Нексіум

Нексіум — шведський препарат нового покоління із групи інгібіторів протонного насоса. Виробник — AB ASTRAZENECA.

Нексиум – це сучасний препарат із групи інгібіторів протонної помпи, основна речовина якого – езомепразол. Він застосовується при лікуванні та профілактиці шлунково-кишкових захворювань, зокрема гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ), включаючи ерозивний езофагіт, а також для відновлення слизової оболонки шлунка після пошкодження нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ).

Призначається у відповідному дозуванні, з урахуванням віку пацієнта та клінічної картини. Нексиум дозволяє знизити кислотність у шлунку, тим самим полегшуючи симптоми печії, болю та дискомфорту, а також сприяє загоєнню виразок та запобіганню їх повторної появи.

Препарат добре переноситься, і однією з його переваг є можливість тривалого застосування за необхідності, особливо у пацієнтів із хронічними формами захворювань. Також Нексіум може допомагати пацієнтам, у яких спостерігається нестача захисту слизової оболонки шлунка на фоні прийому агресивних ліків.

Нексиум сприятливо впливає на травну систему, покращуючи її загальний стан і знижуючи ризик ускладнень. При необхідності може призначатися у складі комплексної терапії, проте важливо враховувати можливу взаємодію з іншими препаратами та проводити лікування під контролем лікаря. Нексіум інструкція, а також інформація "Нексіум від чого" та "Нексіум як приймати" знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

На Нексіум ціна залежить від форми препарату. Випускають:

• таблетки, що містять по 20 або 40 мг езомепразолу у формі натрію (7 шт. у блістері, в упаковці 1 або 2 блістери);
• порошок для готування розчину для ін’єкцій, по 40 мг у флаконах (по 10 флаконів в упаковці).

Нексіум купити можна в аптечній мережі за наявності лікарського рецепта.

Пігулки, покриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

Таблетка 20 мг: світло-рожева, овальні, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою таблетка з відбитком 20 mG з одного боку та з іншого боку;

Таблетка 40 мг: рожева, овальні, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою таблетка з відбитком 40 mG з одного боку та з іншого боку.

Фармакодинаміка

Езомепразол — це S-ізомер омепразолу, який у парієтальних клітинах специфічно інгібує протонну помпу — фермент, що виконує найважливішу роль у секреції соляної кислоти, унаслідок чого вона пригнічується.

Препарат є слабкою основою у звичайних умовах. Але в сильнокислому середовищі шлункових клітин у результаті його концентрування відбувається активація. В активній формі езомепразол пригнічує секрецію соляної кислоти.

Після застосування 20 та 40 мг езомепразолу перорально початок дії лікарського засобу спостерігається протягом однієї години. Після повторного застосування 20 мг езомепразолу один раз на добу протягом п'яти днів на п'ятий день середня максимальна секреція кислоти після стимуляції пентагастрином знижується на 90% при вимірюванні через 6-7 годин після прийому останньої дози лікарського засобу.

У двох дослідженнях з плацебо як компаратора була продемонстрована краща ефективність лікарського засобу Нексіум у профілактиці виразок шлунка та дванадцятипалої кишки у пацієнтів (у віці > 60 років та/або з уже наявною виразкою), які застосовували нестероїдні протизапальні засоби, у тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2.

Фармакокінетика

Всмоктування. Езомепразол нестійкий у кислому середовищі, тому для перорального застосування використовують гранули з кишковорозчинним покриттям. В умовах in vivo лише незначна частина езомепразолу перетворюється на R-ізомер. Лікарський засіб швидко абсорбується: максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1–2 години після прийому. Абсолютна біодоступність езомепразолу після одноразового прийому дози 40 мг становить 64% і зростає до 89% при щоденному прийомі один раз на добу. Для дози 20 мг езомепразолу ці показники становлять 50% і 68% відповідно.

Прийом їжі уповільнює та знижує всмоктування езомепразолу, проте це істотно не впливає на дію езомепразолу на внутрішньошлункову кислотність.

