Монтемак

Склад

діюча речовина: montelukast;

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить монтелукаста натрію еквівалентно монтелукаста 10 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, натрію кроскармелоза, гідроксипропілцелюлоза, натрію едетат, магнію стеарат покриття Instacoat Aqua Brown ICG-A-10310: гіпромелоза, гідроксипропілцелюлоза, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е172), заліза оксид червоний ( Е 172).

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
По 10 таблеток в блістері, по 3 блістери в картонній упаковці. 

Таблетки Монтемак можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на препарат Монтемак вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Кошти для системного застосування при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Антагоністи лейкотрієнових рецепторів. Код ATX R03D C03.

Фармакодинаміка

Цистеїнілллейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) є потужними ейкозаноїдами запалення, що виділяються різними клітинами, у тому числі опасистими клітинами та еозинофілами. Ці важливі проастматичні медіатори зв'язуються з цистеїнілейкотрієновими рецепторами (CysLT). Рецептор CysLT 1-го типу (CysLT1) знаходиться в дихальних шляхах людини (включаючи гладком'язові клітини дихальних шляхів та макрофаги в дихальних шляхах), а також інших прозапальних клітинах (включаючи еозинофіли та деякі мієлоїдні стовбурові клітини). Наявність рецепторів CysLT корелює з патофізіологією астми та алергічного риніту. При астмі лейкотрієнопосередні ефекти включають бронхоконстрикцію, секрецію слизу, проникність судин та еозинофілію. При алергічному риніті білок CysLT виділяється зі слизової оболонки носа після дії алергену при розвитку реакцій як раннього, так і пізнього типу, і це супроводжується симптомами алергічного риніту. Згідно з дослідженнями, інтраназальне введення CysLT призводило до підвищення резистентності дихальних шляхів носової порожнини та посилення симптомів закладеності носа.

Монтелукаст при пероральному застосуванні є активною сполукою, яка з високою вибірковістю та спорідненістю зв'язується з CysLT1-рецепторами. Згідно з клінічними дослідженнями, монтелукаст пригнічує бронхоспазм після інгаляції LTD 4 у дозі 5 мг. Бронходилатація спостерігається протягом 2 годин після перорального застосування; цей ефект був адитивним до бронходилатації, спричиненої β-агоністами.

Лікування монтелукастом пригнічує бронхоконстрикцію, викликану антигенною стимуляцією як на ранній, так і на пізній стадії. Монтелукаст у порівнянні з плацебо зменшує кількість еозинофілів периферичної крові у дорослих пацієнтів та дітей. В окремому дослідженні прийом монтелукасту значно зменшував кількість еозинофілів у дихальних шляхах (визначених у мокротинні) та периферичній крові та покращував клінічний контроль астми.

У ході досліджень за участю дорослих монтелукаст у дозі 10 мг 1 раз на добу порівняно з плацебо продемонстрував значне покращення показника ранкового ОФВ 1 (зміна від початкового на 10,4 % та 2,7 % відповідно), ранкової пікової швидкості видиху (РПШВ) відповідно застосування β-агоністів (зміна від початкового на –26,1% та –4,6% відповідно). Поліпшення повідомлених пацієнтом показників денних та нічних симптомів астми було достовірно кращим, ніж для плацебо.

Дослідження за участю дорослих продемонстрували здатність монтелукасту доповнювати клінічний ефект інгаляційних кортикостероїдів (зміна (в %) первісного показника для інгаляційного беклометазону плюс монтелукаст порівняно з беклометазоном відповідно для ОФВ 1: 5,8% та 0,8% 0,0,0% та 0,8%; 2,64%). Порівняно з інгаляційним беклометазоном (200 мкг 2 рази на добу, спейсерний пристрій), монтелукаст продемонстрував швидшу початкову відповідь, хоча протягом 12-тижневого дослідження беклометазон призводив до більш вираженого середнього терапевтичного ефекту (% зміна початкового показника 3, 7; Однак порівняно з беклометазоном у більшої кількості пацієнтів, які отримували лікування монтелукастом, досягнуто подібної клінічної відповіді (тобто у 50% пацієнтів, які отримували лікування беклометазоном, досягнуто поліпшення ОФВ 1 приблизно на 11% і більше порівняно з початковою, а у 42% пацієнтів відповідь).

