Тексамен

Состав

действующее вещество: tenoxicam;

1 флакон содержит теноксикаму 20 мг

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия гидроксид, трометамол, натрия метабисульфит (Е 223), натрия эдетат;

1 ампула с растворителем содержит 2 мл воды для инъекций.

Форма выпуска

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций (по 20 мг во флаконе, по 1 флакону с порошком в комплекте с растворителем (вода для инъекций) по 2 мл в ампуле, вложенные в кассету для флаконов).

Фармакодинамика

Препарат Тексамен-Л - нестероидный противовоспалительный препарат, дериват тиенотиазину класса оксикамов. Он оказывает обезболивающее и противовоспалительное действие, обладает жаропонижающим эффектом. В основе механизма действия лежит блокирование активности циклооксигеназы, в результате чего нарушается метаболизм арахидоновой кислоты, и, как следствие, снижается синтез простагландинов и тромбоксана.

Предупреждает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

Всасывания. Быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность при внутримышечно и перорольному применении подобные. Препарат на 99% связывается с белками плазмы крови, хорошо проникает в синовиальную жидкость.

Распределение. При внутривенном введении теноксикаму по 20 мг его уровень в плазме крови в течение 2:00 быстро уменьшается, что связано с процессом распределения. После этого короткого периода нет разницы в концентрации в плазме крови при внутривенном и пероральном применении. Среднее значение распределения в фазе равновесия составляет 10-12 л. При рекомендуемом режиме применения 20 мг ежедневно установления равновесия в концентрации в плазме крови происходит в течение 10-15 дней, не наблюдается эффекта кумуляции.

Вывод. Теноксикам полностью метаболизируется в организме. Примерно 2/3 дозы в основном выводится с мочой в виде фармакологически неактивного метаболита 5-гидроксипиридилу, остаток - с желчью в основном в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой гидроксиметаболитов. Период полувыведения составляет 72 часа. Общий клиренс из плазмы крови - 2 мл / мин.

Фармакокинетика теноксикаму имеет линейный характер в исследованном интервале доз от 10 до 100 мг.

• Ревматоидный артрит
• неспецифический инфекционный полиартрит;
• подагрический артрит;
• артроз;
• остеоартроз;
• остеохондроз;
• анкилоспондилит;
• ишиалгия; люмбаго;

При острых заболеваниях костно-мышечной системы:

• травмы, растяжения связок;
• повреждения мягких тканей, миозит;
• тендинит, бурсит.

Повышенная чувствительность к теноксикаму, к вспомогательным веществам препарата или к другим НПВП (симптомы бронхиальной астмы, ринит, ангионевротического отека или крапивница). Эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, указания в анамнезе на эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, гастриты тяжелой степени или желудочно-кишечные кровотечения, выраженные нарушения функции печени, печеночная или почечная недостаточность, сердечная недостаточность.

Препарат назначают внутримышечно и внутривенно.

Тексамен-Л применяют преимущественно в первые 5-7 дней лечения. Для дальнейшей терапии назначают Тексамен для перорального применения (таблетки). Средняя терапевтическая доза Тексамену-Л составляет 20 мг. При острых приступах артрита назначают 40 мг 1 раз в сутки в течение первых 2-х дней, затем - 20 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При достижении положительного эффекта дозу можно уменьшить до 10 мг в сутки в течение 7 дней. Перед применением содержимое флакона необходимо растворить в 2 мл воды для инъекций. Тексамен-Л следует вводить глубоко внутримышечно или медленно внутривенно. Стандартный курс лечения составляет 7 дней. При тяжелых активных заболеваниях костно-мышечной системы курс лечения Тексамен-Л может составлять до 14 дней.

Не было сообщений о серьезных случаях передозировки теноксикамом. В случае необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Симптомы передозировки: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, боль или неприятные ощущения в эпигастрии, желудочно-кишечные кровотечения, потеря ориентации, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, шум в ушах, слабость, иногда судороги. Возможны активная почечная или печеночная недостаточность при тяжелых отравлениях.

Побочные реакции классифицированы по частоте их возникновения с использованием следующих критериев: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), иногда (≥1 / 1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Чаще всего проявляются побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта - эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, в том числе ульцерогенное действие.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто - тошнота, рвота, диарея, запор, изжога, диспепсия, боль в животе, молотый, эпигастральной дистресс, гематимезис, метеоризм, язвенные стоматиты, желудочно-кишечные кровотечения, гастрит; редко - пептические язвы или желудочно-кишечные кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: редко - нарушение функции печени, гепатиты, желтуха, возможно повышение в крови уровня трансаминаз.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения тромбоцитопеническая пурпура нейтропения; агранулоцитоз апластическая анемия и гемолитическая анемия снижение уровня гемоглобина, не связанное с кровотечениями; лейкопения эозинофилия.

Со стороны обмена веществ: редко - гипергликемия, увеличение или уменьшение массы тела.

