Небідо

Містить ундеканоата тестостерону 250 мг/мл.

У розчині, що міститься в 1 ампулі ундеканоата тестостерону 1000 мг.

Допоміжні компоненти розчину:

• масло касторове рафінована
• бензилбензоат

Масляний розчин випускається в ампулах зі скла по 4 мл.

У пачці 1 ампула.

Небідо - ін'єкційний препарат, який застосовується для замісної терапії у чоловіків з підтвердженим гіпогонадизмом (первинним або вторинним), при якому потрібне поповнення рівня тестостерону. Розчин призначається лікарем після комплексної оцінки гормонального фону та клінічних симптомів, таких як зниження лібідо, стомлюваність та розвиток остеопорозу. Купити Небідо в Україні (таблетки Небідо) можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю.

Ліки Небідо є розчином для внутрішньом'язового введення, який застосовується у чоловіків при первинному і вторинному гіпогонадизмі, коли потрібна замісна терапія тестостероном. Препарат вводять глибоко в м'яз, зазвичай у сідничну область, на глибину кілька сантиметрів, щоб забезпечити рівномірний розподіл та поступове вивільнення діючої речовини. Актуальна ціна на препарат Небідо (ціна на Небідо) вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Враховується також непереносимість компонентів препарату чи наявність супутніх захворювань. Побічні ефекти можуть відбуватися рідко, проте можливі ортостатичні реакції, зокрема запаморочення при різкому підйомі. Важливо спостерігати за функцією печінки та бронхіальної системи, особливо у пацієнтів із хронічними захворюваннями дихання. В окремих випадках може виникати задишка, прискорене дихання або реакції в місці ін'єкції.

Небідо впливає внутрішні обмінні процеси організму, сприяючи нормалізації чоловічих статевих функцій. Препарат вводять глибоко в м'яз, зазвичай 1 раз на 10-14 тижнів. Його повільне засвоєння забезпечує стабільний рівень гормону, уникаючи прискорення метаболічних коливань.

Перед початком терапії необхідно провести оцінку зору та зорового аналізатора, оскільки зміни в ендокринній системі можуть позначитися на розташуванні фокусу та сприйнятті інформації. При підозрі на паралітичні ускладнення чи пухлини терапії слід уникати.

Після ін'єкції не рекомендується мочити місце уколу протягом кількох годин. Препарат вводиться за призначенням фахівця з обов'язковим контролем рівня тестостерону та стану пацієнта. Небідо інструкція знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Тестостерону ундеканоат є складним ефіром природного андрогена тестостерону. Активна форма, тестостерон, утворюється у результаті відщеплення бічного ланцюга.

Тестостерон є найважливішим андрогеном у чоловічому організмі і синтезується головним чином у яєчках і в меншій кількості – у корі надниркових залоз.

Тестостерон відповідає за формування чоловічих статевих ознак під час внутрішньоутробного розвитку, у ранньому дитинстві, а також у період статевого дозрівання, а згодом – за підтримку чоловічого фенотипу та андрогенозалежних функцій (наприклад, сперматогенез, функції придаткових статевих залоз). Тестостерон також реалізує інші функції, зокрема у шкірі, у тканинах опорно-рухового апарату, нирках, печінці, кістковому мозку та центральній нервовій системі.

Залежно від цільового органа, дія тестостерону головним чином андрогенна (наприклад, простата, сім’яні пухирці, придаток яєчка) або протеїно-анаболічна (м’язи, кістки, кровотворна система, нирки, печінка).

Дія тестостерону у деяких органах виявляється після його перетворення у периферичних тканинах в естрадіол, який потім зв’язується з рецепторами естрогенів у ядрах клітин-мішеней (наприклад, гіпофіза, жирової тканини, мозку, кісток і тестикулярних клітин Лейдига).

Фармакокінетика

Абсорбція

Препарат Небідо являє собою препарат-депо, що вводиться внутрішньом’язово та містить тестостерону ундеканоат; внаслідок цього ефект першого проходження відсутній. Після внутрішньом’язової ін’єкції тестостерону ундеканоату у вигляді олійного розчину дана сполука поступово вивільняється з депо і майже повністю розщеплюється сироватковими естеразами на тестостерон і ундеканоїнову кислоту. Зростання концентрації тестостерону в сироватці крові відносно базальних показників може визначатися вже наступного дня після ін’єкції.

