Квадроцеф

пір. д / п ін. р-ра 1 г фл., № 1

• Цефепім 1 г

фармакодинамика. Цефепім пригнічує синтез ферментів стінки бактеріальної клітини та має широкий спектр дії щодо різних грампозитивних і грамнегативних бактерій. Цефепім високостійкий до гідролізу більшістю β-лактамаз, має низьку спорідненість до β-лактамаз, що кодуються хромосомними генами, і швидко проникає в грамнегативні бактеріальні клітини.

Цефепім активний щодо таких мікроорганізмів:

грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, які продукують β-лактамазу); інші штами стафілококів, включаючи S. hominis, S. saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококи групи А); Streptococcus agalactiae (стрептококи групи В); Streptococcus pneumoniae (включаючи штами із середньою стійкістю до пеніциліну - МПК від 0,1 до 1 мкг/мл); інші β-гемолітичні стрептококи (групи C, G, F), S. bovis (група D), стрептококи групи Viridans (більшість штамів ентерококів, наприклад: Enterecoccus faecalis, і стафілококи, резистентні до метициліну, резистентні до більшості цефалоспоринових антибіотиків, включаючи цефепім );

грамнегативні аероби: Pseudomonas spp., включаючи P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri; Escherichia coli, Klebsiella spp., Включаючи K. pneumoniae, K. oxytoca, K. ozaenae; Enterobacter spp., Включаючи E. cloacae, E. aerogenes, E. sakazakii; Proteus spp., Включаючи P. mirabilis, P. vulgaris; Acinetobacter calcoaceticus (subsp. Anitratus, lwoffi); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp .; Citrobacter spp., Включаючи C. diversus, C. freundii; Campylobacter jejuni; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; H. influenzae (включаючи штами, які продукують β-лактамазу); H. parainfluenzae; Hafnia alvei; Legionella spp .; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включаючи штами, які продукують β-лактамазу); Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, які продукують β-лактамазу); N. meningitidis; Pantoea agglomerans (відомий як Enterobacter agglomerans); Providencia spp. (Включаючи P. rettgeri, P. stuartii); Salmonella spp .; Serratia (включаючи S. marcescens, S. liquefaciens); Shigella spp .; Yersinia enterocolitica. (Цефепім неактивний щодо багатьох штамів Xanthomonas maltophilia і Pseudomonas maltophilia);

анаероби: Bacteroides spp., включаючи B. melaninogenicus та інші мікроорганізми ротової порожнини, які відносяться до Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp .; Mobiluncus spp .; Peptostreptococcus spp .; Veillonella spp.

Інструкція повідомляє, що Цефепім неактивний щодо Bacteroides fragilis і Clostridium difficile.

Фармакокінетика. Середні концентрації цефепіму в плазмі крові у дорослих здорових чоловіків через різний час після одноразового в / в і в / м введення наведені в таблиці.

Концентрації цефепіму в плазмі крові (мкг/мл) при в / в і в / м введенні

У сечі, жовчі, перитонеальній рідині, слизовому секреті бронхів, мокротинні, передміхуровій залозі, апендиксі та жовчному міхурі також досягаються терапевтичні концентрації цефепіму.

В середньому Т½ цефепіму з організму становить близько 2 год. У здорових добровольців, які отримували дози до 2 г в / в з інтервалом 8 годин протягом 9 днів, не відзначена кумуляція препарату в організмі.

Цефепім метаболізується в N-метилпіролідин, який швидко перетворюється в оксид N-метилпіролідин. Середній загальний кліренс становить 120 мл/хв. Цефепім виділяється виключно за рахунок ниркових механізмів регуляції - головним чином шляхом гломерулярної фільтрації (середній нирковий кліренс - 110 мл/хв). У сечі виявляють близько 85% введеної дози у вигляді незміненого цефепіму, 1% N-метилпіролідин, близько 6,8% оксиду N-метилпіролідин і близько 2,5% епімер цефепіму. Зв'язування цефепіму з білками плазми крові становить <19% і не залежить від концентрації препарату в плазмі крові.

У хворих у віці старше 65 років з нормальною функцією нирок корекція дози препарату Квадроцеф не потрібно, незважаючи на меншу величину ниркового кліренсу в порівнянні з молодими хворими.

У пацієнтів з нирковою недостатністю період напіввиведення цефепіму збільшується, при цьому спостерігається лінійна залежність між загальним кліренсом та кліренсом креатиніну. Період напіввиведення у хворих з тяжкими порушеннями функції нирок, які потребують лікування гемодіалізом, становить 13 годин, а при безперервному амбулаторному перитонеальному діалізі – 19 годин. У хворих на аномальну функцію нирок дозу слід підбирати індивідуально.

Фармакокінетика цефепіму у хворих з порушенням функції печінки або муковісцидозом не змінена. Корекції дози для таких хворих не потрібно. Доза препарату - 50 мг/кг маси тіла при в / в введенні протягом 5-20 хв кожні 8 ч.

дорослі

Інфекції, спричинені чутливою до препарату мікрофлорою:

• дихальних шляхів, в тому числі пневмонія, бронхіт;
• шкіри та підшкірної клітковини;
• інтраабдомінальні інфекції, в тому числі перитоніт та інфекції жовчовивідних шляхів;
• гінекологічні;
• септицемія.

Емпірична терапія хворих з нейтропенической лихоманкою.

Профілактика післяопераційних ускладнень у интраабдоминальной хірургії.

діти

• пневмонія;
• інфекції сечовивідних шляхів, у тому числі пієлонефрит;
• інфекції шкіри та підшкірної клітковини;
• септицемія;
• емпірична терапія хворих з нейтропенической лихоманкою;
• бактеріальний менінгіт.

перед застосуванням препарату слід зробити шкірну пробу на переносимість.

Звичайне дозування для дорослих становить 1 г, препарат вводять уколи внутрішньовенно або внутрішньом'язово з інтервалом 12 годин. Звичайна тривалість лікування - 7-10 днів; тяжкі інфекції можуть бути потрібне тривале лікування.

Однак дозування і шлях введення варіюють залежно від чутливості мікроорганізмів-збудників, ступеня тяжкості інфекції, а також функції нирок пацієнта. Рекомендації щодо дозування препарату Квадроцеф для дорослих наведені в таблиці.

Для профілактики розвитку інфекцій при проведенні хірургічних втручань за 60 хв до початку хірургічної операції дорослим вводять 2 г препарату в / в протягом 30 хв. Після закінчення вводять додатково 500 мг метронідазолу в / в. Розчини метронідазолу не слід вводити одночасно з препаратом Квадроцеф. Систему для інфузії перед введенням метронідазолу слід промити.

Під час тривалих (> 12 год) хірургічних операцій через 12 годин після першої дози рекомендується повторне введення рівної дози препарату Квадроцеф з подальшим введенням метронідазолу.

Порушення функції нирок. У хворих з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл/хв) доза препарату Квадроцеф повинна бути відкоригований.

Рекомендовані дози цефепіму для дорослих

При застосуванні лідокаїну як розчинника перед введенням слід зробити шкірну пробу на переносимість.

Придбати Квадроцеф можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна Квадроцефу вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

підвищена чутливість до цефепіму або L-аргініну, а також до антибіотиків цефалоспоринового класу, пеніцилінів або інших β-лактамних антибіотиків.

частота 0,1-1%:

гіперчутливість: свербіж, кропив'янка;

з боку травного тракту: нудота, блювання, кандидоз ротової порожнини, діарея, коліт (у тому числі псевдомембранозний);

з боку центральної нервової системи: головний біль;

інші: лихоманка, вагініт, еритема.

Частота 0,05-0,1%: біль у животі, запор, вазодилатація, розлади дихання, запаморочення, парестезія, генітальний свербіж, лихоманка і кандидоз.

Частота <0,05%: анафілаксія і епілептиформні припадки. Локальні реакції у місці введення препарату: при в / в введенні - флебіт та запалення; при в / м - біль, запалення.

Постмаркетингові дослідження:

енцефалопатія (втрата свідомості, галюцинації, ступор, кома), епілептиформні припадки, міоклонія, ниркова недостатність;

анафілаксія, в тому числі анафілактичний шок, транзиторна лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз і тромбоцитопенія.

