Парамол

действующее вещество: парацетамол;

100 мл раствора (1 контейнер) содержит парацетамола 1000 мг;

другие составляющие: маннит (Е 421), динатрия фосфат дигидрат, вода для инъекций.

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета.

Анальгетики и антипиретики. Код ATX N02B E01.

Фармакодинамика.

Парацетамол оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие. Механизм действия состоит в блокировании циклооксигеназы (ЦОГ) I и II только в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В возбужденных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет почти полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую пищеварительного тракта.

Парацетамол обеспечивает облегчение боли через 5-10 минут после введения. Пик обезболивающего эффекта достигается в течение 1 часа, а длительность этого эффекта обычно составляет 4-6 часов.

Парацетамол снижает температуру тела в течение 30 минут после введения, жаропонижающий эффект длится не менее 6 часов.

Фармакокинетика.

Взрослые.

Всасывание.

После однократного или повторного применения в течение 24 ч препарата в дозе до 2 г линейная фармакокинетика парацетамола.

Биодоступность после внутривенной инфузии 500 мг и 1 г парацетамола такая же, как и после введения 1 г и 2 г пропацетамола (содержащего 500 мг и 1 г парацетамола соответственно). Максимальная концентрация в плазме крови (C max ) достигается в конце инфузионного введения продолжительностью 15 мин 500 мг или 1 г парацетамола и составляет 15 мкг/мл или 30 мкг/мл соответственно.

Деление.

Объем распределения парацетамола составляет около 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. После введения 1 г парацетамола значительный уровень концентрации (около 1,5 мкг/мл) был установлен в спинномозговой жидкости через 20 мин после инфузии.

Метаболизм.

Парацетамол в значительной степени метаболизируется в печени, проходя два основных пути: конъюгация глюкуроновой кислоты и конъюгация серной кислоты. Последний путь быстро насыщается при дозах, превышающих терапевтические. Незначительная часть (менее 4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро нейтрализуется восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопурином. Однако при массивном отравлении количество этого токсического метаболита растет.

Вывод.

Метаболиты парацетамола выводятся главным образом с мочой. При этом 90% введенной дозы в течение 24 ч выводится почками, преимущественно в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Меньше 5% выводится в неизмененном состоянии. Период полувыведения составляет 2,7 часа, общий клиренс – 18 л/час.

Новорожденные, младенцы и дети.

Фармакокинетика парацетамола у детей почти не отличается от таковой у взрослых, за исключением более короткого периода полувыведения из плазмы крови (1,5-2 часа). У новорожденных период полувыведения длиннее, чем у младенцев – около 3,5 часов. По сравнению со взрослыми у детей до 10 лет существенно снижена конъюгация с глюкуроновой кислотой и повышена – с сульфатами.

Особые группы пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью.

При тяжелой степени почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедлено, а период полувыведения составляет от 2 до 5,3 часов. Скорость выведения глюкуронидов и сульфатов у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью втрое медленнее, чем у здоровых добровольцев. Таким образом, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) минимальный интервал между введениями следует увеличить до 6 часов.

Пациенты пожилого возраста.

Фармакокинетика и метаболизм парацетамола у пациентов пожилого возраста не изменены. Корректировка дозы не требуется.

Кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационный период, и кратковременное лечение гипертермических реакций, когда внутривенное применение клинически обосновано или другие способы применения неприемлемы.

Больше информации о препарате содержит инструкция для Парамол.

Купить лекарственное средство Парамол можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на раствор Парамол указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

▪ Повышенная чувствительность к парацетамолу или гидрохлориду пропацетамола (пролекарства парацетамола), или к одному из вспомогательных веществ.

▪ Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность.

В клинических исследованиях сообщалось о частых побочных реакций у пациентов в месте введения (боль и жжение).

Очень редко наблюдались реакции повышенной чувствительности: от простого сыпи или крапивницы до анафилактического шока, что требовало прекращения лечения.

Также сообщалось о случаях эритемы, покраснение, зуд и тахикардии.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не рекомендуется.

Дети

Парамол, раствор для инфузий, применяют для детей с массой тела более 33 кг.

Не применяется недоношенным новорожденным.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не влияет.

Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола путем угнетения его конъюгации с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом дозу парацетамола следует снизить.

Салициламид может увеличивать период полувыведения парацетамола из организма.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут усугублять риск развития тяжелых печеночных расстройств даже при незначительной передозировке.

Одновременное применение парацетамола (4 г/сут в течение по меньшей мере 4 суток) с пероральными антикоагулянтами может привести к незначительным изменениям международного нормализованного отношения (МНО). Поэтому следует контролировать МНО в период одновременного применения, а также в течение одной недели после завершения лечения парацетамолом.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином, поскольку одновременный прием ассоциируется с метаболическим ацидозом высоким анионным дефицитом (HAGMA), особенно у пациентов с факторами риска.

Риск поражения печени (включая фульминантный гепатит, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, печеночную недостаточность) растет у лиц пожилого возраста, маленьких детей, пациентов с заболеваниями печени, в случаях хронического алкоголизма, у пациентов с хроническим недоеданием и у лиц с хроническим недоеданием. В указанных случаях передозировка может быть летальной.

Симптомы появляются в течение первых 24 часов и проявляются тошнотой, рвотой, анорексией, бледностью, болями в животе.

Передозировка у взрослых может быть при однократном введении в дозе 7,5 г и более, у детей -140 мг/кг массы тела. При этом развивается цитолиз печени, печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия, что может привести к коме и летальному исходу пациента. В течение 12-48 часов возрастает уровень печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), лактатдегидрогеназы, билирубина и уменьшается уровень протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются после двух суток и достигают максимума после 4-6 дней.

Лечение: немедленная госпитализация больного. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8-9 часов. После передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 часов. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке.

Не охлаждайте. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.