Ритмонорм

склад:

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "150" на одному боці.

1 таб. - пропафенона гідрохлорид 150 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 25.4 мг, крохмаль кукурудзяний - 20 мг, кроскармелоза натрію - 10 мг, гіпромелоза 2910 - 8 мг, магнію стеарат - 0.5 мг, вода - 6.1 мг.

Склад плівкової оболонки: макрогол 400 - 0.52 мг, макрогол 6000 - 4.176 мг, гіпромелоза 2910 - 6.264 мг, титану діоксид - 1.04 мг.

Форма випуску:

10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.

Купити Ритмонорм при миготливій аритмії можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на таблетки Ритмонорм вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Антиаритмічний препарат.

Пропафенон володіє мембраностабілізуючівластивості, властивостями блокатора натрієвих каналів (клас IС) і слабо вираженою бета-адреноблокуючою активністю (клас II).

Ритмонорм - це антиаритмічні ліки, які застосовуються для лікування та профілактики різних видів порушень серцевого ритму. Основні показання включають пароксизмальні надшлуночкові тахіаритмії, включаючи AV-вузлову тахікардію та тахікардію у пацієнтів з WPW-синдромом, а також пароксизмальну фібриляцію передсердь. Крім того, препарат використовується при тяжкій пароксизмальній шлуночковій (вентрикулярній) тахіаритмії, яка може становити загрозу для життя.

Механізм дії Ритмонорма спрямований на зменшення збудливості та уповільнення скорочення серцевого м'яза за рахунок впливу на міокардіальні клітини. Це дозволяє стабілізувати серцевий ритм та знизити ризик раптового його порушення.

Особливістю препарату є його здатність знижувати тиск у випадках, коли аритмія супроводжується гіпертензією. Лікар може призначати Ритмонорм як для усунення нападу (тобто для його припинення), так і для постійного прийому з метою запобігання рецидивам.
Препарат має велике значення у клінічній практиці, особливо у пацієнтів із високим ризиком життєзагрозливих аритмій. Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару. Актуальна ціна на таблетки Ритмонорм 150 вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Ритмонорм інструкція, а також інформація «Ритмонорм від чого» знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Він уповільнює наростання потенціалу дії, внаслідок чого знижується швидкість проведення імпульсу (негативний дромотропний ефект). Рефрактерний період в передсерді, AV-вузлі та шлуночках подовжується. Пропафенон подовжує також рефрактерний період в додаткових провідних шляхах у пацієнтів з синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта (WPW).

Фармакокінетика

Пропафенон є рацемическую суміш, що складається з R-пропафенона і S-пропафенона.

всмоктування

Cmax препарату в плазмі крові створюється в інтервалі від 2 до 3 год після прийому всередину. Пропафенон зазнає значної і насичує пресистемної біотрансформації за допомогою ізоферменту CYP2D6 (ефект "першого проходження" через печінку), в зв'язку з цим абсолютна біодоступність препарату залежить від дози та лікарської форми. Хоча прийом їжі викликав збільшення біодоступності та Cmax в плазмі крові в дослідженні прийому одноразової дози, тривале застосування пропафенону з їжею у здорових добровольців не приводило до істотної зміни біодоступності.

розподіл

Пропафенон швидко розподіляється в організмі. Vd в рівноважному стані становить від 1.9 до 3.0 л/кг. Ступінь зв'язування пропафенона з білками плазми крові залежить від концентрації і знижується з 97,3% при введенні в дозі 0.25 нг / мл до 91.3% при введенні в дозі 100 нг / мл.

Метаболізм і виведення

Існує два генетично обумовлених шляху метаболізму пропафенону. Більш ніж у 90% пацієнтів препарат швидко і значно метаболізується, T1 / 2 складає від 2 до 10 год (так звані "швидкі метаболізатори"). У таких пацієнтів пропафенон метаболізується з утворенням 2 активних метаболітів - 5-гідроксипропафенон за допомогою ізоферменту CYP 2D6 і N-депропілпропафенон (норпропафенон) за допомогою ізоферментів CYP3A4 і CYP1A2.

Менш ніж у 10% пацієнтів пропафенон метаболізується повільніше, оскільки 5-гідроксипропафенон не утворюється або утворюється в незначних кількостях (так звані "повільні метаболізатори"). При цьому типі метаболізму T1 / 2 складає від 10 до 32 год. Кліренс пропафенона становить від 0.67 до 0.81 л / ч / кг.

Оскільки рівноважний стан фармакокінетичних параметрів або показників досягається через 3-4 дні після прийому препарату у всіх пацієнтів, то режими дозування пропафенона однакові для всіх пацієнтів незалежно від швидкості метаболізму ( "швидкі" або "повільні" метаболізатори).

