Тизерцин

діюча речовина: левомепромазин;

таблетки по 0,025 г в упаковці по 50 штук;

ампули по 1 мл 2,5% розчину в упаковці по 10 штук.

Фармакодинаміка

Активне нейролептическое засіб (лікарський засіб, що надає гальмівну дію на центральну нервову систему і в звичайних дозах що не викликає снодійного ефекту) з різнобічної фармакологічну активність; чинить швидку седативну дію (заспокійливу дію на центральну нервову систему); крім того, чинить антагоністичну дію і на інші нейромедіаторні системи (норадреналіну, серотоніну, гістаміну, ацетилхоліну). Завдяки цим властивостям левомепромазин чинить протиблювотну, антигістамінну, антиадренергічну та антихолінергічну дії. Екстрапірамідні побічні ефекти менш виражені, ніж при застосуванні потужних нейролептиків. Левомепромазин є потужним антагоністом альфа-адренорецепторів, але його холіноблокуюча дія незначна. Левомепромазин збільшує больовий поріг (аналгетична активність подібна до морфіну) і виявляє амнестичні ефекти. Завдяки здатності потенціювати дію аналгетиків левомепромазин можна застосовувати як ад'ювантний засіб при інтенсивному хронічному та гострому болю.

Фармакокінетика

Після перорального застосування швидко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-3 години після внутрішнього застосування. Левомепромазин інтенсивно метаболізується з утворенням сульфатних і глюкуронідних кон'югатів, які виводяться нирками. Незначна кількість дози (1%) виводиться з сечею і калом в незміненому стані. Період напіввиведення – 15–30 годин.

Тизерцин для чого призначається? Психомоторне збудження, психози, маніакальні (неадекватно підвищений настрій, прискорений темп мислення, психомоторне збудження) і депресивно-параноїдні (пригнічений стан, марення) стану при шизофренії; реактивні депресії і невротичні реакції з почуттям страху, тривоги та руховим неспокоєм, безсоння.

Захворювання печінки та кровотворної системи; відносні протипоказання - стійка гіпотонія (низький артеріальний тиск) у осіб похилого віку та декомпенсація серцево-судинної системи.

Забороняється одночасне застосування Тизерцину та:

• гіпотензивних препаратів – через підвищений ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії;
• інгібіторів МАО, оскільки може подовжуватися та посилюватись побічні ефекти Тизерцину.

Слід бути обережними при сумісному застосуванні Тизерцину з антихолінергічними засобами (трициклічні антидепресанти, Н1-антигістаміни, деякі протипаркінсонічні засоби, атропін, скополамін, сукцинілхолін), оскільки може посилюватися антихолінергічний ефект (паралітична кишкова непрохідність), затримка. При застосуванні зі скополаміном спостерігалися екстрапірамідні побічні явища.

Існує підвищений ризик розвитку аритмій, коли нейролептики застосовуються з тетерациклічними антидепресантами (наприклад, мапротилін).

При одночасному застосуванні з три/тетрациклічними антидепресантами можливе подовження та посилення седативного та антихолінергічного ефектів, збільшення ризику розвитку злоякісного нейролептичного синдрому.

При сумісному застосуванні Тизерцину з депресантами центральної нервової системи (наркотичні засоби, засоби для загальної анестезії, анксіолітики, седативно-снодійні засоби, транквілізатори, трициклічні антидепресанти, нейролептики) посилюється дія на центральну нервову систему.

Тизерцин послаблює дію стимуляторів центральної нервової системи (наприклад, похідні амфетаміну) при їх одночасному застосуванні.

Під впливом Тизерцину протипаркінсонічний ефект леводопи різко знижується через антагоністичну взаємодію, обумовлену викликаною нейролептиками блокадою допамінергічних рецепторів.

При застосуванні Тизерцину з оральними антидіабетичними засобами ефективність останніх знижується і може розвинутись гіперглікемія.

Одночасне застосування Тизерцину з лікарськими засобами, які подовжують інтервал QT (деякі антиаритмічні засоби класів ІА та ДІВ, макролідні антибіотики, деякі азолові протигрибкові засоби, цизаприд, деякі антидепресанти, антигістамінні засоби, діуретики з гіпокаліємічною дією) частоту випадків аритмій.

При сумісному застосуванні Тизерцину та дилевалолу посилюються ефекти обох препаратів внаслідок взаємного пригнічення метаболізму. У разі одночасного призначення цих препаратів дозу одного або обох препаратів слід зменшити. Така взаємодія не може бути виключена при застосуванні інших бета-блокаторів.

Фотосенсибілізація може збільшуватися при одночасному застосуванні з Тизерцином препаратів з фотосенсибілізуючою дією.

Не слід вживати алкоголь та застосовувати лікарські засоби, що містять алкоголь, під час терапії Тизерцином. Алкоголь може посилювати пригнічуючий вплив на центральну нервову систему, збільшує ймовірність розвитку екстрапірамідних побічних ефектів.

При сумісному застосуванні з вітаміном С зменшується авітаміноз, пов'язаний із прийомом Тизерцину.

У разі появи алергічних реакцій будь-якого типу застосування лікарського засобу слід негайно припинити.

З особливою обережністю слід застосовувати Тизерцин разом із антихолінергічними засобами.

Призначення препарату хворим на печінкову та/або ниркову недостатність потребує особливої уваги через ризик кумуляції препарату.

Особи похилого віку (особливо пацієнти з деменцією) більш схильні до розвитку постуральної гіпотензії та більш чутливі до антихолінергічної та седативної дії фенотіазинів. Крім того, вони також схильні до розвитку екстрапірамідних побічних ефектів. Тому важливо розпочинати лікування таких пацієнтів із низьких доз та поступово підвищувати їх.

Зростання смертності у літніх пацієнтів з деменцією

За результатами двох великих спостережних досліджень літні пацієнти з деменцією, при лікуванні яких застосовували нейролептики, мали підвищену смертність у порівнянні з тими, хто ці антипсихотичні препарати не застосовував. Однак наявні дані не дозволяють достовірно оцінити ступінь ризику і причини підвищеної смертності.

Тизерцин не призначений для лікування розладів поведінки, викликаних деменцією.

Щоб уникнути розвитку постуральної гіпотензії, пацієнт повинен полежати протягом 30 хв після прийому першої дози. Якщо запаморочення виникає при прийомі препарату, пацієнту рекомендується забезпечити постільний режим після прийому кожної дози.

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 40 мг лактози. Пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкозогалактози не слід приймати цей препарат.

Слід дотримуватися обережності, застосовуючи лікарський засіб хворим із серцево-судинними захворюваннями в анамнезі, особливо хворим літнього віку та пацієнтам із застійною серцевою недостатністю, порушенням провідності, аритмією, вродженим синдромом подовження інтервалу QT або нестабільним кровообігом. Перед початком лікування Тизерцином необхідно провести ЕКГ.

Пацієнтам з факторами ризику аритмії слід з великою обережністю призначати Тизерцин . Якщо дозволяє клінічна ситуація, перед застосуванням препарату потрібно переконатися у відсутності нижчезазначених факторів ризику аритмії: брадикардія або атріовентрикулярна блокада II–III ступеня, метаболічні порушення, такі як гіпокаліємія, гіпокальціємія або гіпомагніємія, голодування або зловживання алкоголем, наявність в анамнезі аритмії або torsades de pointes , наявність в сімейному анамнезі подовження інтервалу QT, одночасне застосування нейролептиків, одночасне застосування інших лікарських засобів, які можуть провокувати брадикардію, порушення балансу електролітів, зменшення внутрішньошлуночкової провідності або подовження інтервалу QT.

Ризик розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ)

У зв'язку із застосуванням нейролептиків було зареєстровано збільшення кількості випадків венозної тромбоемболії (ВТЕ). З огляду на те, що у пацієнтів, які лікувалися нейролептиками, часто є набуті фактори виникнення ВТЕ, необхідно перед і під час лікування препаратом розпізнати і надалі забезпечити проведення профілактичних заходів.

Повідомлялося про толерантність до седативної дії фенотіази та перехресну толерантність серед антипсихотичних засобів. Ця толерантність може пояснюватися дисфункціональними симптомами, що розвиваються після раптової відміни великих доз або після тривалого застосування: нудота, блювання, головний біль, тремор, посилене потовиділення, тахікардія, безсоння, неспокій. З огляду на це явище, лікарський засіб завжди слід відміняти поступово.

У деяких пацієнтів, які лікувалися фенотіазином, спостерігалися гіперглікемія, агранулоцитоз і лейкопенія, тому, незважаючи на дуже низьку частоту цих явищ, протягом тривалого лікування Тизерцином рекомендується регулярний контроль картини крові.

