Лукаст

склад:

• 1 таблетка містить монтелукаста натрію 10,4 мг еквівалентно 10 мг монтелукаста;
• допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, натрію кроскармелоза,
• кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, Опадрі OY-L білий, барвник FD&C жовтий № 6 (Е 110), вода очищена.

Форма випуску:

таблетки 10 мг блістер, № 30

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою світло-оранжевого кольору, з відбитком «PhI» з одного боку.

Фармакодинаміка

Монтелукаст натрію, при пероральному прийомі, є селективним та активним антагоністом лейкотрієнових рецепторів, що специфічно інгібує CysLT1-рецептори цистеїнілових лейкотрієнів (ЛТC4, ЛТД4 та ЛТЕ4) - найпотужніших медіаторів хронічного персистуючого запалення, що підтримує гіперреактивність бронхів при бронхіальній астмі. Лукаст інгібує фізіологічні реакції (бронхоспазм), зумовлені цистеїніл-лейкотрієном LTD4, без стимулюючої (агоністичної) дії на рецептори. Селективно блокує лейкотрієнові рецептори.

Згідно з клінічними дослідженнями, монтелукаст інгібує бронхоспазм після інгаляції LTD 4 у дозі 5 мг. Бронходилатація спостерігалася протягом 2 годин після перорального застосування, цей ефект був адитивним до бронходилатації, спричиненої β-агоністами. Лікування монтелукастом пригнічує бронхоспазм як на ранній, так і на пізній стадії, знижуючи реакцію на антигени. Монтелукаст порівняно з плацебо знижує кількість еозинофілів периферичної крові у дорослих пацієнтів і дітей. У ході окремого дослідження прийом монтелукасту значно зменшував кількість еозинофілів у дихальних шляхах (за вимірами мокротиння) і периферичній крові та покращував клінічний контроль астми.

У пацієнтів із чутливістю до аспірину, які отримували супутню терапію інгаляційними та/або пероральними кортикостероїдами, лікування монтелукастом порівняно з плацебо призводило до значного покращання контролю астми (зміна від початкового показника ОФВ 1 становить 8,55 % порівняно з -1,74 % від загального застосування β-агоніста від початкового показника -27,78 % (порівняно з 2,09 %).

Фармакокінетика

Абсорбція. При прийомі внутрішньо швидко і досить повно всмоктується. Після застосування препарату (таблетка 10 мг, вкрита плівковою оболонкою) дорослим натщесерце середня пікова концентрація у плазмі крові Cmax досягається через 2-3 год. Безпека та ефективність препарату доведені в клінічних дослідженнях, де таблетки по 10 мг застосовували без урахування прийому їжі. Біодоступність при пероральному застосуванні становить 64-73%.

Розподіл. У крові на 99% зв'язується з білками.

Метаболізм. Метаболізується у печінці. Цитохром Р450 2С8 є основним ферментом метаболізму монтелукасту. Крім того, цитохроми CYP ЗА4 і 2С9 відіграють незначну роль у метаболізмі монтелукасту, хоча ітраконазол (інгібітор CYP ЗА4) не змінював фармакокінетичні показники монтелукасту у здорових добровольців, які отримували 10 мг монтелукасту. Згідно з результатами досліджень in vitro з використанням мікросом печінки людини, терапевтичні плазмові концентрації монтелукасту не інгібують цитохроми P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 і 2D6. Участь метаболітів у терапевтичній дії монтелукасту є мінімальною.

Виведення. Виводиться головним чином із жовчю. Плазмовий Cl становить 45 мл/хв. Після перорального прийому міченого ізотопом монтелукасту 86% виводиться з калом протягом 5 днів і менше 0,2% - із сечею.

Фармакокінетика у різних груп пацієнтів. Для пацієнтів літнього віку, а також пацієнтів із печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна.

• профілактика та тривале лікування БА, включаючи попередження виникнення денних і нічних симптомів захворювання;
• лікування БА у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти;
• попередження бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням;
• купірування симптомів сезонного алергічного риніту.

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Зазвичай незначні та, як правило, не потребують скасування лікування, при цьому частота побічних ефектів препарату порівнянна з такою для плацебо.

Алергічні реакції: анафілаксія, ангіоневротичний набряк, висип, свербіж, кропив'янка; рідко - еозинофільні інфільтрати печінки.

З боку центральної нервової системи: патологічні сновидіння, галюцинації, сонливість, дратівливість, збудження, агресивна поведінка, підвищена стомлюваність, безсоння, парестезії; рідко - запаморочення, судомні напади.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, диспепсія, діарея, сухість у роті, підвищення АлАТ і АсАТ, дуже рідко - холестатичний гепатит.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія, м'язові судоми.

Інфекції та інвазії: дуже часто - інфекції верхніх дихальних шляхів.

Інші: тенденція до посилення кровотеч, утворення підшкірних крововиливів; тахікардія; набряки.

При пролонгованому лікуванні в клінічних випробуваннях з обмеженою кількістю пацієнтів (до 2 років для дорослих) профіль безпеки не змінювався.

Лукаст приймають незалежно від прийому їжі, оскільки їжа не впливає на всмоктування монтелукаста.

Дорослим і дітям віком від 15 років призначають 1 таблетку 10 мг/добу. Терапевтична дія препарату Лукаст розвивається протягом одного дня. Пацієнт повинен продовжувати прийом препарату після того, як досягнута ремісія захворювання, а також в період загострення БА.

Увага: для лікування БА або БА із сезонним алергічним ринітом препарат необхідно приймати по 10 мг 1 раз на добу, ввечері.

Немає необхідності у корекції дози для пацієнтів літнього віку, пацієнтів із порушенням функції нирок або порушеннями функції печінки від легкого до середнього ступеня тяжкості. Немає даних щодо пацієнтів із печінковою недостатністю тяжкого ступеня. Дозування для чоловіків та жінок однакове.

Інгаляційні кортикостероїди. Лукаст можна застосовувати як додаткову терапію у разі, коли інгаляційні кортикостероїди у комбінації з короткодіючими бета-агоністами, що застосовуються за необхідності, не забезпечують адекватного клінічного контролю захворювання.

Купити препарат можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна на Лукаст ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Симптоми: абдомінальний біль, сонливість, спрага, головний біль, блювота і гіперактивність. Лікування: симптоматична терапія.

Монтелукаст можна призначати разом з іншими лікарськими засобами, які традиційно застосовуються для профілактики та тривалого лікування БА, без очевидного підвищення кількості побічних ефектів. Рекомендується постійне клінічне спостереження хворих в разі одночасного застосування монтелукаста з потужними індукторами цитохрому P450, такими як фенобарбітал або рібафім, оскільки фенобарбітал здатен знижувати AUC для монтелукаста на 40% (в разі разового прийому 10 мг монтелукаста), але потреби в корекції режиму дозування монтелукаста таким пацієнтам немає.

У пацієнтів, які приймають протиастматичні засоби, включаючи антагоністи лейкотрієнових рецепторів, зменшення системної дози пероральних кортикостероїдів супроводжувалося в окремих випадках появою таких ефектів: еозинофілія, везикулярна висип, погіршення легеневих симптомів, серцево-судинні порушення і / або нейропатія, яку іноді визначають як синдром Чарга -Штраусса (Churg-Strauss). Хоча причинний зв'язок з антагонізмом лейкотрієнових рецепторів не встановлена, рекомендується дотримуватися обережності та проводити відповідний клінічний контроль при зменшенні дози системних кортикостероїдів у пацієнтів, які отримують монтелукаст.

Для профілактики спричиненого навантаженням бронхоспазму, хворим необхідно рекомендувати продовжувати лікування інгаляційними β-агоністами за звичайною схемою і мати при собі інгаляційні β-агоністи короткої дії для невідкладної терапії.

Хворим з відомою чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти необхідно уникати застосування ацетилсаліцилової кислоти або НПЗП, в тому числі та під час лікування монтелукастом. Хоча монтелукаст ефективно поліпшує функцію дихальних шляхів у хворих на бронхіальну астму з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти, немає даних про те, що він запобігає бронхоспазм при прийомі ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів у таких хворих.

Лукаст можна включати в існуючу схему лікування пацієнта кортикостероїдами та бронходилататорами.

лікування бронходилататорами

Монтелукаст можна включати в схему лікування пацієнтам, у яких при монотерапії бронходилататорами не вдається адекватно контролювати БА. При досягненні терапевтичного ефекту (зазвичай після першої дози) на фоні лікування монтелукастом дозу бронходилататора можна поступово знижувати.

інгаляційні кортикостероїди

Застосування препарату забезпечує додатковий терапевтичний ефект пацієнтам, у яких застосовують інгаляційні кортикостероїди. При досягненні стабілізації стану пацієнта можливе зниження дози кортикостероїдів. Дозу кортикостероїдів необхідно знижувати поступово, під контролем лікаря. У деяких пацієнтів терапія інгаляційними кортикостероїдами може бути повністю припинена. Не рекомендується різка зміна терапії інгаляційними кортикостероїдами на лікування монтелукастом.

Використання під час вагітності

У період вагітності та годування груддю препарат можна призначати лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода / дитини. За даними світового маркетингового досвіду, у дітей, матері яких приймали Лукаст під час вагітності, зрідка спостерігалися вроджені аномалії розвитку кінцівок. Більшість цих жінок з БА брали також і інші препарати. Причинний зв'язок між цими подіями та прийомом Лукаста не доведена.

Невідомо, чи проникає монтелукаст в молоко матері. Оскільки багато лікарських засобів проникають в грудне молоко, Лукаст з обережністю призначають жінкам, які годують груддю.

При температурі не вище 30 °C.