Тієнам

Для внутрішньовенного введення Тієнам випускається у флаконах місткістю 60 мл, що містять по 0,25 г (250 мг) іміпенему і 0,25 г циластатина, і у флаконах місткістю 120 мл, що містять по 0,5 г іміпенему і 0,5 г циластатина. Розчиняють в буферному растор натріюгідрокарбонату. Для внутрішньом'язового введення (внутрішньом'язових ін'єкцій) препарат випускається у флаконах, що містять по 0,5 або 0,75 г іміпенему і така ж кількість циластатину.

Тиенам є поєднанням натрієвих солей антибіотика іміпінема і інгібітору ферменту дігідропептідази нирок (циластатина) в співвідношенні 1: 1.
[6-карбокси-6- (2,2-діметілціклопропанкарбоксамідо) -5-гексеніл] -L-цистеїн.

Бета-лактамний антибіотик широкого спектра дії. Пригнічує синтез клітинної стінки бактерій і надає бактерицидну дію щодо широкого спектру грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, аеробних та анаеробних.

Іміпенем - похідне тієнаміцину, відноситься до групи карбапенемів.

Циластатин натрію інгібує дегідропептидазу - фермент, що метаболізує іміпенем у нирках, що значно збільшує концентрацію незміненого іміпенему в сечовивідних шляхах. Циластатин не має власної антибактеріальної активності, не пригнічує бета-лактамазу бактерій.

Активний щодо Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis та Bacteroides fragilis.

Стійкий до руйнування бактеріальною бета-лактамазою, що робить його ефективним щодо багатьох мікроорганізмів, таких як Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. та Enterobacter spp., які стійкі до більшості бета-лактамних антибіотиків.

Антибактеріальний спектр включає майже всі клінічно значущі патогенні мікроорганізми.

Активний щодо грамнегативних аеробних бактерій: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (раніше Mima - Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включаючи штами, що утворюють бета-лактамазу), Hatamofas, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (раніше Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що утворюють пеніциліназу), Neisseria mening (Раніше Pasteurella), в т.ч. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (У т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (раніше Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (В т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (У т.ч. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.; грампозитивних аеробних бактерій: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp. штами, що утворюють пеніциліназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus група C, Streptococcus група G, зелені стрептококи включаючи альфа-і гаммагемо; грамнегативних анаеробних бактерій: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (раніше Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (раніше Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (раніше Bacteroides bivius), Prevotella disiens (раніше Bacteroides disiens), Prevotella intermedia; грампозитивних анаеробних бактерій: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacterium spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (Включаючи Propionibacterium acne); ін. мікроорганізмів: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis. Деякі Staphylococcus spp. (стійкі до метициліну), Streptococcus spp. (група D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium та деякі штами Pseudomonas cepacia нечутливі до іміпенему.

Ефективний проти багатьох інфекцій, викликаних бактеріями, стійкими до цефалоспоринів, аміноглікозидів, пеніцилінів. In vitro діє синергідно з аміноглікозидами щодо деяких штамів Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокінетика

При внутрішньом'язовому введенні біодоступність іміпенему - 95%, циластатину - 75%.

Зв'язування з білками плазми іміпенему – 20%, циластатину – 40%. Cmax іміпенему при внутрішньовенному введенні в дозі 250, 500 або 1000 мг протягом 20 хв - 14-24, 21-58 та 41-83 мкг/мл відповідно; при внутрішньом'язовому введенні 500 або 750 мг - 10 і 12 мкг/мл відповідно. Cmax циластатину при внутрішньовенному введенні в дозі 250, 500 або 1000 мг протягом 20 хв - 15-25, 31-49 та 56-80 мкг/мл; при внутрішньом'язовому введенні 500 або 750 мг - 24 і 33 мкг/мл відповідно.

Швидко і добре розподіляється у більшості тканин та рідин організму. Найвищі концентрації досягаються у плевральному випоті, перитонеальній та інтерстиціальній рідинах та репродуктивних органах. У низьких концентраціях виявляється у СМР. Vd у дорослих – 0.23-0.31 л/кг, у дітей 2-12 років – 0.7 л/кг, у новонароджених – 0.4-0.5 л/кг.

Блокування канальцевої секреції іміпенему циластатином призводить до інгібування його ниркового метаболізму та накопичення в сечі у незміненому вигляді. Циластатин метаболізується до N-ацетилової сполуки.

При внутрішньом'язовому введенні T1/2 іміпенему - 2-3 год. При внутрішньом'язовому введенні T1/2 іміпенему і циластатину у дорослих - 1 год, у дітей 2-12 років - 1-1.2 год, у новонароджених T1/2 іміпенему - 1.7-3.8; при порушенні функції нирок T1/2 іміпенему – 2.9-4 год, циластатину – 13.3-17.1 год.

Виводиться переважно нирками (70-76% протягом 10 год) шляхом клубочкової фільтрації (2/3) та активної канальцевої секреції (1/3); 1-2% виводиться через жовч з фекаліями і 20-25% - позанирковим шляхом (механізм невідомий).

Швидко та ефективно (73-90%) виводиться за допомогою гемодіалізу (в результаті 3-годинного сеансу переривчастої гемофільтрації видаляється 75% отриманої дози).

Лікування у дорослих та дітей віком від 1 року інфекцій, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами, таких як:

• внутрішньочеревні інфекції;
• інфекції нижніх дихальних шляхів (важка пневмонія, включаючи лікарняну та вентиляторну пневмонію);
• інтранатальні та післяпологові інфекції;
• ускладнені інфекції сечостатевої системи;
• ускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин;
• інфекції кісток та суглобів;
• септицемія;
• ендокардит.

