Липобон

Липобон — гиполипидемическое средство, применяемое при первичной гиперхолестеринемии, в том числе при гомозиготной семейной гиперхолестеринемии и ситостеролемии. Его назначают для снижения уровня холестерина и профилактики сердечно-сосудистых событий, включая риск развития ИБС (ишемической болезни сердца). Купить Липобон можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости.

Особое значение Липобон имеет у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, а также у тех, кто получает терапию ГКС (глюкокортикостероидами), поскольку такие препараты могут оказывать неблагоприятное влияние на липидный обмен. Назначение Липобона позволяет скорректировать дислипидемию и снизить вероятность осложнений. Актуальная цена на таблетки Липобон, а также информация про аналоги Липобона находится в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика

Эзетимиб – это представитель нового класса липидоснижающих веществ, которые селективно ингибируют интестинальную абсорбцию холестерина и соответствующих растительных стеролов.

В контролируемых клинических исследованиях эзетимиб в качестве монотерапии, а также с сопутствующим применением со статином значительно снижал общий холестерин (общий ХС), холестерин липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП), аполипопротеин В (Апо-В) и триглицериды (ТГ) и повышал холестерин липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП) у пациентов с гиперхолестеринемией.

Эпидемиологические исследования установили, что сердечно-сосудистая заболеваемость и летальность изменяются в прямой зависимости от уровня общего холестерина и ХС ЛПНП и в обратной от уровня ХС ЛПВП.

Улучшение сокращения исходов: международное исследование эффективности Виторина (IMPROVE-IT) — это многоцентровое рандомизированное двойное слепое исследование с активным контролем с участием 18 144 пациентов, которые были включены в течение 10 дней после госпитализации в связи с ОКС (острый инфаркт миокарда (ИМ) или нестабильная стенокардия). На момент проявления ОКС уровень ХС ЛПНП у пациентов составлял ≤125 мг/дл (≤3,2 ммоль/л), если они не получали гиполипидемические препараты, или ≤100 мг/дл (≤2,6 ммоль/л), если они получали гиполипидемические препараты.

Первичной конечной точкой была комбинация, включавшая летальное последствие по причине сердечно-сосудистой патологии, острый коронарный синдром (ОКС, определявшийся как нелетальный инфаркт миокарда, задокументированная нестабильная стенокардия, которая нуждалась в госпитализации, или какая-либо процедура коронарной река через 30 дней после назначения рандомизированного лечения) и нелетальный инсульт.

Для всех инсультов существовало общее преимущество; однако наблюдалось небольшое незначительное увеличение геморрагического инсульта в группе езетимибу-симвастатина по сравнению с симвастатином.

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема внутрь езетимиб быстро всасывается и активно конъюгирует с образованием фармакологически активного фенольного глюкуронида (эзетимиб-глюкуронид). Средняя максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1–2 ч для езетимиба-глюкуронида и через 4–12 ч для езетимиба.

Деление. Эзетимиб и езетимиб-глюкоронид связываются с белками плазмы крови человека на 99,7% и 88-92% соответственно.

Метаболизм. Первичный метаболизм езетимиба происходит в тонком кишечнике и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выведением с желчью. Период полувыведения езетимиба и езетимиба-глюкуронида составляет около 22 часов.

Вывод. После приема добровольцами внутрь 20 мг 14 С-езетимиба в плазме крови было обнаружено примерно 93% суммарного езетимиба от общей радиоактивности плазмы. Приблизительно 78% и 11% принятой радиоактивной дозы было выведено с калом и мочой соответственно в течение 10 дней. Через 48 ч следы радиоактивности в плазме крови не обнаруживались.

• Первичная гиперхолестеринемия.
• Профилактика сердечно-сосудистых событий.
• Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (ГоСГ).
• Гомозиготная ситостеролемия (фитостеролемия).

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

При одновременном приеме эзетимиба с любым статинами следует ознакомиться с инструкцией по применению для этого конкретного лекарственного средства.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: тромбоцитопения;

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, включая сыпь, крапивницу, анафилаксию и ангионевротический отек;

Психические нарушения: депрессия;

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка;

Со стороны ЖКТ: запор;

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия.

