Нексиум

Нексиум — шведский препарат нового поколения из группы ингибиторов протонного насоса. Производитель — AB ASTRAZENECA.

Нексиум — это современный препарат из группы ингибиторов протонной помпы, основное вещество которого — эзомепразол. Он применяется при лечении и профилактике желудочно-кишечных заболеваний, в частности гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), включая эрозивный эзофагит, а также для восстановления слизистой оболочки желудка после повреждения нестероидными противовоспалительными препаратми (НПВП).

Назначается в соответствующей дозировке, с учётом возраста пациента и клинической картины. Нексиум позволяет снизить кислотность в желудке, тем самым облегчая симптомы изжоги, боли и дискомфорта, а также способствует заживлению язв и предотвращению их повторного появления.

Препарат хорошо переносится, и одним из его преимуществ является возможность длительного применения при необходимости, особенно у пациентов с хроническими формами заболеваний. Также Нексиум может помогать пациентам, у которых наблюдается недостаток защиты слизистой желудка на фоне приёма агрессивных лекарств.

Нексиум оказывает благоприятное влияние на пищеварительную систему, улучшая её общее состояние и снижая риск осложнений. При необходимости может назначаться в составе комплексной терапии, однако важно учитывать возможное взаимодействие с другими препаратами и проводить лечение под контролем врача. Нексиум инструкция, а также информация "Нексиум от чего" и "Нексиум как принимать" находится на сайте МИС Аптека 9-1-1.

На Нексиум цена зависит от формы препарата. Выпускают:

• таблетки, содержащие по 20 или 40 мг эзомепразола в форме натрия (7 шт. в блистере, в упаковке 1 или 2 блистера);
• порошок для приготовления раствора для инъекций, по 40 мг во флаконах (по 10 флаконов в упаковке).

Нексиум купить можно в аптечной сети при наличии врачебного рецепта.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

• Таблетка 20 мг: светло-розовая, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетка с отпечатком 20 mG с одной стороны и с другой стороны.
• Таблетка 40 мг: розовая, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетка с отпечатком 40 mG с одной стороны и с другой стороны.

Фармакодинамика

Эзомепразол — это S-изомер омепразола, который в париетальных клетках специфически ингибирует протонную помпу — фермент, выполняющий важнейшую роль в секреции соляной кислоты, вследствие чего она угнетается.

Препарат является слабым основанием в обычных условиях. Но в сильнокислой среде желудочных клеток в результате его концентрирования происходит активация. В активной форме эзомепразол подавляет секрецию соляной кислоты.

После применения 20 и 40 мг эзомепразола перорально начало действия лекарственного средства наблюдается в течение одного часа. После повторного применения 20 мг эзомепразола один раз в сутки в течение пяти дней в пятый день средняя максимальная секреция кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% при измерении через 6–7 часов после приема последней дозы лекарственного средства.

В двух исследованиях по плацебо как компаратору была продемонстрирована лучшая эффективность лекарственного средства Нексиум в профилактике язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов (в возрасте > 60 лет и/или с уже имеющейся язвой), применявших НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Всасывание. Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального использования используют гранулы с кишечнорастворимым покрытием. В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Лекарственное средство быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% при ежедневном приеме один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68% соответственно.

Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола, однако это не влияет на действие эзомепразола на внутрижелудочную кислотность.

Распределение. Выраженный объем распределения при равновесной концентрации у здоровых добровольцев составляет около 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол на 97% связывается с белками плазмы.

Биотрансформация. Эзомепразол полностью подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP).

Вывод. Общий плазменный клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема лекарственного средства и примерно 9 л/ч после многократного приема. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 1,3 ч при систематическом приеме лекарственного средства один раз в сутки. Эзомепразол полностью выводится из плазмы крови между приемами и тенденции к его накоплению в организме при применении один раз в сутки не наблюдается.

Особые группы пациентов

Медленные метаболизаторы. Приблизительно 2,9±1,5% населения не имеет функционального фермента CYP2C19 и называется медленными метаболизаторами. У таких лиц метаболизм эзомепразола, вероятно, катализируется преимущественно CYP3A4. После многократного применения эзомепразола в дозе 40 мг один раз в сутки средняя площадь под кривой «концентрация в плазме крови – время» была примерно на 100% выше медленных метаболизаторов, чем у лиц с функциональным ферментом CYP2C19 (быстрых метаболизаторов). Средняя максимальная концентрация в плазме крови была повышена примерно на 60%. Эти данные не требуют изменений в дозировке эзомепразола.

