Лінкоцин

капс. 500 мг, № 20

• Лінкоміцин 500 мг
• Допоміжні речовини: тальк, лактоза, магнію стеарат, індіготіндісульфонат натрію, титану діоксид, желатин.

розчин для ін'єкцій 300 мг/мл флакон 2 мл 1шт

• 1 мл містить лінкоміцину 300 мг (у формі гідрохлориду лінкоміцину);
• Інші складові: спирт бензиловий, вода для ін'єкцій.

Лінкоцин - це антибіотик на основі лінкоміцину, показаний для лікування серйозних інфекцій, викликаних чутливими до лінкоміцину штамами грампозитивних аеробних мікроорганізмів, таких як стрептококи, пневмококи та стафілококи, або анаеробними бактеріями. Препарат застосовується при інфекціях верхніх дихальних шляхів, включаючи хронічний синусит, спричинений анаеробними штамами, та в окремих випадках гнійного середнього отиту як засіб додаткової терапії з антибіотиками, ефективними проти грамнегативних аеробних збудників. Лінкоцин не показаний для лікування інфекцій, спричинених H. influenzae. Також він використовується при інфекціях нижніх відділів дихальних шляхів, таких як інфекційні загострення хронічного бронхіту та інфекційна пневмонія, серйозних інфекціях шкіри та м'яких тканин, коли антибіотики пеніцилінової групи не підходять, а також при інфекціях кісток та суглобів (остеомієліт, септичний септичний) бактерицидні препарати часто є кращими.

Лінкоцин вводиться внутрішньом'язово або внутрішньовенно, досягаючи максимальної концентрації у сироватці через 2-4 години після ін'єкції. Період напіввиведення становить близько 5 годин, що забезпечує тривалу дію у місці інфекції. Дозування залежить від тяжкості інфекції та зазвичай становить 600 мг кожні 8–12 годин для дорослих. Застосування вимагає обережності через ризик побічних ефектів, таких як діарея або алергічні реакції.

фармакодинамика. Чутливість. Залежно від чутливості збудника і концентрації антибіотика линкомицин може проявляти як бактерицидний, так і бактеріостатичну дію.
У таблиці нижче наведені значення мінімальної інгібуючої концентрації (minimal inhibitory concentration - MIC), отримані з джерел літератури. Поширеність резистентності може змінюватися з часом і в залежності від регіону.

* Линкомицин неактивний проти H. influenzae, ентерококів і видів роду Neisseria (див. Показання).

In vitro відзначений феномен перехресної резистентності по диссоциированного типу між кліндаміцином і лінкоміцином з одного боку і антибіотиками макролідний групи (еритроміцин, кларитроміцин, азитроміцин) - з іншого. Між лінкоміцином і кліндаміцином існує абсолютна перехресна резистентність. У дослідженнях in vitro або in vivo не виявлено швидкого розвитку резистентності. У стафілококів резистентність до лінкоміцину або кліндаміцину in vitro розвивається поступово. Дослідження свідчать про відсутність загальних антигенних властивостей у линкомицина і пеніцилінів.

Фармакокінетика. Всмоктування. У табл. 1 наведені середні рівні препарату в плазмі крові, певні в період від 0 до 8 годин після застосування.

Таблиця 1 Середня концентрація лінкоміцину в плазмі крові (дорослі, одноразові дози)

При пероральному прийомі натщесерце всмоктується 25-30% препарату. При пероральному прийомі 500 мг піковий рівень концентрації становить приблизно 3 мкг/мл і досягається через 2-4 години після прийому препарату. Якщо препарат приймати з їжею, цей показник знижується приблизно на 50%. Після перорального прийому терапевтична концентрація препарату в крові зберігається протягом 6-8 год для найбільш чутливих грампозитивних збудників.

Розподіл. Результати опублікованих досліджень свідчать, що зв'язування препарату з білками плазми крові має насичує характер - частка пов'язаного препарату знижується з підвищенням концентрації препарату в плазмі крові.

Концентрація в крові плоду, перитонеальній і плевральній рідинах може досягати 25-50% концентрації в крові, в грудному молоці - від 50 до 100%, в кістковій тканині - близько 40%, а в м'яких тканинах - 75% концентрації в крові.

Разом з тим линкомицин повільно проникає в спинномозковій ліквор (1-18% концентрації в крові). При менінгіті відмічено підвищення рівня препарату до приблизно 40% концентрації в крові.

Виведення. Щодо велика частина метаболізму препарату відбувається переважно в печінці. Нормальний T½ з плазми крові становить 5,4 ± 1 ч. При порушеннях функції печінки та / або нирок цей час може збільшуватися, тому пацієнтам з порушеннями функції печінки та / або нирок слід розглянути можливість зниження частоти прийому лінкоміцину.