Со стороны нервной системы: редко - возбуждение, неврит зрительного нерва, парестезии, депрессии, нервозность, галлюцинации (спутанность сознания), сонливость или бессонница, нарушение сна, шум в ушах, недомогание, слабость, повышенная утомляемость; очень редко - головная боль, головокружение.

Со стороны органа зрения: редко - раздражение и отек глаз, затуманивание зрения.

Не было случаев нарушений зрения, выявленных при исследовании с помощью щелевой лампы или офтальмоскопа.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, одышка, тахикардия, сердцебиение. Возможно развитие сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, ассоциированные с лечением нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП). Лицам пожилого возраста с сердечными функциональными нарушениями следует применять осторожно, поскольку увеличение отеков может привести к застойной сердечной недостаточности.

НПВП (при высоких дозах и длительном применении) могут повышать риск возникновения тромбоза артерий (инфаркт миокарда, инсульт).

Со стороны почек на мочевыделительной системы: редко - нефротоксичность, включающий интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность.

Реакции гиперчувствительности: редко - неспецифические аллергические реакции, анафилактические реакции, реактивность дыхательных путей, включая бронхиальную астму, бронхоспазм или диспноэ кожные нарушения - сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, буллезный дерматит (включая токсический эпидермальный некролиз, мультиформную эритема, эксфолиативный дерматит), возможны алопеция, фотосенсибилизация.

При возникновении любой из побочных реакций лечение следует прекратить. Побочные реакции могут быть минимизированы при применении низких эффективных доз в течение короткого времени.

Применение в период беременности и кормления грудью

Отсутствуют данные о безопасности применения теноксикаму в период беременности. Хотя было продемонстрировано тератогенного эффекта при токсикологических исследованиях на животных, следует избегать применять НПВП беременным.

Известно о влиянии НПВП на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременного закрытия ductus arteriosus ), поэтому применить их в III триместре беременности противопоказано.

При беременности возможно удлинение срока беременности, задержка родов и слабая родовая деятельность (вследствие снижения синтеза простагландинов), тенденции к усилению кровотечения у матери и ребенка. НПВП можно применять в период первых двух триместров беременности или во время родов только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На период лечения следует прекратить кормление грудью. В ограниченном количестве исследований допускается, что НПВП могут проникать в грудное молоко в очень низких концентрациях, их влияние на новорожденных при грудном кормлении неизвестен.

Дети

Отсутствуют данные о безопасности применения теноксикаму детям, поэтому его не следует назначать этой категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследований о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводили. Но, учитывая побочные реакции препарата со стороны нервной системы и органов зрения, не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Терапевтические дозы теноксикаму не имеют фармакокинетического взаимодействия с антацидами, циметидином, пероральными антикоагулянтами или гипогликемическими средствами; однако он может усиливать эффект таких антикоагулянтов как кумарин и варфарин.

Пробенецид: усиливает элиминацию теноксикаму.

Сердечные гликозиды: не сообщается о взаимодействии с дигоксином, нестероидные противовоспалительные препараты могут усиливать сердечную недостаточность, снижать индекс клубочковой фильтрации и повышать уровень сердечных гликозидов в плазме крови.

Диуретики: нестероидные противовоспалительные препараты способны задерживать ионы калия, натрия, а также жидкость и уменьшать натрийуретическое действие диуретиков, усиливая риск нефротоксичности. Поэтому у лиц с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью теноксикам может ухудшать течение указанных заболеваний.

Литий: рекомендуется постоянный контроль. При приеме препаратов лития возможны проявления интоксикации литием как результат снижения его элиминации.

Метотрексат: возможны проявления интоксикации метотрексатом как результат снижения его элиминации.

Циклоспорин: риск нефротоксичности.

Мифепристон: нестероидные противовоспалительные препараты не следует применять в течение 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП способны снижать эффект мифепристона.

Другие анальгетики: следует избегать одновременного приема двух или более НПВП в связи с усилением риска развития кровотечения и язв пищеварительного тракта.

Салицилаты: нежелательно принимать Тексамен-Л одновременно с салицилатами, конкурирующих с теноксикамом за место связывания с белками, усиливая его клиренс и распределения. Одновременного применения следует избегать из-за риска увеличения побочных реакций (особенно со стороны пищеварительного тракта).

Кортикостероиды: повышается риск кровотечения в пищеварительном тракте.

Антикоагулянты может усиливать антикоагулянтный эффект варфарина и других антикоагулянтов. Особенно внимательно следует контролировать эффект антикоагулянтов и пероральных гипокликемическое препаратов на начальных стадиях лечения теноксикамом.

Хинолоновые антибиотики: при одновременном приеме риск развития судорог.

Антиагреганты и блокаторы серотониновых рецепторов: повышается риск кровотечения в пищеварительном тракте.

Хранить в недоступном для детей месте, в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 3 года.