Ревмоксиб

капс. 200 мг блістер, № 10

• Целекоксиб 200 мг

Ревмоксиб – це селективний інгібітор ізоферменту циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), який застосовується для симптоматичної терапії таких запальних захворювань, як остеоартрит, ревматоїдний артрит та анкілозуючий спондиліт. Його активна речовина має виражену протизапальну та знеболювальну дію, при цьому знижуючи ризик шлунково-кишкових ускладнень порівняно з неселективними нестероїдними протизапальними засобами.

За даними клінічних досліджень, у більшості пацієнтів спостерігається позитивний результат при повільному прогресуванні захворювання, особливо при регулярному застосуванні препарату. Однак при терапії можуть виникати такі ознаки, як диспепсія або біль голови, які можуть супроводжуватися індивідуальною реакцією організму.

Лікар повинен враховувати індивідуальні ризики, оскільки можливий дисбаланс між ефектом та побічними реакціями потребує уважного підходу. Особливо важливо дотримуватись норми дозування та контролювати загальний стан пацієнта, щоб забезпечити безпечний розвиток терапії.

Також необхідно враховувати розподіл препарату в організмі, який залежить від багатьох факторів, включаючи вік, масу тіла та загальний стан здоров'я. У здорових пацієнтів концентрація активної речовини залишається стабільною, проте можливість побічних реакцій все одно існує, особливо при перевищенні допустимої кількості.

Перед початком терапії рекомендується отримати повну інформацію про ліки та проконсультуватися з лікарем, оскільки Ревмоксиб може рекомендуватись не всім категоріям пацієнтів. Актуальна ціна на Ревмоксиб 200 вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Ревмоксиб інструкція, а також інформація «Ревмоксиб як приймати» знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

фармакодинамика. Целекоксиб має протизапальні та аналгетичні властивості, блокуючи продукцію запальних простаноїдів шляхом специфічного пригнічення ЦОГ-2. Підвищення активності ЦОГ-2 при запаленні призводить до синтезу та накопичення простагландинів, зокрема простагландину Е2, який викликає запалення, набряк і біль. Целекоксиб має дуже низьку спорідненість до ЦОГ-1.

Фармакокінетика. Натщесерце целекоксиб швидко і практично повністю всмоктується, концентрація його в плазмі крові досягає піку приблизно через 2-3 години після прийому внутрішньо одноразової дози. Біодоступність препарату становить 99%. При терапевтичному рівні в плазмі крові 97% дози целекоксибу зв'язується з білками плазми крові. У крові препарат практично не зв'язується з еритроцитами. Прийом їжі (з високим вмістом жирів) уповільнює досягнення максимальної концентрації целекоксибу в плазмі крові на 4 години та підвищує біодоступність приблизно на 20%.

Добре розподіляється в тканинах, проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується в печінці за участю цитохрому Р450 шляхом гідроксилювання, окислення і глюкуронування з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів.

Екскреція целекоксибу відбувається в основному шляхом метаболізму в печінці. У незміненому вигляді з сечею виділяється 1% дози. При повторному застосуванні Т½ становить 8-12 год, а швидкість кліренсу - приблизно 500 мл/хв. При повторному прийомі рівноважні концентрації препарату в плазмі крові досягаються протягом 5 днів.

симптоматична терапія остеоартриту, ревматоїдного артриту і анкилозирующего спондилита. Рішення про призначення селективного інгібітору ЦОГ-2 повинне ґрунтуватися на оцінці індивідуальних сукупних ризиків для кожного пацієнта.

остеоартрит

Стандартна рекомендована добова доза для дорослих становить 200 мг за 1-2 прийоми. У деяких пацієнтів в разі недостатнього полегшення симптомів при підвищенні одноразової дози до 200 мг може підвищуватися ефективність.

Ревматоїдний артрит

Початкова рекомендована доза - по 100 мг 2 рази на добу. При необхідності дозу можна підвищити до 200 мг 2 рази на добу.

анкілозуючийспондиліт

Рекомендована доза - 200 мг за 1-2 прийоми. У деяких хворих ефективною є добова доза 400 мг, розділена на 1-2 прийоми.

