Пантокар

Склад

діюча речовина: пантопразол;

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить натрію пантопразола сесквігідрату еквівалентно пантопразолу 40 мг

Допоміжні речовини: натрію карбонат безводний, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, натрію гідроксид, гіпромелоза, поліетиленгліколь 6000, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е172), еудрагіт L30 D- 55 ( сополімер метакрилової кислоти та етилакрилату (1: 1) в складі має 0,7% натрію лаурилсульфату і 2,3% полісорбату 80).

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою (по 10 таблеток в блістері, по 3 блістери в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі.

Фармакодинаміка

Механізм дії. Пантопразол - заміщений бензимідазол, який пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічного блокади протонних помп парієтальних клітин.

При застосуванні пантопразолу збільшуються рівня гастрину натщесерце. При короткостроковому застосуванні вони в більшості випадків не перевищують верхню межу норми. При тривалому лікуванні рівні гастрину у більшості випадків збільшуються вдвічі. їх надмірне збільшення проте виникає лише в рідкісних випадках. Як наслідок, в невеликій кількості випадків при тривалому лікуванні спостерігається слабке або помірне збільшення специфічних ендокринних (ECL) клітин в шлунку (подібно аденоматоідноі гіперплазії). Проте, згідно з проведеними на даний момент дослідженнями, утворення клітин-попередників нейроендокринних пухлин (атипова гіперплазія) або нейроендокринних пухлин шлунка, які були виявлені в дослідженнях на тварин, у людей не спостерігалося.

Фармакокінетика

Всмоктування. Пантопразол швидко всмоктується, а максимальна концентрація в плазмі крові досягається вже після одноразового прийому дози 40 мг. В середньому через 2,5 години після прийому досягається максимальна концентрація в сироватці крові на рівні близько 2-3 мкг/мл концентрація залишається на постійному рівні після багаторазового прийому. Фармакокінетичні властивості не змінюються після однократного або повторного пріема.В діапазоні доз від 10 до 80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі залишається лінійною як при пероральному прийомі, так і при внутрішньовенному введенні. Встановлено, що біодоступність таблеток становить близько 77%. Одночасний прийом їжі не впливає на AUC (площа під кривою «концентрація-час») або максимальну концентрацію в сироватці, а відповідно, і на біодоступність. При одночасному прийомі їжі збільшується тільки варіативність латентного періоду.

Розподіл. Зв'язування пантопразолу з білками плазми становить близько 98%. Обсяг розподілу - близько 0,15 л/кг.

Метаболізм. Речовина метаболізується майже виключно в печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилювання за допомогою CYP2C19 з подальшою сірчаної кон'югацією; в інших метаболічних шляхів належить окислення за допомогою CYP3A4.

Висновок. Кінцевий період напіввиведення - близько 1:00, а кліренс - 0,1 л / год / кг. Було відзначено кілька випадків затримки виведення. Внаслідок специфічного зв'язування пантопразолу з протонною помпи парієтальних клітин період напіввиведення не корелює з набагато довше тривалості дії (інгібування секреції кислоти).

Основна частина метаболітів пантопразолу виводиться з сечею (близько 80%), решта виводиться з калом. Основним метаболітом як у сироватці крові, так і в сечі дисметилпантопразол, кон'югований з сульфатом. Період напіввиведення основного метаболіту (близько 1,5 години) не набагато перевищує період напіввиведення пантопразолу.

Дорослі та діти старше 12 років.

• Рефлюкс-езофагіт.

Дорослі.

• Ерадикація Helicobacter pylori (H. руlori) у пацієнтів з H. руlori - асоційованими виразками шлунка і дванадцятипалої кишки в поєднанні з відповідними антибіотиками.
• Виразка дванадцятипалої кишки.
• Виразка шлунка.
• Синдром Золлінгера-Еллісона та інші гіперсекреторні патологічні стани.

Підвищена чутливість до активної речовини, похідних бензімідазолу і компонентів препарату.

Пантокар®, гастрорезістентні таблетки слід приймати по 1:00 до їжі цілком, не розжовуючи але не подрібнювати, запиваючи водою.

Рекомендоване дозування.

Дорослі та діти старше 12 років.

Лікування рефлюкс-езофагіт.

Рекомендована доза становить 1 таблетка Пантокар® 40 мг на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки Пантокар® 40 мг на добу), особливо при відсутності ефекту від застосування інших препаратів для лікування рефлюкс-езофагіт. Для лікування рефлюкс-езофагіт, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.

Дорослі.