Рівноважна концентрація

У чоловіків із гіпогонадизмом середній показник C_max, що становить 38 нмоль/л (11 нг/мл) досягався через 7 днів після першої внутрішньом’язової ін’єкції 1000 мг тестостерону ундеканоату. Другу ін’єкцію проводили через 6 тижнів після першої, при цьому спостерігали максимальну концентрацію тестостерону на рівні 50 нмоль/л (15 нг/мл). Наступні три ін’єкції здійснювали з постійним інтервалом дозування, що становив 10 тижнів. Рівноважні умови були досягнуті між третьою та п’ятою ін’єкціями. Середні значення C_max та C_min тестостерону у рівноважних умовах становили приблизно 37 нмоль/л (11 нг/мл) та 16 нмоль/л (5 нг/мл) відповідно. Середня інтра- та інтеріндивідуальна варіабельність (коефіцієнт мінливості, виражений у %) значень C_min становила відповідно 22 % (діапазон мінливості: 9–28 %) і 34 % (діапазон мінливості: 25–48 %).

Розподіл

У сироватці крові чоловіків приблизно 98 % циркулюючого тестостерону зв’язується з глобуліном, що зв’язує статеві гормони (ГЗСС), та з альбуміном. Біологічно активною вважається тільки вільна фракція тестостерону. Після внутрішньовенної інфузії тестостерону у чоловіків літнього віку очікуваний об’єм розподілу визначався на рівні приблизно 1 л/кг.

Метаболізм

Тестостерон, що утворюється у результаті розщеплення складного ефіру тестостерону ундеканоату, метаболізується і виводиться з організму тими ж шляхами, що й ендогенний тестостерон. Ундеканоїнова кислота метаболізується за допомогою b-окиснення так само, як і інші аліфатичні карбонові кислоти. Головними активними метаболітами тестостерону є естрадіол та дигідротестостерон.

Виведення з організму

Тестостерон підлягає значному метаболізму у печінці та за її межами. Після введення позначеного тестостерону приблизно 90 % радіоактивності визначається у сечі у вигляді глюкоронідних і сульфатних кислотних кон’югатів, а 6 % після проходження внутрішньопечінкової циркуляції виявляється у фекаліях. Продукти, що визначаються у сечі, включають андростерон і етіохоланолон. Після внутрішньом’язового введення препарату Небідо швидкість напіввиведення становить 90 ± 40 днів.

Дані доклінічних досліджень з безпеки

Дослідження токсичності не виявили жодних ефектів, крім тих, що можуть бути пояснені гормональним профілем препарату Небідо.

У ходідослідження іn vitro було встановлено відсутність мутагенної дії тестостерону за допомогою тесту оцінки зворотних мутацій (тест Еймса) та аналізу з використанням клітин яєчника хом’яка. Під час проведення експериментальних досліджень на тваринах було виявлено взаємозв’язок між андрогенною терапією та розвитком певних видів раку. Експериментальні дані досліджень на щурах показали збільшення частоти раку простати після лікування тестостероном.

Статеві гормони провокують розвиток певних пухлин, індукованих відомими канцерогенами. Клінічна значущість цього факту не вивчена.

Дослідження репродуктивної функції на гризунах та приматах показали, що терапія тестостероном може дозозалежно погіршувати фертильність внаслідок пригнічення сперматогенезу.

Розчин Небідо ефективний в лікуванні чоловіків з первинною і вторинною формою гипогонадизма, яка вимагає застосування тестостерону.

Також використовується Небідо у спорті та Небідо у бодібілдингу.

Ін'єкції проводять внутрішньом'язово, дуже повільно, в асептичних умовах. Перед введенням слід переконатися, що кінчик голки не перебуває у порожнини посудини.
Строго заборонено внутрішньосудинне введення розчину Небідо.
Хід терапії визначається індивідуально на підставі лабораторних показників рівня тестостерону.
Як правило, 4 мл розчину вводять за одну ін'єкцію раз в 10-14 тижнів. Зазвичай така схема дозволяє підтримувати необхідний рівень андрогенів без накопичення лікарського засобу.

Початок терапії та корекції дози:

Виходячи з початкового рівня тестостерону, перший інтервал між введеннями Небідо може скорочуватися аж до 6 тижнів.

При такій схемі лікування рівноважні концентрації тестостерону досягаються швидко, і подальші інтервали збільшуються до рекомендованих значень (10-14 тижнів).
Перед кожною черговою ін'єкцією слід вимірювати рівень тестостерону. У випадках, коли він нижчий за норму може бути рекомендовано скорочення інтервалів між ін'єкціями (мінімальний допустимий інтервал - 6 тижнів).

При високому рівні андрогенів перед планової ін'єкцією інтервал може бути збільшений.
На тлі терапії регулярні обстеження передміхурової залози є обов'язковими. При тривалому лікуванні також слід контролювати показники гематокриту і гемоглобіну.

