Тизерцин

действующее вещество: левомепромазин;

таблетки по 25 мг в упаковке по 50 штук;

ампулы по 1 мл 2,5% раствора в упаковке по 10 штук.

Фармакодинамика

Активное нейролептическое средство (лекарственное средство, оказывающее тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающее снотворного эффекта) с разносторонней фармакологической активностью; оказывает быстрое седативное действие (успокаивающее действие на центральную нервную систему); кроме того, оказывает антагонистическое действие и на другие нейромедиаторные системы (норадреналина, серотонина, гистамина, ацетилхолина). Благодаря этим свойствам левомепромазин оказывает противорвотное, антигистаминное, антиадренергическое и антихолинергическое действия. Экстрапирамидные побочные эффекты менее выражены, чем при применении мощных нейролептиков. Левомепромазин является мощным антагонистом альфа-адренорецепторов, но его холиноблокирующее действие незначительно. Левомепромазин увеличивает болевой порог (анальгетическая активность подобна морфину) и проявляет амнестические эффекты. Благодаря способности потенцировать действие аналгетиков левомепромазин можно применять как адъювантное средство при интенсивной хронической и острой боли.

Фармакокинетика

После перорального применения быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 ч после внутреннего применения. Левомепромазин интенсивно метаболизируется с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся почками. Незначительное количество дозы (1%) выводится с мочой и калом в неизмененном состоянии. Период полувыведения – 15–30 часов.

Тизерцин для чего назначается? Психомоторное возбуждение, психозы, маниакальные (неадекватно повышенное настроение, ускоренный темп мышления, психомоторное возбуждение) и депрессивно-параноидные (подавленное состояние, бред) состояния при шизофрении; реактивные депрессии и невротические реакции с чувством страха, тревоги и двигательным беспокойством, бессонница.

Заболевания печени и кроветворной системы; относительные противопоказания - стойкая гипотония (низкое артериальное давление) у лиц пожилого возраста и декомпенсация сердечно-сосудистой системы.

Запрещается одновременное применение Тизерцина и:

• гипотензивных препаратов - за повышенного риска развития тяжелой артериальной гипотензии;
• ингибиторов МАО, поскольку может удлиняться и усиливаться побочные эффекты Тизерцина.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении Тизерцина с антихолинергическими средствами (трициклические антидепрессанты, Н1-антигистамины, некоторые противопаркинсонические средства, атропин, скополамин, сукцинилхолин), поскольку может усиливаться антихолинергический эффект (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). При применении с скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные явления.

Существует повышенный риск развития аритмий, когда нейролептики применяются с тетерацикличнимы антидепрессантами (например мапротилин).

При одновременном применении с три/тетрациклическими антидепрессантами возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома.

При совместном применении Тизерцина с депрессантами центральной нервной системы (наркотические средства, средства для общей анестезии, анксиолитики, седативно-снотворные средства, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты, нейролептики) усиливается действие на центральную нервную систему.

Тизерцин ослабляет действие стимуляторов центральной нервной системы (например, производные амфетамина) при их одновременном применении.

Под влиянием Тизерцина противопаркинсонический эффект леводопы резко снижается из-за антагонистическое взаимодействие, обусловленное вызванной нейролептиками блокадой допаминергических рецепторов.

При применении Тизерцина с оральными антидиабетическими средствами эффективность последних снижается и может развиться гипергликемия.

Одновременное применение Тизерцина с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT (некоторые антиаритмические средства классов ИА и ИИИ, макролидные антибиотики, некоторые азоловые противогрибковые средства, цизаприд, некоторые антидепрессанты, антигистаминные средства, диуретики с гипокалиемический действием), может привести к аддитивное действие и увеличить частоту случаев аритмий.

При совместном применении Тизерцина и дилевалолу усиливаются эффекты обоих препаратов вследствие взаимного подавления метаболизма. В случае одновременного назначения этих препаратов дозу одного из них или обоих препаратов следует уменьшить. Такое взаимодействие не может быть исключена и при применении других бета-блокаторов.