Після одноразового перорального прийому 500 мг виведення мікробіологічно активної форми з сечею становить 1-31% (в середньому 4%), а з калом - до 33%.

З урахуванням того, що концентрація в жовчі може в 10 разів перевищувати рівень препарату в крові, виведення з жовчю, без сумніву, є важливим шляхом екскреції препарату з організму при пероральному прийомі. Залишки препарату виводяться у вигляді неактивних з мікробіологічної точки зору метаболітів. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз не впливають на виведення лінкоміцину з крові.

линкомицин показаний для лікування серйозних інфекцій, викликаних чутливими до лінкоміцину штамами грампозитивних аеробних мікроорганізмів, таких як стрептококи, пневмококи та стафілококи, або чутливими до препарату анаеробними бактеріями.

1. Інфекції верхніх дихальних шляхів: хронічний синусит, викликаний анаеробними штамами. Лінкоміцин можна застосовувати для лікування окремих випадків гнійного середнього отиту або як засіб для додаткової терапії з антибіотиком, який ефективний проти аеробних грамнегативних збудників. Інфекції, викликані H. influenzae, не є показанням до застосування препарату (див. Фармакодинаміка).

2. Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів, включаючи інфекційні загострення хронічного бронхіту і інфекційну пневмонію.

3. Серйозні інфекції шкіри та м'яких тканин, спричинені чутливими мікроорганізмами, у випадках, коли призначення антибіотиків пеніцилінової групи не показано.

4. Інфекції кісток і суглобів, у тому числі остеомієліт і септичний артрит.

5. Септицемія і ендокардит. В окремих випадках септицемії і / або ендокардиту через чутливості збудників до лінкоміцину відзначений виражений відповідь на лікування лінкоміцином. Однак для лікування таких інфекцій часто вважають за краще застосування бактерицидних препаратів.

дози та спосіб застосування слід визначати, виходячи зі ступеня тяжкості інфекції, стану пацієнта і чутливості бактеріального збудника. Тривалість лікування визначає індивідуально лікар.

Препарат бажано приймати за 1-2 год до або через 1-2 години після прийому їжі. Тверді капсули необхідно запивати достатньою кількістю води.

Дорослі. По 500 мг 3-4 рази на добу.

Діти у віці від 6 років. 30-60 мг/кг / добу, розділені на 3 або 4 рівні дози.

Пацієнти з порушенням функції нирок і / або печінки. У разі необхідності застосування лінкоміцину для лікування пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок і / або печінки відповідна доза становить 25-30% дози, що рекомендується пацієнтам з нормальною функцією нирок / печінки.

Розчин для ін'єкцій:

Дорослі

А. Внутрішньом'язове введення: 1. Тяжкі інфекції: 600 мг внутрішньом'язово кожні 24 години; 2. Тяжкіші форми інфекцій: по 600 мг внутрішньом'язово кожні 12 годин або частіше.

В. Внутрішньовенне введення: 1. Тяжкі інфекції: від 600 мг до 1 г кожні 8-12 годин; 2. При тяжких інфекціях ці дози можна підвищити; 3. При станах, що загрожують життю, добова доза для внутрішньовенного введення може становити до 8 г.

Діти від 1 місяця

А. Внутрішньом'язове введення: 1. Тяжкі інфекції: 10 мг/кг у вигляді 1 внутрішньом'язової ін'єкції кожні 24 години; 2. Тяжкіші форми інфекцій: 10 мг/кг кожні 12 годин або частіше.

В. Внутрішньовенне введення: Від 10 до 20 мг/кг/добу, залежно від тяжкості інфекції, можна вводити кількома дозами згідно з описаними правилами розведення та швидкістю інфузії.

Антибіотик можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна ціна на флакони вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якого іншого компоненту капсул, або кліндаміцину. Менінгіт.

з боку травного тракту: біль у животі, нудота, блювота і антибіотико діарея (див. Особливості застосування), езофагіт, глосит, стоматит, анальний свербіж. Майже всі антибіотики, серед них пеніциліни, цефалоспорини та лінкозаміди, можуть призводити до розвитку важкої діареї (іноді розвитку діареї передує прихований період), коліту і псевдомембранозного коліту, спричинених дією токсинів C. difficile. У разі розвитку діареї під час лікування препарат слід відміняти поступово. Коліт може також розвинутися через 2-3 тижнів після завершення лікування. Слід уникати застосування лікарських засобів, що пригнічують перистальтику кишечника.

З боку системи кровотворення: зареєстровані випадки нейтропенії, лейкопенії, агранулоцитозу і тромбоцитопенічна пурпура. Описано також рідкісні випадки апластичної анемії і панцитопенії, в яких неможливо виключити роль линкомицина як причинного фактора.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, сироваткову хворобу, анафілаксію; деякі з названих реакцій виникали у пацієнтів з гіперчутливістю до пеніциліну. Із застосуванням линкомицина пов'язували поодинокі випадки мультиформної еритеми, які іноді були подібні до синдрому Стівенса - Джонсона.