Серед побічних ефектів, які з'являлися на тлі терапії Небідо, найбільш частими були біль у місці ін'єкції та акне.

Інші небажані ефекти, які реєструвалися в ході клінічних досліджень, розсортовані по системам:

- шлунково-кишкового тракту і обмін речовин: підвищення апетиту, набір ваги, підвищення рівнів холестерину, гліколізірованного гемоглобіну і тригліцеридів, блювота.
- ЦНС: емоційна лабільність, зміна режиму сну, депресивні стани, дратівливість, агресивність і занепокоєння. Також не виключені головний біль, тремор кінцівок і мігрень.
- Гепатобіліарна система: зміна показників печінкових проб, підвищена активність аспартатамінотрансферази.
- Дихальна система: хропіння, кашель, бронхіт, синусит, дисфонія.
- Судини та серце: лабільність артеріального тиску, відчуття жару, почервоніння обличчя, вертиго.
- Система крові: підвищення рівнів гемоглобіну, еритроцитів і гематокриту, поліцитемія.
- Шкіра: алопеція, еритематозна, папульозна і везикулезная висип, сухість та лущення шкіри, свербіж, пітливість, гіпергідроз.
- анатомічні: затримка і зменшення об'єму сечі, ноктурія, дизурія.
- Молочні залози: болючість молочних залоз, гінекомастія, індурація молочної залози.
- Репродуктивна система: підвищений рівень простат-специфічного антигену, доброякісна гіперплазія простати, патологічні зміни, які виявляються при обстеженні простати, внутрішньоепітеліальний неоплазія простати, простатит, зміни лібідо, індурація простати, біль в яєчках, збільшений рівень вільного і пов'язаного тестостерону і естрадіолу.
- М'язи та суглоби: судоми, біль і напруженість в м'язах, біль у кінцівках, підвищений рівень креатинфосфокінази, ригідність м'язів.

Також можлива поява реакцій алергічного типу.

При неправильному введенні розчину (введення в просвіт судини) існує ризик розвитку мікроемболіі судин легенів, яка може супроводжуватися диспное, кашлем, загальною слабкістю, вертиго, гіпергідрозом, болем у грудях і втратою свідомості.

Як правило, дана реакція оборотна і розвивається відразу після проведення ін'єкції.
У рідкісних випадках реєструвалося почастішання ерекції, розвиток жовтяниці, нічного апное (посилення вже існуючого синдрому нічного апное), себореї і агресивності на тлі терапії засобами, що містять тестостерон.

Високі дози тестостерону можуть стати причиною оборотного пригнічення сперматогенезу, зменшення розміру яєчок, розвитку пріапізму і набряків (при застосуванні препарату Небідо дані ефекти не реєструвалися).
В поодиноких випадках на фоні терапії андрогенами розвивалася пухлина (злоякісна або доброякісна) печінки, яка може стати причиною потенційно фатального внутрибрюшинного кровотечі.

При появі болю в животі необхідно терміново звернутися до лікаря.
Ризик розвитку гіперплазії простати вище у літніх пацієнтів, які отримують високі дози тестостерону.

Розчин Небідо заборонено застосовувати у жінок.

Суворі протипоказання до терапії препаратом Небідо:

- Непереносимість речовин в складі розчину.
- Карцинома (андрогенозалежні) передміхурової і молочної залози.
- Підвищений рівень кальцію в плазмі на тлі онкологічних патологій.
- Новоутворення печінки в особистому анамнезі або нині.
- Неповноліття пацієнта (застосування препаратів тестостерону у неповнолітніх хлопчиків призводило до передчасного дозрівання кісткової тканини та закриття зони росту епіфіза, що могло позначитися на кінцевому зростанні пацієнта).

Перед початком терапії необхідно виключити наявність карциноми передміхурової залози.
Пацієнтам, схильним до набряків, слід призначати Небідо з обережністю.
Заборонено використовувати андрогени для посилення розвитку м'язів і фізичних здібностей.

Препарат Небідо не рекомендований для застосування дітям та підліткам.

Препарат Небідо можна застосовувати винятково у випадках підтвердженого (гіпо- або гіпергонадотропного) гіпогонадизму та тільки після попереднього виключення інших потенційних причин наявних симптомів. Дефіцит тестостерону має чітко проявлятися клінічно (зниження вираженості вторинних статевих ознак, зміни будови тіла, астенія, зниження статевого потягу, еректильна дисфункція) та бути підтвердженим двома окремими вимірюваннями рівня тестостерону у крові.

Пацієнти літнього віку

Дані з безпеки та ефективності застосування препарату Небідо пацієнтам віком від 65 років обмежені. Наразі немає єдиної точки зору щодо вікових норм рівня тестостерону. Проте слід враховувати, що з віком фізіологічний рівень тестостерону у сироватці крові знижується.

Медичні обстеження та лабораторні тести

Медичні обстеження

Перед початком терапії із застосуванням тестостерону всі пацієнти повинні пройти ретельне медичне обстеження з метою виключення вже наявного раку простати. У пацієнтів, які отримують лікування тестостероном, необхідно регулярно і детально перевіряти стан простати та грудних залоз із застосуванням загальноприйнятих методів дослідження (пальцеве ректальне дослідження; контроль сироваткового рівня специфічного антигену простати (PSA)) принаймні 1 раз на рік або 2 рази на рік у пацієнтів літнього віку та особливих категорій хворих (з клінічними або спадковими факторами ризику). Слід враховувати локальні принципи моніторингу безпеки застосування замісної терапії тестостероном.

Лабораторні тести

Рівень тестостерону слід контролювати на початку та з регулярними інтервалами під час терапії. Лікуючому лікарю слід коригувати дозування індивідуально для забезпечення підтримання рівнів тестостерону. У пацієнтів, які проходять довготривалу терапію андрогенами, необхідно також регулярно визначати такі показники: гемоглобін та гематокрит, функціональні проби печінки та ліпідограму (див. розділ «Побічні реакції»).

Через варіабельність лабораторних показників усі вимірювання рівня тестостерону рекомендовано проводити в одній лабораторії.

Пухлини

Андрогени можуть прискорювати розвиток субклінічного раку простати та доброякісної гіперплазії передміхурової залози.

Слід з обережністю застосовувати препарат Небідо онкологічними хворим, які мають ризик розвитку гіперкальціємії (та пов’язаної з цим гіперкальціурії), зумовленої метастазами у кісткову тканину. Рекомендовано регулярно контролювати сироватковий рівень кальцію у таких пацієнтів.

Повідомлялося про випадки утворення доброякісних та злоякісних пухлин печінки в осіб, які приймають гормональні препарати, зокрема андрогенні сполуки. Якщо у чоловіка, який отримує лікування препаратом Небідо, виникають виражені болі у верхній частині живота, збільшення печінки або присутні ознаки внутрішньочеревної кровотечі, при диференціальній діагностиці необхідно виключити імовірну пухлину печінки.

Серцева, печінкова та ниркова недостатність

У пацієнтів із тяжкими серцевою, печінковою чи нирковою недостатністю або ішемічною хворобою серця терапія із застосуванням тестостерону може спричинити тяжкі ускладнення, що характеризуються набряками, які можуть супроводжуватися або не супроводжуватися застійною серцевою недостатністю. У такому випадку необхідно негайно припинити терапію.

Печінкова або ниркова недостатність. Дослідження ефективності та безпеки застосування лікарського засобу пацієнтам із порушенням функції нирок або печінки не проводилися. Відповідно, замісну терапію тестостероном таким пацієнтам слід проводити з обережністю.

Серцева недостатність. Необхідно дотримуватися обережності щодо пацієнтів, у яких є схильність до набряків, наприклад, у разі тяжкої серцевої, печінкової або ниркової недостатності або ішемічної хвороби серця, оскільки лікування препаратами групи андрогенів може призводити до збільшення затримки натрію та води. У разі тяжких ускладнень, що характеризуються набряком із застійною серцевою недостатністю або без такої, лікування слід припинити негайно (див. розділ «Побічні реакції»).

Тестостерон може викликати підвищення артеріального тиску, тому препарат Небідо слід застосовувати з обережністю чоловікам з артеріальною гіпертензією.

Порушення згортання крові

Згідно з основними правилами, необхідно дотримуватися правил виконання внутрішньом’язових ін’єкцій пацієнтам із набутими чи вродженими порушеннями згортання крові.

Повідомлялося, що тестостерон і його похідні підвищують активність пероральних антикоагулянтів – похідних кумаринів (див. також розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Слід з обережністю застосовувати тестостерон пацієнтам з тромбофілією або з факторами ризику розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ), оскільки проводилися післяреєстраційні дослідження та спостерігалися тромботичні явища (наприклад тромбоз глибоких вен, легенева емболія, тромбоз судин ока) у даної групи пацієнтів під час терапії тестостероном. У пацієнтів з тромбофілією випадки ВТЕ спостерігалися навіть при антитромботичній терапії, тому слід ретельно оцінювати продовження лікування тестостероном після першого тромботичного явища. У разі продовження лікування слід вжити подальших заходів для мінімізації індивідуального ризику ВТЕ.

Інші стани

З особливою обережністю тестостерон слід застосовувати хворим на епілепсію або мігрень, оскільки може погіршуватися перебіг цих захворювань.

У пацієнтів, які отримують андрогени та у яких досягнуто нормальних рівнів тестостерону у плазмі крові після замісної терапії тестостероном, можливе підвищення чутливості до інсуліну.

Певні клінічні симптоми, такі як дратівливість, нервозність, збільшення маси тіла, стійкі або часті ерекції можуть вказувати на передозування андрогену і вимагають корекції дози.

Існуючий синдром апное уві сні може посилитися.

Слід попередити спортсменів, які отримують замісну тестостеронову терапію первинного та вторинного гіпогонадизму, що діюча речовина лікарського засобу може давати позитивну реакцію тесту на допінг.

Андрогени не підходять для застосування з метою збільшення м’язової маси у здорових осіб або для підвищення фізичних можливостей.

Якщо симптоми гіперандрогенії зберігаються або відновлюються під час терапії у рекомендованих дозах, слід тимчасово припинити застосування препарату Небідо.

Зловживання лікарськими засобами та лікарська залежність

Тестостероном зловживають, як правило, в дозах, які перевищують рекомендовані для застосування за зареєстрованими показаннями, та в комбінації з іншими анаболічними андрогенними стероїдами. Зловживання тестостероном та іншими анаболічними андрогенними стероїдами може призвести до серйозних побічних реакцій, таких як серцево-судинні ускладнення (в деяких випадках - зі смертельними наслідками), ускладнення з боку печінки та/або психічні розлади. Зловживання тестостероном може призвести до лікарської залежності та абстинентного синдрому після значного зниження дози або раптового припинення застосування. Зловживання тестостероном та іншими анаболічними андрогенними стероїдами пов’язане з серйозними ризиками для здоров'я, і такому зловживанню слід перешкоджати.

Введення

Як і ін’єкції всіх олійних розчинів, ін’єкції препарату Небідо слід здійснювати точно і дуже повільно (протягом 2 хвилин) внутрішньом’язово. У поодиноких випадках при введенні маслянистих розчинів може розвиватися легенева мікроемболія, що може призвести до розвитку таких симптомів, як кашель, тривожність, диспное, загальне нездужання, гіпергідроз, біль у грудях, запаморочення, парестезія або непритомність. Ці реакції можуть виникати під час ін’єкції або одразу після ін’єкції і є оборотними. Тому пацієнт має перебувати під наглядом під час проведення ін’єкції та після її завершення для того, щоб вчасно виявити симптоми олійної мікроемболії легень. Зазвичай слід застосовувати підтримуючу терапію, наприклад додаткову кисневу терапію.

Повідомлялось про випадки анафілактичних реакцій після ін’єкцій препарату Небідо.

Даний лікарський засіб містить як допоміжну речовину олію рицинову, яка може спричинити тяжкі алергічні реакції.

Інформація про допоміжні речовини

Даний лікарський засіб містить 2000 мг бензилбензоату у кожному флаконі об’ємом 4 мл, що еквівалентно 500 мг/мл.

Розчин для ін'єкцій повинен пройти візуальну перевірку перед застосуванням. Дозволяється застосування тільки чистих розчинів, що не містять видимих частинок. Флакон із лікарським засобом призначений виключно для одноразового застосування. Будь-які невикористані залишки препарату необхідно утилізувати відповідно до місцевих вимог.

Властивості масляного розчину тимчасово змінюються за низьких температур зберігання (наприклад, вище в'язкість, каламутність). У разі зберігання при низькій температурі лікарський засіб перед застосуванням слід нагріти до кімнатної температури або температури тіла.

Препарат Небідо не впливає на здатність керувати машинами чи іншими механізмами.

Тестостерон може підвищувати сироватковий рівень оксіфенобутазона і антикоагулянтів для перорального прийому.
Ефективність інсуліну і гіпоглікемічних речовин може змінюватися на тлі застосування Небідо.
Кліренс тестостерону може збільшуватися на тлі прийому барбітуратів та інших індукторів ферментів.
Розчин Небідо заборонено змішувати в одному шприці з іншими речовинами.

Передозування тестостерону може вимагати припинення терапії або корекції наступних доз препарату.

Небідо виробник вказує, що після виготовлення небідо можна зберігати 5 років.  Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися в якості товару.

Вимоги до приміщення, де зберігають препарат:

• Температура повітря - 15-25 градусів Цельсія
• Відсутність доступу дітей