Розподіл. Виражений об’єм розподілу при рівноважній концентрації у здорових добровольців становить приблизно 0,22 л/кг маси тіла. Езомепразол на 97% зв’язується з білками плазми крові.

Біотрансформація. Езомепразол повністю піддається метаболізму за участю системи цитохрому Р450 (CYP).

Виведення. Загальний плазмовий кліренс становить приблизно 17 л/год після одноразового прийому лікарського засобу та приблизно 9 л/год – після багаторазового прийому. Період напіввиведення з плазми крові становить приблизно 1,3 години при систематичному прийомі лікарського засобу один раз на добу. Езомепразол повністю виводиться із плазми крові між прийомами, і тенденції до його накопичення в організмі при застосуванні один раз на добу не спостерігається.

Особливі групи пацієнтів

Повільні метаболізатори. Приблизно 2,9±1,5% населення немає функціонального ферменту CYP2C19 і називається повільними метаболізаторами. У таких осіб метаболізм езомепразолу, ймовірно, каталізується переважно CYP3A4. Після багаторазового застосування езомепразолу в дозі 40 мг один раз на добу середня площа під кривою «концентрація в плазмі крові – час» була приблизно на 100% вищою за повільні метаболізатори, ніж у осіб з функціональним ферментом CYP2C19 (швидких метаболізаторів). Середня максимальна концентрація в плазмі була підвищена приблизно на 60%. Ці дані не вимагають змін дозування езомепразолу.

Порушення функції печінки. Метаболізм езомепразолу у пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції печінки може бути порушений. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки швидкість метаболізму знижується, внаслідок чого площа під кривою залежності концентрації езомепразолу в плазмі від часу зростає вдвічі. Тому максимальна доза у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки не повинна перевищувати 20 мг. Езомепразол або його основні метаболіти не виявляють тенденцію до накопичення при застосуванні один раз на добу.

Як монотерапію Нексіум застосовують при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі (ГЕРХ):

• як основне лікування ГЕРХ, включно з ерозивним езофагітом;
• як тривалу підтримувальну терапію вилікуваного езофагіту з метою запобігання рецидиву.

Препарат рекомендується пацієнтам, які довго одержують нестероїдні протизапальні засоби:

• для профілактики утворення виразок на слизовій шлунка і дванадцятипалої кишки;
• для загоєння викликаних НПЗЗ виразок шлунка.

Нексіум ефективний при пухлині острівцевого апарату підшлункової залози, яка призводить до утворення пептичних виразок дванадцятипалої кишки та шлунка.

У схемі антибактеріальної терапії лікарський засіб призначають після виявлення Helicobacter pylori з метою ерадикації бактерії.

Як короткочасну терапію Нексіум використовують після ендоскопічного лікування гострої кровотечі, обумовленої пептичною виразкою, для профілактики рецидиву й підтримки гемостазу.

Інструкція до препарату повідомляє, що не можна призначати Нексіум при гіперчутливості до його компонентів або заміщених бензимідазолів.

Таблетки Нексіум протипоказані дітям до 12 років, внутрішньовенні ін’єкції — дітям до 1 року.

У дослідженнях на тваринах не було виявлено ні прямого, ні опосередкованого токсичного впливу езомепразолу на ембріональний і фетальний розвиток. Однак досвіду практичного застосування медикаменту у вагітних жінок мало, тому Нексіум використовують з обережністю.

Дія препарату не досліджувалася в жінок, які годують грудьми, тому немає даних про його проникнення у грудне молоко. У зв’язку із цим у період лактації проведення терапії не рекомендується.

Вплив езомепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Інгібітори протеази. Відмічалася взаємодія омепразолу з деякими інгібіторами протеази. Повідомлялося, що при супутньому застосуванні з омепразолом рівні атазанавіру та нелфінавіру у сироватці крові знижувалися, тому їхнє супутнє застосування не рекомендується. При супутньому застосуванні омепразолу (40 мг один раз на добу) разом з атазанавіром 300 мг/ритонавіром 100 мг у здорових добровольців експозиція атазанавіру суттєво знижувалася (значення AUC, C max та C min зменшувалися приблизно на 75%).Через схожість фармакодинамічних ефектів та фармакокінетичних властивостей омепразолу та езомепразолу не рекомендується застосовувати езомепразол одночасно з атазанавіром; супутнє застосування езомепразолу з нелфінавіром протипоказане.