При серйозних анафілактичних реакціях потрібні невідкладне інтенсивне лікування із застосуванням адреналіну, кисневої терапії та в / в введенням стероїдів. При наявності показань слід також відновити прохідність дихальних шляхів, при необхідності - шляхом інтубації.

З боку шкіри та слизових оболонок: повідомляли про випадки свербежу, шкірних висипань, кропив'янки, вагініту і про поодинокі випадки ексфоліативного і везикулезно-буллезного дерматиту.

З боку печінки: при терапії лінкоміцином виникали жовтяниця і відхилення показників функції печінки (зокрема підвищення рівня трансаміназ у плазмі крові).

З боку нирок: хоча прямого зв'язку між лінкоміцином і пошкодження нирок не встановлено, в окремих випадках виникало порушення функцій нирок, про що свідчили азотемія, олігурія і / або протеїнурія.

З боку органів слуху та рівноваги: в окремих випадках повідомляли про виникнення дзвону у вухах і вертиго.

Застосування линкомицина може бути причиною надмірного росту нечутливих організмів, зокрема дріжджових грибів.

необхідно провести мікробіологічні дослідження з метою визначення збудників та їх чутливості до лінкоміцину.

Продемонстровано ефективність застосування лінкоміцину для лікування стафілококових інфекцій, резистентних до інших антибіотиків і чутливих до лінкоміцину. Виявлено штами стафілококів, резистентних до лінкоміцину, тому в поєднанні з терапією препаратом Лінкоцін необхідно проводити бактеріологічні посіви та дослідження чутливості збудників. У разі застосування макролідів можлива часткова, але не повна, перехресна резистентність. При наявності показань лікарський засіб можна застосовувати одночасно з іншими антибактеріальними препаратами.

З метою зниження швидкості виникнення резистентних до лікарського засобу бактерій і збереження ефективності препарату Лінкоцін і інших антибактеріальних препаратів Лінкоцін слід застосовувати тільки для лікування або профілактики інфекцій, з доведеною або дуже високою ймовірністю викликаних чутливими бактеріями. У випадках, коли є інформація про результати бактеріологічного посіву і визначення чутливості, її необхідно враховувати при виборі або зміні антибактеріальної терапії. При відсутності таких даних на емпіричний вибір терапії можуть вплинути місцеві епідеміологічні дані та особливості характеристик чутливості.

Застосування линкомицина не показано для лікування легких бактеріальних і вірусних інфекцій. Призначення препарату Лінкоцін при відсутності підтвердженою або можливою з високою ймовірністю бактеріальної інфекції навряд чи буде корисним для пацієнта і підвищує ризик виникнення бактерій з резистентністю до лікарського препарату.

Зважаючи на ризик розвитку псевдомембранозного коліту перед прийняттям рішення про застосування лінкоміцину лікар повинен проаналізувати етіологію інфекції та оцінити придатність менш токсичних альтернативних препаратів (наприклад еритроміцину).

Про виникнення діареї, пов'язаної з C. difficile, повідомлялося при застосуванні майже всіх антибактеріальних засобів, включаючи лінкоміцин. Тяжкість проявів може бути від помірної діареї до коліту з летальним результатом. Застосування антибактеріальних препаратів впливає на нормальну флору кишечника і призводить до підвищеного росту С. difficile, які продукують токсини А і В. Пов'язана з C. difficile діарея може проявлятися в легкій формі з рідким рідким стільцем, але також може прогресувати до важкої стійкої діареї, лейкоцитозу, лихоманки, виражених спазмів кишечника, слизу або крові в калі. У випадках псевдомембранозного коліту легкого ступеня тяжкості зазвичай достатньо припинити прийом препарату. При ступеня тяжкості від середнього до тяжкого слід проводити лікування з введенням розчинів, електролітів, білків і призначенням антибактеріальних засобів, ефективних проти C. difficile при коліті.

Відразу після встановлення первинного діагнозу псевдомембранозного коліту слід почати лікування. Діагноз зазвичай встановлюють, виходячи з клінічної симптоматики, але для підтвердження діагнозу також можуть бути використані дані ендоскопії або визначення C.difficile і їх токсинів в калі пацієнта.

При відсутності лікування у пацієнта можуть розвинутися потенційно летальний перитоніт, шок і токсичний мегаколон.

Діарея, асоційована з C. difficile, частіше розвивається і має більш важкий перебіг у ослаблених пацієнтів і пацієнтів похилого віку. Причиною підвищеної захворюваності та летальності також можуть виступати штами C. difficile, здатні до підвищеної продукції токсинів.

