Локрен

склад:

Активна речовина: бетаксолол.

Допоміжні речовини: гліколят натрію амілопектину (тип А), кремнію діоксид колоїдний, лактози моногідрат, гіпромелоза, макрогол 400, мікрокристалічна целюлоза, стеарат магнію, титану діоксид (Е171).

Форма випуску:

Пігулки покриті оболонкою. У кожній таблетці - 20 мг діючої речовини (бетаксолол). У блістері 28 таблеток.

Купити Локрен в Україні можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Актуальна ціна на Локрен вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Локрен (МНН: Бетаксолол) - це селективний бета-1-адреноблокатор, який використовується для лікування артеріальної гіпертензії та профілактики нападів стенокардії.

Однією з особливостей застосування Локрену є те, коли пити Локрен вранці або ввечері: зазвичай рекомендується приймати його один раз на добу, переважно вранці, щоб забезпечити стабільний контроль артеріального тиску протягом усього дня.

Пацієнтам похилого віку препарат призначається обережно, особливо при супутніх порушеннях функції нирок. Локрен та алкоголь несумісні: вживання алкоголю на фоні прийому препарату збільшує ризик розвитку небажаних реакцій, включаючи різке зниження тиску.

У поодиноких випадках можуть виникати розлади з боку ЦНС (головний біль, запаморочення) або ШКТ. При необхідності припинення лікування, зниження дози має проводитися поступово та під контролем лікаря.

Антиангінальний засіб. Препарат має 2 фармакологічними ефектами:

1. Основний ефект - бета 1 адреноблокирующєє вплив селективного типу;

2. незначна стабілізація мембран подібно місцевуанестезуючу речовин або хінідину (дія проявляється в концентраціях, більших, ніж среднетерапевтические).

Часткова агоністичного активність у препарату відсутня.

Діюча речовина - бетаксолол. Після перорального введення всмоктується швидко і повністю з біодоступністю приблизно 85%. Незначний ефект першого проходження через печінку. Період напіввиведення - від 15 до 20 годин. Висока біодоступність бетаксололу забезпечує несуттєві коливання максимальної концентрації у різних пацієнтів або у одного і того ж людини при тривалому прийомі таблеток. Близько половини від введеної дози зв'язується плазмовими протеїнами. Бетаксолол метаболізується в неактивні метаболіти, частина речовини залишається неметаболізованого - приблизно 10-15% виводиться з сечею в незмінній формі. Обсяг розподілу діючої речовини ЛОКРЕНУ - 6 л/кг.

Ліки Локрен використовуються для лікування артеріальної гіпертензії, а так само як превентивна терапія при ішемічній хворобі серця для профілактики розвитку нападів стенокардії напруги. Локрен при тахікардії зменшує тахікардію, що виникає при зміні положення тіла (ортостатична тахікардія).

За 20 мг один раз на добу. Рекомендується не перевищувати максимально допустиму добову дозу - 40 мг. При нирковій недостатності дозування препарату підбирають з урахуванням кліренсу креатиніну. Після початку лікування бетаксололом у пацієнтів з нирковою недостатністю необхідно 4 дня спостерігати пацієнта (до 4 дня в крові досягається рівноважний рівень діючої речовини) .Що стосується легких форм ниркової недостатності (кліренс креатиніну дорівнює 20 мг/хв або менше) адаптація дозування не проводиться.

При важкій недостатності нирок (кліренс креатиніну 20 мл/хв і вище), а так само при проведенні діалізу пацієнтові стартова дозування не повинна перевищувати 10 мг на добу. Прийом препарату не залежить від часу проведення діалізу і його частоти. При недостатності печінки адаптації дозування ЛОКРЕНУ не потрібно. Після початку лікування цим препаратом у пацієнтів з печінковою недостатністю необхідно клінічне спостереження.