Під час супутньої терапії омепразолом (40 мг на добу) та саквінавіром (у поєднанні з ритонавіром) повідомлялося, що рівні саквінавіру у сироватці крові зростали (80–100%).

Метотрексат. У деяких пацієнтів спостерігалося підвищення рівня метотрексату при супутньому застосуванні з інгібіторами протонної помпи. При призначенні метотрексату у високих дозах слід розглянути можливість тимчасової відміни езомепразолу.

Такролімус. При супутньому застосуванні езомепразолу повідомлялося про збільшення рівня такролімусу у сироватці крові. Слід проводити посилений моніторинг концентрації такролімусу, а також нирок (кліренс креатиніну); при необхідності – відкоригувати дозування такролімусу.

Лікарські засоби, всмоктування яких залежить від рН. Зменшення кислотності шлункового соку під час лікування езомепразолом та іншими лікарськими засобами групи ІПП може знижувати або підвищувати абсорбцію лікарських засобів, всмоктування яких залежить від рН шлункового вмісту. Одночасне застосування омепразолу (20 мг на добу) та дигоксину у здорових добровольців підвищувало біодоступність дигоксину на 10% (у двох із десяти піддослідних - до 30%). Рідко реєструвалися випадки токсичності, спричиненої дигоксином. Однак слід бути обережними при призначенні високих доз езомепразолу пацієнтам похилого віку. Необхідно посилити клінічний моніторинг дигоксину.

Воріконазол. Застосування омепразолу (40 мг один раз на добу) збільшувало Cmax та AUC вориконазолу (субстрату CYP2C19) на 15% та 41% відповідно.

Цизаприд. У здорових добровольців при супутньому застосуванні з езомепразолом (40 мг) площа під кривою залежності концентрації цизаприду в плазмі від часу (AUC) зростала на 32%, а період напіввиведення (t½) зростав на 31%, але значного зростання максимального рівня цизаприду в плазмі крові не спостерігалося. Незначне подовження інтервалу QTc, що спостерігалося при монотерапії цизапридом, при супутньому застосуванні цизаприду з езомепразолом не спостерігалося.

Варфарін. У клінічному дослідженні було показано, що при супутньому застосуванні езомепразолу у дозі 40 мг у пацієнтів на фоні терапії варфарином час коагуляції залишався у прийнятних межах. Рекомендується моніторинг на початку та після закінчення спільного застосування езомепразолу на фоні терапії варфарином або іншими похідними кумарину.

Клопідогрель. Під час проведення дослідження за участю здорових добровольців, коли клопідогрель застосовувався разом з езомепразолом та ацетилсаліциловою кислотою (АСК) у фіксованій комбінації доз (20 мг + 81 мг відповідно) порівняно із застосуванням клопідогрелю у вигляді монотерапії, відмічалося зниження експозиції активного метаболіту.

Тестовані лікарські засоби без клінічно значущої взаємодії

Амоксицилін та хінідин. Було зазначено, що езомепразол не впливав на клінічно значущий вплив на фармакокінетику амоксициліну або хінідину.

До призначення препарату із приводу виразкової хвороби слід виключити наявність злоякісного новоутворення, оскільки езомепразол може маскувати симптоми й унеможливлювати своєчасне встановлення діагнозу.

Будучи інгібітором CYP2C19, Нексіум здатен підвищувати плазмові концентрації препаратів, які метаболізуються за участю цього ізоферменту, наприклад кломіпраміну, діазепаму, фенітоїну. А медикаменти, які стимулюють активність цього ізоферменту, знижують плазмову концентрацію езомепразолу.