Пацієнти похилого віку

Корекція дози, як правило, не потрібно: лікування слід починати з 200 мг/добу, при необхідності доза може бути підвищена. Слід з обережністю призначати препарат у літніх людей з масою тіла <50 кг.

Порушення функції печінки

У хворих з легкими порушеннями функції печінки (клас А за шкалою Чайлд-П'ю) корекція дози не потрібна. При помірному порушенні функції печінки (клас В) і рівні альбуміну в сироватці крові 25-35 г/л лікування слід починати з 1/2 дози. Досвід застосування у таких пацієнтів обмежується застосуванням у пацієнтів з цирозом печінки.

Порушення функції нирок

Досвід застосування препарату у хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю обмежений, тому слід дотримуватися обережності при лікуванні таких пацієнтів.

Пацієнти зі зниженою активністю CYP 2C9

На початку лікування необхідно застосовувати 1/2 мінімальної ефективної дози, оскільки у таких пацієнтів підвищений ризик розвитку побічних реакцій.

підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату і / або сульфаніламідів. Активна пептична виразка або кровотеча в травному тракті, запальне захворювання кишечника. БА, гострий риніт, носові поліпи, ангіоневротичний набряк, кропив'янка та інші алергічні реакції в анамнезі, спричинені застосуванням саліцилатів або нестероїдних протизапальних засобів, в тому числі інших селективних інгібіторів ЦОГ-2. Порушення функції печінки тяжкого ступеня. Порушення функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл/хв). Застійна серцева недостатність (клас II-IV за критерієм NYHA), діагностована ІХС, захворювання периферичних артерій і / або цереброваскулярні захворювання. Період вагітності та годування груддю.

Критерії оцінки частоти розвитку побічних реакцій: дуже часто - ≥1 на 10; часто - ≥1 на 100 та <1 на 10; нечасто - ≥1 на 1000 і <1 на 100; рідко - ≥1 на 10 000 і <1 на 1000.

Шлунково-кишковий тракт: часто - біль в животі, діарея, блювання, диспепсія, метеоризм, дисфагія; нечасто - запор, відрижка, гастрит, стоматит, погіршення перебігу запального захворювання шлунково-кишкового тракту; рідко - виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, виразка стравоходу, кишечника і товстої кишки, перфорація кишечника, запалення стравоходу, мелена, панкреатит; частота невідома - нудота, шлунково-кишкова кровотеча, коліт / погіршення перебігу коліту.

З боку центральної і периферичної нервової системи: часто - запаморочення, безсоння; нечасто - тривога, парестезія, сонливість, інфаркт мозку; рідко - сплутаність свідомості, атаксія, зміна смакових відчуттів, частота невідома - головний біль, асептичний менінгіт, агевзія, аносмия, внутрішньочерепний крововилив з летальним результатом, галюцинації.

З боку кістково-м'язової системи: нечасто - судоми в нижніх кінцівках; частота невідома - артралгія, міозит.

З боку органу слуху: нечасто - дзвін у вухах, гіпоакузія.

З боку органу зору: нечасто - нечіткість зору; частота невідома - кон'юнктивіт, крововилив в кон'юнктиву, оклюзія артерій або вен сітківки.

З боку дихальної системи: часто - фарингіт, риніт, синусит, кашель, задишка; частота невідома - бронхоспазм.

Алергічні реакції: часто - свербіж шкіри, висип; нечасто - кропив'янка; рідко - алопеція, фотосенсибілізація; частота невідома - екхімоз, бульозні висипання, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лайєлла, ангіоневротичний набряк, анафілаксія (в тому числі анафілактичний шок).

З боку системи крові: нечасто - анемія, рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія; частота невідома - панцитопенія.

З боку серцево-судинної системи: дуже часто - АГ; часто - інфаркт міокарда; нечасто - погіршення перебігу АГ, тахікардія, серцева недостатність; частота невідома - аритмія, припливи крові, васкуліт.

З боку нирок і сечовивідної системи: часто - інфекції сечовивідних шляхів; нечасто - підвищення рівня креатиніну в плазмі крові, азотемія; частота невідома - гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, гіпонатріємія.

З боку репродуктивної системи: частота невідома - порушення менструального циклу.

З боку гепатобіліарної системи: нечасто - порушення функції печінки, підвищення рівня ферментів печінки; рідко - гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність.