Сопутствующий прием езетимиба и фенофибрата. Со стороны желудочно-кишечного тракта: абдоминальная боль.

В контролируемых исследованиях сопутствующей терапии у пациентов, получающих езетимиб со статинами, наблюдались последовательные повышения уровня трансаминаз (в 3 или более раз выше верхней границы нормы [ВМН]). При приеме комбинации езетимиба со статином следует проводить функциональные печеночные пробы в начале терапии и в соответствии с рекомендациями по статину.

В контролируемом клиническом исследовании, в котором более 9000 пациентов с хроническим заболеванием почек были рандомизированы для приема езетимиба 10 мг в комбинации с симвастатином 20 мг ежедневно (n = 4650) или плацебо (n = 4620), (средний период наблюдения) , частота последовательного повышения трансаминаз (в 3 или более раза выше ВМН) составляла 0,7% для езетимиба в комбинации с симвастатином и 0,6% для плацебо.

Поскольку эффекты повышенного содержания езетимиба у пациентов с печеночной недостаточностью умеренной и тяжелой степени неизвестны, езетимиб не рекомендован для применения этой категории пациентов.

Следует с осторожностью начинать лечение езетимибом пациентами, принимающими циклоспорин. У пациентов, принимающих езетимиб и циклоспорин, следует проверять концентрацию циклоспорина.

В послерегистрационном периоде сообщали о случаях миопатии и рабдомиолиза при применении езетимиба. Однако о случаях рабдомиолиза сообщали очень редко при монотерапии езетимибом, и в случае добавления езетимиба к другим средствам, с которыми, как известно, связан повышенный риск возникновения рабдомиолиза. При подозрении на миопатию, проявляющуюся симптомами со стороны мышц или повышением уровня креатинкиназы более чем в 10 раз от верхнего предела нормы, следует немедленно прекратить прием езетимиба, любого статина и любого из других препаратов, которые пациент принимает одновременно.

Дети. Известно, что эффективность и безопасность езетимиба у пациентов в возрасте от 6 до 10 лет с гетерозиготной семейной или несемейной гиперхолестеринемией оценивали в плацебо-контролируемом клиническом исследовании в течение 12 недель.

Известно, что эффективность и безопасность езетимиба, назначаемых в комбинации с симвастатином пациентам в возрасте от 10 до 17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, оценивались в контролируемом клиническом исследовании с участием мальчиков (стадия Таннера II или выше) и девочек менархе).

Во время этого ограниченного контролируемого исследования вообще не наблюдалось никакого заметного влияния на рост и половое созревание мальчиков и девочек подросткового возраста и никакого действия на длительность менструального цикла у девочек.

Долгосрочную эффективность терапии эзетимибом у пациентов в возрасте до 17 лет для снижения заболеваемости и летальности в зрелом возрасте не исследовали.

Применение в период беременности или кормления грудью

Клинические данные о применении эзетимиба в период беременности отсутствуют.

Дети

Дети и подростки в возрасте от 6 лет известно, что безопасность и эффективность по применению эзетимиба детям в возрасте от 6 до 17 лет не установлена.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

След учитывать, что сообщали о головокружении при управлении автомобилем и другими механизмами.

Препарат применять перорально. Эзетимиб можно принимать в любое время суток независимо от еды.

Рекомендуемая доза езетимиба составляет 10 мг (1 таблетка) в сутки.

При добавлении езетимиба к статину следует продолжать прием начальной дозы этого статина или более высокой дозы статина, которая уже была назначена. В таком случае следует ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению этого статина.

Для постепенного снижения риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний пациентам с ишемической болезнью сердца и случаями глюкокортикостероидов в анамнезе езетимиб (10 мг) можно применять в комбинации со статином с подтвержденным благоприятным влиянием на сердечно-сосудистую систему.

Сообщалось о нескольких случаях передозировки эзетимиба; в большинстве случаев передозировки не повлекло нежелательных явлений. Нежелательные явления, которые наблюдались не были серьезными. В случае передозировки следует принять симптоматических и поддерживающих мероприятий.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.