Сагілія

Сагілія – протипаркінсонічний препарат. Сагілія 1 мг – це таблетка, яка містить розагілін, специфічний інгібітор моноамінооксидази типу В, що використовується для лікування хвороби Паркінсона. Препарат відноситься до групи протипаркінсонічних засобів та застосовується для зниження темпів розвитку рухових порушень або як додаткове лікування для посилення ефекту леводопи. У клінічній практиці його функція полягає у впливі на рівень дофаміну в мозку. Прийом препарату не рекомендується пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки, що є обмеженням його застосування, оскільки це збільшує ризик виникнення небажаних реакцій. При супутньому прийомі інших інгібіторів МАО можливе посилення побічних ефектів. Фармакокінетика розагіліну також показує, що його метаболізм відбувається у печінці.

Фармакологічні. Разагілін є потужним та незворотним селективним інгібітором моноаміноксидази (МАО). Виділяють два основних типи МАО - А та В. МАО-В є переважним типом, що локалізується в головному мозку людини.

В ex vivo дослідженнях на клітинах мозку, печінки і тканинах травного тракту було встановлено, що розагілін є потужним незворотним селективним інгібітором МАО типу В (МАО-В).

Точний механізм дії розагіліну невідомий. Вважається, що він частково зумовлений інгібіторною активністю щодо МАО-В, завдяки чому підвищується позаклітинний рівень дофаміну у стріатумі. Підвищений рівень дофаміну і, як наслідок, посилена дофамінергічна активність, ймовірно, забезпечують терапевтичну ефективність розагіліну, що було продемонстровано на моделях дофамінергічної моторної дисфункції.

1-аміноіндан є активним основним метаболітом і не є інгібітором МАО-В.

Всмоктування. Разагілін швидко всмоктується, максимальна концентрація у плазмі (Сmax) досягається через 0,5 години. Абсолютна біодоступність після одноразового прийому розагіліну становить 36%. Їжа не впливає на час досягнення (max) максимальної концентрації у плазмі крові, проте при вживанні жирної їжі Сmax та площа під кривою «концентрація-час» (АUC) знижуються на 60% та 20% відповідно. Hазагілін можна приймати незалежно від їди.

Розподіл. Середній обсяг розподілу після одноразового введення розагіліну становить 243 л. Зв'язування з білками плазми після прийому одноразової дози 14 C-міченого розагіліну коливається від 60 до 70%.

Метаболізм. Разагілін майже повністю піддається біотрансформації у печінці. Метаболізм здійснюється двома головними шляхами: шляхом N-деалкілування та/або гідроксилювання з утворенням метаболітів: 1 аміноіндану, 3-гідрокси-N-пропаргіл-1-аміноіндану та 3-гідрокси-1-аміноіндану. Дослідження in vitro показали, що обидва шляхи метаболізму розагіліну здійснюються за участю ферменту CYP1A2 системи цитохрому P450. Виведення розагіліну здійснюється у вигляді кон'югатів з глюкуроновою кислотою та його метаболітів.

Висновок. Після прийому 14 C-міченого розагіліну його виведення здійснюється переважно із сечею (62,6%) та меншою мірою - з калом (21,8%), повний період виведення 84,4% дози становить 38 днів. Менше 1% виводиться із сечею у незміненому вигляді.

• Монотерапія при ідіопатичному паркінсонізмі;
• ад’ювантна терапія із застосуванням агоністів дофаміну;
• ад’ювантна терапія із застосуванням леводопи з коливаннями кінцевої дози.

• Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого іншого компонента препарату.
• Тяжка печінкова недостатність.

До найпоширеніших побічних реакцій, частота яких у пацієнтів, що лікувались разагіліном, була на > 3 % вищою, ніж у плацебо-групі, належать периферичні набряки, випадкові падіння, артралгія, кашель і безсоння.

Слід уникати спільного застосування розагіліну та флуоксетину або флувоксаміну (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Перерва між скасуванням флуоксетину та початком терапії розагіліном має становити не менше 5 тижнів. Перерва між скасуванням розагіліну та початком терапії флуоксетином або флувоксаміном повинна становити не менше 14 днів.

Розлади контролю над спонуканням можуть виникати у пацієнтів, які приймають агоністи допаміну та/або проходять допамінергічну терапію. Повідомлення про подібні випадки розладів контролю над спонуканням було отримано для розагіліну в постмаркетинговий період. Стан пацієнтів слід постійно перевіряти на наявність розладів контролю за спонуканням. Пацієнтів та медичний персонал необхідно проінформувати про зміни в поведінці, свідчать про розлади контролю над спонуканням, які спостерігалися у пацієнтів під час прийому розагіліну, включаючи нав'язливі стани, компульсії, нав'язливі думки, патологічні потяги до азартних ігор, підвищення лібідо, гіперсексуальність, а також патологічні потяги до витрачання грошей чи придбання речей.

Слід обережно розпочинати терапію розагіліном у пацієнтів з легким ступенем ураження печінки. Слід уникати застосування розагіліну пацієнтам із середнім ступенем тяжкості ураження печінки. У разі прогресування печінкового ураження легкого та середнього ступеня лікування розагіліном слід припинити.

Разагілін може викликати сонливість у денний час, а іноді, особливо при одночасному застосуванні з іншими дофамінергічними засобами – засинання під час повсякденної діяльності. У зв'язку з цим пацієнтів слід поінформувати про необхідність виявляти обережність під час керування автотранспортом чи іншими механізмами під час лікування розагіліном. Пацієнтам із сонливістю та/або епізодами раптового нападу сонливості слід утримуватися від керування автомобілем та роботи з іншою технікою (див. розділ «Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами»).

Застосування в період вагітності або годування груддю

Слід з обережністю призначати препарат вагітним.

Діти

Через недостатність даних щодо застосування препарату дітям не рекомендують застосовувати Сагілію даній категорії пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Пацієнтам слід бути обережними при керуванні автотранспортом або роботі зі складними механізмами поки вони не будуть впевнені, що разагілін не має шкідливого впливу.

Симптоми передозування Сагалії при застосуванні доз від 3 мг до 100 мг: гіпоманія, гіпертензивний криз та серотоніновий синдром.

Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці. Купити препарат можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на лікарський засіб вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.  Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися в якості товару.