Ерадикація H. руlori в комбінації з двома антибіотиками.

У пацієнтів з виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки та з позитивним результатом на H. pylori необхідно досягти ерадикації мікроорганізму за допомогою комбінованої терапії. Слід враховувати локальні дані по бактеріальної резистентності та національні рекомендації по використанню і призначення відповідних антибактеріальних засобів. Залежно від чутливості, для ерадикації H. pylori у дорослих можуть бути призначені такі терапевтичні комбінації:

а) 1 таблетка Пантокар® 40 мг 2 рази на добу

+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на добу

+ 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу;

б) 1 таблетка Пантокар® 40 мг 2 рази на добу

+ 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на добу

+ 250-500 мг кларитроміцину 2 рази на добу;

в) 1 таблетка Пантокар® 40 мг 2 рази на добу

+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на добу

+ 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на добу.

При застосуванні комбінованої терапії для ерадикації H. pylori другу таблетку Пантокар® 40 мг слід приймати ввечері за 1:00 до їжі. Термін лікування становить 7 днів і може бути продовжений ще на 7 днів із загальною тривалістю лікування не більше двох тижнів. Якщо для забезпечення загоєння виразки показане подальше лікування пантопразолом, слід розглянути рекомендації щодо дозування при виразках шлунка і дванадцятипалої кишки. Якщо комбінована терапія не показана, наприклад, у пацієнтів з негативним результатом на H. руlori, для монотерапії Пантокар® 40 мг слід застосовувати в наступне дозуванні.

Лікування виразки шлунка.

1 таблетка Пантокар® 40 мг на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки Пантокар® 40 мг на добу), особливо при відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для лікування виразки шлунка, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, загоєння виразки можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.

Лікування виразки дванадцятипалої кишки.

1 таблетка Пантокар® 40 мг на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки Пантокар® 40 мг на добу), особливо при відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для лікування виразки дванадцятипалої кишки, як правило, потрібно 2 тижні. Якщо цього недостатньо, загоєння виразки можна очікувати протягом наступних 2 тижнів.

Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станів. Для тривалого лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів початкова добова доза становить 80 мг (2 таблетки Пантокар® 40 мг). При необхідності після цього дозу можна титрувати, збільшуючи або зменшуючи в залежності від показників кислотності шлункового соку. Дозу, що перевищує 80 мг на добу, необхідно розділити на два прийоми. Можливо тимчасове збільшення дози понад 160 мг пантопразолу, але тривалість застосування слід обмежувати тільки періодом, необхідним для адекватного контролю кислотності.

Тривалість лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних станів не обмежена і залежить від клінічної необхідності.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати добову дозу 20 мг (використовувати інший препарат пантопразолу). Не слід застосовувати Пантокар® для ерадикації H. руlori в комбінованої терапії пацієнтам з порушеною функцією печінки середнього та тяжкого ступеня, оскільки нині немає даних про ефективність і безпеку такого застосування для цієї категорії пацієнтів.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Для пацієнтів з порушеною функцією нирок коригування дози не потрібно. Не слід застосовувати Пантокар® для ерадикації H. руlori в комбінованої терапії пацієнтам з порушеною функцією нирок, оскільки нині немає даних про ефективність і безпеку такого застосування для цієї категорії пацієнтів.

Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.

Симптоми передозування невідомі.

Дози до 240 мг при внутрішньовенному введенні протягом 2 хвилин добре переносилися. Оскільки пантопразол екстенсивно зв'язується з білками, він не відноситься до препаратів, які можуть бути легко виведеними за допомогою діалізу.

У разі передозування з появою клінічних ознак інтоксикації застосовувати симптоматичну і підтримуючу терапію. Рекомендацій по специфічної терапії немає.

Виникнення побічних реакцій спостерігалося в близько 5% пацієнтів. Найбільш часті побічні реакції - діарея і головний біль.

Побічні ефекти класифікують за такими категоріями:

З боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок).

З боку метаболізму та обміну речовин: гіперліпідемія і підвищення рівня ліпідів (тригліцериди, холестірол), зміни маси тіла, гіпонатріємія, гіпомагніємія, гіпокальціємія (одночасно з гіпомагніємією), гіпокаліємія.

Психічні розлади: порушення сну, депресія (у тому числі загострення), дезорієнтація (у тому числі загострення), галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів зі схильністю до даних розладів, а також загострення цих симптомів у разі їх наявності).

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, розлади смаку, парестезії.

З боку органів зору: порушення зору / затуманення зору.