Зареєстровані наступні побічні дії ЛОКРЕНУ: біль в животі, відчуття холоду в кінцівках, брадикардія (в ряді випадків важка форма), запаморочення, еректильна дисфункція, нудота, астенія, блювання, безсоння, головний біль. До рідкісних побічних дій відносяться: погіршення ступеня тяжкості атріовентрикулярної блокади, уповільнення провідності по атріовентрикулярному вузлу, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, гіпоглікемія, бронхоспазм, при захворюваннях опорно-рухового апарату - посилення переміжної кульгавості, синдром Рейно, парестезія, нічні кошмари, сухість кон'юнктиви очей , шкірні прояви (в тому числі висипання, що нагадують псоріаз), загострення перебігу псоріазу. Транзиторним ефектом (зникає після відміни ЛОКРЕНУ) буває поява в крові титру антинуклеарних антитіл - в цьому випадку рідко, але можлива поява клінічних симптомів за типом системного червоного вовчака.

Препарат не призначають, якщо в анамнезі у пацієнта були вказівки на алергічні реакції до бетаксололу або інших допоміжних компонентів ЛОКРЕНУ, а також у випадках, якщо у пацієнта були будь-які інші анафілактичні реакції. Іншими протипоказаннями є:

• Бронхіальна астма;
• хронічні обструктивні хвороби бронхолегеневої системи;
• кардіогенний шок;
• атріовентрикулярнаблокада 2-3 ступеня тяжкості при відсутності у пацієнта імплантату водія ритму серця;
• синдром слабкості синусового вузла (в тому числі синоатріальна блокада);
• рефрактерная серцева недостатність декомпенсированной стадії;
• стенокардія Принцметала;
• порушення периферичного кровообігу;
• синдром Рейно (тільки важкі випадки);
• виражена артеріальна гіпотензія;
• брадикардія з показником ЧСС менш 45-50 уд. / хвилину;
• нелікована феохромоцитома;
• вроджена галактоземія;
• комбінація з сультопридом, дилтіаземом, аміодароном, флоктафеніном, бепридилом або верапамілом;
• дефіцит лактази;
• синдром мальабсорбції галактози / глюкози;
• лактація;
• Блокада II та III ступеня у хворих, які не мають водія ритму.
• вік до 14 років.

Таблетки від тиску Локрен рекомендується використовувати лише за призначенням лікаря. В інструкції не вказано інформацію про застосування Локрену при екстрасистолії.

вагітність:

Препарат не рекомендується призначати вагітним пацієнткам. Якщо вагітна приймала ЛОКРЕНУ, у її новонародженого можуть бути гіпоглікемія, респіраторний дистрес-синдром, брадикардія. Тому в таких випадках новонародженого потрібно ретельно спостерігати в умовах спеціалізованого неонатологічного відділення, в якому повинні бути можливості для постійного вимірювання частоти серцевих скорочень і параметрів глікемічного профілю. Моніторинг повинен проводитися до 5 дня життя новонародженого включно. Локрен, як і інші бета-блокатори адренорецепторів, проникає в грудне молоко. Тим пацієнткам, яким в період лактації призначений ЛОКРЕНУ, грудне вигодовування припиняють.

Захворювання периферичних артерій. Бета-адреноблокатори можуть призводити до погіршення стану пацієнтів із захворюваннями периферичних артерій (хвороба Рейно або синдром Рейно, артеріїт або хронічний облітеруючий захворювання артерій нижніх кінцівок). У таких випадках бажано застосовувати кардіоселективний блокатор бета з наявністю властивостей часткового агоніста бета-рецепторів призначати його слід з обережністю.

Діти. Безпека та ефективність застосування препарату у дітей не встановлені, тому застосування цієї категорії пацієнтів протипоказане.

Категорично не допускається паралельне застосування наступних комбінацій препаратів:

• Локрен і сультоприд (обидва препарати мають аддиктивное дію, що може ініціювати виражену брадикардію і інші порушення автоматизму серцевого м'яза).
• Локрен і флоктафеніном (оскільки при гіпотензії або шоку через прийом флоктафеніла бетаксолол знижує адекватні компенсаторні реакції з боку серця і судин).

Не рекомендується призначення на тлі ЛОКРЕНУ бепридилу, верапамілу, дилтіазему, мебефраділа та інших блокаторів кальцієвих каналів. При такому поєднанні висока ймовірність появи надмірної брадикардії та інших важких порушень автоматизму серця (наприклад, глибоке порушення функції синусового вузла), синергізм цих препаратів обумовлює можливість розвитку недостатності серця і порушення атріовентрикулярної провідності.

Не рекомендується призначення на тлі ЛОКРЕНУ аміодарону. Таке поєднання має негативну інотропну дію, провокує порушення провідності та автоматизму міокарда за рахунок придушення компенсаторних симпатичних механізмів.

Обережно використовують поєднання Локрену® із:

• Засобами, які можуть ініціювати миготливу аритмію (за винятком сультоприд). Таке поєднання викликає підвищений ризик виникнення аритмії шлуночкового походження аж до фібриляції шлуночків. Провокуючим фактором важких аритмій є супутня гіпокаліємія. При таких поєднаннях пацієнтові необхідний контроль електрокардіографічних показників і клінічне спостереження. Препарати, які можуть ініціювати миготливу аритмію (крім сультоприд): противоаритмические лікарські засоби III класу (ібутилід, аміодарон, дофетилід, сотатол), I-а класу (гідрохінідин, дизопірамід і хінідин); деякі нейролептики фенотіазинового групи (ціамемазин, левомепромазин, хлорпромазин, тіоридазин), бутирофенони (галоперидол, дроперидол), бензаміди (сульпірид, амісульприд, тіаприд), інші нейролептики (наприклад, пімозид) та інші лікарські речовини (пентамідин, дифеманіл, мізоластин, цизаприд, еритроміцин для внутрішньовенного застосування, галофантрин, моксифлоксацин, внутрішньовенний спіраміцин і вінкамін).
• Галогеновмісні анестетики для інгаляцій (ЛОКРЕНУ пригнічує компенсаторні можливості серця і судин, що під час оперативного втручання може бути скоригувати додатковим призначенням бета-адреномиметических препаратів). Не рекомендується різко відміняти ЛОКРЕНУ перед операцією. Анестезіологу слід повідомити, що оперований пацієнт отримує ЛОКРЕНУ.
• Баклофен (посилення гіпотензивного ефекту, при такому поєднанні пацієнту потрібно регулярно вимірювати параметри артеріального тиску або підібрати дозування гіпотензивної лікарського препарату індивідуально).
• Пропрафенон (при такому поєднанні може спостерігатися погіршення провідності серця, зниження серцевої скоротливості за рахунок пригнічення компенсаторних симпатичних механізмів). Застосування комбінації вимагає ретельного електрокардіфографіческого контролю і динамічного клінічного спостереження.
• Гіпоглікемічні препарати для внутрішнього застосування (сульфонаміди) або інсулін. Локрен може нівелювати деякі ознаки зниження рівня глюкози в сироватці крові (наприклад, пітливість, серцебиття, тахікардія). При такому поєднанні пацієнта не можна нехтувати регулярним вимірюванням вмісту глюкози в крові.
• Нестероїдні протизапальні засоби, включаючи препарати, що володіють виборчим впливом на циклооксигеназу 2 типу. При такому поєднанні ймовірно зменшення гіпотензивного ефекту ЛОКРЕНУ за рахунок придушення освіти депресорних простагландинів. При поєднанні з нестероїдними протизапальними препаратами групи піразолону спостерігається затримка в організмі води та іонів натрію.
• Інгібітори холінестерази (донепезил, неостигмін, галантамін, ривастигмін, піридостигмін, амбеноній, такрин). Така комбінація може викликати брадикардію за рахунок адитивного ефекту обох препаратів. Якщо використовується таке поєднання, потрібен регулярний клінічний контроль.
• Внутрішньовенне застосування лідокаїну (при цьому спостерігається зниження метаболічних перетворень лідокаїну в печінці, що призводить до підвищення його вмісту в крові з виникненням важких побічних дій, що стосуються серцево-судинної і нервової систем). При такому поєднанні потрібно підбір адекватної дози лідокаїну, контроль за його концентрацією в сироватці крові та моніторинг електрокардіографії.
• Гіпотензивні ліки з центральним механізмом дії (альфа-метилдопа, клонідин, моксонідин, гуанфанцін, апраклонідин, рилменідин). Таке поєднання може призвести до вираженої гіпертензії в разі різкого припинення прийому гіпотензивної ліки з центральним механізмом дії. Рекомендується різко не переривати лікування гіпотензивний препаратом і ретельно клінічно контролювати пацієнта.
• Рентгенконтрастні засоби, що містять йод. Оскільки рентгенконтрастні кошти на основі йоду часто провокують алергічні реакції, застосування ЛОКРЕНУ може сприяти різкого погіршення компенсаторних реакцій організму, спрямованих на збереження адекватних функцій серця і судин. Рекомендується до призначення йодовміщуючої рентгенконтраста призупинити прийом ЛОКРЕНУ. Якщо це зробити неможливо - необхідно перед рентген-дослідженням підготувати всі необхідні засоби для надання екстреної невідкладної допомоги пацієнту при розвитку анафілактичного шоку.
• Блокатори кальцієвих каналів (група дигидропиридина). Можлива артеріальна гіпотензія, а при наявності недостатності серця - поява її клінічних ознак (при латентній формі недостатності) або розвиток неконтрольованої коронарної недостатності. Однак терапія Локреном може звести до мінімуму рефлекторні механізми сімпатоміметізма, які включаються в разі надмірних гемодинамічних навантажень.
• Блокатори альфа-адренорецепторів (доксазозин, альфузозин, тамсулозин, празозин, теразозин) і аміфостин підсилюють ризик ортостатичноїгіпотензії і гіпотензивний ефект ЛОКРЕНУ.
• Трициклічніантидепресанти (комбінація має адитивним механізмом дії, що може викликати різке зниження артеріального тиску аж до ортостатичноїгіпотензії).
• Внутрішньовенний дипиридамол потенціює гіпотензивний ефект ЛОКРЕНУ.
• Мефлохин володіє адитивним ефектом по відношенню до Локрену, що може викликати різке уражень частоти серцевих скорочень.

