Сторвас

Таблетки, вкриті оболонкою № 30.

1 таблетка містить аторвастіна 10 мг або 20 мг.

Діюча речовина препарату - аторвастін кальцію - є синтетичним гиполипидемическим засобом, конкурентно ингибирующим ГМГ-КоА-редуктазу і гнітючим синтез холестерину клітинами печінки. ГМГ-КоА, перетворюючись в мевалоновую кислоту, є першим етапом синтезу ендогенного холестерину.

Пригнічення синтезу холестерину клітинами печінки призводить до зниження кількості ендогенного холестерину. Завдяки цьому збільшується кількість рецепторів до ЛПНЩ, за допомогою яких здійснюється захоплення холестерину ЛПНЩ з кров'яного русла і відновлюється гомеостаз холестерину в організмі. Збільшення числа ЛПНЩ-рецепторів призводить до зниження кількості їх попередників - ЛПДНЩ в плазмі крові. Це також призводить до зниження рівня загального холестерину і ЛПНЩ.

Аторвастін знижує рівень холестерину ЛПНЩ, загального холестерину і Апо-В у осіб з гетерозиготною і гомозиготною гіперхолестеринемією, змішаною дисліпідемією і несімейними формами гіперхолестеринемії. Аторвастін також знижує рівень холестерину ЛПДНЩ, тригліцеридів і підвищує рівень Апо-А1 і холестерину ЛПВЩ.

Діюча речовина швидко всмоктується при пероральному прийомі, досягаючи максимальної концентрації через 1-2 години. Абсолютна біодоступність становить 14%, системна - 30%. Прийом їжі призводить до зниження ступеня всмоктування і рівня аторвастіна на 9 і 25% відповідно.

Рівень зниження холестерину ЛПНЩ не залежить від часу застосування препарату і однаковий протягом дня, хоча концентрація аторвастіна в крові після ранкового прийому натщесерце вище, ніж при його вживанні у вечірній час. 98% аторвастіна зв'язується з білками крові. В результаті метаболізму в печінці відбувається утворення парагідроксильованих і ортогідроксілірованних похідних, а також інших продуктів β-окислення.

Продукти метаболізму виводяться з організму з жовчю. Період напіввиведення становить в середньому близько 14 годин. Інгібуюча активність щодо ГМГ-КоА-редуктази зберігається протягом 20-30 годин за рахунок активних метаболітів. Близько 2% аторвастіна виводиться нирками.
Частота серцевих спостерігається після регулярного двотижневого прийому, максимального ефекту можна очікувати через 4 тижні.

При підвищення рівня холестерину ЛПНЩ, загального холестерину, тригліцеридів, аполіпопротеїну В з метою підвищення вмісту холестерину ЛПВЩ в разі первинної гіперхолестеринемії (гетерозиготна спадкова і сімейна гіперхолестеринемія), змішаної (комбінованої) гіперліпідемії (Фредриксонівський тип IIa і IIb), підвищення рівня тригліцеридів плазми крові ( Фредриксонівський тип IV), а також у пацієнтів з дисбеталіпопротеїнемією (Фредриксонівський тип ІІІ) як доповнення до дієти або у випадках, коли дієта не може дати відповідного ефекту.
З метою зниження рівня загального холестерину і холестерину ЛПНЩ у пацієнтів з сімейною гомозиготною гіперхолестеринемією, коли немедикаментозні засоби та відповідна дієта не дають необхідного ефекту.

Особам без клінічних проявів захворювань серцево-судинної системи, при відсутності або наявності дисліпідемії, але в разі, коли існують фактори ризику розвитку серцевої патології (цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, тютюнопаління, низький рівень холестерину ЛПВЩ або захворювання серцево-судинної системи в молодому віці у найближчих родичів). В цьому випадку Сторвас призначають для зниження ризику:

- розвитку інсульту;
- інфаркту міокарда і фатальних проявів ішемічної хвороби серця;
- розвитку стенокардії і необхідності проведення процедури реваскуляризації міокарда.

При клінічних проявах коронарних захворювань Сторвас призначається для зниження ризику розвитку:

- фатального і нефатального інсульту;
- нефатального інфаркту міокарда;
- госпіталізації в разі застійної серцевої недостатності;
- процедури реваскуляризації;
- стенокардії.

Як допоміжний засіб до дієти з метою зниження рівня аполіпопротеїну В, загального холестерину і холестерину ЛПНЩ у дівчаток і хлопчиків 10-17 років із сімейною гетерозиготною гіпрехолестерінеміей, навіть в разі дотримання адекватної дієти.
При наявності у хворих дітей двох і більше факторів ризику розвитку захворювань серцево-судинної системи (цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, тютюнопаління, згадка у серцево-судинні захворювання в молодому зрости у найближчих родичів, низький рівень холестерину ЛПВЩ).

До початку лікування і під час прийому препарату існує необхідність в строгому дотриманні гіпохолестеринемічної дієти.
Якщо не наказано інше, початкова доза препарату становить 10 мг на добу, терапевтична доза становить від 10 до 80 мг на добу. Сторвас приймається незалежно від прийому їжі, зазвичай один раз на добу в будь-який час. Дозування препарату залежить від мети лікування, рівня холестерину ЛПНЩ, реакції пацієнта на проведену терапію. Протягом 2-4 тижнів від початку лікування або в разі корекції дози необхідно контролювати рівень ліпідів крові.
При первинній гіперхолестеринемії і комбінованій гіперліпідемії добова доза Сторвасу становить 10 мг, при сімейної гомозиготною гіперхолестеринемії - 80 мг, максимальна доза - 80 мг/добу.

Виражені слабо, зазвичай швидко проходять. Можуть відзначатися метеоризм, диспепсія, запори, нудота, діарея, болі в животі, астенія, головний біль, біль у м'язах, безсоння. Вкрай рідко може виникнути міопатія, запаморочення, парестезії, гепатит, панкреатит, холестатична жовтяниця, висипання, свербіж, блювання, гіпоглікемія і гіперглікемія.

Захворювання печінки в активній стадії, гіперчутливість до аторвастіну, збільшення рівня АЛТ і АСТ в 3 і більше разів без видимої причини, період вагітності та лактації.

Сторвас протипоказаний до прийому під час вагітності.

Сторвас при одночасному застосуванні з циклоспорином, еритроміцином, фібратами, протигрибковими засобами групи азолів підвищує ризик виникнення м'язової патології. Спільний прийом з антацидними засобами, що містять гідроксид алюмінію і гідроксид магнію, веде до зниження концентрації аторвастіна в плазмі крові. Еритроміцин викликає підвищення концентрації аторвастіна в плазмі крові при одночасному прийомі.

При одночасному прийомі Сторвасу і дигоксину, концентрація останнього в плазмі крові збільшується на 20%. При спільному прийомі Сторвасу іварфарину (а також інших непрямих антикоагулянтів) може відбутися зниження показника протромбінового часу.

Спільний прийом з комбінованими оральними контрацептивами, що містять етинілестрадіол і норетіндрон, призводить до підвищення вмісту етинілестрадіолу і норетиндрону в плазмі крові.

При одночасному прийомі Сторвасу і колестипола концентрація аторвастіна в плазмі крові знижується.

Симптоми передозування: блювання, нудота, діарея, порушення функції печінки, міопатія (рабдоміоліз).
Терапія: промивання шлунка, підтримує і симптоматичне лікування. Гемодіаліз не робить істотного ефекту.

Зберігати при температурі не вище 25 градусів Цельсія.