Лабораторні показники: підвищення рівня АЛТ, АСТ, ЛФ, загального білірубіну, анемія, еозинофілія, збільшення протромбінового часу або часткового тромбопластинового часу і позитивний результат тесту Кумбса без гемолізу. Тимчасове підвищення азоту сечовини в крові та / або креатиніну в плазмі крові та транзиторну тромбоцитопению спостерігалося менше ніж у 0,5% хворих. Також виявляли транзиторну лейкопенію і нейтропенію.

у пацієнтів з високим ризиком тяжких інфекцій (наприклад у пацієнтів з трансплантацією кісткового мозку в анамнезі при зниженні його функції, яка відбувається на тлі злоякісної гемолітичної патології з тяжкою прогресуючою нейтропенією) монотерапія може бути недостатньо, тому показана комплексна антимікробна терапія.

Необхідно точно визначити, відзначали раніше у хворого реакції гіперчутливості негайного типу на цефепім, цефалоспорини, пеніциліни або інші β-лактамні антибіотики. Антибіотики варто призначати з обережністю всім пацієнтам з будь-якими формами алергії, особливо на лікарські препарати. При виникненні алергічної реакції застосування препарату варто припинити. Серйозні реакції гіперчутливості негайного типу можуть вимагати застосування адреналіну та інших форм терапії.

При застосуванні практично всіх антибіотиків широкого спектра дії повідомлялося про випадки виникнення псевдомембранозного коліту. Тому важливо враховувати можливість розвитку цієї патології при появі діареї під час лікування препаратом Квадроцеф. Легкі форми коліту можуть минати після прийому препарату; помірні або тяжкі стани можуть потребувати спеціального лікування.

Як і у випадку з іншими антибіотиками, застосування препарату Квадроцеф може викликати надмірне зростання нечутливою мікрофлори. У випадку виникнення суперінфекції під час лікування препаратом необхідно проведення відповідних заходів.

Період вагітності та годування груддю. Адекватних і добре контрольованих досліджень у вагітних не проводили, тому Квадроцеф в період вагітності можна призначати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Цефепім проникає в грудне молоко в дуже незначній кількості, проте під час лікування препаратом годування груддю слід припинити.

Діти. Застосовують у дітей віком старше 1 міс.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Чи не вивчали.

застосовуючи аміноглікозиди у високих дозах одночасно з препаратом Квадроцеф, слід уважно стежити за функцією нирок через потенційну нефротоксичність та ототоксичність аміноглікозидних антибіотиків. Нефротоксичность відзначали після одночасного застосування інших цефалоспоринів з діуретиками, такими як фуросемід.

Квадроцеф в концентрації 1-40 мг/мл сумісний з такими парентеральними розчинами: 0,9% розчин натрію хлориду для ін'єкцій; 5% і 10% розчини глюкози для ін'єкцій; р-р 6М натрію лактату для ін'єкцій, 5% р-р глюкози та 0,9% натрію хлориду для ін'єкцій; розчин Рінгера з лактатом і 5% розчином глюкози для ін'єкцій.

Щоб уникнути можливої лікарської взаємодії з іншими препаратами розчини препарату Квадроцеф (як і більшості інших β-лактамних антибіотиків) не вводять одночасно з розчинами метронідазолу, ванкоміцину, гентаміцину, тобраміцину сульфату і нетилміцину сульфату. У разі призначення препарату Квадроцеф з зазначеними препаратами вводять кожен антибіотик окремо.

Несумісність. Не змішувати в одному об'ємі з іншими лікарськими засобами. Застосовувати розчинники, перелічені в розділі ЗАСТОСУВАННЯ.

симптоми: у випадках значного перевищення рекомендованих доз, особливо у хворих з порушенням функції нирок, посилюються прояви побічної дії. Симптоми передозування включають енцефалопатію, що супроводжується галюцинаціями, порушенням свідомості, ступором, комою, міоклонію, епілептиформні припадки, нейром'язову збудливість.

Лікування. Слід припинити введення препарату, провести симптоматичну терапію. Застосування гемодіалізу прискорює виведення цефепіму з організму; перитонеальний діаліз малоефективний. Важкі алергічні реакції негайного типу потребують застосування адреналіну та інших форм інтенсивної терапії.

Уколи Квадроцефу зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дитини місці.