче у лиц с нормальной функцией почек достигает в среднем от 20 % до 30 %. Концентрации препарата в моче свыше 2 200 мкг/мл достигаются через 15 мин после внутривенного введения 2 г Цефобоцида. После внутримышечного введения 2 г препарата максимальные концентрации в моче составляют приблизительно 1 000 мкг/мл.

Повторное введение Цефобоцида не приводит к кумуляции препарата у здоровых людей. Максимальные концентрации в сыворотке крови, площадь под фармакокинетической кривой, а также период полувыведения из сыворотки крови одинаковые как у здоровых людей, так и у пациентов с почечной недостаточностью.

У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения препарата из сыворотки крови увеличивается, но увеличивается и выведение с мочой. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью цефоперазон может накапливаться в сыворотке крови. Но терапевтические концентрации цефоперазона достигаются даже при тяжелых поражениях печени, а период полувыведения удлиняется лишь в 2-4 раза.