Можливість виникнення діареї, пов'язаної з C. difficile, необхідно враховувати у пацієнтів з діареєю, що розвинулась після застосування антибіотиків. Необхідно провести ретельний аналіз анамнезу, оскільки розвиток діареї, пов'язаної з C. difficile, описували навіть через 2 місяці після завершення антибактеріальної терапії.

Лінкоміцин слід з обережністю призначати пацієнтам, у яких в анамнезі є захворювання шлунково-кишкового тракту, особливо - коліт.

Лінкоміцин не можна застосовувати для лікування менінгіту, оскільки рівень препарату в спинномозковому лікворі недостатній.

При тривалому лікуванні необхідно контролювати функцію печінки та нирок, а також проводити аналізи крові.

Застосування препарату Лінкоцін може призводити до надмірного росту нечутливих організмів, зокрема дріжджових грибів. У разі виникнення суперінфекції слід вжити відповідних заходів, показані відповідно до клінічної ситуації. Якщо лікування препаратом Лінкоцін потрібна пацієнтам з уже існуючими грибковими інфекціями, необхідно одночасно проводити протигрибкову терапію.

Лінкоцін слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з анамнезом, обтяженим БА або вираженою алергією.

Призначені хірургічні процедури слід проводити в поєднанні з антибіотикотерапією.

Показано, що лінкоміцин здатний блокувати нервово-м'язову передачу імпульсів, і тому може посилювати дію інших нервово-м'язових блокаторів. Таким чином, лінкоміцин слід з обережністю застосовувати для лікування пацієнтів, які приймають препарати цього класу.

Лінкоміцин слід з обережністю застосовувати для лікування пацієнтів з атопією.

Лінкоміцин слід з обережністю застосовувати для лікування пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок і / або печінки, що супроводжуються важкими порушеннями обміну речовин. Для таких пацієнтів слід змінювати дозу препарату (див. Спосіб застосування). При лікуванні високими дозами у таких пацієнтів необхідно контролювати рівень лінкоміцину в плазмі крові, оскільки T½ у цих категорій пацієнтів може подовжуватися в 2-3 рази.

Цей лікарський препарат не слід приймати пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, пов'язаними з непереносимістю галактози, недостатністю лактази або синдромом порушення всмоктування глюкози та галактози.

Застосування в період вагітності та годування груддю. У людини линкомицин здатний проникати через гематоплацентарний бар'єр. При цьому рівень препарату в плазмі пуповинної крові досягає 25% рівня препарату в плазмі крові матері. Значного накопичення препарату в амніотичної рідини не відбувається. Контрольованих досліджень із застосуванням препарату у вагітних не проводили. У 302 дітей, народжених жінками, які отримували лікування лінкоміцином на різних фазах вагітності, не відзначено підвищення частоти вроджених аномалій або затримки росту у порівнянні з контрольною групою протягом перших 7 років життя.

Інструкція попереджує, що Лінкоміцин не слід застосовувати в період вагітності, за винятком випадків, коли лікування вкрай необхідно. Лінкоміцин виділяється в грудне молоко в концентраціях 0,5-2,4 мкг/мл. У зв'язку з можливістю виникнення важких реакцій на лінкоміцин у немовлят на грудному вигодовуванні слід прийняти рішення про припинення годування груддю або припинення лікування в залежності від важливості препарату для матері.

Діти. Чи не призначати препарат у даній лікарській формі (капсули) дітям у віці до 6 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Особливого впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами не спостерігалась, але повідомляли про окремі випадки виникнення запаморочення.

можливе посилення ефекту препаратів класу блокаторів нервово-м'язової передачі (див. Особливості застосування).

Одночасний пероральний прийом Каолиново-пектинових сумішей уповільнює поглинання линкомицина на 90%. Тому щоб уникнути подібної взаємодії ці суміші слід приймати не менше ніж за 2 години до або через 3-4 години після прийому лінкоміцину.

In vitro виникали антагоністичні взаємодії між лінкоміцином і еритроміцином, а також макролідними сполуками, хімічна структура яких споріднена до еритроміцину. З огляду на можливість клінічної значущості описаного взаємодії ці лікарські препарати не слід призначати одночасно.

Лінкоміцин може впливати на результати визначення рівня ЛФ в крові. Внаслідок цього результати аналізу можуть демонструвати помилкове підвищення рівнів ферменту.

Повідомлялося про випадки перехресної резистентності між лінкоміцином і кліндаміцином.

при передозуванні можуть виникати порушення з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи біль у животі, нудоту, блювоту і діарею.

Для лікування передозування слід спровокувати блювання або, при наявності показань, провести промивання шлунка. Специфічний антидот не відомий. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз неефективні для видалення линкомицина з плазми крові.

при температурі не вище 25 °C. Купити Лінкоцин можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю.