Олопатадин

Состав

действующее вещество: olopatadine;

1 мл препарата содержит олопатадина 1 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия фосфат, натрия гидроксид или кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Форма выпуска

Олопатадин капли глазные, раствор. Капли глазные, раствор. По 5 мл во флаконе с крышкой-капельницей в коробке.

Фармакодинамика

Олопатадин – это высокоэффективный офтальмологический препарат, который используется в лечении аллергических заболеваний глаз и относится к группе антигистаминных. Олопатадин оказывает противовоспалительный эффект, поскольку он угнетает высвобождение медиаторов воспаления, таких как гистамин, из тучных клеток конъюнктивы, а также уменьшает выделение цитокинов и миграцию эозинофилов к месту воспаления.

Олопатадин является сильнодействующим селективным противоаллергическим / антигистаминным средством, имеет несколько выраженных механизмов действия. Он противодействует высвобождению гистамина (основного медиатора аллергической реакции у людей) и предотвращает стимулированию выработки цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека, которое обусловлено гистамином. Данные исследований in vitro свидетельствуют, что препарат действует на тучные клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение медиаторов воспаления. Инструкция отмечает, что местное офтальмологическое применение препарата у пациентов с сохраненной проходимости носослезного канала уменьшает назальные признаков и симптомов, которые часто сопровождают сезонный аллергический конъюнктивит. Препарат Олопатадин не вызывает клинически значимых изменений диаметра зрачка.

При проведении стандартных исследований по безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности, исследований канцерогенного потенциала и токсического влияния на репродуктивную функцию, не выявлено каких-либо опасности для человека.

Была показана задержка развития щенков при их грудном вскармливании самками, которые получали системные дозы олопатадина в дозах, превышала максимальную рекомендованную для офтальмологического применения человеку. Олопатадин оказывался в молоке кормящих крыс после перорального применения.

Фармакокинетика

Олопатадин абсорбируется системно, как и другие лекарственные средства для местного применения. Однако при местном применении олопатадина системная абсорбция является минимальной, а концентрация в плазме крови - в пределах ниже уровня количественного определения (<0,5 нг / мл) до 1,3 нг / мл. Эти концентрации в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, хорошо переносятся.

Период полувыведения олопатадина при пероральном применении из плазмы крови составляет примерно 8-12 часов, препарат выводится преимущественно почками. Приблизительно 60-70% дозы было выявлено в моче в виде активного вещества. Два метаболиты моно- десметил и N-оксид были обнаружены в моче в низких концентрациях.

Поскольку олопатадин выводится с мочой, главным образом в виде неизмененного активного вещества, фармакокинетика олопатадина изменяется при нарушениях функции почек, пиковые концентрации в плазме крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина - 13 мл / мин) в 2-3 раза выше по сравнению со здоровыми взрослыми добровольцами. При проведении гемодиализа пациентам после приема препарата в дозе 10 мг концентрация олопатадина в плазме крови была значительно меньше в день проведения гемодиализа, чем в день, когда он не проводился, что дает основание предположить, что вывод олопатадина произошло в процессе гемодиализа.

При пероральном приеме дозы 10 мг молодым людям и людям пожилого возраста любой существенной разнице концентрации в плазме, связывании с белком, выведении с мочой неизмененного лекарственного вещества и метаболитов не обнаружено.

При пероральном применении у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью можно ожидать некоторой степени высокую концентрацию в плазме при применении препарата. Поскольку концентрации в плазме после местного офтальмологического применения олопатадина в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в хорошо переносимых дозах, нет необходимости корректировать дозировку для пожилых людей и пациентов с нарушениями функции почек. Метаболизм в печени не является главным путем элиминации препарата. Поэтому нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции печени.

Лечение сезонных аллергических конъюнктивитов.

Гиперчувствительность к олопатадину или к вспомогательному веществу препарата.

Только для офтальмологического применения.

В конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) следует закапывать по 1 капле препарата два раза в сутки (с интервалом в 8:00). В случае необходимости лечение может длиться до 4-х месяцев.

Применение у пациентов пожилого возраста. Нет необходимости в корректировке дозы для этой категории пациентов.

Применение детям и подросткам. Можно применять в педиатрической практике детям в возрасте от 3 лет в той же дозировке, что и взрослым. Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 3 лет не изучена. Данные по этой возрастной категории отсутствуют.

Применение при нарушениях функции печени и почек. Исследований олопатадина в форме глазных капель пациентам с нарушениями функции печени или почек не проводили. Однако нет необходимости в корректировке дозы в случае нарушений функции печени или почек.

После снятия крышки флакона перед использованием следует снять кольцо для защиты от вскрытия, если оно не закреплено. Во избежание загрязнения наконечника капельницы и раствора необходимо следить за тем, чтобы наконечник капельницы флакона не касался век и прилегающих к ним областей глаза или других поверхностей. Плотно закрывайте флакон после использования.

Если местно применять более одного офтальмологический средство, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Купить Олопатадин препараты можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на глазные капли от аллергии Олопатадин указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Нет данных о передозировке у человека при случайном или преднамеренном глотании. Олопатадин выявил низкий уровень острой токсичности у животных. Случайное проглатывание содержания всего флакона препарата приведет к максимальной системного действия 5 мг олопатадина. Это действие может проявиться при конечной дозе 0,5 мг / мл у ребенка с массой тела 10 кг при 100% абсорбции.

Увеличение интервала QT у собак наблюдалось только при дозах, существенно превышающих максимальную дозу для человека, указывая на маловероятность увеличения интервала QT при клиническом применении. При применении здоровыми добровольцами, молодыми людьми, людьми пожилого возраста 5 мг дважды в сутки на протяжении 2,5 дня наблюдалось незначительное увеличение интервала QT по сравнению с плацебо. Пиковые концентрации олопатадина в плазме крови в устойчивом состоянии (от 35 до 127 нг/мл), наблюдавшиеся в этом исследовании, соответствуют запасу безопасности, по крайней мере, в 70 раз превышающему запас безопасности олопатадина, применяемого местно, в отношении влияния на реполяризацию сердца.

В случае передозировки необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Частым побочным эффектом при применении препарата является глазной боли.

Инфекции и инвазии: ринит (частота: нечасто).

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, припухлость лица.

Со стороны нервной системы: головная боль, дисгевзия, головокружение, гипестезия, сонливость (частота неизвестна).

Офтальмологические нарушения: боль в глазу, раздражение глаза, сухость глаза, аномальная чувствительность глаз, эрозия роговицы, повреждения эпителия роговицы, нарушения со стороны эпителия роговицы, точечный кератит, кератит, окраска роговицы, выделения из глаза, светобоязнь, помутнение зрения, снижение остроты зрения , блефароспазм, чувство дискомфорта в глазу, зуд глаз, конъюнктивальные фолликулы, нарушения со стороны конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, усиленное слезотечение, эритема век, отек век, нарушения со стороны век, гиперемия глаза, отек роговицы, абряк глаза, припухлость глаз, конъюнктивит, мидриаз, нарушение зрения, образование чешуек по краям век.

Со стороны респираторной системы, торакальные и медиастинальные нарушения: сухость в носу, одышка, синусит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Со стороны кожных и подкожных тканей: контактный дерматит, ощущение жжения на коже, сухость кожи, дерматит, эритема.

Нарушение общего характера: повышенная утомляемость, астения, недомогание.

У пациентов со значительным поражением роговицы очень редко сообщали о случаях кальцификации роговицы при применении глазных капель, содержащих фосфаты.

Предоставление сообщений о подозреваемых побочные реакции на зарегистрированный лекарственное средство является очень важным. Это позволяет продолжать контролировать соотношение польза / риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать, согласно действующему законодательству, о подозреваемых побочных реакциях на препарат, возникли у пациента во время терапии.

Олопатадин обладает противоаллергическим и антигистаминергическим действием и, хотя применяется местно, должен всасываться системно. Лечение следует прекратить при появлении тяжелых симптомов или реакций гиперчувствительности.

По имеющимся ограниченным данным, побочные эффекты у детей не отличаются от таковых у взрослых.

Однако глаза детей обычно сильнее реагируют на раздражение, чем глаза взрослых. Раздражение может повлиять на комплаентность детей.

При каких-либо признаках серьезных реакций или повышенной чувствительности следует прекратить применение препарата.

Лекарственное средство содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение. Необходимо избегать контакта с мягкими контактными линзами (снять контактные линзы перед применением препарата и снова их установить через 15 минут после применения).

Сообщалось также, что бензалкония хлорид может вызвать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Следует внимательно наблюдать за пациентами с «синдромом сухого глаза» или повреждениями роговицы, которые часто или в течение длительного времени применяют препарат.

Применение в период беременности и кормления грудью

Данные по офтальмологического применения олопатадина беременным женщинам отсутствуют или их количество ограничено. На животных была обнаружена репродуктивная токсичность после системного применения (см. Раздел «Фармакологические свойства»). Олопатадин не рекомендуется применять беременным и женщинам репродуктивного возраста, не использующих контрацепцию.

При пероральном применении животными олопатадин проникал в грудное молоко (подробно см. «Фармакологические свойства»). Нельзя исключать риск для новорожденных / детей грудного возраста. Препарат не следует применять в период кормления грудью.

Исследований по оценке эффекта олопатадина на репродуктивную функцию человека после местного офтальмологического применения не проводили.

Дети

Препарат можно применять детям в возрасте от 3 лет в той же дозировке, что и взрослым.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат не имеет или имеет незначительное влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами. Как и при применении любых глазных капель, временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Если нечеткость зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение восстановится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Исследования по определению взаимодействия не проводились.

Исследования in vitro показали, что олопатадин не ингибирует метаболические реакции с участием изоферментов цитохрома Р450 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4. Полученные результаты свидетельствуют о том, что метаболические взаимодействия между олопатадином и другими одновременно применяемыми препаратами маловероятны.

Хранить лекарственный препарат в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года. Срок годности после вскрытия флакона не более 4 недель.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.