Лукаст

Состав:

• 1 таблетка содержит монтелукаста натрия 10,4 мг эквивалентно 10 мг монтелукаста;
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия кроскармеллоза,
• кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, опадри OY-L белый, краситель FD & C желтый № 6 (Е 110), вода очищенная.

Форма выпуска:

таблетки 10 мг блистер, № 30

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, с отпечатком «PhI» с одной стороны.

Фармакодинамика

Монтелукаст натрия, при пероральном приеме, является селективным и активным антагонистом лейкотриеновых рецепторов, который специфически ингибирует CysLT1–рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТC4, ЛТД4 и ЛТE4) — наиболее мощных медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме. Лукаст ингибирует физиологические реакции (бронхоспазм), обусловленные цистеинил–лейкотриеном LTD4, без стимулирующего (агонистического) действия на рецепторы. Селективно блокирует лейкотриеновые рецепторы.

Согласно клиническим исследованиям, монтелукаст ингибирует бронхоспазм после ингаляции LTD 4 в дозе 5 мг. Бронходилатация наблюдалась в течение 2 часов после перорального применения, этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистами. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Монтелукаст по сравнению с плацебо снижает число эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей. В ходе отдельного исследования прием монтелукаста значительно уменьшал число эозинофилов в дыхательных путях (по измерениям мокроты) и периферической крови и улучшал клинический контроль астмы.

У пациентов с чувствительностью к аспирину, получавших сопутствующую терапию ингаляционными и/или пероральными кортикостероидами, лечение монтелукастом по сравнению с плацебо приводило к значительному улучшению контроля астмы (изменение от начального показателя ОФВ 1 составляет 8,55% по сравнению с -1,74% общего применения β-агониста от начального показателя -27,78% (по сравнению с 2,09%).

Фармакокинетика

Абсорбция. При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается. После применения препарата (таблетка 10 мг, покрытая пленочной оболочкой) взрослым натощак средняя пиковая концентрация в плазме крови Cmax достигается через 2–3 ч. Безопасность и эффективность препарата доказаны в клинических исследованиях, где таблетки по 10 мг применяли без учета приема пищи. Биодоступность при пероральном применении составляет 64–73%.

Распределение. В крови на 99% связывается с белками.

Метаболизм. Метаболизируется в печени. Цитохром Р450 2С8 является основным ферментом метаболизма монтелукаста. Кроме того, цитохромы CYP ЗА4 и 2С9 играют незначительную роль в метаболизме монтелукаста, хотя итраконазол (ингибитор CYP ЗА4) не изменял фармакокинетические показатели монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших 10 мг монтелукаста. Согласно результатам исследований in vitro с использованием микросом печени человека, терапевтические плазменные концентрации монтелукаста не ингибируют цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста является минимальным.

Вывод. Выводится главным образом с желчью. Плазменный Cl составляет 45 мл/мин. После перорального приема меченого изотопом монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% – с мочой.

Фармакокинетика у разных групп пациентов. Для пациентов пожилого возраста, а также пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.

• профилактика и продолжительное лечение БА, включая предупреждение возникновения дневных и ночных симптомов заболевания;
• лечение БА у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
• предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкам;
• купирование симптомов сезонного аллергического ринита.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Обычно незначительные и, как правило, не нуждаются в отмене лечения, при этом частота побочных эффектов препарата сравнима с такой для плацебо.

Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница; редко — эозинофильные инфильтраты печени.

Со стороны ЦНС (центральной нервной системы): патологические сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, агрессивное поведение, повышенная утомляемость, бессонница, парестезии; редко — головокружение, судорожные приступы.

Со стороны ЖКТ (желудочно-кишечного тракта): тошнота, рвота, диспепсия, диарея, сухость в рту, повышение АлАТ и АсАТ , очень редко — холестатический гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, мышечные судороги.

Инфекции и инвазии: очень часто – инфекции верхних дыхательных путей.

Другие: тенденция к усилению кровотечений, образование подкожных кровоизлияний; тахикардия; отеки.

При пролонгированном лечении в клинических испытаниях с ограниченным количеством пациентов (до 2 лет для взрослых) профиль безопасности не изменялся.

Лукаст принимают независимо от приема пищи, поскольку еда не влияет на всасывание монтелукаста.

Взрослым и детям в возрасте от 15 лет назначают 1 таблетку 10 мг/сут. Терапевтическое действие препарата Лукаст развивается на протяжении одного дня. Пациент должен продолжать прием препарата после того, как достигнута ремиссия заболевания, а также в период обострения БА.

Внимание: для лечения БА или БА с сезонным аллергическим ринитом препарат необходимо принимать по 10 мг 1 раз в сутки, вечером.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек или нарушениями функции печени от легкой до средней степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени. Дозировка для мужчин и женщин одинакова.

Ингаляционные кортикостероиды. Лукаст можно применять как дополнительную терапию в случае, когда ингаляционные кортикостероиды в комбинации с короткодействующими бета-агонистами, применяемые при необходимости, не обеспечивают адекватного клинического контроля заболевания.

Купить препарат можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная на Лукаст цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Симптомы: абдоминальная боль, сонливость, жажда, головная боль, рвота и гиперактивность. Лечение: симптоматическая терапия.

Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые традиционно применяются для профилактики и продолжительного лечения БА, без очевидного повышения количества побочных эффектов. Рекомендуется постоянное клиническое наблюдение больных в случае одновременного применения монтелукаста с мощными индукторами цитохрома P450, такими как фенобарбитал или рибафим, поскольку фенобарбитал способен снижать AUC для монтелукаста на 40% (в случае разового приема 10 мг монтелукаста), но потребности в коррекции режима дозирования монтелукаста таким пациентам нет.

У пациентов, которые принимают противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, уменьшение системной дозы пероральных кортикостероидов сопровождалось в отдельных случаях появлением таких эффектов: эозинофилия, везикулярная сыпь, ухудшение легочных симптомов, сердечно-сосудистые нарушения и/или нейропатия, которую иногда определяют как синдромом Чарг-Штраусса (Churg-Strauss). Хотя причинная связь с антагонизмом лейкотриеновых рецепторов не установлена, рекомендуется соблюдать осторожность и проводить соответствующий клинический контроль при уменьшении дозы системных кортикостероидов у пациентов, которые получают монтелукаст.

Для профилактики вызванного нагрузками бронхоспазма, больным необходимо рекомендовать продолжать лечение ингаляционными β-агонистами по обычной схеме и иметь при себе ингаляционные β-агонисты короткого действия для неотложной терапии.

Больным с известной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте необходимо избегать применения ацетилсалициловой кислоты или НПВП, в том числе и во время лечения монтелукастом. Хотя монтелукаст эффективно улучшает функцию дыхательных путей у больных БА с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, нет данных о том, что он предотвращает бронхоспазм при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВП у таких больных.

Лукаст можно включать в существующую схему лечения пациента кортикостероидами и бронходилататорами.

Лечение бронходилататорами

Монтелукаст можно включать в схему лечения пациентам, у которых при монотерапии бронходилататорами не удается адекватно контролировать БА. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне лечения монтелукастом дозу бронходилататора можно постепенно снижать.

Ингаляционные кортикостероиды

Применение препарата обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, у которых применяют ингаляционные кортикостероиды. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы кортикостероидов. Дозу кортикостероидов необходимо снижать постепенно, под контролем врача. У некоторых пациентов терапия ингаляционными кортикостероидами может быть полностью прекращена. Не рекомендуется резкая смена терапии ингаляционными кортикостероидами на лечение монтелукастом.

Использование во время беременности

В период беременности и кормления грудью препарат можно назначать лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка. По данным мирового маркетингового опыта, у детей, матери которых принимали Лукаст во время беременности, изредка наблюдались врожденные аномалии развития конечностей. Большинство этих женщин с БА принимали также и другие препараты. Причинная связь между этими событиями и приемом Лукаста не доказана.

Неизвестно, проникает ли монтелукаст в молоко матери. Поскольку многие лекарственные средства проникают в грудное молоко, Лукаст с осторожностью назначают женщинам, кормящим грудью.

При температуре не выше 30° C.