Пентасед

склад:

Міжнародна та хімічна назви: Pentasedосновние фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремовим відтінком кольору, з плоскою поверхнею, з фаскою і рискою. На поверхні таблеток допускається мармуровість; склад: 1 таблетка містить парацетамолу - 210 мг, пропіфеназону - 210 мг кофеїну 50 мг, фенобарбіталу 20 мг, кодеїну фосфату 10 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, лактоза, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, натріюлаурилсульфат, поліетиленгліколь 4000, тальк, кремнію діоксид колоїдний.

Форма випуску:

По 10 таблеток у контурних чарункових упаковках.

Анальгетический, жарознижуючий засіб. Фармакологічні ефекти препарату обумовлені властивостями його діючих речовин.

Парацетамол - ненаркотичний анальгетик, має знеболюючу та жарознижуючу дію, зумовлену пригніченням синтезу простагландинів та інших медіаторів болю та запалення переважно в центральній нервовій системі. Знижує збудливість центру терморегуляції гіпоталамуса.

Пропіфеназон має виражену знеболювальну та жарознижувальну дії, пов'язані з блокадою синтезу простагландинів переважно в центральній нервовій системі; в високих дозах робить також протизапальну і помірний спазмолітичний ефекти.

Кодеїн виявляє аналгетичну дію, обумовлене збудженням опіатних рецепторів у різних відділах центральної нервової системи та периферичних тканинах, що призводить до стимуляції антиноцицептивної системи та зменшення емоційного сприйняття болю; надає також центральну протикашльову дію за рахунок пригнічення збудливості кашльового центру.

Фенобарбітал пригнічує вплив на центральну нервову систему, має седативний, снодійний і деякої миорелаксирующим дією, зменшує емоційну реакцію на больові відчуття.

Кофеїн стимулює психомоторні центри головного мозку, виявляє аналептичну дію, посилює ефект аналгетиків, усуває сонливість і відчуття втоми, підвищує фізичну і розумову працездатність.

Фармакокінетика. Парацетамол швидко і практично повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, переважно верхніх відділів кишечника. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 0,5-2 години після прийому. Зв'язування з білками плазми становить 25%. Метаболізується в печінці з утворенням глюкуроніду і сульфату парацетамолу. Період напіввиведення становить 1-4 години. Виводиться нирками, в основному у вигляді метаболітів, менше 5% екскретується у незміненому вигляді.

Пропіфеназон швидко і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 0,5-1 години після прийому. Зв'язування з білками плазми становить близько 40%. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення становить 1,5 години. Виділяється в основному нирками у вигляді глюкуронідів (до 80%).

Кодеїн швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Незначною мірою зв'язується з білками плазми. Біодоступність становить близько 55%. Піддається біотрансформації в печінці, при цьому 10% шляхом деметилювання трансформується в морфін. Добре розподіляється в тканинах. Період напіввиведення становить 2,5-4 години. Виділяється нирками: 5-15% в незміненому вигляді, 10% - у вигляді морфіну і його метаболітів.

Фенобарбітал повністю, але повільно всмоктується в тонкому кишечнику. Біодоступність становить 80%, зв'язування з білками плазми - 20-45%. Метаболізується в печінці за участю ферментів з утворенням неактивних метаболітів. Добре розподіляється по органах і тканинах, проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри, надходить в грудне молоко. Період напіввиведення становить у дорослих 2-4 діб. Виводиться з організму нирками у вигляді глюкуронідів і в незмінному вигляді. Характеризується вираженою кумуляцією.

Кофеїн добре всмоктується в кишечнику, в т.ч. в товстому. Максимальна концентрація досягається через 1 годину після прийому. Незначною мірою зв'язується з білками плазми. Метаболізується шляхом деметилювання і окислення. Період напіввиведення становить близько 5 годин, у деяких осіб - до 10 годин. Виводиться з організму нирками, головним чином у вигляді метаболітів (близько 70%) і в незмінному вигляді.

Больовий синдром слабкої і середньої інтенсивності різного генезу: головний біль, зубний біль, невралгії, міалгії, артралгії, первинна дисменорея. Гарячковий синдром при застудних та інших інфекційно-запальних захворюваннях.

Дорослим призначають по 1-2 таблетки 1-3 рази на добу, бажано після їди, запиваючи невеликою кількістю води.

Дітям і підліткам 12-18 років - по? -1 Таблетці 1-4 рази на добу.

Максимальна добова доза для дорослих становить 6 таблеток (у 3-4 прийоми), для дітей і підлітків 12-18 років - 4 таблетки.

Тривалість курсу лікування залежить від ефективності та чутливості до терапії, становлячи звичайно, не більше 5 діб при лікуванні больового синдрому і не більше 3 діб при лікуванні гарячкового синдрому.

З обережністю застосовують у хворих на виразкову хворобу шлунка і 12-палої кишки (у стадії загострення), при полінозу, а також у пацієнтів похилого віку.

Надмірне споживання кофеінвміщуючіх продуктів (кава, чай) на фоні лікування може спричинити симптоми передозування.

При тривалому безконтрольному застосуванні препарату у високих дозах можливий розвиток звикання (зниження анальгетического ефекту), залежно від препарату (у зв'язку з вмістом кодеїну), ниркової та / або печінкової недостатності.

При лікуванні більше 7 діб необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки (активності печінкових трансаміназ.

Препарат може змінювати результати аналізів допінг-контролю спортсменів та утруднювати встановлення діагнозу при "гострому животі».

Препарат не слід застосовувати при вагітності та в період годування груддю.

У період застосування препарату слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги, швидкості психічних і рухових реакцій.

В період лікування необхідно виключити вживання алкоголю.

З боку травної системи: нудота, блювання, запор, при тривалому застосуванні препарату у високих дозах можливий розвиток гепатотоксичної дії.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, сонливість, зниження швидкості психічних і рухових реакцій, здатності до концентрації уваги.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія.

З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз.

З боку сечовидільної системи: при тривалому застосуванні препарату у високих дозах можливий розвиток нефротоксичної дії.

Алергічні реакції: висип, свербіж, кропив'янка.

При одночасному застосуванні з препаратами, які пригнічують центральну нервову систему (седативні засоби, снодійні, транквілізатори, міорелаксанти, алкоголь), можливе взаємне посилення побічних ефектів (пригнічення центральної нервової системи, дихального центру, розвиток гіпотензії).

При одночасному призначенні з індукторами мікросомального окислення (барбітурати, карбамазепін, фенітоїн, нікотин, рифампіцин, саліциламід і ін.), Трициклічними антидепресантами, а також при вживанні алкоголю значно підвищується ризик гепатотоксичної дії.

Тривале прийому протисудомних препаратів може знизити ефективність парацетамолу.

При повторному застосуванні парацетамол може підсилити дію антикоагулянтів (похідних дикумарину).

При одночасному застосуванні з антиаритміків фенобарбітал підсилює гіпотензивний ефект соталолу і прискорює метаболізм мексилетину.

Пропіфеназон може посилювати дію пероральних протидіабетичних засобів, сульфаніламідних препаратів, антикоагулянтів, ульцерогенний ефект кортикостероїдів.

Ефективність препарату може знизитися при одночасному застосуванні з холестираміном, холінолітиками, антидепресантами, лужними речовинами.

Парацетамол прискорює виведення хлорамфеніколу, метоклопрамід прискорює всмоктування парацетамолу.

Кофеїн прискорює всмоктування ерготаміну.

Важка печінкова і / або ниркова недостатність, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, бронхіальна астма, стани, що супроводжуються пригніченням дихання, внутрішньочерепна гіпертензія, артеріальна гіпертензія, гострий інфаркт міокарда, алкогольне сп'яніння, глаукома, вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 12 років, індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату.

При перевищенні рекомендованих доз можливі нудота, блювота, біль у шлунку, посилення потовиділення, блідість шкірних покривів, тахікардія, аритмія, пригнічення дихального центру, порушення орієнтації, гіпотензія. Слід мати на увазі, що прийом парацетамолу в дозі більше 6 г може викликати важке ураження печінки.

Лікування: відміна препарату, промивання шлунка, призначення кишкових адсорбентів (активоване вугілля та ін.), Симптоматична терапія. Антидотом парацетамолу є ацетилцистеїн.

У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.