Препарат Нексіум може підвищувати показник МНВ, тому при спільному застосуванні варфарину слід дотримуватися обережності. Чи ефективне застосування препарату при панкреатиті запитуйте у лікаря.

Ерадикація Helicobacter pylori. При призначенні езомепразолу для ерадикації Helicobacter pylori слід зважити на можливість лікувальних взаємодій між усіма компонентами потрійної терапії. Кларитроміцин є потужним інгібітором CYP3A4, тому при призначенні потрійної терапії пацієнтам, які отримують інші лікарські засоби, що метаболізуються за участю CYP3A4 (наприклад цизаприд), необхідно враховувати можливі протипоказання та взаємодії кларитроміцину з цими лікарськими засобами.

Шлунково-кишкові інфекції. Застосування інгібіторів протонної помпи може підвищити ризик розвитку шлунково-кишкових інфекцій, таких як Salmonella і Campylobacter.

Всмоктування вітаміну B ₁₂. Езомепразол, як і всі лікарські засоби, що блокують секрецію кислоти в шлунку, може зменшувати всмоктування вітаміну В ₁₂ (ціанокобаламіну) внаслідок розвитку гіпо-або ахлоргідрії. Це слід враховувати при тривалому лікуванні пацієнтів із зниженими запасами вітаміну B ₁₂ в організмі або пацієнтів із факторами ризику зниженого всмоктування вітаміну B ₁₂.

Гіпомагніємія. Про тяжку форму гіпомагніємії повідомлялося у пацієнтів, які отримували лікування інгібіторами протонної помпи (ІПП), такими як езомепразол щонайменше протягом трьох місяців, а в більшості випадків – протягом року. Можуть спостерігатися серйозні прояви гіпомагніємії, такі як втома, тетанія, делірій, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія, але ці симптоми можуть початися непомітно і їх можна згаяти. У більшості випадків стан пацієнтів, у яких спостерігалася гіпомагніємія, покращувався після замісної терапії магнієм та припинення лікування ІПП.

Ризик виникнення переломів. Інгібітори протонної помпи, особливо при застосуванні у великих дозах та протягом тривалого лікування (> 1 рік), певною мірою можуть підвищувати ризик перелому стегна, зап'ястя та хребта, переважно у пацієнтів похилого віку або за наявності інших факторів ризику.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність. В даний час немає достатньої кількості даних щодо застосування Нексіуму під час вагітності. Дещо більша кількість даних епідеміологічних досліджень застосування рацемічної суміші омепразолу в період вагітності свідчить про відсутність вроджених вад та фетотоксичного впливу. У дослідженнях езомепразолу у тварин не було виявлено прямого чи непрямого шкідливого впливу на ембріональний/фетальний розвиток. У дослідженнях рацемічної суміші на тваринах не було виявлено прямого чи непрямого впливу протягом вагітності, пологи та постнатальний розвиток. Слід обережно призначати препарат вагітним жінкам.

Помірна кількість даних щодо вагітних жінок (від 300 до 1000 випадків вагітності) вказує на відсутність мальформативних ефектів або токсичного впливу езомепразолу на стан плода/здоров'я новонародженої дитини.

Результати досліджень на тваринах свідчать про відсутність прямого або непрямого шкідливого впливу препарату на репродуктивну функцію за рахунок його токсичного впливу.

Годування груддю. Невідомо, чи езомепразол проникає в грудне молоко. Інформації про наслідки впливу езомепразолу на новонароджених/грудних дітей недостатньо. Езомепразол не слід застосовувати під час годування груддю.

Фертильність. Результати досліджень рацемічної суміші омепразолу на тваринах свідчать про відсутність впливу омепразолу на фертильність у разі перорального введення препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортом чи іншими механізмами

Езомепразол має мінімальний вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами. Повідомляється про такі побічні реакції, як запаморочення (рідко) та нечіткість зору (рідко) (див. розділ «Побічні реакції»). Якщо такі розлади спостерігаються, пацієнтам не слід керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Таблетки Нексіум слід ковтати цілком, запиваючи негазованою водою. Не можна розжовувати їх або ділити на частини. Пацієнтам, які мають складнощі з ковтанням, можна розчиняти таблетки приблизно в 100 мл води. Тільки потім потрібно обполоскати склянку й випити цю воду, щоб частина препарату не залишилася на стінках.

Нексіум до їжі чи після? Лікарі рекомендують приймати Нексіум вранці за 30 хвилин до їди.

З порошку готують розчин, який уводять внутрішньовенно: ін’єкційно — протягом мінімум 3 хвилин, інфузійно — протягом 10–30 хвилин. Для розведення використовують розчин натрію хлориду 0,9%.

Парентеральна терапія рекомендується пацієнтам, яким протипоказаний пероральний прийом препарату. Як тільки з’являється можливість, їх переводять на таблетовану форму Нексіуму.

Рекомендована доза становить 20–40 мг 1 раз на добу залежно від показань та індивідуальної клінічної картини.

При пептичних виразках, що супроводжують пухлину підшлункової залози, призначають Нексіум 40 — по 1 таблетці 2 рази на добу. Далі за необхідності дозу коректують. Максимальна добова доза становить 160 мг.

Рекомендовані дози препарату для дітей при в/в уведенні (кратність — 1 раз на добу):

• 1–11 років, при вазі до 20 кг — по 10 мг;
• 1–11 років, коли вага перевищує 20 кг — по 10–20 мг;
• 12–18 років — по 20 мг при ГЕРХ, по 40 мг при ерозивному езофагіті.

Для пацієнтів, які не можуть ковтати, таблетки слід розчинити у негазованій воді та ввести через шлунковий зонд. Важливо ретельно перевірити придатність вибраного шприца та зонда. Інструкції з підготовки та введення препарату через зонд наведено нижче.

Введення препарату через шлунковий зонд

Покладіть таблетку у відповідний шприц і наберіть у шприц приблизно 25 мл води та близько 5 мл повітря. Для деяких зондів може бути потрібне розведення препарату в 50 мл води для того, щоб уникнути забивання зонда гранулами таблетки.

Відразу ж струсіть шприц протягом 2 хвилин для розчинення таблетки.

Тримайте шприц наконечником вгору і переконайтеся, що наконечник не засмічився.

Підключіть шприц до зонда, продовжуючи утримувати шприц спрямованим нагору.

Струсіть шприц і переверніть його наконечником донизу. Негайно введіть 5-10 мл розчиненого препарату у зонд. Після введення поверніть шприц у попереднє положення і струсіть (шприц потрібно утримувати наконечником вгору, щоб уникнути засмічення наконечника).

Переверніть шприц наконечником донизу і введіть ще 5-10 мл препарату в зонд. Повторіть цю процедуру до випорожнення шприца.

Наберіть у шприц 25 мл води та 5 мл повітря і повторіть пункт 5, якщо потрібно, щоб змити осад залишився у шприці. Для деяких зондів у разі потреби потрібно набирати 50 мл води.

Купити Нексіум в ампулах можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Актуальна ціна на таблетки Нексіум: Нексіум 20 та Нексіум 40 вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.

На цей час дані щодо навмисного передозування дуже обмежені. Симптоми, описані при прийомі лікарського засобу в дозі 280 мг, включали симптоми з боку шлунково-кишкового тракту та слабкість. Разовий прийом езомепразолу в дозі 80 мг не викликав жодних негативних наслідків. Специфічний антидот невідомий. Езомепразол значним чином зв’язується з білками плазми крові, тому виведення за допомогою діалізу не значне. Як і при будь-якому передозуванні слід надати симптоматичне та загальне підтримуюче лікування.

Найчастішими небажаними реакціями на ліки є головний біль, діарея, запор, абдомінальний біль, нудота і блювота.

У рідкісних випадках спостерігаються інші побічні ефекти, у тому числі периферичні набряки, безсоння, сонливість, запаморочення, сухість у роті, підвищення рівня печінкових ферментів, шкірний висип, свербіж, підвищене потовиділення.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.