Медаксон

Порошок д / п парентерального розчину 0,5 г і 1 г флакон, № 1,

1 флакон в упаковці з картону.

Діюча речовина - цефтриаксон (в вигляді цефтриаксону натрієвої солі).

В 1 флаконі - цефтриаксона 0,5 або 1 м

Ліки Медаксон відноситься до представників третього покоління цефалоспоринів. Активна речовина препарату - цефтриаксон, який є антибактеріальним засобом з високою антимікробну активність.

резистентність. Бактеріальна резистентність до цефтріаксону може розвиватися внаслідок дії одного або кількох механізмів: гідролізу бета-лактамаз, включаючи бета-лактамази розширеного спектру; карбапенемази та ферментів Amp C, які можуть бути індуковані або стійко пригнічені в деяких аеробних грамнегативних бактерій зниженої афінності пеніцилінзв'язуючих білків до цефтріаксону; непроникності зовнішньої мембрани у грамнегативних бактерій бактеріального ефлюксного насоса

Препарат пригнічує синтез клітинної мембрани бактеріального агента шляхом гальмування мукопептідного синтезу в стінці бактеріальної клітини. Виявляє високу антибактеріальну активність, як проти грам (+), так і проти грам (-) мікроорганізмів. Медаксон стійкий до дії бета-лактамних ферментів, що виробляються мікроорганізмами. Виявляє фармакологічну активність щодо наступних мікробних агентів:

Грам (+) - стафілокок (Staph. Aureus, Staph. Еpidermidis), стрептокок (Str. Pneumoniae, Str. A (Str. Pyogenes), Str. V (Str. Agalactiae), Str. Viridans, Str. Bovis).

Резистентні мікроорганізми

Грампозитивні аероби. Enterococcus spp., Listeria monocytogenes.

Особливе: стафілокок, стійкий до метициліну, не сприйнятливий до дії цефтріаксону. Велика група ентерококів не чутливі до цефтриаксону.

Грам (-) - Aeromonas spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Alcaligenes spp., Ентеробактерій (деякі штами стійкі), кишкова паличка, гемофільна паличка, Haemophilus parainfluenzae, клебсієла (Kl. Spp., Kl.pneumoniae), Moraxella spp ., Morganella morganii, Plesiomonas shigelloides, протей (Pr. mirabilis, Pr. vulgaris), Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (деякі види стійкі), сальмонела, представники вібріонів, холерний вібріон, иерсинии (Y. Enterocolitica), збудники менингококка, гонореї .

Особливе: велика частина представлених штамів мікробних агентів не сприйнятливі до дії пеніциліну, цефалоспоринів першого покоління, аміноглікозидів і в їх присутності мають активне зростання, але високо чутливі при використанні цефтриаксону.

Розподіл. Об'єм розподілу цефтріаксону становить 7-12 л. Концентрації, що набагато перевищують мінімальні переважні концентрації для більшості значущих збудників інфекцій, виявляються в тканинах, включаючи легені, серце, жовчовивідні шляхи, печінку, мигдалики, середнє вухо та слизову оболонку носа, кістки, а також спинномозкову, плевральну та синовіальну рідини. Збільшення Cmax на 8-15% спостерігалося при повторному введенні; рівноважний стан досягався здебільшого протягом 48-72 годин в залежності від шляху введення.

Бліда трепонема - збудник сифілісу має хорошу чутливість до дії цефтріаксону. При клінічних дослідженнях хворих прихованим раннім і вторинним сифілісом на фоні лікування цефтріаксоном паралельно забезпечується санація ліквору, що дозволяє ефективно застосовувати його при асимптомної сифілітичному менінгіті.

Анаероби - Bacleroides spp., B.fragilis, клостридії (С1. Difficile), Fusobacterium spp. (Крім F.mostiferum, F.varium), пептококки (P. spp.).

Особливе: певні види бактероїдів (B.fragilis) здатні до утворення бекта-лактамази не чутливі до цефтриаксону. Рекомендується використовувати визначення чутливості до застосування антибактеріальної терапії.

Медаксон швидко проникає в тканини після парентерального введення. Біодоступність препарату дуже висока як при в / м так і при в / в застосуванні. Період Т 1/2 дорівнює 8 годин, при в / в застосуванні надходить в інтерстиціальну середовище організму із збереженням фармакологічної активності до 24 годин. Знаходиться в зв'язаному стані з альбуміном до 95%, ступінь зв'язування обернено пропорційна дозі препарату. В інтерстиціальній середовищі Медаксон знаходиться у вільному активному стані, тому що в ній відсутня альбумін.

Вступ. Після болюсного введення цефтріаксону в дозі 500 мг та 1 г середній піковий рівень цефтріаксону у плазмі становить приблизно 120 та 200 мг/л відповідно. Після інфузії цефтріаксону у дозі 500 мг, 1 г та 2 г рівень цефтріаксону у плазмі становить приблизно 80, 150 та 250 мг/л відповідно.