Фотосенсибилизация может увеличиваться при одновременном применении с Тизерцином препаратов с фотосенсибилизирующим действием.

Не следует употребить алкоголь и применять лекарственные средства, содержащие алкоголь, во время терапии Тизерцином.Алкоголь может усиливать угнетающее влияние на центральную нервную систему, увеличивает вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

При совместном применении с витамином С уменьшается авитаминоз, связанный с приемом Тизерцина.

При появлении аллергических реакций любого типа применения лекарственного средства следует немедленно прекратить.

С особой осторожностью следует применять Тизерцин совместно с антихолинергическими средствами.

Назначение препарата больным с печеночной и/или почечной недостаточностью требует особого внимания из-за риска кумуляции препарата.

Лица пожилого возраста (особенно пациенты с деменцией) более склонны к развитию постуральной гипотензии и более чувствительны к антихолинергического и седативного действия фенотиазинов. Кроме того, они также склонны к развитию экстрапирамидных побочных эффектов. Поэтому важно начинать лечение таких пациентов с низких доз и постепенно повышать их.

Рост смертности у пожилых пациентов с деменцией

По результатам двух больших наблюдательных исследований пожилые пациенты с деменцией, при лечении которых применяли нейролептики, имели повышенную смертность по сравнению с теми, кто эти антипсихотические препараты не применял. Однако имеющиеся данные не позволяют достоверно оценить степень риска и причины подвешенной смертности.

Тизерцин не предназначен для лечения расстройств поведения, вызванных деменцией.

Чтобы избежать развития постуральной гипотензии, пациент должен полежать в течение 30 мин после приема первой дозы. Если головокружение возникает при приеме препарата, пациенту рекомендуется обеспечить постельный режим после приема каждой дозы.

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 40 мг лактозы. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозо-галактозы не следует принимать этот препарат.

Следует соблюдать осторожность, применяя лекарственное средство больным сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно больным пожилого возраста и пациентам с застойной сердечной недостаточностью, нарушением проводимости, аритмией, врожденным синдромом удлинения интервала QT или нестабильным кровообращением. Прежде чем начать лечение Тизерцином, необходимо провести ЭКГ.

Пациентам с факторами риска аритмии следует с большой осторожностью назначать Тизерцин . Если позволяет клиническая ситуация, перед применением препарата нужно убедиться в отсутствии ниже указанных факторов риска аритмии: брадикардия или атриовентрикулярная блокада II–III степени, метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия или гипомагниемия, голодание или злоупотребление алкоголем, наличие в анамне аритмии или torsades de pointes , наличие в семейном анамнезе удлинения интервала QT, одновременное применение нейролептиков, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут провоцировать брадикардию, нарушение баланса электролитов, уменьшение внутрижелудочковой проводимости или удлинение интервала QT.

Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ)

В связи с применением нейролептиков было зарегистрировано увеличение числа случаев венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Учитывая, что у пациентов, которые лечились нейролептиками, часто имеются приобретенные факторы возникновения ВТЭ, необходимо перед и во время лечения препаратом распознать и в дальнейшем обеспечить проведение профилактических мероприятий.

Сообщалось о толерантности к седативному действию фенотиазы и перекрестной толерантности среди антипсихотических средств. Эта толерантность может объясняться дисфункциональными симптомами, развивающимися после внезапной отмены больших доз или после длительного применения: тошнота, рвота, головная боль, тремор, усиленное потоотделение, тахикардия, бессонница, беспокойство. Учитывая это явление, лекарственное средство всегда следует постепенно отменять.

У некоторых пациентов, лечившихся фенотиазином, наблюдались гипергликемия, агранулоцитоз и лейкопения, поэтому, несмотря на очень низкую частоту этих явлений, в течение длительного лечения Тизерцином рекомендуется регулярный контроль картины крови.