Для оцінки монтелукасту як засобу для симптоматичного лікування сезонного алергічного риніту у пацієнтів віком від 15 років з астмою та супутнім сезонним алергічним ринітом було проведено клінічне дослідження. У цьому дослідженні було продемонстровано, що монтелукаст у таблетках при прийомі в дозі 10 мг один раз на добу порівняно з плацебо демонстрував статистично значуще покращення середньоденного показника симптомів риніту. Середньоденний показник симптомів риніту є середньою величиною, отриманою при оцінці назальних симптомів у денний час (середня закладеність носа, ринорея, чхання, свербіж у носі) та у нічний час (середня закладеність носа при пробудженні, утруднення при засинанні та частота нічних пробуджень). Порівняно із застосуванням плацебо, були отримані значно кращі результати загальної оцінки лікування алергічного риніту пацієнтами та лікарями. Оцінка ефективності такого лікування при астмі була головною метою цього дослідження.

У ході 8-тижневого дослідження за участю дітей віком від 6 до 14 років монтелукаст у дозі 5 мг 1 раз на добу порівняно з плацебо достовірно покращував респіраторну функцію (зміна від початкового показника ОФВ 1 : 8,71% порівняно з 4,16/7,7 застосування β-агоністів за потребою (зміна від первісного показника на –11,7% порівняно з +8,2%).

Достовірне зменшення бронхоспазму, пов'язаного з фізичним навантаженням (БФН), було продемонстровано під час 12-тижневого дослідження у дорослих (максимальне зниження ОФВ 1 22,33% для монтелукасту порівняно з 32,40% для плацебо; хв). Цей ефект спостерігався протягом 12-тижневого періоду дослідження. Зниження БФН також було продемонстровано під час короткого дослідження за участю дітей віком від 6 до 14 років (максимальне зниження ОФВ 1 18,27% порівняно з 26,11%; час до відновлення в межах 5% від початкового ОФВ 1 17,76 хв порівняно з 27,98 хв). Ефект в обох дослідженнях був продемонстрований наприкінці інтервалу прийому один раз на день.

У пацієнтів з чутливістю до аспірину, які отримували поточну терапію інгаляційними та/або пероральними кортикостероїдами, лікування монтелукастом порівняно з плацебо призводило до значного покращення контролю астми (зміна початкового показника ОФВ 1 становить 8,55% проти 1,74% та –2).

Фармакокінетика

абсорбція

Після прийому монтелукаст швидко і практично повністю всмоктується. У дорослих при прийомі натщесерце таблеток, вкритих оболонкою, в дозі 10 мг максимальна концентрація (Cmax) в плазмі крові досягається через 3:00 (Tmax). Середня біодоступність становить 64%. Прийом звичайної їжі не впливає на Cmax в плазмі крові та біодоступність таблеток, вкритих оболонкою. Безпека і ефективність були продемонстровані в ході клінічних досліджень в групах, де таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 10 мг брали незалежно від прийому їжі.

розподіл

Більше 99% монтелукаста зв'язується з білками плазми крові. Обсяг розподілу монтелукаста в стаціонарній фазі в середньому становить від 8 до 11 л. При дослідженні позначеного монтелукаста проходження через гематоенцефалічний бар'єр був мінімальним. У всіх інших тканинах концентрації позначеного радіоізотопом матеріалу через 24 години після прийому дози також виявилися мінімальними.

метаболізм

Монтелукаст активно метаболізується. У дослідженнях з терапевтичними дозами концентрації метаболітів монтелукаста в стаціонарному стані плазми крові у дорослих і пацієнтів дитячого віку не визначались.

Під час досліджень in vitro з використанням мікросом печінки людини доведено, що цитохроми Р450 ЗА4, 2А 6 і 2С9 беруть участь у метаболізмі монтелукаста. Результати подальших досліджень мікросом печінки людини in vitro свідчать, що в терапевтичних концентраціях монтелукаст не пригнічує цитохроми Р450 ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 і 2D6. Участь метаболітів в терапевтичному дії монтелукаста мінімальна.

висновок

Кліренс монтелукаста з плазми крові здорових дорослих добровольців в середньому становить 45 мл/хв. Після прийому всередину міченого ізотопом монтелукаста 86% виводиться з калом протягом 5 днів і менше 0,2% - з сечею. Крім біодоступності монтелукаста при пероральному застосуванні, цей факт підтверджує те, що його метаболіти майже повністю виводяться з жовчю.

Додаткове лікування бронхіальної астми у пацієнтів з персистуючою астмою легкого та середнього ступеня, що недостатньо контролюється інгаляційними ГКС, а також при недостатньому клінічному контролі астми за допомогою β-агоністів короткострокової дії, що застосовуються при необхідності. Симптоматичне лікування сезонного алергічного риніту у хворих на бронхіальну астму.

Профілактика астми, домінуючим компонентом якої є бронхоспазм, індукований фізичними навантаженнями.

Полегшення симптомів сезонного і цілорічного алергічного риніту.

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Вік до 15 років.

Якщо з будь-якої причини препарат протипоказаний, рекомендуємо звернутися до лікаря, який порадить аналоги Монтемак.

Ліки Монтемак 10 мг застосовують дорослим і дітям старше 15 років. Пацієнтам з бронхіальною астмою і алергічний риніт (сезонний і цілорічним) необхідно приймати по 1 таблетці 10 мг 1 раз на добу. Для лікування бронхіальної астми або астми в поєднанні з сезонним алергічним ринітом дорослим і дітям старше 15 років необхідно приймати 1 таблетку по 10 мг 1 раз на добу ввечері. Для полегшення симптомів алергічного риніту час прийому підбирають індивідуально. Коригування дози для пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня або нирковою недостатністю не потрібно. Дані по корекції дози для пацієнтів з тяжким ступенем печінкової недостатності відсутні. Даних про характер фармакокінетики монтелукаста у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (понад 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) немає, тому рекомендації щодо корекції дози відсутні. Дозування препарату є однаковим для пацієнтів чоловічої та жіночої статі.

Більше інформації про спосіб застосування та дозування містить інструкція Монтемак.

Ніякої спеціальної інформації щодо лікування передозування препаратом немає.

У тривалих дослідженнях пацієнтів з хронічною астмою монтелукаст призначали в дозах до 200 мг/добу дорослим пацієнтам протягом 22 тижнів, а в короткочасних дослідженнях - до 900 мг/добу протягом приблизно 1 тижня, при цьому клінічно значущі побічні реакції були відсутні.

Надходили повідомлення про гостре передозування препарату. Зокрема, повідомлялося про застосування препарату дорослими та дітьми в дозах, що перевищують 1000 мг (приблизно 61 мг/кг, дитина у віці 42 місяців). Отримані клінічні та лабораторні дані відповідали профілю безпеки для дорослих пацієнтів і дітей.

У більшості повідомлень про випадки передозування ніяких побічних ефектів не спостерігалося. Найчастіше спостерігалися побічні ефекти, відповідали профілю безпеки препарату і включали біль у животі, сонливість, спрагу, головний біль, блювоту і психомоторну гіперактивність.

Невідомо, чи виводиться монтелукаст за допомогою перитонеального діалізу або гемодіалізу. Лікування симптоматичне.

Інфекції та інвазії: інфекції верхніх дихальних шляхів. Частота невідома.

З боку нервової системи: головний біль, млявість і запаморочення, парестезії / гіпоестезія, напади.

Шлунково-кишковий тракт: біль у животі, діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота, блювота.

З боку крові: тенденція до посилення кровоточивості.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, в тому числі анафілаксія; еозинофільна інфільтрація печінки.

З боку психіки: порушення сну, в тому числі нічні кошмари; галюцинації безсоння дратівливість; гнів нетерплячість; збудження, включаючи агресивну поведінку або ворожість; тремор депресії; дезорієнтація; суїцидальні наміри та поведінку (суицидальность).

З боку серцево-судинної системи: серцебиття.

З боку травної системи: підвищення рівня трансаміназ сироватки (АЛТ, АСТ), гепатит (холестатичний гепатит, печінковоклітинного порушення, змішане ураження).

З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, гематома, кропив'янка, свербіж, висипи, нодозная вузлувата еритема.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія, включаючи м'язові судоми.

Загальні розлади: астенія / втома, відчуття дискомфорту, набряк, лихоманка, спрага.

У рідкісних випадках при лікуванні монтелукастом хворих на бронхіальну астму описано виникнення носової кровотечі, синдрому Чарга-Страуса.

Пацієнтам необхідно попередити, що Монтемак 10 для перорального застосування не слід застосовувати для лікування гострих нападів астми, а також про те, що вони повинні мати відповідний лікарський засіб екстреної допомоги. При гострому нападі слід застосовувати інгаляційні β-агоністи короткої дії. Пацієнти повинні якнайшвидше проконсультуватися з лікарем, якщо вони вимагають більшої кількості β-агоніста короткої дії, ніж зазвичай.

