Упаковка / 28 шт.
блістер / 14 шт.
Торгівельна назва | Локрен |
Діючі речовини | Бетаксолол |
Кількість діючої речовини | 20 мг |
Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
Кількість в упаковці | 28 таблеток (2 блістери по 14 шт.) |
Первинна упаковка | блістер |
Спосіб застосування | Орально |
Взаємодія з їжею | Не має значення |
Температура зберігання | від 15°C до 25°C |
Чутливість до світла | Не чутливий |
Ознака | Імпортний |
Походження | Хімічний |
Ринковий статус | Брендований дженерик |
Виробник | САНОФІ ВІНТРОП ІНДАСТРІА |
Країна виробництва | Франція |
Заявник | Sanofi |
Умови відпуску | За рецептом |
Код АТС |
C Препарати для лікування захворювань серцево-судинної системи C07 Засоби для лікування серцевої аритмії і гіпертонії (Бета-адреноблокатори) C07A Блокатори бета-адренорецепторів C07AB Селективні блокатори бета-адренорецепторів C07AB05 Бетаксолол |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. бетаксолол ((rs) -l- [4- [2- (ціклопропілметоксі) етил] фенокси] -3 - [(1-метилетил) аміно] -2-пропан-2-ол) характеризується трьома фармакологічними особливостями: β1-адреноблокирующим ( кардіоселективним) дією, відсутністю часткової агоністичної активності (вСА) і слабо вираженим мембраностабілізуючу дію (подібним до такого у хінідину або місцевих анестетиків) в дозах, що перевищують терапевтичні.
Фармакокінетика. Абсорбція. Швидко і повністю всмоктується після прийому всередину. Ефект першого проходження через печінку незначний, біодоступність - близько 85%, що забезпечує незначні відмінності його концентрації в плазмі крові у різних пацієнтів або у одного і того ж пацієнта при тривалому застосуванні препарату. З білками плазми крові зв'язується приблизно 50% бетаксололу.
Метаболізм. Обсяг розподілу становить близько 6 л/кг. В організмі бетаксолол в основному перетворюється в неактивні метаболіти та тільки 10-15% виводиться із сечею в незміненому вигляді. Виведення. T ½ становить 15-20 год.
Показання
Аг; профілактика нападів стенокардії напруги.
Застосування
Зазвичай призначають в дозі 20 мг 1 раз на добу. максимальна рекомендована доза становить 40 мг/добу.
У хворих з нирковою недостатністю кліренс бетаксололу зменшується з погіршенням функції нирок. Дозу слід адаптувати до стану функції нирок; при кліренсі креатиніну ≥20 мл/хв корекція дози не потрібна. Однак на початку лікування рекомендується проводити клінічне спостереження до досягнення рівноважного рівня препарату в крові (в середньому 4 дні).
Для хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну - 20 мл/хв) і хворих, яким проводиться діаліз, рекомендується початкова доза 10 мг/добу (незалежно від частоти та розкладу процедур діалізу).
Немає необхідності в корекції дози у хворих з печінковою недостатністю, однак на початку терапії бажано клінічне спостереження.
Протипоказання
Анафілактичні реакції в анамнезі, підвищена чутливість до бетаксололу або інших компонентів препарату, ба й важкі форми ХОЗЛ, декомпенсована рефрактерная серцева недостатність, кардіогенний шок, av-блокада ii-iii ступеня у хворих без імплантованого водія ритму, стенокардія Принцметала, синдром слабкості синусового вузла ( включаючи синоатріальну блокаду), брадикардія (менше 45-50 уд. / хв), важкі форми синдрому Рейно і порушення периферичного кровообігу, нелікована феохромоцитома, виражена артеріальна гіпотензія, одночасна терапія флоктафеніном, сультопридом, аміодароном, бепридилом, дилтіаземом і верапамілом (див. взаємодії ), вроджена галактоземія, синдром мальабсорбції глюкози / галактози або дефіцит лактази (препарат містить лактозу), період годування груддю, вік до 14 років.