Брадикардію провокують поєднання Локрену® із серцевими глікозидами, мефлохіном, блокаторами β-адренорецепторів, клонідином, противоаритмические ліками I-а класу (хінідином або дизопірамідом), IV класу (дилтиаземом або верапамілом), III класу (аміодароном або соталолом), гуафанціном і препаратами, які застосовуються для лікування хвороби Альцгеймера (інгібітори холінестерази).

Летючі анестетики, що містять галоген. Бета-адреноблокатори спричиняють зниження серцево-судинних компенсаторних реакцій. Інгібування бета-адренорецепторів під час оперативного втручання можна усунути за допомогою бета-стимуляторів. Як правило, терапію бета-блокаторами не слід припиняти, а різкої відміни препарату слід уникати у будь-якому випадку. Необхідно повідомити анестезіолога про лікування бета-блокаторами, що проводиться.

Альфа-блокатори, які застосовуються в урології. Посилення антигіпертензивного ефекту. Підвищений ризик гіпотензії.
Антигіпертензивні альфа-блокатори. Посилення антигіпертензивного ефекту. Підвищений ризик гіпотензії.
Нестероїдні протизапальні препарати. Зниження антигіпертензивного ефекту (індуковане НПЗП пригнічення вазодилатувальних простагландинів та затримка рідини та натрію фенілбутазоном).

Для симптомів передозування Локреном характерно значне зменшення цифр артеріального тиску і поява брадикардії. Терапевтичні заходи, спрямовані на стабілізацію артеріального тиску: глюкагон 1 мг і атропін 1-2 мг внутрішньовенно. Ін'єкцію глюкагону в разі недостатньої його ефективності повторюють. Можна ввести ізопреналін (25 мг у вигляді інфузії у вену повільно), а так же призначити добутамін (рекомендована швидкість введення добутаміну - 2,5-10 мкг/кг в хвилину).

Якщо у новонародженого реєструється декомпенсація серцевої діяльності після прийому матір'ю під час вагітності ЛОКРЕНУ, то допомога надається в такому обсязі: добутамін, глюкагон (розраховується за масою новонародженого - 0,3 мг на кожний кілограм ваги), ізопреналін. Добутамін рекомендується в досить великих дозах тривалий час. Необхідна госпіталізація в спеціалізоване відділення і цілодобове спостереження реаніматолога-неонатолога.

При температурі від 15 до 30 градусів Цельсія, в сухому місці.