Пацієнти з нирковою або печінковою недостатністю. У хворих із порушеннями функції нирок або печінки фармакокінетика цефтріаксону змінюється незначно, відзначається лише незначне збільшення періоду напіввиведення (менше ніж у 2 рази), навіть у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції нирок. Відносно помірне збільшення періоду напіввиведення у разі порушення функції нирок пояснюється компенсаторним збільшенням позаниркового кліренсу внаслідок зменшення зв'язування з білками та відповідним збільшенням позаниркового кліренсу загального цефтріаксону.

У новонароджених і людей похилого віку осіб період Т 1/2 збільшується в два рази. Елімінується сечею на 60% і на 40% з жовчю, виділяється у вигляді незмінених метаболітів. У новонароджених елімінується із сечею до 70%.

При хронічній нирковій недостатності в поєднанні з нирковою недостатністю значно збільшується період Т 1/2. Якщо є тільки одна з даної патології, то спостерігається компенсаторне збільшення елімінації або з жовчю, або з сечею, що не вимагає корекції дози Медаксон.

Добре проникає в ліквор та спинномозкову рідину. Менінгіт - через 2-25 годин спостерігається максимальна концентрація препарату, необхідна для бактерицидного ефекту.

• Інфекційні захворювання, які мають чутливість до цефтриаксону;
• інфекційний процес шлунково-кишкового тракту - перитоніт, запальні процеси кишечника і жовчовивідних шляхів;
• інфекційний процес шкірних покривів і кістково-м'язової системи;
• інфекційний процес ЛОР органів і легеневої системи - при запаленні легенів (пневмонії);
• інфекційний процес сечостатевої системи (так само гонорея);
• інфекційні процеси в осіб зі зниженням функції імунної системи;
• сепсис, менінгіт;
• передопераційна антибіотикопрофілактика інфекційних ускладнень.

Інструкція повідомляє, що препарат використовується для інфузійного введення і внутрішньом'язово. Медаксон в формі таблетки, а також в упаковці "ампули", не виробляється.

Дитяча вікова група старше 12ти років і доросла категорія:
середньотерапевтична добове дозування 1-2 г, інтервал між введенням - 24 години. Максимально допустима доза - 4г.

Дитяча вікова група: від 2-х тижнів життя до 12ти років - вагова категорія до 50ти кг - 20-75 мг на кожний кг одноразово, інтервал між введенням 24 години (при призначенні дози 50 мг на кожний кг і вище введення здійснюється инфузионно); вагова категорія понад 50ти кг - застосовується доза як для дорослих.

Діти з народження і до 2-х тижнів життя: одноразове введення 20-50 мг на кожний кг (трохи більше 50 мг на кожний кг в зв'язку з неспроможністю ферментної системи немовляти). Тривалість лікування в кожному випадку індивідуальна.

Менінгіт: від 2-х тижнів життя до 12ти років - 100 мг на кожний кг одноразово (максимально допустима доза 4 г). При поліпшенні та визначенні чутливість до збудника дозу зменшують відповідно до віку. Середня тривалість лікування при Neisseria meningitides 4 доби, Haemophi us influenzae 6 діб, Streptococcus pneumoniae 7 діб, Enterobacteriacease до 2-х тижнів.

Гонорея: середньотерапевтична доза 250 мг в / м протягом 24 годин.

Профілактика інфекційних ускладнень на тлі оперативних втручань: за 30-90 хвилин до хірургічного лікування застосовують одноразово Медаксон 1-2г.

ХНН: при швидкості клубочкової фільтрації менше 10 мл/хв максимально використовують 2г Медаксон. Якщо функція печінки не змінена при СКФ більш 10мл / хв. змінювати дозу препарату немає потреби.

Печінкова недостатність і ХНН: регулярно контролюють рівень Медаксон в крові.

Розведення препарату

При внутрішньом'язовому введенні - 1г Медаксон розчинити в 3,5 мл лідокаїну. Укол ввести глибоко в м'яз. Не колоти в одну сідницю більше 1г. Не застосовувати лідокаїн для інфузії!

При внутрішньовенному застосуванні - струминне повільне введення протягом 2х-4х хвилин 1г Медаксон розведеного в 10 мл води д / ін'єкцій.

При інфузії: повільно крапельно до 30 хвилин. Розчинити 2 г Медаксон в 40 мл розчину (ізотонічний фіз.ррозчину, 5%, 10% декстроза (глюкоза), 5% фруктоза. Використовувані розчини не повинні містити кальцій.

