Пінап

Склад

Діюча речовина: тадалафіл;

1 таблетка містить 2,5 мг або 5 мг або 10 мг або 20 мг тадалафілу;

Допоміжні речовини: ядро таблетки: лактоза, натрію кроскармеллозу, натрію лаурилсульфат, гідроксипропілцелюлоза, полісорбат 80, стеарат магнію.

Форма випуску

Пігулки, покриті плівковою оболонкою.

Фармакодинаміка

Механізм дії.

Тадалафіл є селективним оборотним інгібітором циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) – специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ-5). Коли сексуальна стимуляція викликає локальне вивільнення оксиду азоту, пригнічення ФДЕ 5 тадалафілом виробляє підвищені рівні цГМФ в печеристому тілі. Це призводить до релаксації гладких м'язів та припливу крові до тканин статевого члена, створюючи тим самим ерекцію. Тадалафіл при лікуванні еректильної дисфункції не виявляє своєї дії за відсутності сексуальної стимуляції.

Ефект інгібування концентрації цГМФ у печеристих тілі також спостерігається в гладких м'язах простати, сечовому міхурі та їх судинах, які переносять кров у вищезгадані органи. Судинна релаксація, яка при цьому виникає, спричинює підвищення перфузії крові та може бути причиною зменшення симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози. Ці судинні ефекти можуть бути доповнені пригніченням активності аферентних нервів сечового міхура та релаксацією гладких м'язів простати та сечового міхура.

Фармакодинамічні ефекти.

Дослідження in vitro показали, що тадалафіл є селективним інгібітором ФДЕ 5. ФДЕ 5 є ферментом, знайденим у гладких м'язах запалого тіла, судинних та вісцеральних гладких м'язах, скелетних м'язах, тромбоцитах, нирках, легенях та легенях. Вплив тадалафілу на ФДЕ 5 сильніший, ніж на інші фосфодіестерази. Дія тадалафілу на ФДЕ 5 у 10000 разів перевищує його вплив на ферменти ФДЕ 1, ФДЕ 2 і ФДЕ 4, наявних у серці, мозку, судинах, печінці та інших органах. Тадалафіл у 10000 разів потужніший щодо ФДЕ 5 порівняно з ФДЕ 3, що є ферментом, наявним у серці та кровоносних судинах. Ця селективність щодо ФДЕ 5 порівняно з ФДЕ 3 важлива тому, що ФДЕ 3 є ферментом, який відіграє певну роль у скороченні серцевого м'яза. Крім того, тадалафіл приблизно в 700 разів потужніший щодо ФДЕ 5 порівняно з ФДЕ 6, який є ферментом, наявним у сітківці та відповідальним за фототрансдукцію. Тадалафіл також у 10000 разів потужніший щодо ФДЕ 5 порівняно з ФДЕ 7, ФДЕ 8, ФДЕ 9 і ФДЕ 10.

Клінічна ефективність та безпека.

Тадалафіл, введений здоровим добровольцям, не виявляв суттєвої різниці в порівнянні з плацебо за показниками систолічного та діастолічного артеріального тиску в положенні лежачи (середнє максимальне зниження 1,6/0,8 мм рт. ст. відповідно), систолічного та діастолічного артеріального тиску в положенні пацієнта стоячи (середнє максимальне зниження 0,2/4,6 мм рт. ст. відповідно) та суттєвої зміни частоти серцевих скорочень.

Під час дослідження впливу тадалафілу на зір з використанням тесту оцінки колірного сприйняття Farnsworth-Munsell 100 Hue було встановлено, що тадалафіл не погіршує розпізнавання кольорів (синій/зелений). Отримані дані клінічного дослідження підтверджують низьким спорідненістю тадалафілу ФДЕ 6 порівняно з ФДЕ 5. У ході всіх клінічних досліджень рідко.

Було проведено три клінічні дослідження за участю чоловіків для оцінки потенційного впливу на сперматогенез Пінап у дозі 10 мг (одне дослідження тривалістю 6 місяців) та у дозі 20 мг (одне дослідження тривалістю 6 місяців та один – тривалістю 9 місяців) при частоті прийому 1 раз / добу. У ході двох із трьох досліджень спостерігалося клінічно незначне зниження кількості та концентрації сперми, асоційоване з прийомом тадалафілу. Ці ефекти були пов'язані зі змінами інших характеристик, таких як рухливість сперматозоїдів, морфологія і рівень фолікулостимулюючого гормону в крові.

Еректильна дисфункція.

Три клінічні дослідження були проведені за участю 1054 пацієнтів з метою виявлення періоду початку ефекту тадалафілу, який продемонстрував статистично значуще покращення еректильної функції, а також дієвість протягом 36 годин та виявлення ефекту вже через 16 хвилин після прийому плацебо (прийом тадалафілу за потреби).

У ході дослідження тривалістю 12 тижнів з участю 186 пацієнтів (142 пацієнти отримували тадалафіл, 44 пацієнти — плацебо) із вторинною еректильною дисфункцією відносно пошкодження спинного мозку тадалафіл проявляв значне покращення еректильної функції, а в середньому коефіцієнт успішних спроб при прийомі тадалафілу в дозі 10 мг або 20 мг (підбір дози, застосування за потреби) становив 48 % порівняно з 17 % у групі плацебо.

Фармакокінетика

Всмоктування. Тадалафіл добре всмоктується після прийому внутрішньо. Середня максимальна концентрація у плазмі крові (Сmax ) досягається в середньому через 2 год після прийому. Абсолютна біодоступність тадалафілу після прийому перорально не встановлювалася.

Швидкість і ступінь всмоктування тадалафілу не залежать від прийому їжі, таким чином, Пінап можна приймати з їжею або без неї.

Розподіл . Середній об'єм розподілу становить близько 63 л, вказуючи на те, що тадалафіл розподіляється у тканинах. При терапевтичних концентраціях 94 % тадалафілу у плазмі крові зв'язано з протеїнами. На зв'язування з протеїнами не впливає порушення функції нирок.

Менше 0,0005% введеної дози було виявлено у спермі здорових добровольців.

Метаболізм. Тадалафіл переважно метаболізується ізоформою ЗА4 цитохрому Р450 (CYP). Основним циркулюючим метаболітом є метилкатехолглюкуронід. Цей метаболіт має активність щодо ФДЕ 5 у 13000 разів меншу за тадалафіл. Таким чином, очікується, що метаболіт не виявлятиме клінічної активності у спостережуваних концентраціях.

Висновок. Середній кліренс перорального тадалафілу становить 2,5 л/год, а середній період напіввиведення - 17,5 год у здорових суб'єктів. Тадалафіл виводиться переважно у вигляді неактивних метаболітів, більшою мірою з фекаліями (приблизно 61% дози) та меншою - із сечею (майже 36% дози).

Окремі групи населення.

Особи літнього віку. Здорові добровольці літнього віку (65 років) мали нижчі значення кліренсу тадалафілу при прийомі внутрішньо, що призводило до підвищення на 25% експозиції (AUC) порівняно зі здоровими добровольцями віком 19-45 років. Цей віковий ефект не є клінічно значущим і не потребує регулювання дози.

Для дозування 2,5 мг, 10 мг, 20 мг. Лікування еректильної дисфункції у дорослих чоловіків. Препарат ефективний при наявності сексуальної стимуляції.

Для дозування 5 мг. Лікування еректильної дисфункції у дорослих чоловіків. Препарат ефективний для лікування еректильної дисфункції при наявності сексуальної стимуляції.

Лікування симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози у дорослих чоловіків.

Лікарський препарат Пінап не показаний для застосування жінкам.

Підвищена чутливість до тадалафілу або до будь-якого іншого компонента препарату. Пінап протипоказаний пацієнтам із втратою зору одного ока внаслідок неартеріальної передньої ішемічної оптичної нейропатії (НАПІОН).

Вплив інших лікарських засобів на тадалафіл.

Транспортери. Вплив транспортерів, наприклад p-глікопротеїнів, на розподіл тадалафілу невідомий. Таким чином, існує можливість лікарської взаємодії, опосередкованої інгібуванням транспортерів.

Індуктори цитохрому CYP450 Індуктор CYP3A4 рифампіцин знижує величину AUC тадалафілу на 88% порівняно зі значенням AUC при прийомі лише тадалафілу (10 мг). Можна припустити, що зниження концентрації призведе до зниження ефективності тадалафила; ступінь зниження ефективності невідомий. Одночасне застосування інших індукторів CYP3A4, таких як фенобарбітал, фенітоїн та карбамазепін, також може знижувати концентрацію тадалафілу у плазмі крові.

Вплив тадалафілу на інші лікарські препарати.

Антигіпертензивні препарати (у тому числі блокатори кальцієвих каналів). Під час сумісного призначення тадалафілу (у дозуванні 5 мг 1 раз на добу або у вигляді разової дози по 20 мг) з блокатором α-адренорецепторів доксазозином (4-8 мг/добу) спостерігалося значне посилення гіпотензивного ефекту останнього. Цей ефект триває до 12 годин і може проявлятися окремими симптомами, у тому числі у вигляді запаморочення. Така комбінація препаратів не рекомендується до застосування.

Ріоцигуат. У ході доклінічних досліджень було виявлено адитивний гіпотензивний ефект при супутньому прийомі інгібіторів ФДЕ 5 з ріоцигуатом. У ході клінічних досліджень було виявлено, що ріоцигуат посилює гіпотензивну дію інгібіторів ФДЕ 5. Немає доказів сприятливого клінічного ефекту цієї комбінації у досліджуваній популяції. Супутнє застосування ріоцигуату з інгібіторами ФДЕ 5, у тому числі тадалафілом, протипоказане.

Алкоголь. Алкоголь (середня максимальна концентрація 0,08%) не впливав на супутнє застосування тадалафілу (доза 10 або 20 мг). Також не спостерігалося змін концентрації тадалафілу протягом наступних 3 годин після одночасного прийому алкоголю з тадалафілом. Алкоголь застосовували таким чином, щоб досягти максимального рівня абсорбції алкоголю (прийом натще після нічного голодування і без їжі протягом 2 годин після прийому алкоголю). Прийом тадалафілу (у дозі 20 мг) не призводив би до статистично значимого зниження середніх значень артеріального тиску на фоні прийому алкоголю (0,7 г/кг або приблизно 180 мл 40% алкоголю (горілки) чоловіком з масою тіла 80 кг), однак у деяких пацієнтів спостерігалося постуральне запаморочення та ортостатична гіпотензія. Прийом тадалафілу на тлі нижчих доз алкоголю (0,6 г/кг) не викликало гіпотензії, а запаморочення спостерігалося з такою самою частотою, що й при вживанні лише алкоголю. Вплив алкоголю на пізнавальні функції не посилювався при одночасному застосуванні тадалафілу (доза 10 мг).

Немає даних щодо застосування Пінап у дозі один раз на день пацієнтам із печінковою недостатністю. Лікар повинен уважно оцінити індивідуальні переваги/ризики призначення Пінап у дозуванні 1 раз на день. Клінічні дані щодо призначення Пінап для щоденного застосування пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) обмежені.

Повідомлялося про випадки погіршення або про раптову втрату слуху після застосування тадалафілу.

Пацієнти, які мають цукровий діабет. Експозиція тадалафілу (AUC) у хворих на діабет була приблизно на 19% нижчою, ніж значення AUC у здорових добровольців. Ця різниця в експозиції не потребує налаштування дози.

Перед початком лікування Пінап.

Перед застосуванням препарату лікарю слід зібрати медичний анамнез та провести обстеження фізичного стану пацієнта, визначити потенційні першопричини еректильної дисфункції та доброякісної гіперплазії передміхурової залози та призначити відповідний курс лікування.

Серцево-судинна система.

У постмаркетинговий період та/або під час клінічних досліджень повідомляли про серйозні явища з боку серцево-судинної системи, у тому числі про інфаркт міокарда, раптову серцеву смерть, нестабільну стенокардію, шлуночкову аритмію, порушення мозкового кровообігу, б/в серцехію та ішемічну атаку, транзиторну ішемічну атаку. Більшість пацієнтів, у яких спостерігалися такі побічні реакції, мали фактори ризику з боку серцево-судинної системи в анамнезі.

У пацієнтів, які отримують супутнє лікування антигіпертензивними засобами, тадалафіл може посилити зниження АТ. Якщо розпочато щоденну терапію Пінапом, слід розглянути клінічну необхідність підбору дози антигіпертензивної терапії.

Супутнє застосування з іншими лікарськими засобами для лікування еректильної дисфункції.

Безпеку та ефективність застосування тадалафілу у комбінації з іншими інгібіторами ФДЕ 5 або іншими засобами для лікування еректильної дисфункції не досліджували, тому необхідно інформувати пацієнтів про те, що Пінап® не слід приймати у подібних комбінаціях.

Перед початком будь-якого лікування еректильної дисфункції лікарі повинні враховувати стан серцево-судинної системи своїх пацієнтів, оскільки існує певний рівень серцевого ризику, асоційований із сексуальною активністю. Тадалафіл має судинорозширювальний ефект, що може призводити до незначного та транзиторного зниження артеріального тиску (див. розділ «Фармакологічні властивості») та потенціювання гіпотензивного ефекту нітратів.

Супутнє застосування з інгібіторами CYP3A4.

Необхідно з обережністю призначати Пінап пацієнтам, які приймають інгібітори CYP3A4 (ритонавір, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин), оскільки при супутньому застосуванні з тадалафілом спостерігається збільшення експозиції тадалафілу (AUC).

Лактоза.

Препарат містить моногідрат лактози, тому пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати препарат.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Як запобіжний захід, бажано уникати застосування Пінапу у період вагітності.

Діти

Немає даних щодо застосування Пінапу дітям для лікування еректильної дисфункції.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Вплив Пінапу на здатність керувати машинами та механізмами незначний. Хоча частота повідомлень про явища запаморочення у ході клінічних досліджень із застосуванням плацебо та у ході клінічних досліджень із застосуванням тадалафілу була подібна, пацієнти повинні знати, як впливає на них Пінап, перш ніж керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Швидкість і ступінь всмоктування тадалафілу, що не залежать від їди, таким чином, Пінап таблетки можна приймати з їжею або без неї. Час введення дози (ранок або вечір) не мав клінічно значущого ефекту на швидкість та ступінь всмоктування.

Рекомендована доза становить 10 мг перед передбачуваною сексуальною активністю незалежно від їди. Пацієнтам, у яких тадалафіл у дозі 10 мг не викликає адекватного ефекту, можна застосовувати дозу 20 мг.

Препарат можна приймати за 30 хвилин до сексуальної активності. Максимальна рекомендована частота прийому – 1 раз на добу.

Тадалафіл у дозі 10 мг та 20 мг призначений для застосування перед передбачуваною сексуальною активністю та не рекомендується для щоденного застосування.

Якщо передбачається часте застосування Пінап (принаймні двічі на тиждень), режим щоденного застосування нижчих доз Пінап може бути доцільнішим, виходячи з вибору пацієнта та рішення лікаря. Для таких пацієнтів рекомендована доза становить 5 мг на добу приблизно в однаковий час. Дозу можна зменшувати до 2,5 мг/добу, виходячи з індивідуальної толерантності. Доцільність тривалого щоденного застосування слід періодично переоцінювати.

Корекція дози не потрібна для пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю. Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю максимальна доза, що рекомендується, становить 10 мг (прийом Пінап при необхідності).

Купити Пінап можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на Пінап вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися в якості товару.

При одноразовому застосуванні здоровими добровольцями тадалафілу в дозі до 500 мг і при багаторазовому застосуванні тадалафілу пацієнтами до 100 мг на добу небажані ефекти були аналогічні тим, що спостерігалися при застосуванні менших доз препарату.

Небажаними ефектами, про які повідомляли найчастіше при лікуванні еректильної дисфункції або доброякісної гіперплазії передміхурової залози, були головний біль, диспепсія, біль у спині, міалгія, частота виникнення яких зростала зі збільшенням дози Пінапу. Побічні реакції були короткотривалими, загалом від легких до помірних. Більшість випадків появи головного болю при щоденному прийомі Пінапу спостерігалася протягом перших 10–30 діб після початку лікування.

З боку імунної системи: нечасто - реакції гіперчутливості.

З боку нервової системи: часто - головний біль; нечасто - запаморочення; рідко - порушення мозкового кровообігу (включаючи геморагічні явища), втрата свідомості, мігрень, судоми.

З боку органів зору: нечасто - нечіткий зір, відчуття болю в очах.

З боку серця: нечасто - тахікардія, прискорене серцебиття; рідко - інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, шлуночкова аритмія.

З боку судин: часто - припливи; нечасто - гіпотензія, гіпертензія.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - диспепсія; нечасто - абдомінальний біль, блювання, нудота, гастроезофагеальний рефлюкс.

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла при температурі не вище 25ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.