При значному метаболізмі з циклом насичується гидроксилирования за допомогою ізоферменту CYP2D6 фармакокінетика пропафенона нелінійна, а при повільному метаболізмі - лінійна.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Фармакокінетика пропафенона має значну індивідуальну варіабельність, що обумовлено, головним чином, ефектом "першого проходження" через печінку, а також нелінійністю фармакокінетики при значному метаболізмі. Варіабельність концентрації пропафенона в крові потребує відповідного догляду титрування дози та спостереження за клінічними та електрокардіографічними ознаками дії препарату.

Пацієнти похилого віку

Рівні експозиції пропафенону у пацієнтів похилого віку з нормальною нирковою функцією були дуже варіабельними та значно не відрізнялися від рівнів, зареєстрованих у здорових молодих добровольців. Експозиція 5-гідроксипропафенону у пацієнтів похилого віку була схожа, але рівні експозиції глюкуронідів пропафенону зростали вдвічі.

У пацієнтів з порушенням функції нирок зміст пропафенона і 5-гідроксипропафенон було подібним в порівнянні зі здоровими добровольцями, проте спостерігалася кумуляція метаболітів глюкуроніду. При порушенні функції нирок пропафенон слід застосовувати з обережністю.

Біодоступність і T1 / 2 при прийомі всередину підвищуються у пацієнтів з порушенням функції печінки. Необхідно коригування дози пропафенона при порушеннях функції печінки.

Препарат приймають всередину. Через гіркого смаку і місцевого анестезуючого дії препарат Ритмонорм слід ковтати цілими, не розжовуючи та запиваючи рідиною.

Дозу препарату Ритмонорм слід підбирати індивідуально залежно від відповідної реакції пацієнта і отриманого ефекту.

Рекомендується починати терапію в стаціонарі, попередньо скасувавши всі антиаритмічні засоби (під контролем АТ, ЕКГ, визначення ширини комплексу QRS).

У пацієнтів зі значно розширеними комплексами QRS і AV-блокадою рекомендується знизити дозу.

Дорослим при масі тіла пацієнта 70 кг і більше початкова доза - 150 мг 3 рази / добу (в стаціонарі під контролем ЕКГ і артеріального тиску). Доза може бути збільшена з інтервалами, принаймні, 3-4 діб, до 300 мг (2 таб.) 2 рази / добу, а при необхідності - до максимальної дози 300 мг 3 рази / добу. При масі тіла пацієнта менше 70 кг лікування слід починати з більш низьких доз препарату. Не слід починати збільшення дози, якщо тривалість застосування препарату становить менше 3-4 днів.

Не було виявлено відмінностей в ефективності та безпеки застосування препарату Ритмонорм у пацієнтів похилого віку і пацієнтів більш молодого віку. Однак не можна виключати окремі реакції підвищеної чутливості до пропафенону або будь-якого іншого компоненту препарату, тому терапія препаратом повинна проводитися під ретельним контролем лікаря. Також надходять і при проведенні підтримуючої терапії. Не слід починати збільшення дози, якщо тривалість застосування препарату становить менше 5-8 днів.

У пацієнтів з порушенням функції нирок і / або печінки через можливу накопичення лікарського засобу необхідно титрування дози під ретельним клінічним контролем і контролем ЕКГ.

симптоми

З боку міокарда: наслідки передозування пропафенона для міокарда виявляються такими порушеннями як подовження інтервалу PQ, розширення комплексу QRS, пригнічення автоматизму синусового вузла, AV-блокада, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків, тріпотіння шлуночків. Зниження скоротливості (негативний інотропний ефект) може привести до вираженого зниження артеріального тиску, яке у важких випадках може викликати колапс.

Екстракардіальні симптоми: часто можуть спостерігатися головний біль, запаморочення, нечіткість зору, парестезія, тремор, нудота, запор і сухість слизової оболонки порожнини рота. У дуже рідкісних випадках повідомлялося про судоми в результаті передозування. Так само повідомлялося про випадок летального результату. У випадках важкого отруєння можливі клонико-тонічні судоми, парестезія, сонливість, кома та зупинка дихання.

лікування

Спроби виведення препарату Ритмонорм з організму за допомогою гемоперфузія малоефективні.

Оскільки пропафенон має великий Vd і високий ступінь зв'язування з білками плазми крові (> 95%), проведення гемодіалізу неефективно.

Крім проведення загальних невідкладних заходів, необхідно контролювати життєво важливі показники в палаті інтенсивної терапії і коригувати їх у разі потреби.

