Олопатадин

Склад

діюча речовина: olopatadine;

1 мл препарату містить олопатадину 1 мг

допоміжні речовини: натрію хлорид, бензалконію хлорид, натрію фосфат, натрію гідроксид або кислота хлористоводнева, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Олопатадин краплі очні, розчин. Краплі очні, розчин. За 5 мл у флаконі з кришкою-крапельницею в коробці.

Фармакодинаміка

Олопатадин це високоефективний офтальмологічний препарат, який використовується в лікуванні алергічних захворювань очей і належить до групи антигістамінних. Олопатадин має протизапальний ефект, оскільки він пригнічує вивільнення медіаторів запалення, таких як гістамін, з тучних клітин кон'юнктиви, а також зменшує виділення цитокінів і міграцію еозинофілів до місця запалення.

Олопатадин є сильнодіючим селективним протиалергічним/антигістамінним засобом, має кілька виражених механізмів дії. Він протидіє вивільненню гістаміну (основного медіатора алергічної реакції у людей) і запобігає стимулювання вироблення цитокінів епітеліальними клітинами кон'юнктиви людини, яке обумовлене гистамином. Дані досліджень in vitro свідчать, що препарат діє на гладкі клітини кон'юнктиви людини, пригнічуючи вивільнення медіаторів запалення. Інструкція зазначає, що місцеве офтальмологічне застосування препарату у пацієнтів із збереженою прохідності носослізного каналу зменшує назальні ознаки і симптоми, які часто супроводжують сезонний алергічний кон'юнктивіт. Препарат Олопатадин не викликає клінічно значущих змін діаметра зіниці.

При проведенні стандартних досліджень з безпеки, фармакології, токсичності повторних доз, генотоксичності, досліджень канцерогенного потенціалу та токсичного впливу на репродуктивну функцію, не виявлено будь-якої небезпеки для людини.

Була показана затримка розвитку цуценят при їх грудному вигодовуванні самками, які отримували системні дози олопатадину в дозах, перевищувала максимальну рекомендовану для офтальмологічного застосування людині. Олопатадин опинявся в молоці годуючих щурів після перорального застосування.

Фармакокінетика

Олопатадин абсорбується системно, як і інші лікарські засоби для місцевого застосування. Однак при місцевому застосуванні олопатадину системна абсорбція є мінімальною, а концентрація в плазмі крові - в межах нижче рівня кількісного визначення (<0,5 нг / мл) до 1,3 нг / мл. Ці концентрації в 50-200 разів нижче, ніж при пероральному застосуванні препарату в дозах, добре переносяться.

Період напіввиведення олопатадину при пероральному застосуванні з плазми крові становить приблизно 8-12 годин, препарат виводиться переважно нирками. Приблизно 60-70% дози було виявлено в сечі у вигляді активної речовини. Два метаболіти моно десметил і N-оксид були виявлені в сечі в низьких концентраціях.

Оскільки олопатадин виводиться з сечею, головним чином у вигляді незміненої активної речовини, фармакокінетика олопатадину змінюється при порушеннях функції нирок, пікові концентрації в плазмі крові у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (середній кліренс креатиніну - 13 мл/хв) в 2-3 рази вище за порівняно зі здоровими дорослими добровольцями. При проведенні гемодіалізу пацієнтам після прийому препарату в дозі 10 мг концентрація олопатадину в плазмі крові була значно менше в день проведення гемодіалізу, ніж в день, коли він не проводився, що дає підставу припустити, що висновок олопатадину сталося в процесі гемодіалізу.

При пероральному прийомі дози 10 мг молодим людям і людям похилого віку будь істотній різниці концентрації в плазмі, зв'язуванні з білком, виведенні з сечею незміненого лікарського речовини та метаболітів не виявлено.

При пероральному застосуванні у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю можна очікувати деякої міри високу концентрацію в плазмі при застосуванні препарату. Оскільки концентрації в плазмі після місцевого офтальмологічного застосування олопатадину в 50-200 разів нижче, ніж при пероральному застосуванні препарату в дозах, які добре переносяться, немає необхідності коригувати дозування для літніх людей і пацієнтів з порушеннями функції нирок. Метаболізм у печінці не є головним шляхом елімінації препарату. Тому немає необхідності в корекції дози для пацієнтів з порушенням функції печінки.

Лікування сезонних алергічних кон'юнктивітів.

Гіперчутливість до олопатадину або до будь якої допоміжної речовини препарату.

Тільки для офтальмологічного застосування.

В кон'юнктивальний мішок ураженого ока (очей) слід закапувати по 1 краплі препарату два рази на добу (з інтервалом о 8:00). У разі необхідності лікування може тривати до 4-х місяців.

Застосування у пацієнтів похилого віку. Немає необхідності в коригуванні дози для цієї категорії пацієнтів.

Застосування дітям та підліткам. Можна застосовувати в педіатричній практиці дітям у віці від 3 років в тому ж дозуванні, що і дорослим. Безпека і ефективність застосування препарату у дітей віком до 3 років не вивчена. Дані по цій віковій категорії відсутні.

Застосування при порушеннях функції печінки та нирок. Досліджень олопатадину в формі очних крапель пацієнтам з порушеннями функції печінки або нирок не проводили. Однак немає необхідності в коригуванні дози в разі порушень функції печінки або нирок.

Після зняття кришки флакона перед використанням слід зняти кільце для захисту від відкриття, якщо воно не закріплене. Щоб уникнути забруднення наконечника крапельниці та розчину, необхідно стежити за тим, щоб наконечник крапельниці флакона не стосувався повік та прилеглих до них областей ока чи інших поверхонь. Щільно закривайте флакон після використання.

Якщо місцево застосовувати більш одного офтальмологічний засіб, інтервал між їхнім застосуванням повинен становити не менше 5 хвилин. Очні мазі слід застосовувати в останню чергу.

Купити Олопатадин препарати можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на очні краплі від алергії Олопатадин вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Немає даних щодо передозування у людини при випадковому або навмисному ковтанні. Олопатадин виявив низький рівень гострої токсичності у тварин. Випадкове проковтування змісту всього флакона препарату призведе до максимальної системної дії 5 мг олопатадину. Ця дія може проявитися при кінцевій дозі 0,5 мг/мл у дитини з масою тіла 10 кг при 100% абсорбції.

Збільшення інтервалу QT у собак спостерігалося тільки при дозах, істотно перевищують максимальну дозу для людини, вказуючи на малоймовірність збільшення інтервалу QT при клінічному застосуванні. При застосуванні здоровими добровольцями, молодими людьми, людьми похилого віку 5 мг двічі на добу протягом 2,5 дня спостерігалося незначне збільшення інтервалу QT порівняно з плацебо. Пікові концентрації олопатадину в плазмі крові у стійкому стані (від 35 до 127 нг/мл), що спостерігалися в цьому дослідженні, відповідають запасу безпеки, щонайменше, у 70 разів перевищує запас безпеки олопатадину, що застосовується місцево, щодо впливу на реполяризацію серця.

У разі передозування необхідно провести відповідне обстеження і лікування пацієнта.

Частим побічним ефектом при застосуванні препарату є очного болю.

Інфекції та інвазії: риніт (частота: нечасто).

З боку імунної системи: підвищена чутливість, припухлість особи.

З боку нервової системи: головний біль, дисгевзія, запаморочення, гіпестезія, сонливість (частота невідома).

Офтальмологічні порушення: біль в оці, подразнення ока, сухість ока, аномальна чутливість очей, ерозія рогівки, пошкодження епітелію рогівки, порушення з боку епітелію рогівки, точковий кератит, кератит, забарвлення рогівки, виділення з ока, світлобоязнь, помутніння зору, зниження гостроти зору , блефароспазм, відчуття дискомфорту в оці, свербіж очей, кон'юнктивальні фолікули, порушення з боку кон'юнктиви, відчуття чужорідного тіла в оці, посилена сльозотеча, еритема повік, набряк повік, порушення з боку повік, гіперемія ока, набряк рогівки, абряк очі, припухлість очей , кон'юнктивіт, мідріаз, порушення зору, утворення лусочок по краях вік.

З боку респіраторної системи, торакальні та медіастинальні порушення: сухість в носі, задишка, синусит.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота.

З боку шкірних і підшкірних тканин: контактний дерматит, відчуття печіння на шкірі, сухість шкіри, дерматит, еритема.

Порушення загального характеру: підвищена стомлюваність, астенія, нездужання.

У пацієнтів зі значним ураженням рогівки дуже рідко повідомляли про випадки кальцифікації рогівки при застосуванні очних крапель, що містять фосфати.

Надання повідомлень про підозрюваних побічні реакції на зареєстрований лікарський засіб є дуже важливим. Це дозволяє продовжувати контролювати співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти, згідно з чинним законодавством, про підозрюваних побічних реакціях на препарат, виникли у пацієнта під час терапії.

Олопатадин має протиалергічну та антигістамінергічну дію і, хоча застосовується місцево, має всмоктуватися системно. Лікування слід припинити з появою тяжких симптомів або реакцій гіперчутливості.

За наявними обмеженими даними, побічні ефекти в дітей віком не від таких у дорослих.

Однак очі дітей зазвичай сильніше реагують на роздратування, ніж дорослі. Роздратування може вплинути на комплаентність дітей.

При будь-яких ознаках серйозних реакцій або підвищеної чутливості слід припинити застосування препарату.

Лікарський засіб містить бензалконію хлорид, який може спричинити подразнення. Необхідно уникати контакту з м'якими контактними лінзами (зняти контактні лінзи перед застосуванням препарату і знову їх встановити через 15 хвилин після застосування).

Повідомлялося також, що бензалконію хлорид може спричинити точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію. Слід уважно спостерігати за пацієнтами із «синдромом сухого ока» або ушкодженнями рогівки, які часто або протягом тривалого часу застосовують препарат.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Дані по офтальмологічного застосування олопатадину вагітним жінкам відсутні або їх кількість обмежена. На тварин було виявлено репродуктивна токсичність після системного застосування (див. Розділ «Фармакологічні властивості»). Олопатадин не рекомендується застосовувати вагітним і жінкам репродуктивного віку, які не використовують контрацепцію.

При пероральному застосуванні тваринами олопатадин проникав в грудне молоко (детально див. «Фармакологічні властивості»). Не можна виключати ризик для новонароджених / дітей грудного віку. Препарат не слід застосовувати в період годування груддю.

Досліджень з оцінки ефекту олопатадину на репродуктивну функцію людини після місцевого офтальмологічного застосування не проводили.

Діти

Препарат можна застосовувати дітям віком від 3 років в тому ж дозуванні, що і дорослим.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат не має або має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами. Як і при застосуванні будь-яких очних крапель, тимчасове затуманення зору або інші порушення зору можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами. Якщо нечіткість зору виникає під час закапування, пацієнту необхідно зачекати доти, доки зір проясниться, перш ніж керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Дослідження щодо визначення взаємодії не проводилися.

Дослідження in vitro показали, що олопатадин не інгібує метаболічні реакції за участю ізоферментів цитохрому Р450 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 3А4. Отримані результати свідчать про те, що метаболічні взаємодії між олопатадином та іншими препаратами, що одночасно застосовуються, малоймовірні.

Зберігати лікарський препарат в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки. Термін придатності після відкриття флакона не більше 4 тижнів.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.