Побічні ефекти
Астенія, похолодання кінцівок, брадикардія (іноді важка), біль в животі, нудота, блювота, імпотенція, запаморочення, головний біль, безсоння, рідко - уповільнення av-провідності або прогресування av-блокади, серцева недостатність, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, гіпоглікемія, синдром Рейно, посилення переміжної кульгавості, шкірні реакції, включаючи псоріазоподібні висипання або загострення псоріазу, парестезія, сухість очей, нічні кошмари. в рідкісних випадках відзначають виникнення титру антинуклеарних антитіл, яке тільки у виняткових випадках супроводжується клінічними проявами по типу системного червоного вовчака, що проходять після відміни препарату.
Особливі вказівки
Відміна препарату. лікування не слід припиняти різко, особливо у пацієнтів з ІХС. дозу препарату слід знижувати поступово, протягом 1-2 тижнів, одночасно починаючи терапію іншим препаратом.
БА і ХОЗЛ. Блокатори β 1 -адренорецепторів при ХОЗЛ можна призначати тільки пацієнтам із захворюванням помірного ступеня тяжкості в низькій початковій дозі. Перед початком лікування рекомендується провести оцінку функції зовнішнього дихання. При розвитку бронхоспазму під час лікування призначають β 2-адреноміметики.
Серцева недостатність. Хворим з компенсованій серцевою недостатністю ЛОКРЕНУ призначають в низькій початковій дозі. Надалі при необхідності її поступово підвищують під суворим лікарським контролем.
Брадикардія. Дозу препарату необхідно знизити, якщо ЧСС в стані спокою нижче за 50-55 уд. / Хв.
AV-блокада I ступеня. З огляду на негативний дромотропний ефект блокаторів β 2 -адренорецепторів, ЛОКРЕНУ з обережністю застосовують у пацієнтів з AV-блокадою I ступеня.
Стенокардія Принцметала. При застосуванні блокаторів β-адренорецепторів кількість і тривалість нападів стенокардії можуть збільшуватися. Застосування препарату можливо при помірному ступені тяжкості та за умови одночасного призначення вазодилататорів.
Порушення периферичного кровообігу. Застосування блокаторів β-адренорецепторів може призводити до погіршення стану хворих з порушеннями периферичного кровообігу (хвороба або синдром Рейно, артеріїт, хронічні облітеруючі захворювання артерій нижніх кінцівок).
Феохромоцитома. При застосуванні блокаторів β-адренорецепторів в комбінації з блокаторами α-адренорецепторів для лікування симптоматичної АГ при феохромоцитомі потрібен ретельний моніторинг артеріального тиску.
Пацієнти похилого віку. Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам похилого віку; лікування починають із застосування препарату в низьких дозах під суворим лікарським контролем.
Ниркова недостатність. У хворих з нирковою недостатністю дозу препарату необхідно коригувати залежно від рівня креатиніну в плазмі крові або кліренсу креатиніну.
Цукровий діабет. Слід попередити хворих на цукровий діабет про необхідність суворо контролювати рівень глюкози в сироватці крові на початку лікування, оскільки препарат може маскувати симптоми гіпоглікемії (тахікардія, серцебиття, пітливість).
Псоріаз. З обережністю призначають препарат хворим на псоріаз, тому що є повідомлення про загострення захворювання на тлі лікування блокаторами β-адренорецепторів.
Алергічні реакції. У пацієнтів зі схильністю до тяжких алергічних реакцій, особливо обумовленим застосуванням йодовмісних контрастних засобів або флоктафеніном, або при проведенні десенсибілізуючого терапія блокаторами β-адренорецепторів може призвести до розвитку виражених анафілактичнихреакцій і зниження ефективності при них адреналіну в звичайних дозах.
