Монтемак

Состав

действующее вещество: montelukast;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит монтелукаста натрия эквивалентно монтелукаста 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия кроскармелоза, гидроксипропилцеллюлоза, натрия эдетат, магния стеарат покрытие Instacoat Aqua Brown ICG-A-10310: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е 172).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке. 

Таблетки Монтемак купить можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на препарат Монтемак указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов. Код АТХ R03D C03.

Фармакодинамика

Цистеинилллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными эйкозаноидами воспаления, выделяемыми различными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновыми рецепторами (CysLT). Рецептор CysLT 1-го типа (CysLT1) находится в дыхательных путях человека (включая гладкомышечные клетки дыхательных путей и макрофаги в дыхательных путях), а также других провоспалительных клетках (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Наличие рецепторов CysLT коррелирует с патофизиологией астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриенопосредственные эффекты включают бронхоконстрикцию, секрецию слизи, проницаемость сосудов и эозинофилию. При аллергическом рините белок CysLT выделяется из слизистой носа после воздействия аллергена при развитии реакций как раннего, так и позднего типа, и это сопровождается симптомами аллергического ринита. Согласно исследованиям, интраназальное введение CysLT приводило к повышению резистентности дыхательных путей носовой полости и усилению симптомов заложенности носа.

Монтелукаст при пероральном применении является активным соединением, которое с высокой избирательностью и сродством связывается с CysLT1-рецепторами. Согласно клиническим исследованиям, монтелукаст ингибирует бронхоспазм после ингаляции LTD 4 в дозе 5 мг. Бронходилатация наблюдается в течение 2 ч после перорального применения; этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистами.

Лечение монтелукастом ингибирует бронхоконстрикцию, вызванную антигенной стимуляцией как на ранней, так и на поздней стадии. Монтелукаст по сравнению с плацебо уменьшает количество эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей. В отдельном исследовании прием монтелукаста значительно уменьшал количество эозинофилов в дыхательных путях (определенных в мокроте) и периферической крови и улучшал клинический контроль астмы.

В ходе исследований с участием взрослых монтелукаст в дозе 10 мг 1 раз в сутки по сравнению с плацебо продемонстрировал значительное улучшение показателя утреннего ОФВ 1 (изменение от начального на 10,4 % и 2,7 % соответственно), утренней пиковой скорости выдоха (РПШВ), изменение от начального 3/л/3 соответственно) и достоверное уменьшение общего применения β-агонистов (изменение от начального на –26,1% и –4,6% соответственно). Улучшение сообщенных пациентом показателей дневных и ночных симптомов астмы было достоверно лучше, чем для плацебо.

Исследования с участием взрослых продемонстрировали способность монтелукаста дополнять клинический эффект ингаляционных кортикостероидов (изменение (в %) первоначального показателя для ингаляционного беклометазона плюс монтелукаст по сравнению с беклометазоном соответственно для ОФВ 1 : 5,43% и 0,8% и 0,8%-1,0% 2,64%). По сравнению с ингаляционным беклометазоном (200 мкг 2 раза в сутки, спейсерное устройство), монтелукаст продемонстрировал более быстрый начальный ответ, хотя в течение 12-недельного исследования беклометазон приводил к более выраженному среднему терапевтическому эффекту (% изменение начального показателя ОФВ 1 : 7,49% и 13,3%; Однако по сравнению с беклометазоном у большего количества пациентов, получавших лечение монтелукастом, достигнут подобный клинический ответ (т.е. у 50% пациентов, получавших лечение беклометазоном, достигнуто улучшение ОФВ 1 примерно на 11% и более по сравнению с начальным, а у 42% пациентов ответ).

Для оценки монтелукаста как средства для симптоматического лечения сезонного аллергического ринита у пациентов от 15 лет с астмой и сопутствующим сезонным аллергическим ринитом было проведено клиническое исследование. В данном исследовании было продемонстрировано, что монтелукаст в таблетках при приеме в дозе 10 мг один раз в сутки, по сравнению с плацебо, демонстрировал статистически значимое улучшение среднедневного показателя симптомов ринита. Среднедневный показатель симптомов ринита является средней величиной, полученной при оценке назальных симптомов в дневное время (средняя заложенность носа, ринорея, чихание, зуд в носу) и в ночное время (средняя заложенность носа при пробуждении, затруднение при засыпании и частота ночных пробуждений). По сравнению с применением плацебо, были получены значительно лучшие результаты общей оценки лечения аллергического ринита пациентами и врачами. Оценка эффективности такого лечения при астме не являлась главной целью этого исследования.