Нарушение функции печени. Метаболизм эзомепразола у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени может быть нарушено. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени скорость метаболизма снижается, в результате чего площадь под кривой зависимости концентрации эзомепразола в плазме крови от времени возрастает вдвое. Поэтому максимальная доза препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не должна превышать 20 мг. Эзомепразол или его основные метаболиты не проявляют тенденции к накоплению при применении один раз в сутки.

В качестве монотерапии Нексиум применяют при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ):

• в качестве основного лечения ГЭРБ, включая эрозивный эзофагит;
• в качестве продолжительной поддерживающей терапии излеченного эзофагита с целью предотвращения рецидива.

Препарат рекомендуется пациентам, которые длительно получают нестероидные противовоспалительные средства:

• для профилактики образования язв на слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки;
• для заживления вызванных НПВС язв желудка.

Нексиум эффективен при опухоли островкового аппарата поджелудочной железы, которая приводит к образованию пептических язв двенадцатиперстной кишки и желудка.

В схеме антибактериальной терапии лекарственное средство назначают после обнаружения Helicobacter pylori с целью эрадикации бактерии.

В качестве кратковременной терапии Нексиум используют после эндоскопического лечения острого кровотечения, обусловленного пептической язвой, для профилактики рецидива и поддержания гемостаза.

Инструкция к препарату сообщает, что назначать Нексиум при гиперчувствительности к его компонентам или замещенным бензимидазолам.

Таблетки Нексиум противопоказаны детям до 12 лет, внутривенные инъекции — детям до 1 года.

В исследованиях на животных не было выявлено ни прямого, ни опосредованного токсического влияния эзомепразола на эмбриональное и фетальное развитие. Однако опыта практического применения медикамента у беременных женщин мало, поэтому Нексиум используют с осторожностью.

Действие препарата не исследовалось у кормящих грудью женщин, поэтому нет данных о его проникновении в грудное молоко. В связи с этим в период лактации проведение терапии не рекомендуется.

Воздействие эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных средств

Ингибиторы протеазы. Отмечалось взаимодействие омепразола с некоторыми ингибиторами протеазы. Сообщалось, что при сопутствующем применении с омепразолом уровни атазанавира и нелфинавира в сыворотке крови снижались, поэтому их сопутствующее применение не рекомендуется. При сопутствующем применении омепразола (40 мг один раз в сутки) вместе с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев экспозиция атазанавира существенно снижалась (значения AUC, C max и C min уменьшались примерно на 75%). Из-за сходства фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола не рекомендуется применять эзомепразол одновременно с атазанавиром; сопутствующее применение эзомепразола с нелфинавиром противопоказано.

В ходе сопутствующей терапии омепразолом (40 мг/сут) и саквинавиром (в сочетании с ритонавиром) сообщалось, что уровни саквинавира в сыворотке крови возрастали (80–100%).

Метотрексат. У некоторых пациентов наблюдалось повышение уровня метотрексата при сопутствующем применении с ингибиторами протонной помпы. При назначении метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.

Такролимус. При сопутствующем применении эзомепразола сообщалось об увеличении уровня такролимуса в сыворотке крови. Следует проводить усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина); при необходимости – откорректировать дозировку такролимуса.

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН. Уменьшение кислотности желудочного сока при лечении эзомепразолом и другими лекарственными средствами группы ИПП может снижать или повышать абсорбцию лекарственных средств, всасывание которых зависит от рН желудочного содержимого. Одновременное применение омепразола (20 мг/сут) и дигоксина у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10% (у двух из десяти испытуемых - до 30%). Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной дигоксином. Однако следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз эзомепразола пациентам пожилого возраста. Необходимо усилить клинический мониторинг дигоксина.

Вориконазол. Применение омепразола (40 мг один раз в сутки) увеличивало Cmax и AUC вориконазола (субстрата CYP2C19) на 15% и 41% соответственно.

Цизаприд. У здоровых добровольцев при сопутствующем применении с эзомепразолом (40 мг) площадь под кривой зависимости концентрации цизаприда в плазме крови от времени (AUC) возрастала на 32%, а период полувыведения (t½) возрастал на 31%, но значительного роста максимального уровня цизаприда в плазме крови не наблюдалось. Незначительное удлинение интервала QTc, наблюдавшееся при монотерапии цизапридом, при сопутствующем применении цизаприда с эзомепразолом не отмечалось.

Варфарин. В клиническом исследовании было показано, что при сопутствующем применении эзомепразола в дозе 40 мг у пациентов на фоне терапии варфарином время коагуляции оставалось в приемлемых пределах. Рекомендуется мониторинг в начале и после окончания совместного применения эзомепразола на фоне терапии варфарином или другими производными кумарина.

Клопидогрель. Во время проведения исследования с участием здоровых добровольцев, когда клопидогрель применялся вместе с эзомепразолом и ацетилсалициловой кислотой (АСК) в фиксированной комбинации доз (20 мг + 81 мг соответственно) по сравнению с применением клопидогреля в виде монотерапии, отмечалось снижение экспозиции активного метаболита.

Тестируемые лекарственные средства без клинически значимого взаимодействия

Амоксициллин и хинидин. Было отмечено, что эзомепразол не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику амоксициллина или хинидина.

До назначения препарата по поводу язвенной болезни следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку эзомепразол может маскировать симптомы и делать невозможной своевременную постановку диагноза.

Являясь ингибитором CYP2C19, Нексиум способен повышать плазменные концентрации препаратов, которые метаболизируются при участии этого изофермента, например кломипрамина, диазепама, фенитоина. А медикаменты, которые стимулируют активность данного изофермента, снижают плазменную концентрацию эзомепразола.

Препарат Нексиум может повышать показатель МНО, поэтому при совместном применении варфарина следует соблюдать осторожность. Эффективно ли применение препарата при панкреатите спрашивайте у лечащего врача.

Эрадикация Helicobacter pylori. При назначении эзомепразола для эрадикации Helicobacter pylori следует учесть возможность лечебных взаимодействий между всеми компонентами тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении тройной терапии пациентам, получающим другие лекарственные средства, метаболизируемые с участием CYP3A4 (например цизаприд), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Желудочно-кишечные инфекции. Применение ингибиторов протонной помпы может несколько повысить риск развития желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella и Campylobacter.

Всасывание витамина B ₁₂. Эзомепразол, как и все лекарственные средства, блокирующие секрецию кислоты в желудке, может уменьшать всасывание витамина В ₁₂ (цианокобаламина) вследствие развития гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительном лечении пациентов с пониженными запасами витамина B ₁₂ в организме или пациентов с факторами риска пониженного всасывания витамина B ₁₂.

Гипомагниемия. О тяжелой форме гипомагниемии сообщалось у пациентов, получавших лечение ингибиторами протонной помпы (ИПП), такими как эзомепразол, по меньшей мере, в течение трех месяцев, а в большинстве случаев – в течение года. Могут наблюдаться серьезные проявления гипомагниемии, такие как усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, но эти симптомы могут начаться незаметно и их можно упустить. В большинстве случаев состояние пациентов, у которых наблюдалась гипомагниемия, улучшалось после заместительной терапии магнием и прекращения лечения ИПП.

Риск возникновения переломов. Ингибиторы протонной помпы, особенно при применении в больших дозах и в течение длительного лечения (> 1 года), в определенной степени могут повышать риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пациентов пожилого возраста или при наличии других факторов риска.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность. В настоящее время нет достаточного количества данных о применении Нексиума во время беременности. Несколько большее количество данных эпидемиологических исследований применения рацемической смеси омепразола в период беременности свидетельствует об отсутствии врожденных пороков и фетотоксического воздействия. В исследованиях эзомепразола у животных не было выявлено прямого или косвенного вредного воздействия на эмбриональное/фетальное развитие. В исследованиях рацемической смеси на животных не было выявлено прямого или косвенного влияния на течение беременности, роды и постнатальное развитие. Следует с осторожностью назначать препарат беременным женщинам.

Умеренное количество данных о беременных женщин (от 300 до 1000 случаев беременности) указывает на отсутствие мальформативних эффектов или токсического воздействия эзомепразола на состояние плода/здоровье новорожденного ребенка.

