Парамол

діюча речовина: парацетамол;

100 мл розчину (1 контейнер) містить парацетамолу 1000 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), динатрію фосфат дигідрат, вода для ін’єкцій.

Розчин для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина від безбарвного до світло-жовтого кольору.

Аналгетики та антипіретики. Код АТХ N02B E01.

Фармакодинаміка.

Парацетамол чинить болезаспокійливу та жарознижувальну дію. Механізм дії полягає у блокуванні циклооксигенази (ЦОГ) I і II тільки у центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю й терморегуляції. У збуджених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ, що пояснює майже повну відсутність протизапального ефекту. Відсутність впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах обумовлює відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію й води) і слизову травного тракту.

Парацетамол забезпечує полегшення болю через 5−10 хвилин після введення. Пік знеболювального ефекту досягається протягом 1 години, а тривалість цього ефекту зазвичай, становить 4−6 годин.

Парацетамол знижує температуру тіла протягом 30 хвилин після введення, жарознижувальний ефект триває протягом щонайменше 6 годин.

Фармакокінетика.

Дорослі.

Всмоктування.

Після одноразового або повторного застосування упродовж 24 годин препарату у дозі до 2 г фармакокінетика парацетамолу лінійна.

Біодоступність після внутрішньовенної інфузії 500 мг та 1 г парацетамолу така ж сама, як і після введення 1 г та 2 г пропацетамолу (що містить 500 мг та 1 г парацетамолу відповідно). Максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) досягається в кінці інфузійного введення тривалістю 15 хвилин 500 мг або 1 г парацетамолу і становить 15 мкг/мл або 30 мкг/мл відповідно.

Розподіл.

Об’єм розподілу парацетамолу становить близько 1 л/кг. Парацетамол слабо зв’язується з білками плазми крові. Після введення 1 г парацетамолу значний рівень концентрації (близько 1,5 мкг/мл) був встановлений у спинномозковій рідині через 20 хвилин після інфузії.

Метаболізм.

Парацетамол значною мірою метаболізується в печінці, проходячи два основних шляхи: кон’югація глюкуронової кислоти та кон’югація сірчаної кислоти. Останній шлях швидко насичується при дозах, що перевищують терапевтичні. Незначна частина (менше 4 %) метаболізується цитохромом Р450 з утворенням проміжного метаболіту (N-ацетилбензохіноніміну), що у нормальних умовах швидко нейтралізується відновленим глютатіоном і виводиться із сечею після зв’язування з цистеїном і меркаптопуриновою кислотою. Однак при масивному отруєнні кількість цього токсичного метаболіту зростає.

Виведення.

Метаболіти парацетамолу виводяться головним чином із сечею. При цьому 90 % введеної дози протягом 24 годин виводиться нирками, переважно у вигляді глюкуроніду (60−80 %) і сульфату (20−30 %). Менше 5 % виводиться у незміненому стані. Період напіввиведення становить 2,7 години, загальний кліренс – 18 л/годину.

Новонароджені, немовлята та діти.

Фармакокінетика парацетамолу у дітей майже не відрізняється від такої у дорослих, за винятком коротшого періоду напіввиведення із плазми крові (1,5−2 години). У новонароджених період напіввиведення довший, ніж у немовлят − близько 3,5 години. Порівняно з дорослими у дітей віком до 10 років суттєво знижена кон’югація з глюкуроновою кислотою та підвищена – із сульфатами.

Особливі групи пацієнтів.

Пацієнти з нирковою недостатністю.

При тяжкому ступені ниркової недостатності (кліренс креатиніну 10−30 мл/хв) виведення парацетамолу дещо уповільнене, а період напіввиведення становить від 2 до 5,3 години. Швидкість виведення глюкуронідів та сульфатів у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю втричі повільніша, ніж у здорових добровольців. Таким чином, пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≤ 30 мл/хв) мінімальний інтервал між уведеннями слід збільшити до 6 годин.

Пацієнти літнього віку.

Фармакокінетика та метаболізм парацетамолу у пацієнтів літнього віку не змінені. Коригування дози не потрібне.

Короткочасне лікування больового синдрому середньої інтенсивності, особливо у післяопераційний період, та короткочасне лікування гіпертермічних реакцій, коли внутрішньовенне застосування є клінічно обґрунтованим або інші способи застосування неприйнятні.

Більше інформації про препарат містить інструкція для Парамол.

Купити лікарський засіб Парамол можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на розчин Парамол вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

▪ Підвищена чутливість до парацетамолу або до гідрохлориду пропацетамолу (проліки парацетамолу), або до одного з допоміжних речовин.

▪ Тяжка гепатоцелюлярна недостатність.

У клінічних дослідженнях повідомлялося про часті побічних реакцій у пацієнтів в місці введення (біль і печіння).

Дуже рідко спостерігалися реакції підвищеної чутливості: від простого висипу або кропив'янки до анафілактичного шоку, що вимагало припинення лікування.

Також повідомлялося про випадки еритеми, почервоніння, свербіж і тахікардії.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Не рекомендується.

Діти

Парамол, розчин для інфузій, застосовують для дітей з масою тіла більше 33 кг.

Чи не застосовується недоношеним новонародженим.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Не впливає.

Пробенецид вдвічі знижує кліренс парацетамолу шляхом пригнічення його кон'югації з глюкуроновою кислотою, тому при комбінованій терапії з пробенецидом дозу парацетамолу слід зменшити.

Саліциламід може збільшувати період напіввиведення парацетамолу з організму.

Індуктори мікросомального окислення у печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) можуть посилювати ризик розвитку тяжких печінкових розладів навіть при незначному передозуванні.

Одночасне застосування парацетамолу (4 г на добу щонайменше 4 доби) з пероральними антикоагулянтами може призвести до незначних змін міжнародного нормалізованого відношення (МНО). Тому слід контролювати МНО у період одночасного застосування, а також протягом одного тижня після завершення лікування парацетамолом.

Слід бути обережними при одночасному застосуванні парацетамолу з флуклоксациліном, оскільки одночасний прийом асоціюється з метаболічним ацидозом високим аніонним дефіцитом (HAGMA), особливо у пацієнтів з факторами ризику

Ризик ураження печінки (включаючи фульмінантний гепатит, холестатичний гепатит, цитолітичний гепатит, печінкову недостатність) зростає у осіб похилого віку, маленьких дітей, пацієнтів із захворюваннями печінки, у випадках хронічного алкоголізму, у пацієнтів з хронічним недоїданням та у осіб з хронічним недоїдом. У зазначених випадках передозування може бути летальним.

Симптоми з'являються протягом перших 24 годин і проявляються нудотою, блювотою, анорексією, блідістю, болями в животі.

Передозування у дорослих може бути при одноразовому введенні в дозі 7,5 г і більше, у дітей -140 мг/кг маси тіла. При цьому розвивається цитоліз печінки, печінкова недостатність, метаболічний ацидоз, енцефалопатія, що може привести до коми та летального результату пацієнта. Протягом 12-48 годин зростає рівень печінкових трансаміназ (АСТ, АЛТ), лактатдегідрогенази, білірубіну та зменшується рівень протромбіну. Клінічні симптоми пошкодження печінки проявляються після двох діб і досягають максимуму після 4-6 днів.

Лікування: негайна госпіталізація хворого. Введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону-метіоніну через 8-9 годин. Після передозування і N-ацетилцистеїну - через 12 годин. Необхідність в проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, внутрішньовенне введення N-ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.

Не охолоджувати. Чи не заморожувати.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.