Ліпобон

Ліпобон - гіполіпідемічний засіб, що застосовується при первинній гіперхолестеринемії, у тому числі при гомозиготній сімейній гіперхолестеринемії та ситостеролемії. Його призначають для зниження рівня холестерину та профілактики серцево-судинних подій, включаючи ризик розвитку ІХС (ішемічної хвороби серця). Купити Ліпобон можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю.

Особливе значення Ліпобон має у пацієнтів з високим серцево-судинним ризиком, а також у тих, хто отримує терапію кортикостероїдами (глюкокортикостероїдами), оскільки такі препарати можуть несприятливо впливати на ліпідний обмін. Призначення Ліпобону дозволяє скоригувати дисліпідемію та знизити ймовірність ускладнень. Актуальна ціна на таблетки Ліпобон, а також інформація про аналоги Ліпобона знаходиться в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Езетиміб - це представник нового класу ліпідознижувальних речовин, які селективно інгібують інтестинальну абсорбцію холестерину та відповідних рослинних стеролів.

У контрольованих клінічних дослідженнях езетіміб як монотерапія, а також із супутнім застосуванням зі статином значно знижував загальний холестерин (загальний ХС), холестерин ліпопротеїнів низької щільності (ХС ЛПНЩ), аполіпопротеїн В (Апо-В) і тригліцериди (ТГ) та підвищував холестерин ліпопротеїнів високої щільності (ХС ЛПВЩ) у пацієнтів із гіперхолестеринемією.

Епідеміологічні дослідження встановили, що серцево-судинна захворюваність і летальність змінюються в прямій залежності від рівня загального холестерину і ХС ЛПНЩ і в зворотній від рівня ХС ЛПВЩ.

Поліпшення скорочення наслідків: міжнародне дослідження ефективності Віторину (IMPROVE-IT) - це багатоцентрове рандомізоване подвійне сліпе дослідження з активним контролем за участю 18 144 пацієнтів, яких було включено впродовж 10 днів після госпіталізації у зв'язку з ГКС (гострий інфаркт міокарда (ІМ) або нестабільна стенокардія). На момент прояву ГКС рівень ХС ЛПНЩ у пацієнтів становив ≤125 мг/дл (≤3,2 ммоль/л), якщо вони не отримували гіполіпідемічні препарати, або ≤100 мг/дл (≤2,6 ммоль/л), якщо вони отримували гіполіпідемічні препарати.

Первинною кінцевою точкою була комбінація, що включала летальний наслідок через серцево-судинну патологію, гострий коронарний синдром (ГКС, який визначали як нелетальний інфаркт міокарда, задокументовану нестабільну стенокардію, що потребувала госпіталізації, або будь-яку процедуру коронарного шунтування через 30 днів після призначення рандомізованого лікування) і нелетальний інсульт.

Для всіх інсультів існувала загальна перевага; однак спостерігалося невелике незначне збільшення геморагічного інсульту в групі езетимібу-симвастатину порівняно із симвастатином.

Фармакокінетика

Абсорбція. Після прийому внутрішньо езетиміб швидко всмоктується та активно кон'югує з утворенням фармакологічно активного фенольного глюкуроніду (езетиміб-глюкуронід). Середня максимальна концентрація (Сmах) у плазмі крові досягається через 1-2 год для езетимібу-глюкуроніду і через 4-12 год для езетимібу.

Розподіл. Езетиміб і езетиміб-глюкоронід зв'язуються з білками плазми крові людини на 99,7% і 88-92% відповідно.

Метаболізм. Первинний метаболізм езетимібу відбувається у тонкому кишечнику та печінці шляхом кон'югації з глюкуронідом (реакція ІІ фази) з подальшим виведенням з жовчю. Період напіввиведення езетимібу та езетимібу-глюкуроніду становить близько 22 годин.

Виведення. Після прийому добровольцями внутрішньо 20 мг 14 С-езетимібу в плазмі крові було виявлено приблизно 93% сумарного езетимібу від загальної радіоактивності плазми. Приблизно 78% та 11% прийнятої радіоактивної дози було виведено з калом та сечею відповідно протягом 10 днів. Через 48 год сліди радіоактивності у плазмі крові не виявлялися.

• Первинна гіперхолестеринемія.
• Профілактика серцево-судинних подій.
• Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія (ГоСГ).
• Гомозиготна ситостеролемія (фітостеролемія).

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

При супутньому прийомі езетимібу з будь-яким статином слід ознайомитися з інструкцією для застосування для цього конкретного лікарського засобу.