Результаты исследований на животных свидетельствуют об отсутствии прямом или косвенном вредном воздействии препарата на репродуктивную функцию за счет его токсического воздействия.

Кормление грудью. Неизвестно, эзомепразол проникает в грудное молоко. Информации о последствиях воздействия эзомепразола на новорожденных/грудных детей недостаточно. Эзомепразол не следует применять во время кормления грудью.

Фертильность. Результаты исследований рацемической смеси омепразола на животных указывают на отсутствие влияния омепразола на фертильность в случае перорального введения препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Эзомепразол оказывает минимальное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Сообщается о таких побочных реакций, как головокружение (редко) и нечеткость зрения (редко) (см. Раздел «Побочные реакции»). Если такие расстройства наблюдаются, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Таблетки Нексиум следует глотать целиком, запивая негазированной водой. Нельзя разжевывать их или делить на части. Пациентам, испытывающим сложности с глотанием, можно растворять таблетки примерно в 100 мл воды. Только потом нужно ополоснуть стакан и выпить эту воду, чтобы часть препарата не осталась на стенках.

Нексиум до еды или после?  Врачи рекомендуют принимать Нексиум утром за 30 минут до еды.

Из порошка готовят раствор, который вводят внутривенно: инъекционно — в течение как минимум 3 минут, инфузионно — в течение 10–30 минут. Для разведения используют раствор натрия хлорида 0,9%.

Парентеральная терапия рекомендуется пациентам, которым противопоказан пероральный прием препарата. Как только появляется возможность, их переводят на таблетированную форму Нексиума.

Рекомендуемая доза составляет 20–40 мг 1 раз в сутки в зависимости от показаний и индивидуальной клинической картины.

При пептических язвах, сопровождающих опухоль поджелудочной железы, назначают Нексиум 40 — по 1 таблетке 2 раза в сутки. Далее по необходимости дозу корректируют. Максимальная суточная доза составляет 160 мг.

Рекомендуемые дозы препарата для детей при в/в-введении (кратность — 1 раз в сутки):

• 1–11 лет, при вете до 20 кг — по 10 мг;
• 1–11 лет, когда вес превышает 20 кг — по 10–20 мг;
• 12–18 лет — по 20 мг при ГЭРБ, по 40 мг при эрозивном эзофагите.

Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворить в негазированной воде и ввести через желудочный зонд. Важно тщательно проверить пригодность выбранного шприца и зонда. Инструкции по подготовке и введение препарата через зонд приведены ниже.

Введение препарата через желудочный зонд

Поместите таблетку в соответствующий шприц и наберите в шприц примерно 25 мл воды и около 5 мл повитря. Для некоторых зондов может быть нужно разведения препарата в 50 мл воды для того, чтобы избежать забивания зонда гранулами таблетки.

Сразу же встряхните шприц в течение примерно 2 минут для растворения таблетки.

Держите шприц наконечником вверх и убедитесь в том, что наконечник не засорился ли.

Подключите шприц к зонду, продолжая удерживать шприц направленным вверх.

Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и встряхните (шприц нужно удерживать наконечником вверх во избежание засорения наконечника).

Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите эту процедуру до полного опорожнения шприца.

Наберите в шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите пункт 5, если нужно, чтобы смыть осадок остался в шприце. Для некоторых зондов в случае необходимости нужно набирать 50 мл воды.

Купить Нексиум в ампулах можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. Актуальная цена на таблетки Нексиум: Нексиум 20 и Нексиум 40 указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

В настоящее время данные относительно преднамеренной передозировки очень ограничены. Симптомы, описанные при приеме лекарственного средства в дозе 280 мг, включали симптомы желудочно-кишечного тракта и слабость. Разовый прием эзомепразола в дозе 80 мг не вызвал никаких отрицательных последствий. Специфический антидот неизвестен. Эзомепразол значительно связывается с белками плазмы крови, поэтому выведение с помощью диализа не значительно. Как и при любой передозировке, следует предоставить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Наиболее частыми нежелательными реакциями на лекарство являются головная боль, диарея, запор, абдоминальная боль, тошнота и рвота.

В редких случаях наблюдаются другие побочные эффекты, в том числе периферические отеки, бессонница, сонливость, головокружение, сухость во рту, повышение уровня печеночных ферментов, кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение.

1. GoodRX;
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины;
3. JAMA.