Полькортолон

склад:

Таблетки - 1 табл.

• триамцинолон 4 мг
• допоміжні речовини: лактоза; картопляний крохмаль; магнію стеарат

Форма випуску:

в блістері 25 шт .; в коробці 2 блістери.

Кортикостероїди для системного застосування. Глюкокортикоїди. Код АТХ Н02А В08.

Полькортолон - це синтетичний глюкокортикостероїд на основі тріамцинолону, що має протизапальну, протиалергічну та імунодепресивну дію, який призначається за рецептом для системного та місцевого лікування. Від чого Полькортолон? Він застосовується при ревматоїдному артриті, системному червоному вовчаку, алергічних реакціях, запальних захворюваннях шкіри та дихальних шляхів, а також для профілактики відторгнення трансплантатів. Спрей Полькортолон (у формі аерозолю з триамцинолоном ацетонідом 0,1%) призначений для зовнішнього лікування дерматитів, екземи, псоріазу та кропив'янки: розпорошують на уражену ділянку на відстані 15-20 см протягом 1-3 секунд 2-4 рази на добу курсом до 4 тижнів.

Фармакокінетика

Після прийому всередину легко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить 20-30%. Їжа уповільнює всмоктування тріамцинолону у початковій фазі, але не впливає на загальну біодоступність препарату. Фармакологічна дія розвивається через 1-2 год і зберігається протягом 6-8 год. Зв'язування з білками (в основному, з глобулінами) сироватки становить 40%. Метаболізується в печінці, в меншій мірі - в нирках. Виводиться з організму в основному з сечею у вигляді неактивних метаболітів, менше 15% - у незміненому вигляді. Ідентифіковано 3 метаболіти триамцинолона ацетату: ацетат 6-бета-оксітріамцінолона, ацетат 21-карбокси-6-бета-оксітріамцінолона і ацетат 21-карбоксітріамцінолона. Загальний кліренс становив 61,6 л/год у групі прийому 5 мг/кг та 48,2 л/год у групі прийому 10 мг/кг. T1/ 2 з сироватки крові становить 2-5 год і більше, з тканин - 18-36 год. Час дії препарату становить 2,25 дня. Проходить через плацентарний бар'єр, проникає в материнське молоко.

Фармакодинаміка

Синтетичний глюкокортикоїд, фторовані похідне преднізолону. Має сильну протизапальну дію (дія 4 мг тріамцинолону аналогічно дії 4 мг метилпреднізолону, 5 мг преднізолону, 0,75 мг дексаметазону, 0,6 мг бетаметазону, 20 мг гідрокортизону). Володіє слабким минералкортикоидная дією. Гальмує розвиток симптомів запалення. Гальмує накопичення макрофагів, лейкоцитів та інших клітин в зоні запалення. Пригнічує фагоцитоз, вивільнення мікросомальних ферментів, а також синтез і вивільнення медіаторів запалення. Викликає зменшення проникності капілярів, гальмування міграції лейкоцитів. Підсилює синтез ліпомодуліна, інгібітору фосфоліпази А2, що вивільняє арахідонову кислоту з фосфоліпідної мембрани, з одночасним пригніченням її синтезу.

Імунодепресивну дію. Відомо, що триамцинолон зменшує кількість T-лімфоцитів, моноцитів і ацидофільних гранулоцитів. Зменшує також зв'язування імуноглобулінів з рецепторами на поверхні клітин і гальмує синтез або вивільнення інтерлейкінів шляхом зменшення бластогенеза T-лімфоцитів і зменшення раннього імунологічної відповіді. Гальмує також проникнення імунологічних комплексів через мембрани та зменшує концентрацію комплементу і імуноглобулінів.

Інші ефекти. Пригнічує секрецію АКТГ гіпофізом, що приводить до зменшення вироблення кортикостероїдів і андрогенів корою наднирників. Після тривалого прийому великих доз функція надниркових залоз може відновлюватися приблизно протягом року, а у деяких пацієнтів відбувається стійке придушення їх функції.

Підсилює катаболізм білків і індукує ферменти, що беруть участь у метаболізмі амінокислот. Гальмує синтез і посилює катаболізм білків в лімфатичної, сполучної, м'язової та шкірної тканини. При тривалому застосуванні може розвинутися атрофія цих тканин.

Підвищує концентрацію глюкози в крові шляхом індукції ферментів глюконеогенезу в печінці, стимуляції катаболізму білків (що збільшує кількість амінокислот для глюконеогенезу) і зменшення споживання глюкози в периферичних тканинах. Це призводить до накопичення глікогену в печінці, збільшення концентрації глюкози в крові та підвищення резистентності до інсуліну. Посилює ліполіз і мобілізує жирні кислоти з жирової тканини, що збільшує концентрацію жирних кислот у сироватці крові. При тривалому лікуванні можливий перерозподіл жирової тканини. Пригнічує утворення кісток і підсилює їх резорбцію, знижуючи концентрацію кальцію в сироватці крові, що призводить до вторинної гіперфункції паращитовидних залоз, одночасної стимуляції остеокластів і пригнічення остеобластів. Ці ефекти разом з вторинним зменшенням кількості білкових компонентів в результаті катаболізму білків можуть призвести до пригнічення росту кісток у дітей та підлітків і розвитку остеопорозу у хворих різного віку.

Підсилює дію ендо- та екзогенних катехоламінів.

• Ендокринологічні захворювання: недостатність кори надниркових залоз первинна (хвороба Аддісона) та вторинна, адреногенітальний синдром (вроджений, дисфункція кори надниркових залоз), гостра недостатність кори надниркових залоз, перед хірургічним втручанням і при важких захворюваннях і травмах у хворих з недостатністю надниркових залоз, підгострий тиреоїдит;
• важкі алергічні захворювання, резистентні до інших методів лікування: контактний і атопічний дерматит, сироваткова хвороба, реакції гіперчутливості до лікарських препаратів, постійний або сезонний алергічний риніт, резистентний до інших препаратів, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк;
• ревматичні захворювання: застосовують полькортолон при ревматоїдному артриті, ювенільний ревматоїдний артрит (при резистентності до інших методів лікування), псоріатичний артрит, анкілозуючий спондилоартрит, гострий подагричний артрит, гостра ревматична лихоманка, ревматичний і неревматичний міокардит, дерматоміозит, системний червоний вовчак, мезоартерііт грануломатозний гигантоклеточний, системна склеродермія, вузликовий періартеріїт, рецидивний поліхондріт, ревматична поліміалгія, хвороба Хортона, системні васкуліти;
• дерматологічні захворювання: ексфоліативний і тяжкий себорейний дерматит, герпетиформний бульозний дерматит, тяжка мультиформна еритема (синдром Стівенса - Джонсона), грибоподібний мікоз, пухирчатка, тяжкий псоріаз, важка форма екземи, пемфігоїд;
• гематологічні захворювання: набута аутоімунна гемолітична анемія, вроджена апластична анемія, анемія внаслідок селективної гіпоплазії кісткового мозку, вторинна тромбоцитопенія у дорослих, ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура (хвороба Верльгофа) у дорослих, гемоліз;
• захворювання печінки: алкогольний гепатит з енцефалопатією, хронічний активний гепатит; гіперкальціємія при злоякісних новоутвореннях або саркоїдозі;
• запальні захворювання суглобів: гострий і підгострий бурсит, епікондиліт, гострий тендовагініт, посттравматичний остеоартрит;
• онкологічні захворювання: гострий і хронічний лейкоз, лімфома, рак молочної залози, рак передміхурової залози, множинна мієлома;
• неврологічні захворювання: туберкульозний менінгіт із субарахноїдальним блоком, розсіяний склероз в період загострення, міастенія;
• захворювання очей (тяжкі гострі та хронічні алергічні та запальні процеси): важкий уповільнений передній і задній увеїт, неврит зорового нерва, симпатична офтальмія; перикардит;
• захворювання органів дихання: бронхіальна астма, бериліоз, синдром Леффлера, симптоматичний саркоїдоз, блискавичний або дисемінований туберкульоз легенів (в комбінації з протитуберкульозною хіміотерапією), хронічна емфізема легенів (резистентна до лікування аминофиллином і бета-адреноміметиків);
• при пересадці органів і тканин для попередження і лікування відторгнення трансплантата (у комбінації з іншими імунодепресивними препаратами).

