Тексамен

Склад

діюча речовина: tenoxicam;

1 флакон містить теноксікаму 20 мг

допоміжні речовини: маніт (Е 421), натрію гідроксид, трометамол, натрію метабісульфіт (Е 223), натрію едетат;

1 ампула з розчинником містить 2 мл води для ін'єкцій.

Форма випуску

Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін'єкцій (по 20 мг у флаконі, по 1 флакону з порошком у комплекті з розчинником (вода для ін'єкцій) по 2 мл в ампулі, вкладені в касету для флаконів).

Фармакодинаміка

Препарат Тексамен-Л - нестероїдний протизапальний препарат, похідне від тіенотіазіну класу оксикамов. Він має знеболюючу та протизапальну дію, володіє жарознижуючим ефектом. В основі механізму дії лежить блокування активності циклооксигенази, внаслідок чого порушується метаболізм арахідонової кислоти, і, як наслідок, знижується синтез простагландинів і тромбоксану.

Попереджає агрегацію тромбоцитів.

Фармакокінетика

Всмоктування. Швидко і повністю всмоктується з травного тракту. Біодоступність при внутрішньом'язово і перорольному застосуванні подібні. Препарат на 99% зв'язується з білками плазми крові, добре проникає в синовіальну рідину.

Розподіл. При внутрішньовенному введенні теноксікаму по 20 мг його рівень в плазмі крові протягом 2:00 швидко зменшується, що пов'язано з процесом розподілу. Після цього короткого періоду немає різниці в концентрації в плазмі крові при внутрішньовенному і пероральному застосуванні. Середнє значення розподілу в фазі рівноваги становить 10-12 л. При рекомендованому режимі застосування 20 мг щодня встановлення рівноваги в концентрації в плазмі крові відбувається протягом 10-15 днів, не спостерігається ефекту кумуляції.

Висновок. Теноксикам повністю метаболізується в організмі. Приблизно 2/3 дози в основному виводиться з сечею у вигляді фармакологічно неактивного метаболіту 5-гідроксіпіріділу, залишок - з жовчю в основному у вигляді кон'югатів з глюкуроновою кислотою гідроксиметаболітів. Період напіввиведення становить 72 години. Загальний кліренс з плазми крові - 2 мл/хв.

Фармакокінетика теноксікаму має лінійний характер в дослідженому інтервалі доз від 10 до 100 мг.

• Ревматоїдний артрит
• неспецифічний інфекційний поліартрит;
• подагричний артрит;
• артроз;
• остеоартроз;
• остеохондроз;
• анкілоспонділіт;
• ішіалгія; люмбаго;

При гострих захворюваннях кістково-м'язової системи:

• травми, розтягнення зв'язок;
• ушкодження м'яких тканин, міозит;
• тендиніт, бурсит.

Підвищена чутливість до теноксікаму, до допоміжних речовин препарату або до інших нестероїдних протизапальних засобів (симптоми бронхіальної астми, риніт, ангіоневротичногонабряку або кропив'янка). Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, вказівки в анамнезі на ерозивно-виразкові ураження травного тракту, гастрити тяжкого ступеня або шлунково-кишкові кровотечі, виражені порушення функції печінки, печінкова або ниркова недостатність, серцева недостатність.

Препарат призначають внутрішньом'язово і внутрішньовенно.

Тексамен-Л застосовують переважно в перші 5-7 днів лікування. Для подальшої терапії призначають Тексамен для перорального застосування (таблетки). Середня терапевтична доза Тексамену-Л становить 20 мг. При гострих нападах артриту призначають 40 мг 1 раз на добу протягом перших 2-х днів, потім - 20 мг 1 раз на добу протягом 5 днів. При досягненні позитивного ефекту дозу можна зменшити до 10 мг на добу протягом 7 днів. Перед застосуванням вміст флакона необхідно розчинити в 2 мл води для ін'єкцій. Тексамен-Л слід вводити глибоко внутрішньом'язово або повільно внутрішньовенно. Стандартний курс лікування становить 7 днів. При важких активних захворюваннях кістково-м'язової системи курс лікування Тексамен-Л може становити до 14 днів.

Не було повідомлень про серйозні випадки передозування теноксікамом. У разі необхідності проводять симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає. Симптоми передозування: головний біль, запаморочення, нудота, блювота, діарея, біль або неприємні відчуття в епігастрії, шлунково-кишкові кровотечі, втрата орієнтації, збудження, кома, сонливість, запаморочення, шум у вухах, слабкість, іноді судоми. Можливі активна ниркова або печінкова недостатність при важких отруєннях.

Побічні реакції класифіковані за частотою їх виникнення з використанням наступних критеріїв: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), іноді (≥1 / 1000, <1/100), рідко (≥ 1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі повідомлення.

Найчастіше виявляються побічні ефекти з боку травного тракту - ерозивно-виразкові ураження травного тракту, в тому числі ульцерогеннадію.

Шлунково-кишковий тракт: дуже часто - нудота, блювота, діарея, запор, печія, диспепсія, біль у животі, мелена, епігастральній дистрес, гематімезіс, метеоризм, виразкові стоматити, шлунково-кишкові кровотечі, гастрит; рідко - пептичні виразки або шлунково-кишкові кровотечі.

З боку травної системи: рідко - порушення функції печінки, гепатити, жовтяниця, можливе підвищення в крові рівня трансаміназ.

З боку системи крові та лімфатичної системи: рідко - тромбоцитопенія тромбоцитопенічна пурпура нейтропенія; агранулоцитоз апластична анемія і гемолітична анемія зниження рівня гемоглобіну, не пов'язане з кровотечами; лейкопенія еозинофілія.

З боку обміну речовин: рідко - гіперглікемія, збільшення або зменшення маси тіла.

З боку нервової системи: рідко - збудження, неврит зорового нерва, парестезії, депресії, нервозність, галюцинації (сплутаність свідомості), сонливість або безсоння, порушення сну, шум у вухах, нездужання, слабкість, підвищена стомлюваність; дуже рідко - головний біль, запаморочення.

З боку органу зору: рідко - подразнення і набряк очей, затуманення зору.

Не було випадків порушень зору, виявлених при дослідженні за допомогою щілинної лампи або офтальмоскопа.

З боку серцево-судинної системи: рідко - набряки, задишка, тахікардія, серцебиття. Можливий розвиток серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, асоційовані з лікуванням нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП). Особам похилого віку з серцевими функціональними порушеннями слід застосовувати обережно, оскільки збільшення набряків може призвести до застійної серцевої недостатності.

НПЗП (при високих дозах і тривалому застосуванні) можуть підвищувати ризик виникнення тромбозу артерій (інфаркт міокарда, інсульт).

З боку нирок на сечовидільної системи: рідко - нефротоксичність, що включає інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром і ниркову недостатність.

Реакції гіперчутливості: рідко - неспецифічні алергічні реакції, анафілактичні реакції, реактивність дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму, бронхоспазм або диспное шкірні порушення - висип, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бульозний дерматит (включаючи токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит), можливі алопеція, фотосенсибілізація.

При виникненні будь-якої з побічних реакцій лікування слід припинити. Побічні реакції можуть бути мінімізовані при застосуванні низьких ефективних доз протягом короткого часу.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Відсутні дані про безпеку застосування теноксікаму в період вагітності. Хоча було продемонстровано тератогенного ефекту при токсикологічних дослідженнях на тварин, слід уникати застосовувати НПЗП вагітним.

Відомо про вплив НПЗП на серцево-судинну систему плода (передчасного закриття ductus arteriosus), тому застосувати їх в III триместрі вагітності протипоказано.

При вагітності можливе подовження терміну вагітності, затримка пологів і слабка пологова діяльність (внаслідок зниження синтезу простагландинів), тенденції до посилення кровотечі у матері та дитини. НПЗП можна застосовувати в період перших двох триместрів вагітності або під час пологів тільки тоді, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

На період лікування слід припинити годування груддю. В обмеженій кількості досліджень допускається, що нестероїдні протизапальні засоби можуть проникати в грудне молоко в дуже низьких концентраціях, їх вплив на новонароджених при грудному годуванні невідомий.

Діти

Відсутні дані про безпеку застосування теноксікаму дітям, тому його не слід призначати цій категорії пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами не проводились. Але, з огляду на побічні реакції препарату з боку нервової системи та органів зору, не рекомендується керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Терапевтичні дози теноксікаму не мають фармакокінетичної взаємодії з антацидами, циметидином, пероральними антикоагулянтами або гіпоглікемічними засобами; проте він може посилювати ефект таких антикоагулянтів як кумарин і варфарин.

Пробенецид: підсилює елімінацію теноксікаму.

Серцеві глікозиди: не повідомляється про взаємодію з дигоксином, нестероїдні протизапальні препарати можуть посилювати серцеву недостатність, знижувати індекс клубочковоїфільтрації і підвищувати рівень серцевихглікозидів в плазмі крові.

Діуретики: нестероїдні протизапальні препарати здатні затримувати іони калію, натрію, а також рідину і зменшувати натрійуретічеськоє дію діуретиків, посилюючи ризик нефротоксичності. Тому в осіб з артеріальною гіпертензією або серцевою недостатністю теноксикам може погіршувати перебіг зазначених захворювань.

Літій: рекомендується постійний контроль. При прийомі препаратів літію можливі прояви інтоксикації літієм як результат зниження його елімінації.

Метотрексат: можливі прояви інтоксикації метотрексатом як результат зниження його елімінації.

Циклоспорин: ризик нефротоксичності.

Мифепристон: нестероїдні протизапальні препарати не слід застосовувати протягом 8-12 днів після прийому міфепристону, оскільки НПЗЗ здатні знижувати ефект міфепристону.

Інші анальгетики: слід уникати одночасного прийому двох або більше НПЗЗ у зв'язку з посиленням ризику розвитку кровотечі та виразок травного тракту.

Саліцилати: небажано приймати Тексамен-Л одночасно з саліцилатами, конкуруючих з теноксікамом за місце зв'язування з білками, посилюючи його кліренс і розподілу. Одночасного застосування слід уникати через ризик збільшення побічних реакцій (особливо з боку травного тракту).

Кортикостероїди: підвищується ризик кровотечі в травному тракті.

Антикоагулянти може посилювати антикоагулянтний ефект варфарину та інших антикоагулянтів. Особливо уважно слід контролювати ефект антикоагулянтів і пероральних гіпоклікемічний препаратів на початкових стадіях лікування теноксікамом.

Хінолонові антибіотики: при одночасному прийомі ризик розвитку судом.

Антиагреганти та блокатори серотонінових рецепторів: підвищується ризик кровотечі в травному тракті.

Зберігати в недоступному для дітей місці, в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності - 3 роки.