Інфекції: часто - інфекції верхніх дихальних шляхів, сечових шляхів.

Лабораторні показники: нечасто - підвищення рівня калію в крові.

Інші: часто - грипоподібні симптоми, периферичний набряк / затримка рідини.

Ревмоксиб не слід застосовувати у пацієнтів зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози / галактози.

Вплив на травний тракт. Ризик розвитку ускладнень з боку травного тракту частіше в осіб похилого віку та ослаблених хворих, пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, хворих, які приймають ацетилсаліцилову кислоту (в тому числі в низьких дозах), пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, в тому числі в анамнезі.

Вплив на серцево-судинну систему. Ризик розвитку ускладнень з боку серцево-судинної системи підвищується зі збільшенням тривалості терапії Ревмоксибом і наявністю супутньої кардіопатологій. Тому необхідно призначати найкоротші терміни терапії та мінімальні ефективні дози Ревмоксибу, а також призначати целекоксиб пацієнтам зі значними факторами ризику (курцям, хворим АГ, цукровим діабетом) тільки після ретельної оцінки необхідності даного призначення. Слід періодично повторно оцінювати доцільність призначення препарату і реакцію на терапію, особливо у пацієнтів з остеоартритом.

Застосування Ревмоксибу протипоказано в перші 10-14 днів після операції коронарного шунтування у зв'язку з підвищенням ризику виникнення інфаркту міокарда та інсульту.

АГ. Целекоксиб може привести до виникнення або посилення проявів АГ, що підвищує ризик виникнення кардіоваскулярних ускладнень. Тому його необхідно з особливою обережністю та під ретельним моніторингом АТ застосовувати у пацієнтів з АГ.

Затримка рідини та набряки. У деяких пацієнтів, які приймали Ревмоксиб, відзначали затримку рідини та набряки. У зв'язку з цим Ревмоксиб слід з обережністю призначати хворим із серцевою недостатністю, дисфункцією лівого шлуночка, АГ та іншими станами з потенційним ризиком затримки рідини. Необхідно з обережністю призначати лікування пацієнтам, які приймають діуретики або з іншими причинами для розвитку гіповолемії.

Вплив на нирки. Целекоксиб може токсично впливати на нирки. Тому пацієнтам з порушенням функції нирок, серцевої діяльності, дисфункцією печінки, пацієнтам похилого віку слід перебувати під постійним контролем лікаря. Під час застосування целекоксибу пацієнтами із захворюваннями нирок слід контролювати показники функції нирок. У пацієнтів із сольовим Ревмоксиб бажано призначати тільки після регідратації.

У пацієнтів, які раніше приймали Ревмоксиб без будь-яких ускладнень, можуть спостерігатися анафілактичні реакції, що загалом характерно для всіх НПЗП. Виникнення серйозних алергічних реакцій з боку шкіри (див. Побічна дія) характерно для першого місяця терапії целекоксибом; підвищений ризик їх виникнення у пацієнтів з медикаментозною алергією в анамнезі. При перших проявах реакцій підвищеної чутливості слід негайно припинити застосування препарату.

Зменшуючи вираженість запалення, целекоксиб може зменшувати прояви деяких симптомів, що слід враховувати при діагностиці інфекцій.

Період вагітності та годування груддю. Ревмоксиб може пригнічувати діяльність матки та передчасно закривати артеріальна протока у плода в III триместр вагітності. Ревмоксиб протипоказаний в період вагітності. Жінкам репродуктивного віку необхідно використовувати контрацептиви. Целекоксиб в низьких концентраціях проникає в грудне молоко, тому при застосуванні Ревмоксибу слід припинити годування груддю.

Діти. Целекоксиб не показаний для застосування у дітей віком до 18 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Пацієнти, які під час застосування целекоксибу спостерігається запаморочення, вертиго або сонливість, повинні утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами.

Фармакодинамічні взаємодії. При одночасному застосуванні Ревмоксибу і антикоагулянтів слід проводити моніторинг антикоагулянтної активності варфарину або інших антикоагулянтів, особливо в перші дні лікування або при зміні дози, оскільки Ревмоксиб може збільшувати протромбіновий час, у зв'язку з чим підвищується ризик кровотечі. Необхідно здійснювати постійний контроль протромбінового часу і міжнародного нормалізованого відношення (МНО).