В ходе 8-недельного исследования с участием детей в возрасте от 6 до 14 лет монтелукаст в дозе 5 мг 1 раз в сутки по сравнению с плацебо достоверно улучшал респираторную функцию (изменение от начального показателя ОФВ 1 : 8,71% по сравнению с 4,16/7,9 по сравнению с 17,8 л/мин) и снижал частоту применения β-агонистов по необходимости (изменение от первоначального показателя на –11,7% по сравнению с +8,2%).

Достоверное уменьшение бронхоспазма, связанного с физической нагрузкой (БФН), было продемонстрировано во время 12-недельного исследования у взрослых (максимальное снижение ОФВ 1 22,33% для монтелукаста по сравнению с 32,40% для плацебо ; мин). Этот эффект наблюдался в течение 12-недельного периода исследования. Снижение БФН также было продемонстрировано во время короткого исследования с участием детей от 6 до 14 лет (максимальное снижение ОФВ 1 18,27% по сравнению с 26,11%; время до восстановления в пределах 5% от начального ОФВ 1 17,76 мин по сравнению с 27,98 мин). Эффект в обоих исследованиях был продемонстрирован в конце интервала при приеме один раз в день.

У пациентов с чувствительностью к аспирину, получавших текущую терапию ингаляционными и/или пероральными кортикостероидами, лечение монтелукастом по сравнению с плацебо приводило к значительному улучшению контроля астмы (изменение начального показателя ОФВ 1 составляет 8,55% против 1,74% и –27,78% против 2,09%).

Фармакокинетика

абсорбция

После приема монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 3:00 (Tmax). Средняя биодоступность составляет 64%. Прием обычной пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность таблеток, покрытых оболочкой. Безопасность и эффективность были продемонстрированы в ходе клинических исследований в группах, где таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг принимали независимо от приема пищи.

распределение

Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в стационарной фазе в среднем составляет от 8 до 11 л. При исследовании обозначенного монтелукаста прохождение через гематоэнцефалический барьер был минимальным. Во всех остальных тканях концентрации обозначенного радиоизотопом материала через 24 часа после приема дозы также оказались минимальными.

метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях с терапевтическими дозами концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов детского возраста не определялись.

Во время исследований in vitro с использованием микросом печени человека доказано, что цитохромы Р450 ЗА4, 2А 6 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Результаты дальнейших исследований микросом печени человека in vitro свидетельствуют, что в терапевтических концентрациях монтелукаст не угнетает цитохромы Р450 ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста минимальна.

вывод

Клиренс монтелукаста из плазмы крови здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл / мин. После приема внутрь меченого изотопом монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочой. Кроме биодоступности монтелукаста при пероральном применении, этот факт подтверждает то, что его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Дополнительное лечение бронхиальной астмы у пациентов с персистирующей астмой легкой и средней степени, что недостаточно контролируется ингаляционными ГКС, а также при недостаточном клиническом контроле астмы с помощью β-агонистов краткосрочного действия, применяемые при необходимости. Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита у больных бронхиальной астмой.

Профилактика астмы, доминирующим компонентом которой является бронхоспазм, индуцированный физическими нагрузками.

Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Возраст до 15 лет.

Если по какой-либо причине препарат противопоказан, рекомендуем обратиться к врачу, который посоветует Монтемак аналоги.

Лекарство Монтемак 10 мг применяют взрослым и детям старше 15 лет. Пациентам с бронхиальной астмой и аллергическим ринитом (сезонным и круглогодичным) необходимо принимать по 1 таблетке 10 мг 1 раз в сутки. Для лечения бронхиальной астмы или астмы в сочетании с сезонным аллергическим ринитом взрослым и детям старше 15 лет необходимо принимать 1 таблетку по 10 мг 1 раз в сутки вечером. Для облегчения симптомов аллергического ринита время приема подбирают индивидуально. Корректировка дозы для пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени или почечной недостаточностью не требуется. Данные по коррекции дозы для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности отсутствуют. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет, поэтому рекомендации по коррекции дозы отсутствуют. Дозировка препарата является одинаковым для пациентов мужского и женского пола.

Больше информации о способе применения и дозировке содержит Монтемак инструкция.

Никакой специальной информации по лечению передозировки препаратом нет.

В длительных исследованиях пациентов с хронической астмой монтелукаст назначали в дозах до 200 мг / сут взрослым пациентам в течение 22 недель, а в кратковременных исследованиях - до 900 мг / сут в течение примерно 1 недели, при этом клинически значимые побочные реакции отсутствовали.

Поступали сообщения о острая передозировка препарата. В частности, сообщалось о применении препарата взрослыми и детьми в дозах, превышающих 1000 мг (примерно 61 мг / кг, ребенок в возрасте 42 месяцев). Полученные клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности для взрослых пациентов и детей.

В большинстве сообщений о случаях передозировки никаких побочных эффектов не наблюдалось. Чаще всего наблюдались побочные эффекты, соответствовали профилю безопасности препарата и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

Неизвестно, выводится монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа. Лечение симптоматическое.

Инфекции и инвазии несистемные: инфекции верхних дыхательных путей. Частота неизвестна.

Со стороны нервной системы: головная боль, вялость и головокружение, парестезии / гипоэстезия, приступы.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.

Со стороны крови: тенденция к усилению кровоточивости.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия; эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны психики: нарушение сна, в том числе ночные кошмары; галлюцинации бессонница раздражительность; гнев нетерпеливость; возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность; тремор депрессии; дезориентация; суицидальные намерения и поведение (суицидальность).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня трансаминаз сыворотки (АЛТ, АСТ), гепатит (холестатический гепатит, печеночноклеточного нарушения, смешанное поражение).

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, гематома, крапивница, зуд, сыпь, нодозная узловатая эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Общие расстройства: астения / усталость, ощущение дискомфорта, отек, лихорадка, жажда.

В редких случаях при лечении монтелукастом больных бронхиальной астмой описано возникновение носового кровотечения, синдрома Чарга-Страуса.

Пациентам необходимо предупредить, что Монтемак 10 для перорального применения не следует применять для лечения острых приступов астмы, а также о том, что они должны всегда иметь соответствующее лекарственное средство экстренной помощи. При остром приступе следует применять ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациенты должны как можно скорее проконсультироваться с врачом, если они требуют большего количества β-агониста короткого действия, чем обычно.

Не следует резко заменять монтелукастом терапию ингаляционными или пероральными кортикостероидными препаратами.

Нет данных, подтверждающих, что дозу пероральных кортикостероидов можно снизить при одновременном применении монтелукаста.

Сообщалось о возникновении психоневрологических реакций у взрослых, подростков и детей, применяющих монтелукаст (см. раздел «Побочные реакции»). Пациенты и врачи должны быть внимательны к психоневрологическим реакциям. Пациентам и/или смотрителям следует дать указания о том, чтобы они сообщали своему врачу в случае возникновения таких реакций. Врачи должны тщательно оценивать риски и преимущества продолжения применения монтелукаста, если возникают такие реакции.

В отдельных случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Чарга-Стросс (гранулематозный аллергический ангиит), лечение которого проводится с помощью системной кортикостероид. Такие случаи обычно (но не всегда) были связаны с уменьшением дозы или отменой терапии кортикостероидными препаратами. Вероятность того, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов связаны с появлением синдрома Чарга-Стросс, невозможно ни опровергнуть, ни подтвердить. Врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, ухудшении легочной симптоматики, осложнениях из сердца и/или нейропатии. Пациенты, у которых возникли такие симптомы, следует повторно обследовать и пересмотреть их схему лечения.

Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с аспиринзависимой астмой применять аспирин или другие нестероидные противовоспалительные средства.

Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Исследования на животных не демонстрируют вредного влияния на беременность или эмбриональное/фетальное развитие.

Имеющиеся данные опубликованных проспективных и ретроспективных когортных исследований с применением монтелукаста беременными женщинами, оценивающими значимые врожденные пороки у детей, не установили риска, связанного с применением лекарственного средства. Имеющиеся исследования имеют методологические ограничения, включая небольшой размер выборки, в некоторых случаях ретроспективный сбор данных и несовместимые группы сравнения.

Препарат следует применять в период беременности только при явной необходимости.

Кормление грудью . Исследования на крысах продемонстрировали, что монтелукаст проникает в молоко. Неизвестно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко женщин. Монтелукаст 10 может применяться в период кормления грудью, только если это считается безусловно необходимым.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не ожидается, что монтелукаст влияет на способность пациента управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако очень редко сообщали о сонливости или головокружении.

Монтемак 10 можно назначать вместе с другими препаратами для профилактики или длительного лечения астмы и лечения аллергического ринита. Во время исследования взаимодействия между лекарственными средствами рекомендуется клиническая доза монтелукаста не имела значительного клинического влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) монтелукаста снижалась примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется СYР ЗА4, необходимо быть осторожным, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначают одновременно с индукторами СYР 3 А4, например фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином.

В исследованиях in vitro было показано, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако результаты исследований взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (препарат, метаболизируется с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монтелукаст значительно не влияет на метаболизм препаратов, метаболизирующихся с помощью этого фермента (например паклитаксела, росиглитазона и репаглинида).

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.