Препарат Тієнам можна застосовувати при лікуванні пацієнтів з нейтропенією, що супроводжується лихоманкою, ймовірною причиною виникнення якої є бактеріальна інфекція.
Лікування пацієнтів з бактеріємією, асоційованою або імовірно асоційованою з будь-якою з вищезгаданих інфекцій.

Придбати Тієнам можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна вартість Тієна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Перед призначенням пацієнтові препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що викликала захворювання у даного хворого. Вводять внутрішньовенно і внутрішньом'язово. Звичайна добова доза для дорослих 1-2 г (в 3-4 прийоми). При важких інфекціях доза для дорослих може бути збільшена до 4 г на добу з подальшим її зменшенням. Вводити в добу понад 4 г не рекомендується. При порушенні функції нирок препарат застосовують в зменшених дозах - залежно від тяжкості ураження по 0,5-0,25 г через 6-8-12 м

Дозу 0,25 г препарату розводять у 50 мл розчинника, а дозу 0,5 г - в 100 мл розчинника. Вводять в вену повільно - протягом 20-30 хв. При дозі 1 г введення розчину проводять протягом 40-60 хв.

Дітям з масою тіла понад 40 кг вводять тиенам в тій же дозі, що й дорослим, а з масою тіла менше 40 кг - з розрахунку 15 мг/кг з перервами в 6 ч. Загальна добова доза не повинна перевищувати 2 г. Дітям у віці до 3 міс. тиенам не призначають.

Для крапельних введень розводять розчин Ластінему у фізіологічному розчині натрію хлориду або 5% розчині глюкози.

При необхідності вводять розчин Ластінему внутрішньом'язово. Звичайна доза для дорослих 0,5-0,75 г через кожні 12 год. Добова доза не повинна перевищувати 1,5 м Вводять глибоко в м'язи. При гонорейному уретриті (запаленні сечівника) або цервіциті (запаленні шийки матки) призначають одноразово внутрішньом'язово в дозі 500 мг. Для приготування розчину препарату використовують розчинник (2-3 мл), до якого доданий розчин лідокаїну. При розведенні утворюється суспензія (суспензія твердих частинок в рідині) білого або злегка жовтуватого кольору.

Розчини Тієннама не можна змішувати з ампули розчинами інших антибіотиків.

Лікарський препарат можна придбати за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна ціна на медикамент вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1, вартість також можна дізнатися безпосередньо в аптеці у провізора.

Інструкція повідомляє, що можливі побічні явища в основному такі ж, як при застосуванні цефалоспоринів (див., Наприклад, Цефаклор).

Гіперчутливість (в т.ч. до карбапенемів та інших бета-лактамних антибіотиків); вагітність (тільки за "життєвими" показаннями); ранній дитячий вік (до 3 місяців); у дітей – тяжка ниркова недостатність (концентрація сироваткового креатиніну більше 2 мг/дл).

Для суспензії при внутрішньом'язовій ін'єкції, приготовленій з використанням лідокаїну гідрохлориду як розчинник: гіперчутливість до місцевих анестетиків амідної структури (шок, порушення внутрішньосерцевої провідності).

З обережністю

Захворювання ЦНС, судоми в анамнезі, висока судомна активність, протисудомна терапія вальпроєвою кислотою (зниження ефективності терапії), хронічна ниркова недостатність (КК менше 70 мл/хв), пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, літній вік, пацієнтам із захворюваннями шлунково-киш. псевдомембранозний коліт).

Не рекомендується на лікування менінгіту.

Забарвлює сечу в червоний колір.

Лікарська форма для внутрішньом'язового введення не повинна використовуватися для внутрішньовенного і навпаки.

Перед початком терапії має бути зібраний ретельний анамнез щодо попередніх алергічних реакцій на бета-лактамні антибіотики.

У осіб, які мають в анамнезі захворювання ШКТ (особливо коліт), відзначається підвищений ризик розвитку псевдомембранозного ентероколіту.

Терапія протиепілептичними лікарськими засобами у хворих з травмами головного мозку або судомами в анамнезі повинна тривати весь період лікування (щоб уникнути побічних ефектів з боку ЦНС).

Слід мати на увазі, що у пацієнтів похилого віку ймовірно наявність вікових порушень функції нирок, що може вимагати зниження дози.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

Враховуючи ймовірність розвитку побічних ефектів з боку ЦНС, слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Фармацевтично несумісний із сіллю молочної кислоти, іншими антибактеріальними лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні з пеніцилінами та цефалоспоринами можлива перехресна алергія; виявляє антагонізм по відношенню до інших бета-лактамних антибіотиків (пеніцилінів, цефалоспоринів та монобактамів).

Ганцикловір підвищує ризик розвитку генералізованих судом.

Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, незначно збільшують концентрацію в плазмі та T1/2 іміпенему (якщо потрібні високі концентрації іміпенему, застосовувати ці лікарські засоби одночасно не рекомендується).

Список Б. Порошок -у флаконах при кімнатній температурі. Розчини, приготовані на фізіологічному розчині натрію хлориду, можуть зберігатися при кімнатній температурі (+25 °C). протягом 10 год, в холодильнику (+4 °C) - до 48 год. Розчини, приготовані на 5% розчині глюкози - відповідно протягом 4 або 24 ч. Готова суспензія Ластінему повинна бути використана протягом години.

Придбати Тієнам можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на антибіотик Тієнам вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.