Тиенам

Для внутривенного введения тиенам выпускается во флаконах вместимостью 60 мл, содержащих по 0,25 г (250 мг) имипенема и 0,25 г циластатина, и во флаконах вместимостью 120 мл, содержащих по 0,5 г имипенема и 0,5 г циластатина. Растворяют в буферном расторе натрия гидрокарбоната. Для внутришнемішечного введения (внутримышечных инъекций) препарат выпускается во флаконах, содержащих по 0,5 или 0,75 г имипенема и такое же количество циластатина.

Тиенам является сочетанием натриевых солей антибиотика имипинема и ингибитора фермента дигидропептидазы почек (циластатина) в соотношении 1:1.
[6-Карбокси-6-(2,2-диметилциклопропанкарбоксамидо)-5-гексенил]-L-цистеин.

Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных.

Имипенем - производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов.

Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу - фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластатин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий.

Активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis.

Устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков.

Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы.

Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ранее Mima - Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (ранее Pasteurella), в т.ч. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.; грамположительных аэробных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группа C, Streptococcus группа G, зеленящие стрептококки включая альфа- и гамма-гемолитические штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., в т.ч. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius), Veillonella spp.; грамположительных анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacterium spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acne);др. микроорганизмов: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.Некоторые Staphylococcus spp. (устойчивые к метициллину), Streptococcus spp. (группа D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia нечувствительны к имипенему.

Эффективен против многих инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, аминогликозидам, пенициллинам. In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика

При в/м введении биодоступность имипенема - 95%, циластатина - 75%.

Связывание с белками плазмы имипенема - 20%, циластатина - 40%. Cmax имипенема при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин - 14-24, 21-58 и 41-83 мкг/мл соответственно; при в/м введении 500 или 750 мг - 10 и 12 мкг/мл соответственно. Cmax циластатина при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин - 15-25, 31-49 и 56-80 мкг/мл; при в/м введении 500 или 750 мг - 24 и 33 мкг/мл соответственно.

Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в СМЖ. Vd у взрослых - 0.23-0.31 л/кг, у детей 2-12 лет - 0.7 л/кг, у новорожденных - 0.4-0.5 л/кг.

Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. Циластатин метаболизируется до N-ацетилового соединения.

При в/м введении T1/2 имипенема - 2-3 ч. При в/в введении T1/2 имипенема и циластатина у взрослых - 1 ч, у детей 2-12 лет - 1-1.2 ч, у новорожденных T1/2 имипенема - 1.7-2.4 ч, циластатина - 3.8-8.4 ч; при нарушении функции почек T1/2 имипенема - 2.9-4 ч, циластатина - 13.3-17.1 ч.

Выводится преимущественно почками (70-76% в течение 10 ч) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1-2% выводится через желчь с калом и 20-25% - внепочечным путем (механизм неизвестен).

Быстро и эффективно (73-90%) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% полученной дозы).

Лечение у взрослых и детей от 1 года инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, таких как:

• внутрибрюшные инфекции;
• инфекции нижних дыхательных путей (тяжелая пневмония, включая больничную и вентиляторную пневмонию);
• интранатальные и послеродовые инфекции;
• осложненные инфекции мочеполовой системы;
• осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• септицемия;
• эндокардит.

Препарат Тиенам можно применять при лечении пациентов с нейтропенией, сопровождающейся лихорадкой, вероятной причиной возникновения которой является бактериальная инфекция.
Лечение пациентов с бактериемией, ассоциированной или предположительно ассоциированной с любой из вышеуказанных инфекций.

Купить Тиенам можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.

Актуальная стоимость Тиенам указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Вводят внутривенно и внутримышечно. Обычная суточная доза для взрослых 1-2 г (в 3-4 приема). При тяжелых инфекциях доза для взрослых может быть увеличена до 4 г в сутки с дальнейшим ее уменьшением. Вводить в сутки более 4 г не рекомендуется. При нарушении функции почек препарат применяют в уменьшенных дозах - в зависимости от тяжести поражения по 0,5-0,25 г через 6-8-12 г.

Дозу 0,25 г препарата разводят в 50 мл растворителя, а дозу 0,5 г - в 100 мл растворителя. Вводят в вену медленно - в течение 20-30 мин. При дозе 1 г введение раствора производят в течение 40-60 мин.

Детям с массой тела более 40 кг вводят тиенам в той же дозе, что и взрослым, а с массой тела менее 40 кг - из расчета 15 мг/кг с перерывами в 6 ч. Общая суточная доза не должна превышать 2 г. Детям в возрасте до 3 мес. тиенам не назначают.

Для капельных введений разводят раствор тиенама в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы.

При необходимости вводят раствор тиенама внутримышечно. Обычная доза для взрослых 0,5-0,75 г через каждые 12 ч. Суточная доза не должна превышать 1,5 г. Вводят глубоко в мышцы. При гонорейном уретрите (воспалении мочеиспускательного канала) или цервиците (воспалении шейки матки) назначают однократно внутримышечно в дозе 500 мг. Для приготовления раствора препарата используют растворитель (2-3 мл), к которому добавлен раствор лидокаина. При разведении образуется суспензия (взвесь твердых частиц в жидкости) белого или слегка желтоватого цвета.

Растворы тиенама нельзя смешивать с ампулы растворами других антибиотиков.

Лекарственный препарат можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1, стоимость также можно узнать непосредственно в аптеке у провизора.

Инструкция сообщает, что возможные побочные явления в основном такие же, как при применении цефалоспоринов (см., например, Цефаклор).

Гиперчувствительность (в т.ч. к карбапенемам и другим бета-лактамным антибиотикам); беременность (только по "жизненным" показаниям); ранний детский возраст (до 3 мес); у детей - тяжелая почечная недостаточность (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл).

Для суспензии при в/м инъекции, приготовленной с использованием лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя: гиперчувствительность к местным анестетикам амидной структуры (шок, нарушение внутрисердечной проводимости).

C осторожностью

Заболевания ЦНС, судороги в анамнезе, высокая судорожная активность, противосудорожная терапия вальпроевой кислотой (снижение эффективности терапии), хроническая почечная недостаточность (КК менее 70 мл/мин), пациентам, находящимся на гемодиализе, пожилой возраст, пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (в т.ч. псевдомембранозный колит).

Не рекомендуется для лечения менингита.

Окрашивает мочу в красноватый цвет.

Лекарственная форма для в/м введения не должна использоваться для в/в и наоборот.

Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики.

У лиц, имеющих в анамнезе заболевания ЖКТ (особенно колит), отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного энтероколита.

Терапия противоэпилептическими лекарственными средствами у больных с травмами головного мозга или судорогами в анамнезе должна продолжаться весь период лечения (во избежание побочных эффектов со стороны ЦНС).

Следует иметь в виду, что у пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармацевтически несовместим с солью молочной кислоты, другими антибактериальными лекарственными средствами.

При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможна перекрестная аллергия; проявляет антагонизм по отношению к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам).

Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и T1/2 имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти лекарственные средства одновременно не рекомендуется).

Список Б. Порошок -во флаконах при комнатной температуре. Растворы, приготовленные на изотоническом растворе натрия хлорида, могут храниться при комнатной температуре (+25 °С). в течение 10 ч, в холодильнике (+4 °С) - до 48 ч. Растворы, приготовленные на 5% растворе глюкозы - соответственно в течение 4 или 24 ч. Готовая суспензия тиенама должна быть использована в течение часа.

Купить Тиенам можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.

Актуальная цена на антибиотик Тиенам указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.