Загальна анестезія. При проведенні наркозу блокатори β-адренорецепторів пригнічують рефлекторну тахікардію і підвищують ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Продовження лікування блокаторами β-адренорецепторів знижує ризик розвитку аритмії, ішемії міокарда і гіпертонічного кризу. Анестезіолога слід довести до відома про те, що хворий приймає блокатор β-адренорецепторів. При необхідності проведення наркозу вважається достатнім припинити застосування препарату за 48 годин до оперативного втручання для відновлення чутливості β-блокатори до катехоламінів. Терапію блокаторами β-адренорецепторів не можна переривати у хворих з коронарною недостатністю; бажано продовжувати лікування до оперативного втручання, з огляду на ризик, обумовлений розвитком синдрому відміни. У разі ургентних операцій хворому для попередження стимуляції блукаючого нерва призначають премедикацию атропіном, при необхідності його введення повторюють. Для анестезії необхідно застосовувати засоби з мінімальним кардіодепресивний ефектом.
Тиреотоксикоз. Блокатори β-адренорецепторів маскують кардіальні симптоми тиреотоксикозу.
Спортсмени. Препарат може давати позитивну реакцію при проведенні тестів антидопінгового контролю.
Період вагітності та годування груддю. Локрен не рекомендується застосовувати в період вагітності. У новонароджених, матері яких приймали блокатори β-адренорецепторів, можуть відзначати брадикардію, респіраторний дистрес-синдром і гіпоглікемію, тому рекомендується ретельне спостереження за новонародженими в умовах спеціалізованого відділення (контроль ЧСС та рівня глюкози в сироватці крові протягом перших 3-5 днів життя) .
Блокатори β-адренорецепторів проникають в грудне молоко, тому в період їх застосування рекомендується припинити годування груддю.
Діти. Безпека і ефективність застосування препарату у дітей не встановлені, тому не слід застосовувати ЛОКРЕНУ в педіатричній практиці.
Немає даних про вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами.
Взаємодії
Багато препаратів можуть викликати брадикардію: блокатори β-адренорецепторів, антиаритмічні препарати Iа класу (хінідин, дизопірамід), iii класу (аміодарон, соталол), iv класу (дилтіазем, верапаміл), серцеві глікозиди, клонідин, гуафанцін, мефлохин, інгібітори холінестерази (застосовувані для лікування хвороби Альцгеймера).
Протипоказано одночасне застосування ЛОКРЕНУ з наступними препаратами:
флоктафеніном: в разі шоку або гіпотензії, зумовленої прийомом флоктафеніном, блокатори β-адренорецепторів викликають зменшення вираженості компенсаторних реакцій серцево-судинної системи;
сультоприд: порушення автоматизму серця (виражена брадикардія), обумовлені адитивним ефектом препаратів.
Не рекомендується застосування Локрену® із такими препаратами:
блокатори кальцієвих каналів (бепридил, дилтіазем, верапаміл і мебефраділ): можливі порушення автоматизму (надмірна брадикардія, порушення функції синусового вузла), порушення AV-провідності, серцева недостатність (синергічна дія);
аміодарон: негативну інотропну дію, порушення автоматизму і провідності (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів).
Необхідна обережність при застосуванні Локрену® із такими препаратами:
інгаляційні галогенсодержащие анестетики: блокатори β-адренорецепторів пригнічують компенсаторні реакції серцево-судинної системи (під час операції блокада β-блокаторів може бути усунена застосуванням β-адреноміметиків). Як правило, терапію блокаторами β-адренорецепторів не слід припиняти, тим різкіше в будь-якому випадку; необхідно проінформувати анестезіолога про проведеному лікуванні;
препарати, здатні спровокувати миготливу аритмію (крім сультоприд): антиаритмічні препарати Iа класу (хінідин, гідрохінідин і дизопірамід) і III класу (аміодарон, дофетилід, ібутилід, сотатол); деякі нейролептики групи фенотіазину (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин), бензаміди (амісульприд, сульпірид, тіаприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол), інші нейролептики (пімозид) та інші препарати (цизаприд, дифеманіл, еритроміцин для в / в введення, галофантрин, мізоластин, моксифлоксацин, пентамідин, вінкамін і спіраміцин для в / в введення) - підвищення ризику розвитку шлуночкової аритмії та фібриляції шлуночків (гіпокаліємія є провокуючим фактором); необхідний клінічний і електрокардіографічний контроль;
пропафенон: порушення серцевої скоротливості, автоматизму та провідності (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів), що вимагає проведення клінічного і електрокардіографічного контролю;
баклофен: потенцирование антигіпертензивної дії, необхідний контроль артеріального тиску та коригування дози антигіпертензивного засобу при необхідності;
інсулін і пероральні протидіабетичні засоби групи сульфонамідів: блокатори β-блокатори можуть маскувати деякі симптоми гіпоглікемії (тахікардія, серцебиття, пітливість), тому пацієнта слід попередити про необхідність суворо контролювати рівень глюкози в крові;
інгібітори холінестерази (амбеноній, донепезил, галантамін, неостигмін, піридостигмін, рівастігмін, такрин): ризик посилення брадикардії (адитивна дія); необхідний регулярний клінічний контроль;
антигіпертензивні засоби центральної дії (клонідин, апраклонідин, альфа-метилдопа, гуанфанцін, моксонидин, рилменідин): значне підвищення артеріального тиску при різкій відміні антигіпертензивного препарату центральної дії; необхідно уникати раптової відміни антигіпертензивного засобу та проводити клінічний контроль;
лідокаїн (в / в): можливо зменшення метаболізму в печінці та підвищення його концентрації в плазмі крові з розвитком побічних ефектів з боку нервової та серцево-судинної систем. Необхідна корекція дози лідокаїну, рекомендується клінічне спостереження і ЕКГ-моніторинг, контроль концентрації лідокаїну в плазмі крові;
НПЗП, в тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2: зниження гіпотензивного ефекту (пригнічують синтез простагландинів, що надають депрессорноє дію; затримка в організмі іонів натрію і води при застосуванні похідних піразолону);
блокатори кальцієвих каналів дигідропіридинового ряду: артеріальна гіпотензія, розвиток симптомів серцевої недостатності у хворих з латентною або неконтрольованою серцевою недостатністю. Лікування блокаторами β-адренорецепторів дозволяє мінімізувати рефлекторні симпатомиметические механізми, що запускаються при надмірних гемодинамічних реакціях;
йодовмісні контрастні засоби: у разі анафілактичнихреакцій і гіпотензії, викликаних йодвмісними контрастними засобами, блокатори β-адренорецепторів зменшують вираженість компенсаторних реакцій серцево-судинної системи. По можливості лікування блокаторами β-адренорецепторів має бути призупинено до проведення рентгенологічного дослідження. У разі необхідності продовження лікування необхідно заздалегідь підготувати відповідні кошти для проведення реанімаційних заходів;
трициклічні антидепресанти, нейролептики: посилення гіпотензивної ефекту і ризик розвитку ортостатичної гіпотензії (адитивна дія);
мефлохин: ризик розвитку брадикардії (адитивна дія);
дипиридамол (в / в): посилення антигіпертензивного ефекту;
блокатори α-адреноблокатори (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин): посилення антигіпертензивного ефекту, підвищений ризик розвитку ортостатичної гіпотензії;
• аміфостин: посилення антигіпертензивного ефекту.
Передозування
Симптоми: брадикардія, виражене зниження пекло.
Лікування: при брадикардії або вираженої гіпотензії вводять 1-2 мг атропіну в / в, 1 мг глюкагону (при необхідності введення препарату повторюють); при необхідності повільна в / в інфузія 25 мкг ізопреналіну або введення добутаміну зі швидкістю 2,5-10 мкг/кг / хв.
При серцевої декомпенсації у новонароджених, матері яких в період вагітності приймали блокатори β-адренорецепторів: глюкагон з розрахунку 0,3 мг/кг; госпіталізація до відділень інтенсивної терапії; ізопреналін і добутамін, зазвичай в досить високих дозах і тривало під наглядом реаніматолога.
Умови зберігання
У сухому місці при температурі 15-30 °C.
Опис товару завірено виробником Санофі.
Зверніть увагу!
Опис препарату Локрен табл. в/о 20мг №28 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
Поширені запитання
Скільки коштує Локрен табл. в/о 20мг №28?
Чи можна давати ці ліки дітям?
Які умови зберігання у таблеток Локрен (Санофі)?
Які аналоги у таблеток Локрен №14?
Повними аналогами Локрен табл. в/о 20мг №28 є: