Тайгерон

Таблетки, вкриті оболонкою, по 500 або 750мг препарату по 5 штук в блістері, по 1 або 2 блістери в картонній упаковці.

Розчин для інфузій по 100 мл у флаконі, по 1 флакону в картонній упаковці.

100 мл розчину для інфузій містять:

• Левофлоксацин - 500 мг;
• Допоміжні речовини.

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить:

• Левофлоксацин - 500 або 750 мг;
• Допоміжні речовини.

Діюча речовина препарату - левофлоксацин - антибіотик широкого спектру дії. Левофлоксацин відноситься до 3 поколінню антибіотиків групи фторхінолонів. Молекула фтору в молекулі левофлоксацина сприяє підвищенню його протимікробної активності (в порівнянні з нефторірованние хінолонами).

Бактерицидний ефект препарату здійснюється за рахунок його здатності впливати на синтез ДНК. Так, левофлоксацин блокує ферментні топоізомерази, зокрема ДНК-гідразу (топоїзомеразу II бактерій) і топоізомеразу IV. Топоізомерази в мікробної клітці виступають каталізаторами в процесі спирализации-деспіралізаціі ДНК, який необхідний для нормальної реплікації ДНК. За рахунок пригнічення функції цих внутрішньоклітинних ферментів відбуваються незворотні зміни в клітинах мікроорганізму, які призводять до її загибелі.

Препарат ефективний при інфекційних захворюваннях, викликаних грампозитивними та грамнегативними мікроорганізмами. Так, до дії левофлоксацину чутливі штами таких мікроорганізмів: Грампозитивні аеробні мікроорганізми: Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus faecalis, Streptococcus group C, Streptococcus group G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni - i / S / R, Streptococcus pyogenes.

Грам аеробні мікроорганізми: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter cloacae, Enterobacter agglomerans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

До дії препарату також чутливі штами Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, Helicobacter pylori.
Препарат не має бактерицидну дію відносно спірохет і Staphylococcus aureus methi -R.

Фармакокінетика препарату принципово не змінюється в залежності від способу введення. При пероральному застосуванні препарат добре абсорбується в кишечнику і володіє високою біодоступністю. Прийом їжі дещо гальмує всмоктування левофлоксацину, проте не призводить до суттєвих знижень плазмових концентрацій препарату. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові відзначається через 1 годину після перорального застосування. При застосуванні препарату в дозі 1000 мг на добу і більше відзначається деяка кумуляція левофлоксацину в організмі, досягнення рівноважних плазмових концентрацій препарату досягається протягом 3 діб. Менше 40% препарату зв'язуються з білками плазми.

Препарат проникає в більшість тканин і біологічних рідин в організмі, створює терапевтично значущі концентрації в тканинах верхніх і нижніх дихальних шляхів, м'язах, синовіальній рідині та сечі. Препарат практично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Деяка кількість левофлоксацина (менше 5%) метаболізується шляхом дісметілірованія і освіти N-оксиду левофлоксацина. Період напіввиведення препарату становить близько 6-8 годин, виводиться переважно нирками, як в незмінному вигляді, так і у вигляді фармакологічно неактивних метаболітів.

Препарат застосовують при інфекційних захворюваннях, викликаних мікроорганізмами, чутливими до дії левофлоксацину, в тому числі:

• Інфекційні захворювання верхніх і нижніх дихальних шляхів: гострі синусити, гострі та рецидивуючі хронічні бронхіти, пневмонії.
• Інфекційні захворювання сечостатевої системи: гострі та хронічні неускладнені пієлонефрити, хронічний простатит бактеріальної етіології, неускладнені цистити, уретрити.
• Інфекційні захворювання шкіри та м'яких тканин, септицемія, бактеріємія, інтраабдомінальні інфекції.

При застосуванні препарату дози левофлоксацину для парентерального і перорального застосування не відрізняються.