НПЗП зменшують ефект діуретиків та гіпотензивних засобів. Одночасне застосування НПЗП, в тому числі целекоксиба, з інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину II підвищує ризик виникнення гострої ниркової недостатності, як правило, оборотної, тому при такій терапії слід дотримуватися особливої обережності у пацієнтів з порушенням функції нирок (особливо похилого віку).

При одночасному тривалому застосуванні целекоксибу з лізиноприлом можливе зниження чутливості до антигипертензивному дії лізиноприлу.

НПЗП, в тому числі целекоксиб, при одночасному застосуванні з циклоспорином або такролімусом збільшують вираженість нефротоксичної дії останніх, тому при такій терапії слід контролювати функцію нирок.

Целекоксиб можна застосовувати з ацетилсаліциловою кислотою в низьких дозах, однак він не замінить останню в профілактиці серцево-судинних захворювань. Крім цього, дана терапія підвищує ризик розвитку шлунково-кишкових ускладнень, в тому числі виразок шлунково-кишкового тракту.

Фармакокінетичні взаємодії. Метаболізм целекоксибу в основному відбувається в печінці під впливом цитохрому Р450 - CYP 2C9. Тому якщо попередній досвід застосування у пацієнта препаратів, які також метаболізуються за допомогою CYP 2C9, свідчить про низьку активність цього ферменту в організмі, то таким пацієнтам не слід призначати подібні комбінації.

Одночасне застосування з індукторами CYP 2C9 (рифампіцин, карбамазепін, барбітурати) може знизити концентрацію целекоксибу в плазмі крові. Одночасне застосування з флуконазолом може призвести до підвищення концентрації Ревмоксибу в плазмі крові, тому пацієнтам, які приймають флуконазол, слід призначати 1/2 рекомендованої дози Ревмоксибу.

Целекоксиб не метаболізується за допомогою CYP 2D6, а є його інгібітором, тому при одночасному застосуванні Ревмоксибу з препаратами, які метаболізуються за допомогою CYP 2D6 (антидепресанти, нейролептики, протиаритмічні засоби та ін.), Можливо підвищення концентрації останніх. Тому при призначенні, скасування або підвищенні дози целекоксибу необхідна корекція дози таких препаратів.

Целекоксиб не виявляє значного клінічного взаємодії з пероральними контрацептивами.

Клінічне взаємодія целекоксиба з антацидами (в яких міститься алюміній і магній), омепразолом, кетоконазолом, метотрексатом, глібенкламідом, фенітоїном і толбутамідом відсутня. Однак при комбінованому застосуванні з метотрексатом слід проводити моніторинг його токсичної дії.

In vitro целекоксиб може пригнічувати метаболізм препаратів, які є субстратами ферменту CYP 2C19 (діазепам, циталопрам, іміпрамін). Клінічно ці дані не підтверджені.

Одночасне застосування Ревмоксибу з препаратами літію може призвести до підвищення концентрації літію в плазмі крові.

клінічні дані щодо передозування обмежені. У разі передозування необхідно провести комплекс певних заходів (промивання шлунка, клінічне обстеження та ін.), Симптоматичну і підтримуючу терапію. Діаліз не є ефективним методом виведення лікарського засобу.

При застосуванні целекоксибу в дозі 400 мг 2 рази на добу, що розцінюється як перевищення рекомендованої дози, можливе виникнення: часто - стенокардія, синдром подразненого кишечника, нефролітіаз, підвищення рівня креатиніну в крові, доброякісна гіперплазія передміхурової залози, збільшення маси тіла; нечасто - гелікобактерна інфекція, оперізувальний лишай, бешихове запалення, бронхопневмонія, інфекція ясен, лабіринтит, ліпома, плаваюче помутніння склоподібного тіла, кон'юнктивальні геморагії, тромбоз глибоких вен, дисфонія, гемороїдальні кровотечі, часта дефекація, виразки ротової порожнини, дерматит, гангліоніт, ніктурія, вагінальна кровотеча, болючість молочних залоз, перелом нижньої кінцівки, підвищення рівня натрію в крові.

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару. Купити Ревмоксиб капсули можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю.