Сагилия

Сагилия - противопаркинсонический препарат. Сагилия 1 мг — это таблетка, которая содержит разагилин, специфический ингибитор моноаминооксидазы типа В, используемый для лечения болезни Паркинсона. Препарат относится к группе противопаркинсонических средств и применяется для снижения темпов развития двигательных нарушений или как дополнительное лечение для усиления эффекта леводопы. В клинической практике его функция заключается в влиянии на уровень дофамина в мозге. Прием препарата не рекомендуется пациентам с тяжелым нарушением функции печени, что является ограничением в его применении, поскольку это увеличивает риск возникновения нежелательных реакций. При сопутствующем приеме других ингибиторов МАО возможно усиление побочных эффектов. Фармакокинетика разагилина также показывает, что его метаболизм происходит в печени.

Фармакологические. Разагилин является мощным и необратимым селективным ингибитором моноаминоксидазы (МАО). Выделяют два основных типа МАО - А и В. МАО-В является преобладающим типом, локализуется в головном мозге человека.

В ex vivo исследованиях на клетках мозга, печени и тканях пищеварительного тракта было установлено, что разагилин является мощным необратимым селективным ингибитором МАО типа В (МАО-В).

Точный механизм действия разагилину неизвестен. Считается, что он частично обусловлен ингибиторной активностью в отношении МАО-В, благодаря чему повышается внеклеточный уровень дофамина в стриатуме. Повышенный уровень дофамина и, как результат, усиленная дофаминергическая активность, вероятно, обеспечивают терапевтическую эффективность разагилину, что было продемонстрировано на моделях дофаминергической моторной дисфункции.

1-аминоиндан представляет собой активный основной метаболит и не является ингибитором МАО-В.

Всасывания. Разагилин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови (С max) достигается через 0,5 часа. Абсолютная биодоступность после однократного приема разагилину составляет 36%. Пища не влияет на время достижения (max) максимальной концентрации в плазме крови, однако при употреблении жирной пищи Сmax и площадь под кривой «концентрация-время» (АUC) снижаются на 60% и 20% соответственно. Hазагилин можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение. Средний объем распределения после однократного введения разагилину составляет 243 л. Связывание с белками плазмы крови после приема однократной дозы ¹⁴ C-меченого разагилину колеблется от 60 до 70%.

Метаболизм. Разагилин почти полностью подвергается биотрансформации в печени. Метаболизм осуществляется двумя главными путями: путем N-деалкилирования и / или гидроксилирования с образованием метаболитов: 1 аминоиндану, 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндану и 3-гидрокси-1-аминоиндану. Исследования in vitro показали, что оба пути метаболизма разагилину осуществляются при участии фермента CYP1A2 системы цитохрома P450. Вывод разагилину осуществляется в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой и его метаболитов.

Вывод. После приема ¹⁴ C-меченого разагилину его вывода осуществляется преимущественно с мочой (62,6%) и в меньшей степени - с калом (21,8%), полный период вывода 84,4% дозы составляет 38 дней. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

• Монотерапия при идиопатическом паркинсонизме;
• адъювантной терапии с применением агонистов дофамина;
• адъювантной терапии с применением леводопы с колебаниями конечной дозы.

• Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому другому компоненту препарата.
• Тяжелая печеночная недостаточность.

К наиболее распространенным побочным реакциям, частота которых у пациентов, лечившихся разагилином, была на >3% выше, чем в плацебо-группе, относятся периферические отеки, случайные падения, артралгия, кашель и бессонницу.

Следует избегать совместного применения разагилину и флуоксетина или флувоксамина (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Перерыв между отменой флуоксетина и началом терапии разагилином должна составлять не менее 5 недель. Перерыв между отменой разагилину и началом терапии флуоксетином или флувоксамином должна составлять не менее 14 дней.

Расстройства контроля над побуждением могут возникать у пациентов, принимающих агонисты допамина и / или проходят Допаминергические терапию. Сообщение о подобных случаях расстройств контроля над побуждением были получены для разагилину в постмаркетинговый период. Состояние пациентов следует постоянно проверять на наличие расстройств контроля над побуждением. Пациентов и медицинский персонал необходимо проинформировать об изменениях в поведении, свидетельствуют о расстройствах контроля над побуждением, которые наблюдались у пациентов во время приема разагилину, включая навязчивые состояния, компульсии, навязчивые мысли, патологические влечения к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, импульсивное поведение, а также патологические влечения к расходованию денег или приобретение вещей.

Следует с осторожностью начинать терапию разагилином у пациентов с легкой степенью поражения печени. Следует избегать применения разагилину пациентам со средней степенью тяжести поражения печени. В случае прогрессирования печеночного поражения легкой и средней степени лечение разагилином следует прекратить.

Разагилин может вызывать сонливость в дневное время, а иногда, особенно при одновременном применении с другими дофаминергическими средствами - засыпание во время выполнения повседневной деятельности. В связи с этим пациентов нужно проинформировать о необходимости проявлять осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами во время лечения разагилином. Пациентам с сонливостью и / или эпизодами внезапного нападения сонливости следует воздерживаться от управления автомобилем и работы с другой техникой (см. Раздел «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»).

Применение в период беременности или кормления грудью

Следует с осторожностью назначать препарат беременным.

Дети

Из-за недостаточности данных относительно применения препарата детям не рекомендуют применять Сагилию данной категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентам следует быть осторожными при управлении автотранспортом или работе с механизмами пока они не будут уверены, что разагилин не имеет вредного воздействия.

Симптомы передозировки Сагалии при применении доз от 3 мг до 100 мг гипомания, гипертонический криз и серотониновый синдром.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте. Купить препарат можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на лекарственное средство указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.  Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.