Таблетки, вкриті оболонкою, Тайгерон приймають 1 або 2 рази на добу в залежності від добової дози препарату. При дворазовому використанні препарату рекомендується приймати таблетки через рівні проміжки часу. Дози препарату і тривалість курсу лікування залежить від характеру захворювання та індивідуальних особливостей пацієнта. Курс лікування в середньому становить 14 днів, при цьому необхідно продовжувати застосування препарату після зникнення симптомів захворювання і негативних мікробіологічних тестів протягом не менше ніж 48-72 годин. Таблетки, вкриті оболонкою, рекомендується ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи необхідною кількістю рідини. Препарат приймають незалежно від прийому їжі.

Розчин для інфузій вводять внутрішньовенно крапельно, тривалість інфузії повинна становити не менше 60 хвилин на кожні 100 мл розчину. Інфузійне введення препарату Тайгерон показано при гострих станах, після поліпшення загального стану пацієнта показано продовження терапії препаратом у формі таблеток Тайгерон.

Пацієнтам з кліренсом креатиніну більше 50 мл/хв (пацієнтам з нормальною функцією нирок) зазвичай призначають:

• При гострих синуситах бактеріальної етіології зазвичай призначають по 500мг препарату 1 раз. Курс лікування від 10 днів до 2 тижнів.
• При загостренні хронічного бронхіту зазвичай призначають по 250-500 мг препарату 1 раз на добу протягом 1-2 тижнів.
• При пневмонії зазвичай призначають по 500-1000 мг препарату 1-2 рази на добу залежно від тяжкості інфекції. Курс лікування 1-2 тижні.
• При неускладнених інфекційних захворюваннях органів сечовивідної системи зазвичай призначають по 250мг препарату 1 раз на добу протягом 3 днів.
• При ускладнених інфекційних захворюваннях органів сечовивідної системи, в тому числі при пієлонефриті, зазвичай призначають по 250 мг 1 раз на добу протягом 1-2 тижнів.
• При простатиті бактеріальної етіології зазвичай призначають по 500 мг препарату 1 раз на добу протягом 4 тижнів. Залежно від стану пацієнта через декілька днів парентеральної терапії препаратом Тайгерон можливий перехід на пероральний прийом препарату.
• При інфекціях шкіри та м'яких тканин, септицемії і бактеріємії зазвичай призначають по 500-1000 мг препарату 1-2 рази на добу протягом 1-2 тижнів.
• При інтраабдомінальних інфекціях зазвичай призначають по 500мг препарату 1 раз на добу протягом 1-2 тижнів.
• Пацієнтам з порушенням функції нирок і зміною рівня кліренсу креатиніну показана корекція дози препарату Тайгерон:
• Пацієнтам з кліренсом креатиніну від 20 до 50 мл/хв залежно від тяжкості інфекції призначають в початковій дозі 250-500 мг препарату, далі дозу знижують до 125-250 мг препарату 1-2 рази на добу.
• Пацієнтам з кліренсом креатиніну від 10 до 19 мл/хв залежно від тяжкості інфекції призначають в початковій дозі 250-500 мг препарату, далі дозу призначають по 125 мг препарату 1 раз в 12-48 годин.
• Якщо кліренс креатиніну становив менше 10 мл/хв, а також пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі та на хронічному амбулаторному перитонеальному діалізі в залежності від тяжкості інфекції зазвичай призначають в початковій дозі 250-500 мг препарату, далі призначають по 125 мг через кожні 24-48 годин.
• Пацієнтам похилого віку з нормальною функцією нирок і пацієнтам з порушенням функції печінки корекція дози препарату не потрібна.

Ліки при гаймориті, бронхіті, циститі та інш. можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

При прийомі препарату у пацієнтів відзначалися такі побічні ефекти:

• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, анорексія, порушення стільця, болі в епігастральній ділянці, порушення травлення. Вкрай рідко можливий розвиток псевдомембранозного коліту, деякі пацієнти відзначають наявність крові в калі. Зниження рівня цукру в крові (гіпоглікемія), яка може супроводжуватися підвищенням апетиту, потовиділенням, підвищеною дратівливістю і тремором. Також можливе підвищення активності печінкових ферментів, рівня білірубіну і креатиніну в крові. Вкрай рідко у пацієнтів, що приймають препарат Тайгерон, може розвиватися гепатит.
• З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість, порушення режиму сну і неспання. Іноді у пацієнтів відзначалися парестезії, тремор, стан тривоги та безпричинного занепокоєння. Вкрай рідко можливий розвиток судом і порушення функції органів почуттів, в тому числі порушення зору і слуху, зміна смакових відчуттів, погіршення нюху, зменшення ступеня відчуття дотику. У поодиноких випадках відзначали порушення координації рухів і психотичні реакції, в тому числі галюцинації, депресія і психотичні реакції, які супроводжуються суїцидальними ідеями.
• З боку серцево-судинної системи та системи кровотворення: тахікардія, аритмія, зниження артеріального тиску, еозинофілія, лейкопенія. У деяких пацієнтів при застосуванні препарату Тайгерон відзначалися нейтропенія, тромбоцитопенія і агранулоцитоз. В поодиноких випадках у пацієнтів розвивався колапс, гемолітична анемія та панцитопенія.
• З боку опорно-рухового апарату: біль у м'язах і суглобах, зниження еластичності та міцності сухожиль, яке може привести до їх розривів. Крім того, у пацієнтів відзначається м'язова слабкість і рабдоміоліз.
• З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит.
• Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка. Крім того, можливий розвиток анафілактоїдних реакцій у вигляді бронхоспазму, набряку Квінке, зниження артеріального тиску аж до анафілактичного шоку. Також у пацієнтів відзначається фотосенсибілізація, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.

Інші побічні ефекти: слабкість, зниження температури тіла, розвиток суперінфекції.

• Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату або антибіотиків групи хінолонів.
• Епілепсія і схильність до судомних нападів.
• Період вагітності, лактації та дитячий вік до 3 років.
• Препарат з обережністю призначають пацієнтам з порушеннями мозкового кровообігу та ураженнями головного мозку, в тому числі в анамнезі.
• Препарат не рекомендується застосовувати для лікування пацієнтів, робота яких пов'язана з управлінням потенційно небезпечними механізмами.

Інструкція попереджує, що препарат в гінекології протипоказаний до застосування в період вагітності.

При необхідності застосування препарату в період лактації необхідно вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

• При одночасному застосуванні препаратів з магній і алюміній містять антацидами, а також препаратами заліза відзначається зниження кишкової абсорбції з левофлоксацином.
• При необхідності одночасного призначення цих препаратів рекомендується дотримуватися інтервалу не менше 2 годин між прийомами цих препаратів.
• Сукральфат при одночасному застосуванні здатний знижувати біодоступність левофлоксацина. Рекомендується дотримуватися інтервалу не менше 2 годин між прийомами цих препаратів.
• При одночасному застосуванні левофлоксацину з нестероїдними протизапальними препаратами, теофіліном і іншими лікарськими препаратами, які знижують судомний поріг, спостерігається взаємне посилення побічних ефектів.
• При одночасному застосуванні препарату Тайгерон з фенбуфеном відзначається підвищення концентрацій левофлоксацина.
• Пробеніцид і циметидин змінюють швидкість виведення левофлоксацину. При одночасному застосуванні левофлоксацин збільшує на 33% період напіввиведення циклоспорину.
• При необхідності одночасного застосування левофлоксацину і антагоністів вітаміну К рекомендується контролювати показники коагулограми, оскільки левофлоксацин підвищує ризик розвитку кровотечі.
• Левофлоксацин не сумісний з етанолом, тому в період терапії левофлоксацином необхідно утримуватися від вживання алкогольних напоїв.

При застосуванні завищених доз препарату Тайгерон у пацієнтів відзначається сплутаність свідомості, запаморочення, судоми, нудота, блювота, порушення координації рухів.
Специфічного антидоту немає. Показано промивання шлунка, прийом антацидних засобів. При передозуванні препарату показаний контроль за станом пацієнта (в тому числі проведення ЕКГ) до повного зникнення симптомів передозування.

Гемодіаліз і перитонеальний діаліз неефективні.

Препарат рекомендується зберігати в сухому місці далеко від прямих сонячних променів при температурі від 15 до 25 градусів Цельсія.

Термін придатності розчину для інфузій - 2 роки.

Термін придатності таблеток, вкритих оболонкою, - 3 роки.