Під час лікування Тизерцином, а також протягом 4-5 днів після його припинення заборонено вживання алкогольних напоїв.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність

У деяких випадках у дітей, матері яких у період вагітності застосовують фенотіазин, відзначалися вроджені вади розвитку, проте причинний зв'язок з фенотіазином не встановлений.

У зв'язку з відсутністю даних контрольованих клінічних досліджень препарат не слід застосовувати у період ІІІ триместрі вагітності.

Годування груддю

Левомепромазин проникає у грудне молоко, тому його застосування під час годування груддю протипоказано.

Фертильність

Немає даних про фертильність у тварин.

У людей через взаємодію з рецепторами допаміну левомепромазин може викликати гіперпролактинемію, яка може бути пов'язана з порушенням фертильності у жінок.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортом чи іншими механізмами

Під час лікування слід утриматися від керування автотранспортом та роботи, що потребує підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Призначають тизерцин всередину і парентеральний (внутрішньом'язово, рідше внутрішньовенно). Лікування порушених хворих починають з парентерального введення 0,025-0,075 г препарату (1-3 мл 2,5% розчину); при необхідності збільшують добову дозу до 0,2-0,25 г (іноді до 0,35-0,5 г) при внутрішньом'язовому введенні та до 0,075-0,1 г при введенні в вену. У міру заспокоєння хворих парентеральневведення поступово замінюють прийомом препарату всередину. Всередину призначають по 0,05-0,1 г (до 0,3-0,4 г) на добу. Курсове лікування починають з добової дози 0,025-0,05 г (1-2 мл 2,5% розчину або 1-2 таблетки по 0,025 г), збільшуючи щодня дозу на 0,025-0,05 г до добової дози 0,2-0 , 3 г всередину або 0,075-0,2 г парентерально (в окремих випадках до добової дози 0,6-0,8 г всередину). До кінця курсу лікування дозу поступово зменшують і призначають для підтримуючої терапії 0,025-0,1 г на добу. Тизерцин курс лікування встановлюється індивідуально лікарем і залежить від ефекту лікування.

Для внутрішньом'язового введення 2,5% розчин тизерцина розводять в 3-5 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 0,5% розчину новокаїну і вводять глибоко у верхній зовнішній квадрант сідниці. Внутрішньовенні введення виробляють повільно; розчин препарату розводять в 10-20 мл 40% розчину глюкози.

Для купірування (зняття) гострого алкогольного психозу призначають внутрішньовенно 0,05-0,075 г (2-3 мл 2,5% розчину) препарату в 10-20 мл 40% розчину глюкози. При необхідності вводять по 01-015 г внутрішньом'язово протягом 5-7 днів.

В амбулаторній практиці (поза лікарнею) тизерцин призначають хворим з невротичними розладами, при підвищеній збудливості, безсонні. Препарат приймають всередину в добовій дозі 0,0125-0,05 г (1 / 2-2 таблетки).

У неврологічній практиці препарат застосовують в добовій дозі 0,05-0,2 г при захворюваннях, що супроводжуються больовим синдромом (невралгія трійчастого нерва, неврит лицьового нерва, оперізувальний лишай та ін.)

Таблетки. Для дорослих лікування починати з низьких доз, які потім поступово збільшувати залежно від переносимості. Після помітного поліпшення стану дозу можна знизити до підтримуючої дози, яку встановлює лікар індивідуально. Початкова доза становить 25–50 мг (по 1 таблетці 1–2 рази на добу). При необхідності початкову дозу можна збільшувати до 150-250 мг (6-10 таблеток) в 2-3 прийоми на добу, максимальну частину добової дози приймати перед сном, потім, після поліпшення стану, дозу можна зменшити до підтримуючої. Максимальна добова доза становить 250 мг.

Пацієнти похилого віку.

Препарат не рекомендується для пацієнтів віком від 65 років, оскільки такі люди більш чутливі до фенотіазину.

Діти. Препарат Тизерцин не застосовувати дітям віком до 12 років.

Таблетки. Діти (вік понад 12 років) чутливі до гіпотензивних і седативних ефектів левомепромазину, тому рекомендована добова доза становить Тизерцин 25 мг.

Купити Тизерцин при депресії можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною ціною. Актуальна ціна на таблетки Тизерцин вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.

Симптоми

Зміна основних показників стану організму (артеріальна гіпотензія, гіпертермія), порушення серцевої провідності (подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія/фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія (torsades de pointes), атріовентрикулярна блокада), екстрапірамідні симптоми, седативний ефект, седативний ефект, ) та нейролептичний синдром, втрата свідомості, тахікардія, зміни на ЕКГ, гіпотермія, дискінезія.

Лікування

Симптоматичне лікування слід призначати відповідно до результатів контролю основних параметрів. При артеріальній гіпотензії - введення рідини, положення Тренделенбурга, можна застосовувати допамін та/або норепінефрін (слід мати в наявності реанімаційний набір, при застосуванні допаміну та/або норепінефрину необхідний контроль серцевої діяльності за допомогою ЕКГ). Судоми можна усунути застосуванням діазепаму або, якщо судоми повторюються, застосуванням фенітоїну або фенобарбіталом. Маннітол слід призначати лише при розвитку рабдоміолізу.

Форсований діурез, гемодіаліз та гемоперфузія неефективні. Викликати блювання не рекомендується, тому що при тимчасових епілептичних нападах внаслідок спастичних рухів голови та шиї може статися аспірація блювотних мас. Промивання шлунка та контроль показників життєво важливих функцій можна здійснювати навіть через 12 годин після прийому препарату, оскільки внаслідок антихолінергічної дії Тизерцину уповільнюється випорожнення шлунка. Для зменшення всмоктування препарату додатково рекомендується прийом активованого вугілля та послаблюючого засобу.

Лікування злоякісного нейролептичного синдрому включає негайне припинення застосування нейролептиків, лікування з використанням холоду. Можливе застосування дантролену натрію.

Слід з обережністю застосовувати нейролептики за необхідності їхнього подальшого прийому.

Екстрапірамідні порушення (порушення координації рухів із зменшенням їх об'єму і тремтінням), судинна гіпотонія (зниження артеріального тиску), запаморочення, сухість у роті, схильність до закрепів, алергічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: важкою побічною дією лікарського засобу, яка зустрічається найчастіше, є постуральна гіпотензія, що супроводжується слабкістю, запамороченням або непритомністю. Можуть також спостерігатися тахікардія, синдром Адамса-Стокса, подовження інтервалу QT (проаритмогенний ефект, аритмія torsades de pointes), злоякісний нейролептичний синдром, серцеві напади можуть призводити до раптової смерті.

З боку системи кровотворення: панцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія; венозна тромбоемболія, включаючи випадки емболії легень і випадки тромбозу глибоких вен; гіперглікемія, синдром відміни у новонароджених.

З боку центральної нервової системи : дезорієнтація, сплутаність свідомості, зорові галюцинації, нерозбірлива мова, екстрапірамідні симптоми (дискінезія, дистонія, паркінсонізм, опістотонус, гіперрефлексія), епілептичні напади, підвищення внутрішньочерепного тиску, реактивація психотичних симптомів,

З боку ендокринної системи та метаболізму : галакторея, порушення менструального циклу, зменшення маси тіла. У деяких пацієнтів, які лікувалися фенотіазином, спостерігалася аденома гіпофіза. Однак для того щоб встановити причинний зв'язок з препаратом, необхідні подальші дослідження.

З боку сечостатевої системи : знебарвлення сечі, утруднення сечовипускання, дуже рідко – хаотичне скорочення матки; пріапізм.

З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, абдомінальний дискомфорт, нудота, блювання, запор може призводити до розвитку паралітичної кишкової непрохідності, ураження печінки (жовтяниця, холестаз); некротизуючий ентероколіт, який може бути летальним.

З боку шкіри: фоточутливість, еритема, кропив'янка, пігментація, ексфоліативний дерматит.

З боку органів зору: помутніння кришталика і рогівки, пігментна ретинопатія.

Реакції гіперчутливості: набряк гортані, периферичний набряк, анафілактоїдні реакції, астма.

Інші: гіпертермія, аритмія серця, непереносимість глюкози, недостатність вітамінів, тепловий удар у гарячих та вологих приміщеннях.

При необхідності лікар може розглянути аналоги з подібною дією. Тизерцин аналоги призначаються лікарем індивідуально в залежності від клінічної картини і стану пацієнта.

Важливо! Детальна інформація, показання, дозування та побічні дії описані в документі Тизерцин інструкція, який обов'язково додається до кожної упаковки.

Список Б. У захищеному від світла місці.