Не слід різко замінювати монтелукастом на терапію інгаляційними або пероральними кортикостероїдними препаратами.

Немає даних, які б підтверджували, що дозу пероральних кортикостероїдів можна знизити при одночасному застосуванні монтелукасту.

Повідомлялося про виникнення психоневрологічних реакцій у дорослих, підлітків та дітей, які застосовують монтелукаст (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнти та лікарі повинні бути уважними до психоневрологічним реакцій. Пацієнтам та/або наглядачам слід дати вказівки про те, щоб вони повідомляли свого лікаря у разі виникнення таких реакцій. Лікарі повинні ретельно оцінювати ризики та переваги продовження застосування монтелукасту, якщо виникають такі реакції.

В окремих випадках у пацієнтів, які отримують протиастматичні засоби, у тому числі монтелукаст, може спостерігатися системна еозинофілія, іноді разом із клінічними проявами васкуліту, так званий синдром Чарга-Строс (гранулематозний алергічний ангіїт), лікування якого проводиться за допомогою системного кортикостероїду. Такі випадки зазвичай (але не завжди) були пов'язані зі зменшенням дози або скасуванням терапії кортикостероїдними препаратами. Імовірність того, що антагоністи лейкотрієнових рецепторів пов'язані з появою синдрому Чарга-Стросс, неможливо спростувати, ні підтвердити. Лікарі повинні пам'ятати про можливість виникнення у пацієнтів еозинофілії, васкулітного висипу, погіршення легеневої симптоматики, ускладнення з серця та/або нейропатії. Пацієнти, у яких виникли такі симптоми, слід повторно обстежити та переглянути їх схему лікування.

Лікування монтелукастом не дозволяє пацієнтам з аспіринзалежною астмою застосовувати аспірин або інші нестероїдні протизапальні засоби.

Пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або мальабсорбція глюкози-галактози, не слід застосовувати цей лікарський засіб.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Дослідження на тваринах не демонструють шкідливого впливу на вагітність чи ембріональний/фетальний розвиток.

Наявні дані опублікованих проспективних та ретроспективних когортних досліджень із застосуванням монтелукасту вагітними жінками, які оцінюють значні вроджені вади у дітей, не встановили ризику, пов'язаного із застосуванням лікарського засобу. Наявні дослідження мають методологічні обмеження, включаючи невеликий розмір вибірки, у деяких випадках ретроспективний збір даних та несумісні групи порівняння.

Препарат слід застосовувати у період вагітності лише за явної необхідності.

Годування груддю. Дослідження на щурах продемонстрували, що монтелукаст проникає у молоко. Невідомо, чи проникає монтелукаст у грудне молоко жінок. Монтелукаст 10 може застосовуватися в період годування груддю, тільки якщо це вважається необхідним.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами.

Не очікується, що монтелукаст впливає на здатність пацієнта керувати автотранспортом чи іншими механізмами. Проте дуже рідко повідомляли про сонливість чи запаморочення.

Монтемак 10 можна призначати разом з іншими препаратами для профілактики або тривалого лікування астми та лікування алергічного риніту. Під час дослідження взаємодії між лікарськими засобами рекомендується клінічна доза монтелукаста не мала значного клінічного впливу на фармакокінетику таких препаратів: теофілін, преднізон, преднізолон, пероральні контрацептиви (етинілестрадіол / норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин і варфарин.

У пацієнтів, які одночасно приймали фенобарбітал, площа під кривою «концентрація-час» (AUC) монтелукаста знижувалася приблизно на 40%. Оскільки монтелукаст метаболізується СYР ЗА4, необхідно бути обережним, особливо по відношенню до дітей, якщо монтелукаст призначають одночасно з індукторами СYР 3 А4, наприклад фенітоїном, фенобарбіталом і рифампіцином.

У дослідженнях in vitro було показано, що монтелукаст є потужним інгібітором CYP 2C8. Однак результати досліджень взаємодії лікарських засобів, що включають монтелукаст і розиглітазон (препарат, метаболізується за допомогою CYP 2C8), показали, що монтелукаст не є інгібітором CYP 2C8 in vivo. Таким чином, монтелукаст не має значного впливу на метаболізм препаратів, які метаболізуються за допомогою цього ферменту (наприклад паклітакселу, розиглітазону і репаглініду).

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.