Неотранекс

Склад:

• діюча речовина: 5 мл розчину містить транексамовой кислоти 500 мг
• допоміжні речовини: соляна кислота концентрована (для корекції рН до 6,5-7,5),
• вода для ін'єкцій.

Лікарська форма:

Розчин для ін'єкцій (по 5 ампул в контурній упаковці, по 1 упаковці в картонній коробці)

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Фармакодинаміка.

Неотранекс - антіфібролітічній засіб. Транексамова кислота конкурентно інгібує активацію плазміногену і його перетворення в плазмін. Надає гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу, а також протиалергічну і протизапальну дію за рахунок стримування утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях.

Фармакокінетика.

Після введення дози 1 г площа під кривою «концентрація-час» показує тріекспоненційну кінетику із середнім періодом напіввиведення близько 2:00 в кінцевій фазі елімінації. Початковий обсяг розподілу становить приблизно 9-12 л. Виводиться з сечею. Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації. Загальний рівень екскреції нирками еквівалентно загального кліренсу плазми крові (110-116 мл/хв). Понад 95% введеної дози виділяється з сечею в незміненому вигляді. Висновок транексамова кислоти становить приблизно 90% протягом 24 годин після введення препарату в дозі 10 мг/кг маси тіла. Транексамова кислота проникає через плацентарний бар'єр. Концентрація в пуповинної крові після вутрішньовенного введення препарату в дозі 10 мг/кг маси тіла у вагітних становить близько 30 мг/л. Транексамова кислота швидко проникає в синовіальну рідину і синовіальну оболонку. У синовіальній рідині досягає того ж рівня концентрації, що і в сироватці крові. Період напіввиведення транексамова рідини становить близько 3:00. Концентрація транексамова кислоти в крові нижче, ніж в інших тканинах. У грудному молоці концентрація становить близько 1/100 пікової концентрації в сироватці крові. Концентрація транексамова кислоти в цереброспінальній рідині становить близько 1/10 від плазмової, у внутрішньоочної рідини - приблизно 1/10 від плазмової.

Кровотеча або ризик кровотечі при посиленні фібринолізу, як генералізованого (кровотеча під час операції і в післяопераційному періоді на передміхуровій залозі, геморагічні ускладнення фібринолітичної терапії), так і місцевого ( маткова, шлунково-кишкова кровотеча, кровотеча після простатектомії, тонзилектомії, конізації шийки матки, екстракції зуба у хворих на гемофілію).

Підвищена чутливість до кислоти транексамова і компонентів, що входять до складу препарату. Тромбоемболічні захворювання в минулому, високий ризик тромбоутворення, тяжка ниркова недостатність, макроскопічна гематурія, інфаркт міокарда, субарахноїдальний крововилив, коагулопатія внаслідок дифузного внутрішньосудинного згортання крові (ДВЗК-синдром) без значної активації фібринолізу, порушення колірного зору. Судоми в анамнезі. Протипоказано проведення Інтратекально і інтравентрикулярного ін'єкцій.

Вводять внутрішньовенно (крапельно, струменево).

Режим дозування індивідуальний, залежно від клінічної ситуації.

При генералізованому фібринолізі вводять у разовій дозі 15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин, швидкість введення - 1 мл/хв.

При місцевому фібринолізі рекомендується застосовувати препарат по 200-500 мг 2-3 рази на добу.

При простатектомії вводять під час операції 1 г, потім по 1 г кожні 8.00 в протягом 3 днів, після чого переходять на прийом таблетованої форми транексамовой кислоти до зникнення макрогематурії.

Якщо існує великий ризик розвитку кровотечі, при системній запальній реакції рекомендують застосовувати препарат в дозі 10-11 мг/кг за 20-30 хвилин до втручання.

Хворим коагулопатії перед екстракцією зуба препарат вводять в дозі 10 мг/кг маси тіла, після екстракції зуба призначають прийом всередину таблетованій форми транексамовой кислоти.

У випадках порушення видільної функції нирок необхідна корекція режиму дозування: при концентрації креатиніну в крові 120-250 мкмоль/л призначають по 10 мг/кг 2 рази на добу; при концентрації 250-500 мкмоль/л - по 10 мг/кг 1 раз на добу при концентрації більше 500 мкмоль/л - по 5 мг/кг 1 раз на добу.

Пацієнти похилого віку.

У разі відсутності порушень видільної функції нирок корекція дози не потрібна.

Діти.

Разова доза для дітей становить 10 мг/кг, яку вводять 2 рази на добу.

Можуть спостерігатися нудота, блювання, ортостатичні симптоми, артеріальна гіпотензія, запаморочення, головний біль, судоми.

