Сторвас

Таблетки, покрытые оболочкой № 30.

1 таблетка содержит аторвастина 10 мг или 20 мг.

Действующее вещество препарата – аторвастин кальция – является синтетическим гиполипидемическим средством, конкурентно ингибирующим ГМГ-КоА-редуктазу и угнетающим синтез холестерина клетками печени. ГМГ-КоА, превращаясь в мевалоновую кислоту, является первым этапом синтеза эндогенного холестерина.

Угнетение синтеза холестерина клетками печени приводит к снижению количества эндогенного холестерина. Благодаря этому увеличивается количество рецепторов к ЛПНП, с помощью которых осуществляется захват холестерина ЛПНП из кровеносного русла и восстанавливается гомеостаз холестерина в организме. Увеличение числа ЛПНП-рецепторов приводит к снижению количества их предшественников – ЛПОНП в плазме крови. Это также приводит к снижению уровня общего холестерина и ЛПНП.

Аторвастин снижает уровень холестерина ЛПНП, общего холестерина и Апо-В у лиц с гетерозиготной и гомозиготной гиперхолестеринемией, смешанной дислипидемией и несемейными формами гиперхолестеринемии. Аторвастин также снижает уровень холестерина ЛПОНП, триглицеридов и повышает уровень Апо-А1 и холестерина ЛПВП.

Действующее вещество быстро всасывается при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность составляет 14%, системная – 30%. Прием пищи приводит к снижению степени всасывания и уровня аторвастина на 9 и 25% соответственно.

Уровень снижения холестерина ЛПНП не зависит от времени применения препарата и одинаков в течение дня, хотя концентрация аторвастина в крови после утреннего приема натощак выше, чем при его употреблении в вечернее время. 98% аторвастина связывается с белками крови. В результате метаболизма в печени происходит образование парагидроксилированных и ортогидроксилированных производных, а также других продуктов β-окисления.

Продукты метаболизма выводятся из организма с желчью. Период полувыведения составляет в среднем около 14 часов. Ингибирующая активность относительно ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется в течение 20-30 часов за счет активных метаболитов. Около 2% аторвастина выводится почками.
Гиполипидемический эффект наблюдается после регулярного двухнедельного приема, максимального эффекта можно ожидать через 4 недели.

При повышение уровня холестерина ЛПНП, общего холестерина, ТГ, аполипопротеина В с целью повышения содержания холестерина ЛПВП в случае первичной гиперхолестеринемии (гетерозиготная наследственная и семейная гиперхолестеринемия), смешанной (комбинированной) гиперлипидемии (Фредриксоновский тип IIa и IIb), повышения уровня триглицеридов плазмы крови (Фредриксоновский тип IV), а также у пациентов с дисбеталипопротеинемией (Фредриксоновский тип ІІІ) как дополнение к диете или в случаях, когда диета не может дать соответствующего эффекта.
С целью снижения уровня общего холестерина и холестерина ЛПНП у пациентов с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией, когда немедикаментозные средства и соответствующая диета не дают необходимого эффекта.

Лицам без клинических проявлений заболеваний сердечно-сосудистой системы, при отсутствии или наличии дислипидемии, но в случае, когда существуют факторы риска развития сердечной патологии (сахарный диабет, артериальная гипертензия, табакокурение, низкий уровень холестерина ЛПВП или заболевания сердечно-сосудистой системы в молодом возрасте у ближайших родственников). В этом случае Сторвас назначают для снижения риска:

- развития инсульта;
- инфаркта миокарда и фатальных проявлений ИБС;
- развития стенокардии и необходимости проведения процедуры реваскуляризации миокарда.

При клинических проявлениях коронарных заболеваний Сторвас назначается для снижения риска развития:

- фатального и нефатального инсульта;
- нефатального инфаркта миокарда;
- госпитализации в случае застойной сердечной недостаточности;
- процедуры реваскуляризации;
- стенокардии.

В качестве вспомогательного средства к диете с целью снижения уровня аполипопротеина В, общего холестерина и холестерина ЛПНП у девочек и мальчиков 10-17 лет с семейной гетерозиготной гипрехолестеринемией, даже в случае соблюдения адекватной диеты.
При наличии у больных детей двух и более факторов риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы (сахарный диабет, артериальная гипертензия, табакокурение, упоминание у сердечно-сосудистых заболеваниях в молодом возрасти у ближайших родственников, низкий уровень холестерина ЛПВП).

До начала лечения и во время приема препарата существует необходимость в строгом соблюдении гипохолестеринемической диеты.
Если не предписано иное, начальная доза препарата составляет 10 мг в сутки, терапевтическая доза составляет от 10 до 80 мг в сутки. Сторвас принимается независимо от приема пищи, обычно один раз в сутки в любое время. Дозировка препарата зависит от цели лечения, уровня холестерина ЛПНП, реакции пациента на проводимую терапию. В течение 2-4 недель от начала лечения или в случае коррекции дозы необходимо контролировать уровень липидов крови.
При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной гиперлипидемии суточная доза Сторваса составляет 10 мг, при семейной гомозиготной гиперхолестеринемии – 80 мг, максимальная доза – 80 мг/сутки.

Выражены слабо, обычно быстро проходят. Могут отмечаться метеоризм, диспепсия, запоры, тошнота, диарея, боли в животе, астения, головная боль, миалгия, бессонница. Крайне редко может возникнуть миопатия, головокружение, парестезии, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха, высыпания, зуд, рвота, гипогликемия и гипергликемия.

Заболевания печени в активной стадии, гиперчувствительность к аторвастину, увеличение уровня АЛТ и АСТ в 3 и более раза без видимой причины, период беременности и лактации.

Сторвас противопоказан к приему во время беременности.

Сторвас при одновременном применении с циклоспорином, эритромицином, фибратами, противогрибковыми средствами группы азолов повышает риск возникновения мышечной патологии. Совместный прием с антацидными средствами, содержащими гидроксид алюминия и гидроксид магния, ведет к снижению концентрации аторвастина в плазме крови. Эритромицин вызывает повышение концентрации аторвастина в плазме крови при одновременном приеме.

При одновременном приеме Сторваса и дигоксина, концентрация последнего в плазме крови увеличивается на 20%. При совместном приеме Сторваса и варфарина (а также других непрямых антикоагулянтов) может произойти снижение показателя протромбинового времени.

Совместный прием с комбинированными оральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол и норэтиндрон, приводит к повышению содержания этинилэстрадиола и норэтиндрона в плазме крови.

При одновременном приеме Сторваса и колестипола концентрация аторвастина в плазме крови снижается.

Симптомы передозировки: рвота, тошнота, диарея, нарушение функции печени, миопатия (рабдомиолиз).
Терапия: промывание желудка, поддерживающее и симптоматическое лечение. Гемодиализ не оказывает существенного эффекта.

Хранить при температуре до 25 градусов Цельсия.