Парален

Склад

діюча речовина: парацетамол (N- (4-гідроксифеніл) -ацетамід)

1 таблетка містить парацетамолу 500 мг

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, повідон, натрію кроскармелоза, стеаринова кислота.

Форма випуску

Таблетки (№ 10 № 12 № 20 (10х2), № 24 (12х2): по 10 або по 12 таблеток у блістері, по 1 або по 2 блістери в картонній коробці).

Фармакодинаміка

Парацетамол - це знеболюючий і жарознижуючий засіб.

Механізм його дії пов'язаний з пригніченням простагландинів у центральній нервовій системі. Це придушення є селективним.

Знеболюючий ефект парацетамолу після одноразової терапевтичної дози 0,5-1 г триває протягом 3-6 годин; жарознижуючий ефект зберігається протягом 3-4 годин.

Парацетамол швидко і майже повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Він швидко розподіляється в усі тканини та рідини організму. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 30-60 хвилин після прийому. Він проникає через гематоенцефалічний бар'єр, потрапляє в слину і грудне молоко. Парацетамол підлягає інтенсивній біотрансформації; відбуваються реакції окислення і кон'югації, в результаті яких утворюються його токсичні метаболіти. Якщо препарат вводиться в терапевтичних дозах, гепатотоксичні проміжні метаболіти швидко біотрансформуються за участю глутатіону і з освітою меркаптурової кислот, які виводяться із сечею головним чином у вигляді кон'югатів. Менше 5% від отриманої дози парацетамолу виводиться в незміненому вигляді. Період напіввиведення становить від 1 до 3:00; у хворих з тяжкою печінковою недостатністю він подовжується до 5:00. При нирковій недостатності він не продовжується, але через те, що парацетамол виводиться переважно нирками, його доза повинна бути знижена. Парацетамол проникає через плацентарний бар'єр і проникає в грудне молоко.

Головний біль, включаючи мігрень та головний біль напруги, зубний біль, біль в спині, ревматичний біль, біль в м'язах, періодичні болі у жінок, помірний біль при артритах, полегшення симптомів лихоманки та болю при застуді та грипі.

Підвищена чутливість до компонентів препарату дефіцит глюкозо-6-фосфат дегідрогенази; гемолітична анемія виражена анемія захворювання крові синдром Жильбера; лейкопенія важкі форми ниркової або печінкової недостатності гострий гепатит, вроджена гіпербілірубінемія, одночасне застосування гепатотоксичних препаратів, алкоголізм.

Вік до 6 років або маса тіла дитини до 20 кг.

Препарат призначений для перорального прийому.

Дорослим і дітям старше 12 років по 1-2 таблетки 4 рази на добу.

Дітям (6-12р): по ½-1 таблетки 3-4 рази на добу.

Інтервал між прийомами становить не менше 4:00.

Не слід приймати більше 8 таблеток (4000 мг) протягом 24 годин.

Тривалість лікування визначає лікар.

Максимальний термін застосування без консультації лікаря - 3 дні.

Перевищувати рекомендовану дозу.

Не приймати разом з іншими лікарськими засобами, що містять парацетамол.

Ураження печінки можливе у дорослих, взяли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, взяли понад 150 мг/кг маси тіла. У пацієнтів з факторами ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примидоном, рифампіцином, звіробоєм або іншими лікарськими засобами, які індукують ферменти печінки регулярне вживання надмірної кількості етанолу; глутатіонової кахексія (розлади травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голод, кахексія) застосування 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки.

Симптоми передозування в перші 24 години: блідість, нудота, блювання, анорексія та біль у животі. Ураження печінки може стати явним через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати в енцефалопатію, крововиливи, гіпоглікемію, кому та летальний результат. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може проявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією і розвинутися навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалися також серцева аритмія і панкреатит.

При тривалому застосуванні препарату у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. При прийомі великих доз з боку ЦНС - запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації; з боку сечовидільної системи - нефротоксичність (ниркова колька, інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз).

При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід негайно доставити в лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми можуть бути обмежені нудотою і блювотою або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів. Слід розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята в межах 1:00. Концентрацію парацетамолу в плазмі крові слід вимірювати через 4:00 або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є не достовірними). Лікування N-ацетилцистеїн може бути застосовано протягом 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект настає при його застосуванні протягом 8:00 після прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При необхідності пацієнту внутрішньовенно слід вводити N-ацетилцистеїн, згідно зі встановленим переліком доз. При відсутності блювоти можна застосовувати метіонін всередину як відповідну альтернативу у віддалених районах поза лікарнею.

Припинити застосування препарату і негайно звернутися до лікаря у разі виникнення побічних реакцій.

Побічні реакції парацетамолу трапляються дуже рідко (<1/10000):

• з боку імунної системи: анафілаксія, реакції гіперчутливості, включаючи свербіж шкіри, висип на шкірі та слизових оболонках (зазвичай генералізований висип, еритематозний, кропив'янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла)
• З боку травної системи: нудота, біль в епігастрії;
• з боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми;
• З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серці), гемолітична анемія, синці або кровотечі.
• порушення з боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до аспірину та інших нестероїдних протизапальних засобів
• з боку травної системи: порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Призначення препарату в ці періоди можливе лише у випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.

Парацетамол проникає в грудне молоко, але в клінічно незначних кількостях. Доступні опубліковані дані не містять протипоказань щодо годування грудьми.

Діти

Препарат не призначений для дітей у віці до 6 років або з масою тіла до 20 кг.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Не впливає.

При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами підвищується ймовірність акумуляції та передозування парацетамолу, збільшується токсичний вплив препаратів на печінку.

Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичної синдрому.

Протисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти.

Парацетамол призводить до зростання плазмового рівня ацетилсаліцилової кислоти та хлорамфеніколу. Індуктори ферментів (особливо рифампіцин і фенобарбітал) збільшують токсичність парацетамолу, оскільки при його біотрансформації утворюється більша кількість токсичного епоксиду.

Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися при одночасному застосуванні з метоклопрамідом та домперидоном і зменшуватися при одночасному застосуванні з холестираміном. Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений при одночасному довготривалому регулярному щоденному застосуванні парацетамолу з підвищенням ризику кровотечі.

Барбітурати знижують жарознижувальний ефект парацетамолу.

Парацетамол знижує ефективність діуретиків.

Пробенецид впливає на виведення парацетамолу та його концентрацію в плазмі.

Не застосовувати одночасно з алкоголем.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності - 3 роки.