Лікування: симптоматична терапія; показаний форсований діурез. Необхідно підтримувати водно-сольовий баланс.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, діарея, відчуття дискомфорту в шлунку і кишечнику.

З боку нервової системи: судоми, запаморочення.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія (особливо після швидкого внутрішньовенного введення), ортостатична гіпотензія, тромбоемболії, тромбоз глибоких вен, емболія легенів, тромбоз судин головного мозку.

З боку сечовивідних шляхів: гострий некроз коркового шару нирок.

З боку органів зору: порушення зору, хроматопсія.

Можливі реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксії, шкірні висипання.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний в період вагітності та годування груддю.

На час лікування препаратом годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У випадках виникнення побічних реакцій з боку центральної нервової системи та / або органів зору слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Через обмеженість даних високоактивні протромбіну комплекси та інші антифибринолитические агенти, антиінгібіторний коагуляційні комплекси не слід застосовувати одночасно з транексамова кислотою. Транексамова кислоту можна змішувати з більшістю розчинів (електроліти, розчин глюкози, протишокових розчин).

При внутрішньовенно краплинному введенні можна додавати гепарин.

Спільна терапія хлорпромазином і транексамова кислотою у пацієнтів з субарахноїдальним крововиливом може призводити до спазму мозкових судин і церебральної ішемії, також можливе зниження мозкового кровообігу.

Засіб не сумісний з урокіназою, норадреналіну бітартрат, дезоксіепінефріну гідрохлорид, дипіридамолом, діазепамом.

З обережністю застосовувати пацієнтам, які отримують антифібринолітичних терапію.

При одночасному застосуванні з естрогенами підвищується ризик утворення тромбів.

Внутрішньовенні ін'єкції вводити повільно. Неотранекс не слід вводити внутрішньом'язово.

При швидкому введенні можливі запаморочення і артеріальна гіпотензія, щоб уникнути гіпотензії препарат слід вводити повільно і в кількості не більше 1 мг на хвилину.

При нирковій недостатності (в залежності від ступеня підвищення креатиніну сироватки крові, зменшують дозу і кількість вводів, при тяжкій нирковій недостатності препарат протипоказаний.

При лікуванні гематурії ниркового генезу зростає ризик механічної анурії в результаті утворення згустку в уретрі.

Перед застосуванням транексамовой кислоти необхідно оцінити фактори ризику тромбоемболічних захворювань.

Спостерігалися випадки венозного і артеріального тромбозу або тромбоемболії у пацієнтів, які отримували препарат. Крім того, повідомлялося про випадки закупорки судин сітківки та центральної ретинальной вени, у пацієнтів з тромбоемболічних хворобою або наявністю в анамнезі спадкових тромбоемболічнихзахворювань існує підвищений ризик виникнення венозних або артеріальних тромбозів.

Неотранекс не слід застосовувати одночасно з препаратом «Фактор IX комплекс (Factor IX complex)» або антиінгібіторний коагуляционная комплексами, оскільки підвищується ризик утворення тромбозів.

Пацієнти з ДВС (ДВС-синдром), які потребують лікування препаратом, повинні перебувати під наглядом лікаря, який має досвід терапії таких захворювань.

У пацієнтів з ДВС-синдромом лікування повинно бути обмежено тільки в разі переважання активації фібринолітичної системи при гострих важких кровотечах.

У пацієнтів з високим ризиком розвитку тромбоемболії можливе застосування транексамовой кислоти з гепарином. Транексамова кислота не впливає на механізм дії гепарину.

Під час лікування протягом декількох днів необхідне спостереження офтальмолога з перевіркою гостроти, полів і колірного зору, оглядом очного дна.

З обережністю застосовувати транексамова кислоту пацієнтам, які приймають оральні контрацептиви, оскільки підвищується ризик виникнення тромбозів.

При застосуванні Неотранексу повідомлялося про випадки судом. Більшість з цих випадків були зареєстровані після внутрішньовенного застосування транексамовой кислоти у високих дозах при проведенні аортокоронарного шунтування (АКШ). При застосуванні в рекомендованих низьких доз Неотранексу частота виникнення випадків судом після операцій така ж, як і у пацієнтів, які не отримували транексамовую кислоту.

Фармацевтично несумісний з препаратами крові розчинами, що містять пеніцилін, гіпертензивними засобами (норадреналін, дезоксіепінефріну гідрохлорид) тетрациклінами; дипиридамолом; диазепамом.

Несумісний з урокіназою, крім випадків застосування як антидот після передозування останньої.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.

Термін придатності - 3 роки.