Во время лечения Тизерцином, а также в течение 4–5 дней после его прекращения запрещено употребление алкогольных напитков.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность

В некоторых случаях у детей, матери которых в период беременности применяют фенотиазин, отмечались врожденные пороки развития, однако причинная связь с фенотиазином не установлена.

В связи с отсутствием данных контролируемых клинических исследований препарат не следует применять в период III триместре беременности.

Кормление грудью

Левомепромазин проникает в грудное молоко, поэтому его применение в период кормления грудью противопоказано.

Фертильность

Нет данных о фертильности у животных.

У людей, через взаимодействие с рецепторами допамина, левомепромазин может вызвать гиперпролактинемией, которая может быть связана с нарушением фертильности у женщин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Назначают тизерцин внутрь и парентерально (внутримышечно, реже внутривенно). Лечение возбужденных больных начинают с парентерального введения 0,025-0,075 г препарата (1-3 мл 2,5% раствора); при необходимости увеличивают суточную дозу до 0,2-0,25 г (иногда до 0,35-0,5 г) при внутримышечном введении и до 0,075-0,1 г при введении в вену. По мере успокоения больных парентеральное введение постепенно заменяют приемом препарата внутрь. Внутрь назначают по 0,05-0,1 г (до 0,3-0,4 г) в сутки. Курсовое лечение начинают с суточной дозы 0,025-0,05 г (1-2 мл 2,5% раствора или 1-2 таблетки по 0,025 г), увеличивая ежедневно дозу на 0,025-0,05 г до суточной дозы 0,2-0,3 г внутрь или 0,075-0,2 г парентерально (в редких случаях до суточной дозы 0,6-0,8 г внутрь). К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают и назначают для поддерживающей терапии 0,025-0,1 г в сутки. Тизерцин курс лечения устанавливается индивидуально врачом и зависит от эффекта лечения.

Для внутримышечного введения 2,5% раствор тизерцина разводят в 3-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Внутривенные введения производят медленно; раствор препарата разводят в 10-20 мл 40% раствора глюкозы.

Для купирования (снятия) острого алкогольного психоза назначают внутривенно 0,05-0,075 г (2-3 мл 2,5% раствора) препарата в 10-20 мл 40% раствора глюкозы. При необходимости вводят по 0,1-0,15 г внутримышечно в течение 5-7 дней.

В амбулаторной практике (вне больницы) тизерцин назначают больным с невротическими расстройствами, при повышенной возбудимости, бессоннице. Препарат принимают внутрь в суточной дозе 0,0125-0,05 г (1/2-2 таблетки).

В неврологической практике препарат применяют в суточной дозе 0,05-0,2 г при заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.)

Таблетки. Для взрослых лечение начинать с низких доз, которые затем постепенно увеличивать в зависимости от переносимости. После заметного улучшения состояния дозу можно снизить до поддерживающей дозы, которую устанавливает врач индивидуально. Начальная доза составляет 25–50 мг (по 1 таблетке 1–2 раза в сутки). При необходимости начальную дозу можно увеличивать до 150–250 мг (6–10 таблеток) в 2–3 приема в сутки, максимальную часть суточной дозы принимать перед сном, затем, после улучшения состояния, дозу можно уменьшить до поддерживающей. Максимальная суточная дозировка составляет 250 мг.

Пациенты пожилого возраста.

Препарат не рекомендуется для пациентов в возрасте от 65 лет, поскольку такие люди более чувствительны к фенотиазина.

Дети. Препарат Тизерцин не применять детям до 12 лет.

Таблетки. Дети (возраст более 12 лет) чувствительны к гипотензивным и седативным эффектам левомепромазина, поэтому рекомендуемая суточная доза составляет Тизерцин 25 мг.

Купить Тизерцин при депрессии можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. Актуальная цена на таблетки Тизерцин указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

Симптомы

Изменение основных показателей состояния организма (артериальная гипотензия, гипертермия), нарушения сердечной проводимости (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия/фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия(torsades de pointes), атриовентрикулярная блокада), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, возбуждение центральной нервной системы (эпилептические припадки) и нейролептический синдром, потеря сознания, тахикардия, изменения на ЭКГ, гипотермия, дискинезия.

Лечение

Симптоматическое лечение следует назначать в соответствии с результатами контроля основных параметров. При артериальной гипотензии - введение жидкости, положение Тренделенбурга, можно применять допамин и/или норэпинефрин (следует иметь в наличии реанимационный набор, при применении допамина и/или норэпинефрина необходим контроль сердечной деятельности с помощью ЭКГ). Судороги можно устранить применением диазепама или, если судороги повторяются, применением фенитоина или фенобарбиталом. Маннитол следует назначать только при развитии рабдомиолиза.

Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия неэффективны. Вызвать рвоту не рекомендуется, так как при временных эпилептических припадках вследствие спастических движений головы и шеи может произойти аспирация рвотных масс. Промывание желудка и контроль показателей жизненно важных функций можно осуществлять даже через 12 часов после приема препарата, поскольку в результате антихолинергического действия Тизерцина замедляется опорожнение желудка. Для уменьшения всасывания препарата дополнительно рекомендуется прием активированного угля и слабительного средства.

Лечение злокачественного нейролептического синдрома включает немедленное прекращение применения нейролептиков, лечение с использованием холода. Возможно применение дантролена натрия.

Следует с осторожностью применять нейролептики при необходимости их дальнейшего приема.

Экстрапирамидные нарушения (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием), сосудистая гипотония (понижение артериального давления), головокружение, сухость во рту, склонность к запорам, аллергические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тяжелой побочным действием лекарственного средства, которая встречается чаще всего, является постуральная гипотензия, сопровождающаяся слабостью, головокружением или обмороком. Могут также наблюдаться тахикардия, синдром Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (проаритмогенный эффект, аритмия torsades de pointes)злокачественный нейролептический синдром сердечные приступы, могут приводить к внезапной смерти.

Со стороны системы кроветворения : панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; венозная тромбоэмболия, включая случаи эмболии легких и случаи тромбоза глубоких вен; гипергликемия, синдром отмены у новорожденных.

Со стороны центральной нервной системы : дезориентация, спутанность сознания, зрительные галлюцинации, неразборчивая речь, экстрапирамидные симптомы (дискинезия, дистония, паркинсонизм, опистотонус, гиперрефлексия), эпилептические приступы, повышение внутричерепного давления, реактивация психотических симптомов,

Со стороны эндокринной системы и метаболизма : галакторея, нарушение менструального цикла, уменьшение массы тела. У некоторых пациентов, лечившихся фенотиазином, наблюдалась аденома гипофиза. Однако для того чтобы установить причинную связь с препаратом, необходимы дальнейшие исследования.

Со стороны мочеполовой системы : обесцвечивание мочи, затруднение мочеиспускания, очень редко – хаотичное сокращение матки; приапизм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : сухость во рту, абдоминальный дискомфорт, тошнота, рвота, запор может приводить к развитию паралитической кишечной непроходимости, поражению печени (желтуха, холестаз); некротизирующий энтероколит, который может быть летальным.

Со стороны кожи : фоточувствительность, эритема, крапивница, пигментация, эксфолиативный дерматит.

Со стороны органов зрения : помутнение хрусталика и роговицы, пигментная ретинопатия.

Реакции гиперчувствительности : отек гортани, периферический отек, анафилактоидные реакции, астма.

Другие: гипертермия, аритмия сердца, непереносимость глюкозы, недостаточность витаминов, тепловой удар в горячих и влажных помещениях.

При необходимости врач может рассмотреть аналоги с похожим действием. Тизерцин аналоги назначаются врачом индивидуально в зависимости от клинической картины и состояния пациента.

Важно! Подробная информация, показания, дозировка и побочные действия описаны в документе Тизерцин инструкция, который обязательно прилагается к каждой упаковке.

Список Б. В защищенном от света месте.