З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: тромбоцитопенія;

З боку імунної системи: гіперчутливість, включаючи висипання, кропив'янку, анафілаксію та ангіоневротичний набряк;

Психічні порушення: депресія;

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка;

З боку шлунково-кишкового тракту: запор;

З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: міалгія.

Супутній прийом езетимібу та фенофібрату. З боку шлунково-кишкового тракту: абдомінальний біль.

У контрольованих дослідженнях супутньої терапії у пацієнтів, які отримують езетиміб зі статинами, спостерігалися послідовні підвищення рівня трансаміназ (у 3 або більше разів вище за верхню межу норми [ВМН]). При прийомі комбінації езетимібу зі статином слід проводити функціональні печінкові проби на початку терапії та відповідно до рекомендацій щодо статину.

У контрольованому клінічному дослідженні, в якому понад 9000 пацієнтів із хронічним захворюванням нирок були рандомізовані для прийому езетимібу 10 мг у комбінації із симвастатином 20 мг щоденно (n=46550) або плацебо (n=46200), (середній період спостереження) , частота послідовного підвищення трансаміназ (у 3 чи більше разів вища за ВМН) становила 0,7% для езетимібу у комбінації із симвастатином та 0,6% для плацебо.

Оскільки ефекти підвищеного вмісту езетимібу у пацієнтів з печінковою недостатністю помірного та тяжкого ступеня невідомі, езетиміб не рекомендований для застосування цій категорії пацієнтів.

Слід з обережністю розпочинати лікування езетимібом пацієнтами, які приймають циклоспорин. У пацієнтів, які приймають езетиміб та циклоспорин, слід перевіряти концентрацію циклоспорину.

У післяреєстраційному періоді повідомляли про випадки міопатії та рабдоміолізу при застосуванні езетимібу. Однак про випадки рабдоміолізу повідомляли дуже рідко при монотерапії езетимібом, та у разі додавання езетимібу до інших засобів, з якими, як відомо, пов'язаний підвищений ризик виникнення рабдоміолізу. При підозрі на міопатію, що проявляється симптомами з боку м'язів або підвищенням рівня креатинкінази у понад 10 разів від верхньої межі норми, слід негайно припинити прийом езетимібу, будь-якого статину та будь-якого з інших препаратів, які пацієнт приймає одночасно.

Діти. Відомо, що ефективність і безпеку езетимібу у пацієнтів віком від 6 до 10 років із гетерозиготною сімейною або несімейною гіперхолестеринемією оцінювали у плацебо-контрольованому клінічному дослідженні протягом 12 тижнів.

Відомо, що ефективність та безпека езетимібу, що призначалися у комбінації із симвастатином пацієнтам віком від 10 до 17 років із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, оцінювалися у контрольованому клінічному дослідженні за участю хлопчиків (стадія Таннера II або вище) та дівчаток (стадія менархе).

Під час цього обмеженого контрольованого дослідження взагалі не спостерігалося жодного помітного впливу на ріст та статеве дозрівання хлопчиків та дівчаток підліткового віку та жодної дії на тривалість менструального циклу у дівчаток.

Довгострокову ефективність терапії езетимібом у пацієнтів віком до 17 років для зниження захворюваності та летальності у зрілому віці не досліджували.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Клінічні дані про застосування езетимібу у період вагітності відсутні.

Діти

Діти та підлітки віком від 6 років: відомо, що безпека та ефективність щодо застосування езетимібу дітям віком від 6 до 17 років не встановлена.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Слід враховувати, що повідомляли про запаморочення при керуванні автомобілем та іншими механізмами.

Препарат застосовувати перорально. Езетиміб можна приймати у будь-який час доби незалежно від їди.

Рекомендована доза езетимібу становить 10 мг (1 таблетка) на добу.

При додаванні езетимібу до статину слід продовжувати прийом початкової дози цього статину або вищої дози статину, яка вже була призначена. У такому разі слід ознайомитися з інструкцією для медичного застосування цього статину.

Для поступового зниження ризику виникнення серцево-судинних захворювань пацієнтам з ішемічною хворобою серця та випадками глюкокортикостероїдів в анамнезі езетіміб (10 мг) можна застосовувати у комбінації зі статином з підтвердженим сприятливим впливом на серцево-судинну систему.

Повідомляли про декілька випадків передозування езетимібом; у більшості випадків передозування не спричинило небажаних явищ. Небажані явища, які спостерігалися, не були серйозними. У разі передозування слід вжити симптоматичних та підтримуючих заходів.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30°С. Зберігати в недоступному для дітей місці.