Гіперчутливість до тріамцинолону та інших компонентів препарату, системні грибкові інфекції. Наявність в анамнезі проксимальної міопатії.

Всередину, рекомендується приймати 1 раз на добу, вранці; при необхідності можливий більш частий прийом. Дозу встановлюють індивідуально. Після досягнення терапевтичного ефекту рекомендується поступове зменшення дози до мінімально ефективної.

Дорослим і підліткам старше 14 років - від 4 до 48 мг/добу в один або декілька прийомів. Дітям - 0,1-0,5 мг/кг/добу в один або декілька прийомів.

При пропуску дози препарат слід прийняти якомога швидше, але якщо наближається час наступного прийому, то пропущену дозу не приймають. Не слід приймати подвійну дозу.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду. Жінок репродуктивного віку слід попереджати про потенційний ризик для плоду.

Існують дані, що вказують на збільшення ризику плацентарної недостатності, гіпотрофії при народженні та загибелі плоду у жінок, що приймали глюкокортикоїди під час вагітності. Вони здатні викликати недостатність надниркових залоз у плода та новонародженого.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування. Триамцинолон виділяється з грудним молоком і може викликати у дитини небажані ефекти, такі як затримку росту або пригнічення вироблення ендогенних гормонів кори надниркових залоз.

Купити Полькортолон при бронхіальній астмі та інших захворюваннях можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на таблетки Полькортолон зазначена в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Триамцинолон протипоказаний хворим з системними грибковими інфекціями через ризик посилення інфекції. Препарат може в деяких випадках застосовуватися при грибкових інфекціях, які лікувалися амфотерицином B для зменшення його побічних ефектів, однак в цих випадках може викликати недостатність кровообігу і гіпертрофію міокарда лівого шлуночка серця, а також важку гіпокаліємію.

Раптове припинення лікування може викликати розвиток гострої недостатності кори надниркових залоз, тому дозу полькортолон слід зменшувати поступово.

Серцеві глікозиди: підвищення ризику порушень серцевого ритму і токсичності глікозидів, пов'язаної з гіпокаліємією.

Барбітурати, протиепілептичні препарати (фенітоїн, карбамазепін), рифампіцин, глютетімід прискорюють метаболізм кортикостероїдів (шляхом індукції мікросомальних ферментів), послаблюють їхню дію.

Антигістамінні препарати послаблюють дію триамцинолона.

Амфотерицин В, інгібітори карбоангідрази: гіпокаліємія, гіпертрофія міокарда лівого шлуночка серця, недостатність кровообігу.

Парацетамол: гіпернатріємія, набряки, збільшення виведення кальцію, ризик гіпокальціємії і остепороза. Підвищення ризику гепатотоксичності парацетамолу. Анаболічні стероїди, андрогени: підвищення ризику розвитку периферичних набряків, вугри; застосовувати обережно, особливо в разі захворювання печінки та серця.

Пероральні протизаплідні препарати, що містять естрогени: збільшення концентрації глобулінів, що зв'язують ГКС в сироватці крові, уповільнення метаболізму, збільшення T1 / 2, посилення дії тріамцинолону.

Холіноблокуючі препарати (в основному, атропін) - збільшення внутрішньоочного тиску.

Антикоагулянти (похідні кумарину, індандіону, гепарин), стрептокіназа, урокіназа: зниження, а у деяких хворих підвищення ефективності; доза повинна бути визначена на підставі ПВ; підвищення ризику утворення виразки та кровотечі зі шлунково-кишкового тракту.

Трициклічні антидепресанти можуть посилювати психічні порушення, пов'язані з прийомом триамцинолона. Не слід призначати їх для лікування даних порушень.

Пероральні протидіабетичні препарати, інсулін: послаблення гіпоглікемічної дії, збільшення концентрації глюкози в крові. Можлива корекція дози протидіабетичних препаратів.

Антитиреоїдні препарати, гормони щитоподібної залози - зміна функції щитоподібної залози (можлива корекція дози цих препаратів або припинення їх прийому).

Сечогінні препарати: ослаблення дії діуретиків (калій), гіпокаліємія.

Проносні засоби: ослаблення дії, гіпокаліємія.

Ефедрин може прискорювати метаболізм кортикостероїдів (можлива корекція дози триамцинолона).

Імунодепресивні препарати: підвищення ризику розвитку інфекції, лімфоми та інших лімфопроліферативних захворювань.

Ізоніазид: зниження концентрації ізоніазиду в плазмі крові, в основному в осіб зі швидким ацетилюванням (можлива зміна дози).

Мексилетин: прискорення метаболізму мексилетину і зниження його концентрації в сироватці крові.

Препарати, що блокують нервово-м'язову провідність (деполярізующіе міорелаксанти): гіпокальціємія, пов'язана із застосуванням тріамцинолону, може посилювати блокаду синапсів, приводячи до збільшення тривалості нервово-м'язової блокади.

НПЗЗ (в т.ч. ацетилсаліцилова кислота), алкоголь: ослаблення дії, підвищення ризику розвитку виразкової хвороби та кровотечі зі шлунково-кишкового тракту.

Препарати та їжа, що містять натрій: набряки, артеріальна гіпертензія (може бути необхідне обмеження в дієті натрію і прийому лікарських препаратів з високим вмістом натрію, іноді застосування ГКС вимагає додаткового введення натрію).

Вакцини, що містять живі віруси: в період застосування імунодепресивних доз ГКС можлива реплікація вірусів і розвиток вірусних захворювань; зниження вироблення антитіл (одночасне застосування не рекомендується). Інші вакцини: підвищення ризику неврологічних ускладнень і зниження вироблення антитіл.

Фолієва кислота: підвищення потреби в цьому препараті.

Ризик передозування посилюється при тривалому застосуванні тріамцинолону, особливо у великих дозах. Практично відсутня загроза гострого отруєння.

Симптоми: підвищення артеріального тиску, набряки, посилення побічної дії препарату.

Лікування: слід тимчасово припинити прийом препарату або зменшити дозу.

Запобіжні заходи

У разі виникнення стресових ситуацій хворим, які приймають препарат, рекомендовано внутрішньовенне введення ГКС.

Полькортолон може маскувати симптоми інфекції, знижувати стійкість до інфекції і здатність до її локалізації. Препарат може викликати появу латентного амебіазу. У осіб, що прибувають з тропічних країн, або хворих на дизентерію невідомої етіології, перед лікуванням кортикостероїдами слід виключити дизентерійний амебіаз. Тривале застосування полькортолон збільшує ризик розвитку вторинних грибкових або вірусних інфекцій.

Тривале застосування полькортолон може викликати розвиток катаракти, глаукоми з можливим ураженням зорових нервів.

У разі застосування великих доз полькортолон слід контролювати можливий розвиток у хворого артеріальної гіпертензії, набряків і збільшення маси тіла. Слід періодично контролювати концентрацію електролітів у сироватці крові. У деяких випадках необхідне обмеження натрію і збільшення вмісту калію в дієті.

Полькортолон викликає також підвищене виведення кальцію.

Хворих, які приймають Полькортолон, не слід вакцинувати живими вірусними вакцинами. Введення інактивованої вірусної або бактеріальної вакцини може не викликати очікуваного збільшення кількості антитіл. Можна вакцинувати хворих, які отримують глюкокортикостероїди в якості замісної терапії, наприклад, при хворобі Аддісона.

Крім того, у хворих, які приймають кортикостероїди, існує підвищений ризик неврологічних ускладнень під час вакцинації.

Призначення полькортолон хворим з активною формою туберкульозу можливо тільки у випадках дисемінованого або блискавичного туберкульозу і тільки в поєднанні з протитуберкульозною терапією. Хворі з латентним туберкульозом або позитивної туберкулінової пробою, які отримують Полькортолон, повинні перебувати під наглядом лікаря через високого ризику активації туберкульозного процесу. У разі тривалого застосування ГКС такі пацієнти повинні отримувати хіміопрофілактику.

При раптовій відміні полькортолон, особливо після тривалого прийому, можливий розвиток т.зв. синдрому відміни, який проявляється анорексією, підвищенням температури тіла, м'язовими та суглобовими болями, загальною слабкістю. Ці симптоми можуть з'явитися навіть в разі, коли не відзначено недостатності кори надниркових залоз.

У хворих з гіпотиреозом або цирозом печінки дію полькортолон посилюється.

Під час застосування полькортолон можуть з'явитися психічні розлади, такі як ейфорія, безсоння, різкі зміни настрою, зміни особистості, важка депресія, симптоми психозу. Існувала раніше емоційна нестійкість або психотичні тенденції можуть посилитися під час лікування.

При лікуванні хворих з гіпопротромбінемією слід з обережністю призначати одночасно Полькортолон і ацетилсаліцилову кислоту.

З обережністю призначають Полькортолон при неспецифічний виразковий коліт через ризик розвитку перфорації кишечника, абсцесу або інших гнійних інфекцій; при дивертикулезе кишечника, свіжих кишкових анастомозах, ерозивно-виразковий ураженні шлунково-кишкового тракту, ниркової недостатності, артеріальної гіпертензії, остеопорозі, міастенії, цукровому діабеті, порушеннях функції печінки, глаукомі, вірусних інфекціях, гіперліпідемії, гіперальбумінеміі.

У разі розвитку перфорації травного тракту у хворих, які приймають великі дози полькортолон, симптоми перитоніту можуть бути виражені незначно або взагалі бути відсутнім.

При тривалому лікуванні дітей слід спостерігати за їх ростом і розвитком.

У деяких хворих ГКС можуть змінювати кількість і рухливість сперматозоїдів.

При короткочасному застосуванні тріамцинолону, як і інших глюкокортикоїдів, побічні ефекти спостерігаються рідко. При застосуванні тріамцинолону протягом тривалого часу можливе виникнення наступних побічних ефектів:

• Порушення водно-електролітного обміну: затримка натрію і рідини в організмі, гіпокаліємія, гіпокаліємічний алкалоз.
• З боку серцево-судинної системи (частота невідома): підвищення артеріального тиску, недостатність кровообігу.
• З боку опорно-рухового апарату: м'язова слабкість, стероїдна міопатія, втрата м'язової маси, остеопороз, компресійний перелом хребта, асептичний некроз головок стегнової і плечової кісток, патологічні переломи довгих трубчастих кісток.
• З боку органів шлунково-кишкового тракту: стероїдна виразка з можливим проривом і кровотечею, панкреатит, метеоризм, виразковий езофагіт, порушення травлення, нудота, підвищений апетит.
• З боку шкірних покривів: атрофічні смуги, вугри, уповільнене загоєння ран, витончення шкіри, петехії та гематоми, еритема, підвищена пітливість, алергічний дерматит, кропив'янка.
• З боку нервової системи та органів чуття: підвищення внутрішньочерепного тиску з синдромом застійного соска зорового нерва (псевдопухлина мозку - частіше у дітей, зазвичай після занадто швидкого зменшення дози, симптоми - головний біль, погіршення гостроти зору або двоїння в очах); судоми, запаморочення, порушення сну, задня субкапсулярна катаракта; збільшення внутрішньоочного тиску, глаукома, екзофтальм.
• Ендокринний статус: вторинна надниркова та гіпоталамо-гіпофізарна недостатність (особливо під час стресових ситуацій, таких, як хвороба, травма, хірургічна операція); синдром Кушинга; пригнічення росту у дітей; порушення менструального циклу; зниження толерантності до вуглеводів; маніфестація латентного цукрового діабету та збільшення потреби в інсуліні або пероральних протидіабетичних препаратах у хворих з цукровим діабетом, гірсутизм.
• Психічні порушення: симптоми, що імітують шизофренію, манії або деліріозний синдром (частіше з'являються протягом перших двох тижнів лікування). Найбільш схильні до появи психічних порушень жінки та хворі червоний вовчак.
• З боку обміну речовин: негативний баланс азоту в результаті катаболізму білка, гіперглікемія, глюкозурія.
• Інші: ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції; облітеруючий ендартеріїт, збільшення маси тіла, маскування симптомів інфекційних захворювань, непритомність.

в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C. Замовити Полькортолон можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Актуальна ціна на аерозоль Полькортолон вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.