Простан таблетки вкриті оболонкою по 5 мг 3 блістера по 10 шт

Фармакодинаміка. финастерид - специфічний інгібітор 5-альфа-редуктази типу ii, внутрішньоклітинного ферменту, який перетворює тестостерон у більш активний андроген дигідротестостерон (ДГТ). збільшення передміхурової залози при ДГПЗ залежить від перетворення тестостерону в ДГТ в тканинах передміхурової залози. финастерид високоефективно знижує рівень як циркулюючого, так і внутріпростатіческого ДГТ. финастерид не має спорідненості з рецепторами андрогенів.

У пацієнтів з помірними та важкими проявами ДГПЗ, збільшеної передміхурової залозою і низьким залишковим об'ємом сечі препарат знижував частоту гострої затримки сечі та необхідність хірургічного втручання (трансуретрорезекціі передміхурової залози та простатектомії). Це супроводжувалося поліпшенням на 2 пункти за шкалою оцінки симптомів QUASI-AUA (діапазон 0-34), значною регресією обсягу передміхурової залози та збільшенням швидкості потоку сечі.

Дослідженнями доведено, що в порівнянні з плацебо лікування финастеридом, доксазозин або комбінацією значно знижує ризик клінічного прогресування ДГПЗ. Ризик розвитку гострої затримки сечовипускання був нижче в групах прийому фінастериду, доксазозину і їх комбінації у порівнянні з плацебо.

Фармакокінетика. У чоловіків після одноразового перорального прийому дози фінастериду, міченого ізотопами вуглецю ¹⁴ С, 39% прийнятої дози виводилося з сечею у вигляді метаболітів (імовірно з сечею виводилося також незначна кількість незміненого фінастериду). 57% прийнятої дози виводилося з калом. Дослідженнями також встановлено, що двом метаболитам финастерида властиво менш виражене гальмівну дію по відношенню до 5-альфа-редуктази. Біодоступність фінастериду при пероральному прийомі становить близько 80%. Прийом їжі не впливає на біодоступність препарату. C _max финастерида в плазмі крові досягається через 2 години після перорального прийому. Абсорбція в шлунково-кишковому тракті закінчується через 6-8 год після прийому. Т _½ финастерида з плазми крові в середньому становить 6 ч. Зв'язування з білками плазми крові - 93%. Системний кліренс становить близько 165 мл/хв, об'єм розподілу - 76,1 л.

У пацієнтів похилого віку швидкість виведення фінастериду дещо знижується. У чоловіків у віці старше 70 років Т _½ финастерида становить близько 8 год, тоді як у осіб у віці 18-60 років - 6 ч. Але це не є показанням для зменшення дози препарату в осіб старшого віку.

У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 9-55 мл/хв) не виявлено різниці в швидкості виведення одноразової дози фінастериду, міченого ізотопами вуглецю ¹⁴ С, в порівнянні зі здоровими волонтерами. Зв'язування з білками плазми крові у цих груп пацієнтів також не відрізнялося. Це пояснюється тим, що у пацієнтів з нирковою недостатністю частка метаболітів фінастериду, яка за нормальних умов виводиться з сечею, виводиться з калом. Це підтверджується збільшенням у цих пацієнтів кількості метаболітів фінастериду в калі при одночасному зниженні їх концентрації в сечі. Тому для пацієнтів з нирковою недостатністю, яким не показаний гемодіаліз, корекція дози препарату не потрібна.

Дані про фармакокінетику препарату у пацієнтів з печінковою недостатністю відсутні.

Фінастерид проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Невелика кількість фінастериду виявляли в спермі.

Лікування і контроль доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ) у пацієнтів зі збільшенням передміхурової залози з метою:

• зменшення розмірів (регресії) збільшеної залози, поліпшення відтоку сечі та зменшення симптомів, пов'язаних з ДГПЗ;
• зниження ризику виникнення гострої затримки сечі та необхідності хірургічного втручання, в тому числі трансуретрорезекціі передміхурової залози та простатектомії.

Рекомендована доза - 1 таблетка по 5 мг 1 раз на добу під час їжі або незалежно від прийому їжі.

Простан можна застосовувати в якості монотерапії, а також у комбінації з блокатором α-адренорецепторів доксазозином (див. Фармакологічні властивості).

Термін лікування визначає лікар індивідуально. Незважаючи на те що поліпшення стану пацієнта може спостерігатися раніше, для оцінки ефективності дії необхідний принаймні 6-місячний прийом препарату, після чого слід продовжити лікування.

Для пацієнтів похилого віку і для хворих з нирковою недостатністю різного ступеня тяжкості (зниження кліренсу креатиніну до 9 мл/хв) корекція дози не потрібна.

Немає даних щодо застосування препарату у пацієнтів з порушеннями функції печінки.

Не застосовувати у дітей.

Підвищена чутливість до фінастериду або будь-якого компонента цього препарату. Простан не показаний для застосування у жінок і дітей.

Вагітність: застосування у жінок, коли у них встановлена або потенційно можлива вагітність (див. Застосування в період вагітності та годування груддю).

Найчастішими побічними реакціями є імпотенція і зниження лібідо. ці побічні реакції виникають на початку курсу терапії і минають при подальшому лікуванні у більшості пацієнтів.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, включаючи свербіж, кропив'янку та набряк Квінке (в тому числі набряк губ, язика, горла і обличчя).

З боку психіки: зниження лібідо, яке може продовжитися після припинення терапії, депресія.

З боку серцево-судинної системи: прискорене серцебиття.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищений рівень ферментів печінки.

З боку шкіри та підшкірних тканин: висип, свербіж, кропив'янка.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: імпотенція, розлад еякуляції, хворобливість і збільшення молочних залоз, біль в яєчках, еректильна дисфункція, яка може тривати після припинення лікування; чоловіче безпліддя і / або оборотні порушення якості сперми (про нормалізацію або поліпшення якості сперми повідомлялося після припинення прийому фінастериду).

Дослідження: зменшення еякуляту.

Крім того, в клінічних дослідженнях і при постмаркетинговомуу застосуванні повідомлялося про рак молочної залози у чоловіків, які брали финастерид. Слід негайно повідомити лікаря про будь-які зміни в тканинах молочної залози, а саме: про припухлості, болю, гінекомастії або виділеннях з сосків.

При порівнянні профілів безпеки монотерапії фінастеридом (5 мг/добу) і доксазозин (4 або 8 мг/добу) з комбінованою терапією финастеридом (5 мг/добу) і доксазозин (4 або 8 мг/добу) і плацебо виявилося, що профіль безпеки та переносимості комбінованої терапії відповідав таким окремих компонентів. Частота появи розладів з боку еякуляції у пацієнтів, які приймали комбіновану терапію, була порівнянна з сумою частоти появи побічних реакцій двох монотерапії.

Інформація про зв'язок між тривалим застосуванням фінатеріда і пухлинами (з балами Глисона 7-10) відсутній.

Дані лабораторних аналізів. При оцінці даних лабораторних досліджень простатоспеціфіческого антигену (ПСА) слід враховувати, що рівень ПСА знижується у пацієнтів, що приймають финастерид. У більшості пацієнтів швидке зниження ПСА відзначають протягом перших місяців терапії, після чого рівень ПСА стабілізується до нового початкового рівня. Початковий рівень після лікування становить приблизно половину значення до лікування. Тому у більшості пацієнтів, що приймають финастерид протягом 6 міс або більше, значення ПСА слід подвоювати для порівняння з нормальними діапазонами у чоловіків, які не отримували лікування.

При проведенні стандартних лабораторних тестів інші відмінності між пацієнтами, які отримували финастерид, і пацієнтами, які отримували плацебо, були відсутні.

Загальні заходи. необхідно здійснювати ретельний контроль стану пацієнтів з великим залишковим об'ємом сечі та / або різко зниженим відтоком сечі через можливого розвитку обструктивної уропатії.

Вплив на ПСА і діагностику раку передміхурової залози. До сих пір не підтверджено сприятливий клінічний вплив лікування финастеридом у пацієнтів з раком передміхурової залози. Пацієнти з аденомою передміхурової залози та підвищеним рівнем ПСА спостерігалися в контрольованих клінічних дослідженнях з декількома визначеннями ПСА і взяттям біопсії передміхурової залози. У цих дослідженнях лікування финастеридом не впливало на частоту виявлення раку передміхурової залози. Загальна частота виникнення раку передміхурової залози істотно не відрізнялася в групах пацієнтів, які отримували финастерид або плацебо.

Перед початком лікування і періодично під час лікування рекомендується перевіряти пацієнтів шляхом ректального дослідження, а також іншими методами на предмет наявності раку передміхурової залози. Визначення сироваткового ПСА також використовується для виявлення раку передміхурової залози. Загалом, при базисному рівні ПСА 10 нг / мл (Hybritech) слід проводити ретельне обстеження пацієнта, включаючи, у разі необхідності, проведення біопсії. При рівні ПСА в межах 4-10 нг / мл рекомендується подальше обстеження пацієнта. Існує значний збіг у рівнях ПСА у чоловіків з раком передміхурової залози та осіб без цього захворювання. Отже, у хворих аденомою передміхурової залози нормальні значення ПСА не дозволяють виключити рак передміхурової залози, незалежно від лікування. Базисний рівень ПСА 4 нг / мл не виключає наявності раку передміхурової залози.

Фінастерид викликає зниження вмісту сироваткового ПСА приблизно на 50% у пацієнтів з аденомою передміхурової залози, навіть при наявності раку передміхурової залози. Це зниження рівня сироваткового ПСА у пацієнтів з аденомою передміхурової залози, які отримують лікування фінастеридом, необхідно взяти до уваги при оцінці рівня ПСА, оскільки це зниження не виключає супутнього раку передміхурової залози. Це зниження передбачається у всьому діапазоні значень рівня ПСА, хоча воно може коливатися в окремих пацієнтів. У більшості пацієнтів, які отримують препарат протягом 6 місяців і більше, значення ПСА повинні бути подвоєні порівняно з нормальними значеннями в осіб, які не отримують лікування. Така корекція дозволяє зберегти чутливість і специфічність визначення ПСА і виявляти рак передміхурової залози.

При будь-якому тривалому підвищенні рівня ПСА у пацієнта, який отримує лікування фінастеридом в дозі 5 мг, необхідно ретельне обстеження для з'ясування причин, включаючи недотримання режиму прийому препарату.

Вплив препарату на лабораторні дані. Вплив на рівень ПСА. Рівень ПСА в плазмі крові корелює з віком пацієнта і об'ємом передміхурової залози, при цьому обсяг передміхурової залози корелює з віком пацієнта. При оцінці лабораторних показників ПСА необхідно враховувати той факт, що рівень ПСА знижується у процесі лікування препаратом. У більшості пацієнтів спостерігається швидке зниження ПСА протягом перших місяців лікування, після чого рівень ПСА стабілізується на новому рівні, який становить приблизно половину базисної величини. Тому у типових пацієнтів, які отримують препарат протягом 6 міс і більше, значення ПСА повинні бути подвоєні порівняно з нормальними значеннями в осіб, які не отримують лікування.

Фінастерид істотно не зменшує частку вільного ПСА (відношення вільного ПСА до загального). Ставлення вільного і загального ПСА залишається постійним навіть під впливом препарату. При визначенні частки вільного ПСА, який застосовується для діагностики раку передміхурової залози, корекція його значень не є обов'язковою.

Рак молочної залози у чоловіків. Під час клінічних досліджень і в постмаркетинговий період повідомлялося про рак молочної залози у чоловіків, які брали финастерид в дозі 5 мг. Лікарі повинні проінструктувати своїх пацієнтів щодо необхідності негайного повідомлення про будь-які зміни в тканинах молочної залози, а саме: про припухлості, болю, гінекомастії або виділеннях з сосків.

Лактоза. Препарат містить лактозу, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати препарат.

Печінкова недостатність. Вплив печінкової недостатності на фармакокінетику финастерида не дослідили.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Застосування в період вагітності. Простан протипоказаний вагітним.

Жінки, які потенційно можуть завагітніти або вагітні, повинні уникати контакту з подрібненими або пошкодженими таблетками Простан.

Є дані про виділення невеликої кількості фінастериду зі спермою пацієнта, який приймав финастерид в дозі 5 мг/добу. Невідомо, чи може на плід чоловічої статі негативно вплинути те, що його мати контактувала зі спермою пацієнта, який лікувався финастеридом. Якщо статева партнерка пацієнта є або може потенційно бути вагітною, пацієнту рекомендується запобігати контакт сперми та партнерки.

Через здатність інгібіторів 5-альфа-редуктази типу II гальмувати перетворення тестостерону в ДГТ ці препарати, включаючи финастерид, можуть викликати порушення в розвитку зовнішніх статевих органів у плоду чоловічої статі.

Таблетки Простан покриті оболонкою, і це запобігає контакту з активним інгредієнтом за умови, що таблетки не подрібнені та не втратили цілісності.

Застосування в період годування груддю. Простан не показаний жінкам. Невідомо, чи проникає финастерид в молоко матері.

Діти. Простан протипоказаний дітям. Безпека і ефективність застосування препарату у дітей не встановлені.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Чи не впливає на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.

Не виявлено клінічно значущої взаємодії з іншими препаратами. финастерид не робить помітного впливу на ферментну систему, яка метаболізує препарати, пов'язані з цитохромом р450. хоча ризик того, що финастерид впливає на фармакокінетику інших лікарських засобів, оцінюється як невеликий, існує ймовірність того, що інгібітори та індуктори цитохрому p450 3a4 впливатимуть на концентрацію фінастериду в плазмі крові. однак, з огляду на встановлені показники безпеки, будь-яке підвищення концентрації фінастериду в зв'язку з одночасним застосуванням інгібіторів цитохрому p450 3a4 навряд чи буде мати клінічне значення. досліджувались за участю людини сполуки включають пропранолол, дигоксин, глібурид, варфарин, теофілін і феназон; при цьому не виявлено клінічно значущих взаємодій.

У пацієнтів, які отримували финастерид в дозі до 400 мг одноразово і финастерид в дозі до 80 мг на добу протягом 3 міс, будь-які небажані ефекти були відсутні.

Не існує спеціальних рекомендацій щодо лікування при передозуванні препарату Простан.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °C.