Антибіотик Медаксон уколи можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Медаксон ціна вказана на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Зміни шлунково-кишкового тракту: порушення стільця, нудота, блювота, здуття кишечника, болі в животі, підвищення печінкових ферментів і печінкових проб, стоматит, глосит, ентероколіт псевдомембранозний, порушення кишкової флори.

Зміни ЦНС: головний біль і запаморочення, що супроводжуються носовими кровотечами.

Зміни сечової системи: підвищення в сечі рівня циліндрів, поява цукру і еритроцитів в сечі, порушення виділення сечі аж до анурії, наростання азотемії і збільшення сечовини крові.

Зміни системи крові: зниження рівня лейкоцитів, нейтрофілів, гранулоцитів, лімфоцитів, тромбоцитів, зниження згортання крові та підвищення часу згортання, збільшення еозинофілів.

Алергічні прояви: свербіж шкіри, висипання, кропив'янка, тяжкі токсико-алергічні прояви, анафілактичний шок, набряк Квінке, сироваткова хвороба.

Місцеві прояви у вигляді хворобливості в місці введення, рідко флебіт. Інші: кандидоз.

Зареєстровані випадки тяжких побічних реакцій при застосуванні лікарських засобів, що містять цефтріаксон, з боку шкіри (синдром Стівенса-Джонсона або синдром Лайєлла / токсичний епідермальний некроліз) та лікарська реакція з еозинофілією та системними симптомами» (DRESS-синдром), які можуть бути або летальними; проте частота цих явищ невідома (див. розділ «Побічні реакції»).

• Індивідуальна непереносимість препарату або непереносимість пеніцилінів;
• Вагітність - перший триместр.

Застосовується з обережністю: у другому і третьому триместрі вагітності, у період грудного вигодовування, у недоношених дітей, у дітей з підвищеним рівнем білірубіну в період новонародженості, при хронічній нирковій недостатності, при печінковій недостатності, при коліті та неспецифічним виразковим колітом, при ентериті на тлі антибактеріальної терапії.

З обережністю застосовується при вагітності. На період лікування Медаксон рекомендується відміна годування дитини материнським молоком.

Медаксон не сумісний з етанолом.

Одночасне призначення Медаксон і петльових діуретиків збільшують ймовірність токсичної дії на ниркову паренхіму.

НПЗП, препарати знижують агрегацію тромбоцитів збільшують ризик виникнення кровотечі на тлі лікування Медаксон.

Комбінація Медаксон і аміноглікозидів підвищує фармакологічну активність препаратів на кшталт синергізму, особливо по ефективності на грам (-) мікроорганізми.

Чи не поєднувати одночасне введення Медаксон і аміноглікозидів, можливо їх введення окремо один від одного.

Препарат не поєднується з будь-якими розчинами, що містять інші антибактеріальні засоби. Не змішувати в одному шприці або інфузійній системі з іншими антибіотиками.

Спільне застосування препарату з пероральними антикоагулянтами може посилювати ефект проти вітаміну К та ризик кровотечі. Рекомендується часто перевіряти міжнародне нормалізоване ставлення та належним чином коригувати дозу антивітамінів К як під час, так і після терапії цефтріаксоном (див. розділ «Побічні реакції»).

Взаємодія з лікарськими засобами, які містять кальцій. При застосуванні цефтріаксону пацієнтам будь-якого віку препарат не можна змішувати або вводити одночасно з будь-якими розчинами для внутрішньовенного введення, які містять кальцій, навіть при використанні різних інфузійних систем або введенні препаратів у різні інфузійні ділянки. Однак пацієнтам віком від 28 днів цефтріаксон і кальційвмісні розчини можна вводити послідовно, один після одного, за умови введення препаратів через різні інфузійні системи в різні ділянки тіла або заміни або ретельного промивання інфузійної системи між введенням цих засобів фізіологічним сольовим розчином, щоб запобігти . Пацієнтам, які потребують постійних інфузій кальційвмісних розчинів для повного парентерального харчування (ППХ), медичні працівники можуть призначити альтернативні антибактеріальні засоби, застосування яких не пов'язане з подібним ризиком утворення преципітатів. Якщо застосування цефтріаксону пацієнтам, які потребують постійного харчування, визнано необхідним, розчини для ППХ та цефтріаксону можна вводити одночасно, хоча й по різних інфузійних системах та у різні ділянки тіла. Також введення розчинів для ППХ можна призупинити на час інфузії цефтріаксону та промити інфузійні системи між введенням розчинів (див. розділи «Протипоказання», «Побічні реакції» та «Несумісність»).

У разі передозування ефективно застосовується гемодіаліз або перитонеальний діаліз. Проводиться паралельно терапія знижує симптоми інтоксикації і побічних проявів.

Температура зберігання не вище 25 градусів Цельсія, зберігають в сухому, темному місці. Список Б.