Шлунково-кишковий тракт: діарея, нудота, блювання, здуття живота, запор, сухість у роті, біль в животі та дискомфорт.

З боку травної системи: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, g-ГТ), підвищення рівня білірубіну, ураження гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин: висипи на шкірі, висип, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, фотосенсибілізація.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: переломи стегна, зап'ястя, хребта (див. Розділ «Особливості застосування»), артралгія, міалгія, спазм м'язів як наслідок порушення балансу електролітів.

З боку нирок та сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит (з можливим розвитком ниркової недостатності).

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: гінекомастія.

Загальні розлади: астенія, підвищена втомлюваність, нездужання, підвищення температури тіла, периферичні набряки.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність.

Досвід застосування препарату вагітним жінкам обмежений. В ході досліджень репродуктивної функції на тваринах спостерігалася репродуктивна токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий. Пантокар® не слід застосовувати в період вагітності, крім випадків крайньої необхідності.

Годування грудьми.

Дослідження на тваринах показали виведення пантопразолу з грудним молоком. Є дані про екскреції пантопразолу з грудним молоком людини. Рішення про припинення годування груддю або припинення / утримання від лікування Пантокар® слід приймати з урахуванням користі від годування грудьми для дитини та користі від лікування Пантокар® для жінки.

Діти

Пантокар® показаний дітям старше 12 років для лікування рефлюкс-езофагіт. Препарат не рекомендується застосовувати дітям до 12 років, оскільки дані з безпеки та ефективності пантопразолу для цієї вікової категорії обмежені.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Необхідно брати до уваги можливий розвиток побічних реакцій, таких як запаморочення і розлади зору. У таких випадках не слід керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Дія пантопразолу на абсорбцію інших лікарських препаратів. Пантопразол може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН шлункового соку (наприклад, деяких протигрибкових препаратів, таких як кетоконазол, ітраконазол, позаконазол або інших препаратів, таких як ерлотиніб).

Препарати проти ВІЛ (атазанавір). Спільне застосування інгібіторів протонної помпи з атазанавиром і іншими препаратами проти ВІЛ, абсорбція яких залежить від рН шлункового соку, може призводити до істотного зниження біодоступності останніх і впливати на їх ефективність. Тому спільне застосування інгібіторів протонної помпи з атазанавиром не рекомендується.

Непрямихантикоагулянтів (фенпрокумон і варфарин). Незважаючи на відсутність взаємодії при одночасному призначенні з фенпрокумон і варфарином при проведенні клінічних досліджень, були зареєстровані поодинокі випадки зміни МНІ (Міжнародний нормалізує індекс) в постмаркетинговомуу періоді. Таким чином, пацієнтам, які застосовують непрямих антикоагулянтів (наприклад, фенпрокумон і варфарин), рекомендується здійснювати моніторинг ПВ / МНІ після початку, припинення або при нерегулярному прийомі пантопразолу.

Метотрексат. Повідомлялося, що одночасне застосування високих доз метотрексату (наприклад, 300 мг) і інгібіторів протонної помпи збільшує рівні метотрексату в крові у деяких пацієнтів. Пацієнтам, які приймають високі дози метотрексату, наприклад, хворим на рак або псоріаз, рекомендується тимчасово припинити лікування пантопразолом.

Інші взаємодії. Пантопразол в значній мірі метаболізується в печінці через систему ферментів цитохрому Р450. Основний шлях метаболізму - деметилювання з допомогою 2С19 і інших метаболічних шляхів, в тому числі окислення ферментом CYРЗА4. Дослідження з лікарськими засобами, які також метаболізуються за допомогою цих шляхів, такими як карбамазепін, діазепам, глібенкламід, ніфедипін та оральними контрацептивами, що містять левоноргестрел і етинілестрадіол, не виявили клінічно значущих взаємодій.

Результати цілого ряду досліджень про можливих взаємодій вказують, що пантопразол не впливає на метаболізм активних речовин, які метаболізуються за допомогою CYP1A2 (наприклад, кофеїн, теофілін), CYP2С9 (наприклад, піроксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (наприклад, метопролол), CYP2Е1 (наприклад, етанол), не впливає на р-глікопротеїн, асоціюється з всмоктуванням дигоксину.

Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидами.

Були проведені дослідження з вивчення взаємодії пантопразолу з одночасно призначеними певними антибіотиками (кларитроміцин, метронідазол, амоксицилін). Клінічно значущих взаємодій між цими препаратами не виявлено.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. В недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.