Для контролю серцевого ритму і артеріального тиску ефективними заходами є дефібриляція, а також інфузії допаміну і изопротеренола. Судоми купіруют в / в введенням діазепаму.

Можуть знадобитися загальні підтримуючі заходи, такі як підключення до апарату штучного дихання і непрямий масаж серця.

При спільному застосуванні пропафенону з місцевими анестетиками (наприклад, при імплантації електрокардіостимулятора, при хірургічних втручаннях, в стоматології) або іншими лікарськими засобами, які урежают ЧСС і / або знижують скоротність міокарда (наприклад, бета-адреноблокаторами, трициклічними антидепресантами) можливе посилення побічних ефектів.

Одночасне застосування пропафенону з препаратами, які метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP2D6 (наприклад, венлафаксином), може викликати підвищення концентрації цих препаратів в плазмі крові. Підвищення концентрації пропранололу, метопрололу, дезипраміну, циклоспорину, теофіліну і дигоксину в плазмі крові також може спостерігатися при одночасному прийомі з пропафеноном. При необхідності, в разі виявлення симптомів передозування, дози цих лікарських препаратів слід зменшувати.

Препарати, які інгібують ізоферменти CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4, наприклад, кетоконазол, циметидин, хінідин, еритроміцин і грейпфрутовий сік, можуть викликати підвищення концентрації пропафенона в плазмі крові. При одночасному застосуванні пропафенону з інгібіторами цих ізоферментів, пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом, в разі необхідності дозу лікарського препарату слід коригувати.

Сумісна терапія аміодароном і пропафеноном може викликати порушення провідності та реполяризації, а також супроводжуватися проаритмогенну ефектом. У цьому випадку може виникнути потреба в регулюванні дози обох препаратів.

Хоча змін фармакокінетики пропафенона і лідокаїну не відзначалося при їх спільному застосуванні, повідомлялося про підвищений ризик розвитку побічних ефектів лідокаїну з боку ЦНС.

Оскільки фенобарбітал є індуктором ізоферменту CYP3A4, слід контролювати відповідь на терапію в разі приєднання пропафенона до тривалої терапії фенобарбіталом.

Одночасне застосування пропафенону і рифампіцину може знизити концентрацію пропафенону в плазмі крові та, як наслідок, знизити його антиаритмічну активність.

Необхідно контролювати стан системи згортання крові у пацієнтів, які одночасно застосовують непрямі антикоагулянти (фенпрокумон, варфарин), оскільки пропафенон може посилити фармакологічна дія цих препаратів і викликати подовження протромбінового часу. При необхідності, в разі виявлення симптомів передозування, дози цих лікарських препаратів слід зменшувати.

При спільному застосуванні пропафенону і селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (таких як флуоксетин або пароксетин) може відбуватися підвищення концентрації пропафенона в плазмі крові. Спільне застосування пропафенону і флуоксетину у "швидких метаболізаторов" підвищує Cmax і AUC пропафенона S на 39% і 50%, а пропафенона R - на 71% і 50% відповідно. Таким чином, бажаний терапевтичний ефект може бути досягнутий при застосуванні пропафенону в менших дозах.

Вагітність і лактація

Відповідних і строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводилося. Препарат можна застосовувати при вагітності тільки в разі, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Пропафенон проникає через плацентарний бар'єр. Концентрація пропафенона в пуповині становить приблизно 30% від концентрації в крові матері.

Досліджень виділення пропафенона з грудним молоком не проводилося. Однак є обмежені дані про те, що пропафенон може виділятися з грудним молоком. Препарат Ритмонорм слід застосовувати з обережністю в період грудного вигодовування.

Найбільш поширеними побічними ефектами при застосуванні препарату Ритмонорм є запаморочення, порушення серцевої провідності та відчуття серцебиття. У таблиці нижче наведені побічні ефекти, зареєстровані в ході клінічних досліджень і при постмаркетинговомуу застосуванні препарату Ритмонорм. Всі реакції, розцінені як такі, що, щонайменше, можливий зв'язок із застосуванням препарату Ритмонорм, представлені по системам органів і частоті: дуже часто (≥1 / 10), часто (від ≥1 / 100 до <1/10), нечасто (від ≥1 / 1000 до <1/100) і частота невідома (виявлені в ході постмаркетингового застосування; неможливо оцінити частоту на підставі наявних даних). Усередині кожної групи побічні ефекти розташовані в порядку зниження ступеня серйозності, в разі якщо така піддавалася оцінці.

Прийом препарату Ритмонорм може бути пов'язаний з проаритмичними ефектами, які проявляються збільшенням ЧСС (тахікардія) або фібриляцією шлуночків. Деякі з цих аритмій можуть бути жізнеугрожающімі та можуть зажадати проведення реанімаційних заходів для запобігання потенційного летального результату.

2 В т.ч. зміни печінкових проб: підвищення активності АЛТ, ACT, ГГТ і ЛФ.

3 Повертається до норми після відміни препарату

• пароксизмальні надшлуночкові тахіаритмії, в т.ч. AV-вузлова тахікардія, надшлуночкова тахікардія у пацієнтів з WPW-синдромом і / або пароксизмальної фібриляції передсердь;
• важка пароксизмальна шлуночкова тахіаритмія, що загрожує життю.

• синдром Бругада;
• інфаркт міокарда, перенесений протягом останніх 3 місяців;
• значні органічні зміни міокарда, такі як рефрактерная хронічна серцева недостатність з фракцією викиду лівого шлуночка менше 35%, кардіогенний шок (за винятком арітміческого шоку), виражена брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, порушення внутрипредсердной провідності, AV-блокада, блокада ніжок пучка Гіса або дистальная блокада (у хворих без електрокардіостимулятора), виражена артеріальна гіпотензія;
• виражені порушення водно-електролітного балансу (наприклад, порушення метаболізму калію);
• важкі форми хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ);
• одночасне застосування ритонавіру;
• міастенія гравіс;
• вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
• відома підвищена чутливість до пропафенону або будь-якого іншого компоненту препарату.

З обережністю: порушення функції печінки та / або нирок, пароксизмальна миготлива аритмія, застосування у пацієнтів з електрокардіостимулятором, похилий вік, органічні зміни міокарда, вагітність і період грудного вигодовування, обструктивні захворювання дихальних шляхів, в т.ч. бронхіальна астма.

Лікування слід починати в умовах стаціонару, оскільки підвищений ризик аритмогенного дії, пов'язаного із застосуванням препарату Ритмонорм. Рекомендується, щоб попередня антиаритмічної терапії була припинена до початку лікування в терміни, рівні 2-5 періодам напіввиведення цих препаратів. Кожен пацієнт, який отримує Ритмонорм, повинен проходити електрокардіографічне і клінічне обстеження до початку терапії і в період її проведення для раннього виявлення побічної дії, оцінки ефективності препарату і необхідність продовження терапії.

Прийом пропафенона може виявити безсимптомний перебіг синдрому Бругада і викликати бругадоподобние зміни на ЕКГ. Тому після початку терапії препаратом Ритмонорм слід провести електрокардіографічне обстеження, щоб виключити наявність синдрому Бругада і бругадоподобних змін на ЕКГ.

Електрокардіостимулятори необхідно перевіряти та, при необхідності, перепрограмувати, оскільки Ритмонорм може вплинути на поріг чутливості та частотний поріг штучних водіїв ритму.

Існує ризик конверсії пароксизмальної миготливої аритмії в тріпотіння передсердь з AV-блокадою 2: 1 або 1: 1.

Як і при застосуванні інших антиаритмічних засобів класу 1С, у пацієнтів зі значними органічними змінами міокарда при прийомі препарату Ритмонорм можуть виникати серйозні побічні ефекти.

Вплив на здатність керувати транспортом і працювати з механізмами

Нечіткість зору, запаморочення, підвищена стомлюваність і постуральна артеріальна гіпотензія можуть порушити швидкість реакцій пацієнта і здатність керувати транспортом і працювати з механізмами, тому під час застосування препарату Ритмонорм слід утримуватися від керування транспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

При порушеннях функції нирок

У пацієнтів з порушенням функції нирок через можливу накопичення лікарського засобу необхідно титрування дози під ретельним клінічним контролем і контролем ЕКГ.

При порушеннях функції печінки

У пацієнтів з порушенням функції печінки через можливу накопичення лікарського засобу необхідно титрування дози під ретельним клінічним контролем і контролем ЕКГ.

Застосування в похилому віці

Не було виявлено відмінностей в ефективності та безпеки застосування препарату Ритмонорм у пацієнтів похилого віку і пацієнтів більш молодого віку. Однак не можна виключати окремі реакції підвищеної чутливості до пропафенону або будь-якого іншого компоненту препарату, тому терапія препаратом повинна проводитися під ретельним контролем лікаря. Також надходять і при проведенні підтримуючої терапії. Не слід починати збільшення дози, якщо тривалість застосування препарату становить менше 5-8 днів.

Застосування в дитячому віці

Протипоказаний в дитячому та підлітковому віці до 18 років.

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі від 15 ° до 25 °C. Термін придатності - 5 років.

Умови та термін зберігання

Препарат відпускається за рецептом. Купити ліки Ритмонорм або Ритмонорм таблетки можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю.