Рисполепт

Таблетки Рісполепт

Таблетки, вкриті оболонкою, Рісполепт по 10 штук в блістерах, в картонній пачці 2 або 6 блістерів.

1 таблетка, вкрита оболонкою, Рісполепт містить 1, 2 або 4 мг рисперидону, додаткові інгредієнти, включаючи лактозимоногідрат.

Розчин Рісполепт

Розчин для перорального застосування Рисполепт по 30 або 100 мл у флаконах, у картонній пачці 1 флакон в комплекті з піпеткою.

1 мл розчину для прийому всередину Рісполепт містить рисперидону - 1 мг; додаткові інгредієнти.

Купити Рісполепт у таблетках та Рісполепт у краплях можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на ліки Рісполепт вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Рисполепт - антипсихотичний препарат. Рисполепт містить активний компонент рисперидон - виборчий моноамінергічний антагоніст, що володіє високою спорідненістю до дофамінергічних D2-рецепторів і серотонінергічних 5-HT 2 рецепторів. Рисперидон також зв'язується з альфа 1 адренергічекімі рецепторами та володіє деякою аффинностью до альфа2-адренергічних і Н1-гістамінових рецепторів. Чи не відзначається впливу рисперидону на холінергічні рецептори.

Рисперидон сильний антагоніст D2-рецептров, проте він не викликає пригнічення моторної активності та, в порівнянні з класичними нейролептиками, значно меншою мірою індукує каталепсію.

Рисполепт володіє збалансованим центральним антагонізмом до дофаміну і серотоніну, зменшує схильність до екстрапірамідних розладів. Рисполепт має широкий спектр терапевтичної дії, який охоплює афективні та негативні симптоми шизофренії.

При пероральному прийомі препарату Рисполепт активний компонент добре абсорбується в травному тракті, досягаючи пікових концентрацій протягом 1-2 годин після прийому. Прийом їжі не впливає на швидкість і ступінь абсорбції рисперидону.

Фармакокінетика

Метаболізується активний компонент препарату Рисполепт в печінці за участю цитохрому P-450 з утворенням фармакологічно активного метаболіту - 9-гідроксирисперидону. 9-гідроксирисперидону та незмінний рисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію.

Рисперидон також метаболізується шляхом N-дезалкілірування.

Період напіввиведення незмінного рисперидону у пацієнтів з психозами становить близько 3 годин. Період напіввиведення активного метаболіту і антипсихотичної фракції досягає 24 годин.

Рівноважні концентрації незмінного рисперидона досягаються на 1-2 день терапії, активного метаболіту - 4-5 день терапії.

У межах терапевтичних доз плазмові концентрації рисперидону прямо пропорційні прийнятій дозі. Близько 88% незміненої речовини та 77% активного метаболіту зв'язується з білками плазми.

Протягом 7 днів нирками виводиться близько 70% прийнятої дози, кишечником - близько 14% прийнятої дози. У незмінному вигляді та у вигляді активного метаболіту в сечі визначається порядку 35-45% прийнятої дози рисперидону.

У пацієнтів похилого віку з порушенням функцій нирок і пацієнтів з нирковою недостатністю не відзначалося клінічно значущих змін фармакокінетичного профілю рисперидону.

Рисполепт застосовують для терапії пацієнтів з різними формами шизофренії, в тому числі першим епізодом психозу, гострим приступом шизофренії і хронічною формою шизофренії, а також іншими психотичними станами, які супроводжуються вираженою продуктивною або негативною симптоматикою (включаючи ворожість, порушення мислення, галюцинації, підозрілість, емоційну і соціальну відчуженість, притуплений афект і бідність мови).

Препарат Рисполепт також може застосовуватися у пацієнтів з шізоаффектівнимі порушеннями та шизофренією з вираженою афективною симптоматикою (депресія, тривога, страх).

Рисполепт використовують як засіб підтримуючої терапії у пацієнтів з хронічною формою шизофренії для попередження розвитку гострих психотичних станів.

Таблетки та розчин Рісполепт призначають для лікування порушень поведінки пацієнтам з деменцією з симптомами агресивності (включаючи фізичне насильство і вербальні спалахи), порушеннями поведінки (включаючи ажитацію і тривогу) і вираженими психотичними симптомами.

Препарат Рисполепт може бути рекомендований як засіб додаткової терапії пацієнтам з маніакальними епізодами при біполярних розладах (дані епізоди характеризуються експансивним, роздратованим або піднесеним настроєм, зниженням потреби уві сні, завищеною самооцінкою, зниженням концентрації уваги, прискореною мовою, неприйняттям критики та агресивним або асоціальною поведінкою ).

Може призначатися рісполепт при депресії і рісполепт при аутизмі. Рисполепт для гіперактивних дітей може призначатися для дітей при діагностованому синдромі дефіциту уваги та гіперактивності (СДВГ).

Рісполепт дітям.
Перед призначенням Рісполепту дітям слід ретельно зважити співвідношення ризику та користі. Необхідно регулярно ретельно оцінювати потребу у продовженні лікування. Показання «симптоматичне лікування розладів соціальної поведінки, зухвало-опозиційних розладів та інших розладів соціальної поведінки» та «аутичні розлади» досліджувалися лише у дітей віком від 5 років. Тому не слід призначати Рісполепт® дітям за такими показаннями віком до 5 років.
Немає досвіду застосування Рісполепту® дітям віком до 15 років для лікування шизофренії та дітям віком до 10 років для лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах.

Таблетки, вкриті оболонкою, Рісполепт:

Препарат призначений для перорального застосування. Таблетку слід ковтати цілою, не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Рисполепт приймають незалежно від прийому їжі. Добову дозу призначають на 1 або ділять на 2 прийоми.

Розчин для перорального застосування Рисполепт:

Препарат призначений для перорального застосування. Кришки флаконів препарату Рисполепт мають захист від дітей. У комплект входить піпетка, що дозволяє відміряти від 0,25 до 3 мл розчину (флакон 30 мл препарату), або піпетка, що дозволяє відміряти від 0,25 до 4 мл з точністю до 0,05 мл (флакон 100 мл препарату). Ділення 0,05 мл нанесені в інтервалі від 0,5 до 3 або 4 мл відповідно.

Для точного дозування препарату слід набрати необхідну кількість розчину в піпетку, відтягнувши поршень до позначки в мілілітрах або міліграмах. Підтримуючи нижній обідок, піпетку виймають з флакона і виливають вміст піпетки в будь-який безалкогольний напій, виключаючи чай. Піпетку рекомендується промивати проточною водою після кожного використання.

Тривалість терапії та дози препарату Рисполепт визначає лікар індивідуально, враховуючи супутню терапію, характер захворювання і індивідуальні особливості пацієнта. В ході терапії слід контролювати стан пацієнта і при необхідності коректувати дозу препарату Рисполепт.

Шизофренія:

При шизофренії, як правило, призначають прийом 2 мг рисперидону на добу. При необхідності на другий день терапії дозу збільшують до 4 мг рисперидону на добу. Далі доза коригується індивідуально, середня терапевтична доза становить 2-8 мг рисперидону на добу. У деяких пацієнтів може бути доцільно призначення більш 8 мг рисперидону на добу. Слід враховувати, що при прийомі більше 10 мг препарату на добу не відзначалося підвищення ефективності рисперидону в порівнянні з меншими дозами, проте підвищувався ризик розвитку екстрапірамідних порушень.

При необхідності додаткового седативного ефекту пацієнтам з шизофренією призначають Рісполепт в поєднанні з бензодіазепінами.
При переході з інших антипсихотичних препаратів на Рісполепт рекомендується поступово відміняти попередню терапію. Якщо пацієнт отримував антипсихотичні препарати в формі «депо», терапію рисперидоном слід починати в день, коли планувалася чергова ін'єкція (при цьому ін'єкцію не проводять).

Рекомендується періодично проводити оцінку необхідності подальшого проведення протипаркінсонічний терапії.

Пацієнтам похилого віку і пацієнтам з порушеннями функцій нирок рекомендується зменшити початкову дозу препарату Рисполепт до 0,5 мг двічі на добу.

Порушення поведінки у пацієнтів з деменцією:

Пацієнтам з деменцією, яка супроводжується порушеннями поведінки, як правило, призначають препарат Рисполепт в початковій дозі 0,25 мг двічі на добу. При необхідності дозу коригують, підвищуючи з інтервалом не менше 48 годин на 0,25 мг рисперидону двічі на добу.

Середня терапевтична доза становить 0,5 мг двічі на добу, для деяких пацієнтів - 1 мг рисперидону двічі на добу. Після встановлення індивідуальної дози допускається перехід на прийом добової дози 1 раз в день.

Біполярні розлади:

В якості додаткової терапії пацієнтам з біполярними розладами, як правило, призначають прийом 2 мг рисперидону на добу. Дозу можна коригувати індивідуально з інтервалом не менше 48 годин, додаючи до 2 мг рисперидону до поточної дозі. Оптимальна терапевтична доза для більшості пацієнтів становить 2-6 мг рисперидону на добу.

Дозування для пацієнтів з масою тіла менше 50 кг:

У пацієнтів з масою тіла менше 50 кг рекомендується використовувати тільки розчин Рісполепт.

Рекомендована початкова доза для таких пацієнтів становить 0,25 мг рисперидону 1 раз на добу. Корекцію дози при необхідності проводять, збільшуючи поточну на 0,25 мг з інтервалом не менше 48 годин. Середня терапевтична доза становить 0,25-0,75 мг на добу.

Рисполепт зазвичай непогано переноситься пацієнтами, в деяких випадках досить складно відрізнити небажані ефекти рисперидону від симптомів основного захворювання.

При прийомі препарату Рисполепт у пацієнтів відзначали розвиток таких побічних ефектів:

З боку нервової системи: порушення сну, тривога, ажитація, головний біль. Можливий короткочасний седативний ефект, який частіше відзначався у підлітків. Крім того, можливий розвиток запаморочення, порушень координації рухів, підвищеної стомлюваності.

Не можна виключати можливість розвитку екстрапірамідних проявів, в тому числі тремору, гіперсалівації, ригідності, акатизии, гострої дистонії і брадикінезія, при прийомі рисперидону. Екстрапірамідні симптоми при прийомі препарат Рисполепт відзначалися значно рідше, ніж при застосуванні інших нейролептиків, а також були менш виражені та проходили при зниженні дози.

З боку травної системи: біль в ділянці живота, блювота, нудота, диспепсичні явища, порушення стільця, підвищення активності печінкових ферментів.

З боку сечостатевої системи: порушення ерекції, аноргазмія, нетримання сечі, порушення еякуляції, пріапізм.

З боку серця, судин і системи крові: рідко відзначали розвиток рефлекторної тахікардії, артеріальної гіпотензії або гіпертензії, а також зниження кількості нейтрофілів і тромбоцитів.

Алергічні реакції: алергічний риніт, кропив'янка, шкірний висип, набряк Квінке.

Інші: зниження гостроти зору, підвищення пролактину в плазмі (симптомами якого є гінекомастія, галакторея, порушення менструального циклу і аменорея), підвищення маси тіла, пізня дискінезія (з мимовільними ритмічними рухами мови та м'язів обличчя).

У пацієнтів похилого віку з декількома факторами ризику при прийомі рисперидону можливий розвиток цереброваскулярних явищ.

Крім того, при прийомі препарату Рисполепт (рідше, ніж при прийомі класичних нейролептиків) у пацієнтів з шизофренією можливий розвиток судомних нападів, нейролептического злоякісного синдрому, пізньої дискінезії, порушень терморегуляції, а також водної інтоксикації (через полідіспепсіі або синдрому неадекватної секреції антидіуретичного гормону ).

В поодиноких випадках при прийомі препарату Рисполепт у пацієнтів відзначали розвиток гіперглікемії та загострень існуючого цукрового діабету.

Нечасто: манія, сплутаність свідомості, зниження лібідо, знервованість, нічні жахи.

Збільшення маси тіла
Порівняння кількості пацієнтів, які застосовували Рісполепт®, та пацієнтів, які застосовували плацебо та мають збільшення маси тіла на 7% у плацебоконтрольованих дослідженнях тривалістю від 6 до 8 тижнів, показали статистично значну різницю у частоті випадків збільшення маси тіла у групі пацієнтів, які приймали Рісполепт® (18 %) порівняно з такою у пацієнтів, які застосовували плацебо (9%). У ході 3-тижневих плацебоконтрольованих досліджень у дорослих пацієнтів із гострою манією частота збільшення маси тіла на ≥7% була порівнянна з групою, яка приймала Рісполепт® (2,5%), та у групі, яка приймала плацебо (2,4%), була дещо вищою у групі активного контролю (3,5%).

Рисполепт не призначають пацієнтам з особистої непереносимістю рисперидону або додаткових компонентів препарату. Таблетки, вкриті оболонкою, Рісполепт не призначають пацієнтам з рідкісними формами непереносимості лактози (включаючи синдром мальабсорбції глюкозо-галактози, галактоземії і лактазную недостатність).

Таблетки Рісполепт в педіатричній практиці застосовують тільки для лікування пацієнтів старше 15 років.

Розчин для перорального застосування Рисполепт в педіатричній практиці застосовують з обережністю і тільки у дітей старше 5 років.

Слід дотримуватися обережності, призначаючи Рісполепт пацієнтам, що страждають захворюваннями серцево-судинної системи (включаючи серцеву недостатність, порушення провідності та інфаркт міокарда), цереброваскулярними порушеннями, епілепсію і хворобу Паркінсона, а також пацієнтам похилого віку і пацієнтам з порушеннями функцій нирок.

Рисполепт з обережністю призначають при гіповолемії і зневодненні.

У період терапії препаратом Рисполепт не слід керувати потенційно небезпечними механізмами.

Одночасне застосування з фуросемідом.
У ході плацебоконтрольованого дослідження у пацієнтів похилого віку з деменцією підвищений рівень смертності спостерігався при одночасному застосуванні рисперидону з фуросемідом (7,3%; середній вік – 89 років, діапазон – 75-97 років) порівняно з таким у пацієнтів, які лікувалися лише рисперидоном. (3,1%, середній вік – 84 роки, діапазон – 70-96 років) або лише фуросемідом (4,1%; середній вік – 80 років, діапазон – 67-90 років). Підвищення рівня смертності серед пацієнтів, які лікувалися одночасно рисперидоном та фуросемідом, спостерігалося в ході двох клінічних досліджень із чотирьох. Серед пацієнтів, які одночасно застосовували рисперидон з іншими діуретиками, підвищеного рівня смертності зафіксовано не було.

Венозна тромбоемболія.
Описано випадки венозної тромбоемболії при застосуванні антипсихотичних препаратів. Оскільки пацієнти, які лікуються антипсихотичними лікарськими засобами, часто мають набуті фактори ризику виникнення венозної тромбоемболії, всі можливі фактори розвитку тромбоемболії необхідно ідентифікувати перед та під час лікування Рісполептом.® та вжити відповідних превентивних заходів.

Контрольованих досліджень за участю вагітних жінок не проводилось. Хоча під час досліджень на тваринах не було виявлено тератогенного впливу, спостерігався опосередкований вплив на рівень пролактину. У дослідженнях на тваринах не виявлено тератогенної дії рисперидону, проте відзначалися поодинокі непрямі пролактін- і ЦНС-опосередковані ефекти.

Рисполепт можна застосовувати в період вагітності лише під контролем лікаря, і з огляду на можливі ризики.

Рисперидон проникає в грудне молоко, перед початком терапії препаратом Рисполепт в період лактації слід завершити грудне вигодовування.

У новонароджених, матері яких застосовували антипсихотичні засоби (у тому числі рисперидон) протягом останнього триместру вагітності, існує ризик виникнення оборотних екстрапірамідних симптомів та/або синдрому відміни препарату. Ці симптоми включають ажитацію, незвичайно підвищений або знижений тонус м'язів, тремор, сонливість, розлади дихання або проблеми з годуванням. Ці ускладнення можуть бути різної важкості. У деяких випадках вони самі зникали через певний проміжок часу, у деяких – необхідний моніторинг стану немовлят у відділенні інтенсивної терапії або тривала госпіталізація.

Слід з обережністю застосовувати препарат Рисполепт сочетано з лікарськими засобами центральної дії.

Рисполепт може знижувати ефективність леводопи та антагоністів дофаміну.

Карбамазепін знижує концентрації активної антипсихотичної фракції препарату Рисполепт. Подібні ефекти також можливі при прийомі інших індукторів печінкових ферментів. При одночасному застосуванні рисперидону і індукторів печінкових ферментів необхідна корекція дози препарату Рисполепт.

Флуоксетин, фенотіазини, деякі бета-блокатори та трициклічні антидепресанти можуть підвищувати плазмові концентрації рисперидону.

Чи не відзначається значного збільшення вільного речовини в плазмі при одночасному застосуванні препарату Рисполепт і препаратів, які значною мірою зв'язуються з білками плазми.

Клінічне дослідження за участю 13 пацієнтів продемонструвало, що фармакокінетичні показники літію значно не змінюються, якщо застосовуваний одночасно нейролептик замінюється Рисполептом.® у дозі 3 мг двічі на день. Сумісність рисперидону з літієм не досліджувалась. При одночасному застосуванні нейролептиків та літію спостерігалися випадки енцефалопатії, екстрапірамідних розладів та злоякісного нейролептичного синдрому. Під час клінічних досліджень часто повідомлялося про випадки екстрапірамідних розладів та гіперкінезії при застосуванні літію з нейролептиками, ніж окремо літію.

Рисперидон – слабкий інгібітор CYP 2D6 у пробірці. Тому не очікується, що Рисполепт® суттєво пригнічуватиме виведення лікарських засобів, що метаболізуються цими ферментами.

При прийомі завищених доз препарату Рисполепт у пацієнтів відзначали розвиток сонливості, тахікардії, седації, гіпотонії і екстрапірамідних симптомів. В окремих випадках при передозуванні рисперидону у пацієнтів відзначалося подовження інтервалу QT. Є дані про успішному результаті після прийому 360 мг рисперидону.

Специфічний антидот не відомий. При передозуванні промивають шлунок (після інтубації, в разі якщо пацієнт без свідомості), призначення ентеросорбентів і проносних засобів. Необхідно забезпечити прохідність дихальних шляхів для нормальної вентиляції і оксигенизации, а також проводити моніторинг функції серцево-судинної системи для виявлення аритмій.

При гіпотонії і судинному колапсі призначають симпатоміметичні засоби та / або внутрішньовенні вливання. При гострих екстрапірамідних симптомах призначають антихолінергічні засоби. Контроль стану пацієнта необхідний до повної нормалізації стану.

Рисполепт незалежно від форми випуску слід зберігати подалі від дітей при температурному режимі від 15 до 30 градусів Цельсія.

Термін придатності препарату Рисполепт становить 3 роки.

Розчин Рісполепт заборонено заморожувати.

Рисперидон, Сперідан, Рілептид, Риссет.