Ксенікал

Капсули 120 мг 21 шт в блістерній упаковці по 1,2 або 4 блістери.

Одна капсула містить:

• Активна речовина: орлістат - 120 мг.
• Допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, натрію крохмаль-гліколат, повідон, натрію лаурил-сульфат, тальк.

Таблетки для схуднення Ксенікал: купити таблетки Ксенікал не можна, вони випускаються лише у вигляді капсул. Замовити Ксенікал можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1, де вказана і вартість Ксенікал.

Ксенікал - лікарський препарат, який застосовується для тривалої терапії пацієнтів з ожирінням або надмірною масою тіла, включаючи випадки, коли у пацієнтів є фактори ризику, пов'язані із зайвою вагою. Він активно діє у харчовій системі, блокуючи фермент ліпазу, що перешкоджає всмоктуванню частини жирів із їжі. Таким чином, жири не надходять до організму, а виводяться природним шляхом, що сприяє зниженню ваги.

Ксенікал рекомендується використовувати в комплексі з помірною гіпокалорійною дієтою, а за наявності цукрового діабету 2 типу - у комбінації з цукрознижувальними препаратами, такими як метформін, інсулін або препарати сульфонілсечовини. У разі одночасного прийому аміодарону можливе зниження його ефективності, про що слід повідомляти лікаря.

При прийомі Ксенікалу слід стежити за загальним станом пацієнта: у деяких може розвиватися гіпотиреоз, особливо при порушенні всмоктування йоду та левотироксину. Також важливо стежити за якістю харчування, оскільки препарат ефективний лише за дотримання відповідного режиму харчування.

Препарат не впливає на центральну нервову систему та діє локально, що робить його безпечним для тривалого використання за умови дотримання лікарських рекомендацій. Ксенікал інструкція знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1. Ксенікал таблетки не випускаються.

Фармакодинаміка

Придушення шлунково-кишкових ліпаз. Наявність липаз в шлунково-кишковому тракті необхідно для прояву ефекту Ксенікалу. Оскільки секреція ліпаз стимулюється присутністю їжі в шлунково-кишковому тракті, ліки Ксенікал для схуднення слід приймати під час їжі. Кілька досліджень показали, що фармакологічна активність Ксенікалу не змінюється, якщо його приймати в межах до 1 години після прийому їжі. Крім того, після скасування Ксенікала всмоктування жирів їжі швидко нормалізується, а небажані явища з боку шлунково-кишкового тракту, викликані фармакологічним ефектом препарату, швидко зникають.

Переносимість, пов'язана з механізмом дії препарату. Переносимість Ксенікалу пов'язана з його механізмом дії. У ряді досліджень було встановлено, що вміст жиру в їжі безпосередньо пов'язано з частотою і виразністю небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту при прийомі кожної дози Ксенікалу. При збільшенні вмісту жирів в їжі загальна кількість жиру, що виводиться з каловими масами, зростає. Однак кількість жиру в калових масах у відсотках від жирів їжі не змінюється і становить близько 30%.

Частота серцевих Ксенікалу. Крім зменшення рівня ліпідів в крові, якого можна очікувати від зниження маси тіла як такого, Ксенікал надає власний, додатковий позитивний ефект на гиперлипидемию. Холестерин погано розчиняється в розчинах жовчних солей. Його розчинність зростає прямо пропорційно кількості присутніх там вільних жирних кислот і моногліцеридів. Пригнічуючи шлунково-кишкові ліпази, препарат для схуднення Ксенікал знижує кількість вільних жирних кислот і моногліцеридів в просвіті кишечника і тим самим зменшує розчинність і подальше всмоктування холестерину. Крім того, призначення Ксенікалу призводить до створення фізіологічному суспензії з невсосавшихся жирів в просвіті кишечника. Внаслідок цього всмоктування неполярних ліпідів типу холестерину зменшується.

Відсутність посилення проліферації клітин товстої кишки. Оскільки ліки для схуднення Ксенікал частково інгібує гідроліз і всмоктування жирів в кишечнику, кількість жиру, з яким контактує слизова оболонка товстої кишки, збільшується. Роль великого споживання жирів в розвитку раку товстої кишки неоднозначна і недавно оскаржувалася. Одним з багатьох запропонованих механізмів є збільшення концентрації жовчних кислот, які можуть надавати токсичну дію на слизову оболонку товстої кишки. Ось чому було вивчено дію Ксенікалу на проліферацію клітин товстої кишки. Призначення терапевтичних доз (120 мг 3 рази на добу) капсули Ксеникал хворим на ожиріння не впливало на проліферацію клітин в біоптатах товстої кишки, незважаючи на те, що кількість жиру і вільних жирних кислот в калі збільшувалася. Більш того, зміст жовчних кислот достовірно зменшувалася. Кореляції між змінами складу калових мас та індексом проліферації клітин товстої кишки не було, як не було і зростання цього індексу.

Під час досліджень тривалістю 2 роки і тривалістю 4 роки в групі пацієнтів, які отримували орлістат, і в групі плацебо застосовували гіпокалорійну дієту в поєднанні з лікуванням.

Аналіз сукупності даних п'яти досліджень тривалістю два роки, присвячених застосуванню орлістату та гіпокалорійної дієти, показав, що через 12 тижнів лікування 37% пацієнтів, які отримували орлістат, та 19% пацієнтів, які отримували плацебо, продемонстрували зниження маси тіла принаймні на 5% порівняно з показником перед початком лікування. Із цих осіб 49% пацієнтів, які проходили лікування орлістатом, і 40% пацієнтів, які отримували плацебо, протягом першого року лікування продовжували втрачати масу тіла на ≥ 10% порівняно з показником перед початком лікування. Навпаки, з числа пацієнтів, яким через 12 тижнів лікування не вдалося знизити масу тіла на 5% від початкового показника, тільки 5% пацієнтів, які отримували орлістат, і 2% пацієнтів, які отримували плацебо, протягом першого року лікування продовжували втрачати масу тіла на ≥ 10% порівняно з показником перед початком лікування. Загалом, через один рік лікування кількість пацієнтів у відсотках, які приймали орлістат у дозі 120 мг і втратили 10% маси тіла або більше, становила 20% у групі пацієнтів, які отримували орлістат у дозі 120 мг, порівняно з 8% пацієнтів, які приймали плацебо. Середня різниця втрати маси тіла між пацієнтами, які отримували препарат, і пацієнтами, які отримували плацебо, становила 3,2 кг.

Результати були значно кращими у групі орлістату (різниця ІМТ становила 0,86 кг/м2 на користь орлістату). 9,5% пацієнтів, які проходили лікування орлістатом, порівняно з 3,3% пацієнтів, які отримували плацебо, втратили масу тіла на ≥ 10% через 1 рік лікування, причому середня різниця між двома групами становила 2,6 кг. Велика різниця у втраті маси між досліджуваними групами простежується завдяки групі пацієнтів із втратою маси тіла на ≥ 5% через 12 тижнів лікування орлістату, на яких припадало 19% початкової когорти дослідження. Побічні ефекти, як правило, були такими ж, як у дорослих. У той же час, було зареєстровано незрозуміло більшу кількість випадків переломів кісток (6% порівняно з 2,8% у групах орлістату та плацебо відповідно).

Попередження розвитку цукрового діабету II типу у пацієнтів з ожирінням. Клінічне дослідження, яке проводилося протягом 4 років, продемонструвало, що орлістат суттєво знижує ризик розвитку цукрового діабету II типу на 37% в порівнянні з плацебо. У пацієнтів з початковим порушенням толерантності до глюкози ризик розвитку цукрового діабету зменшився на 45%. Більш істотне зменшення маси тіла відзначали в групі застосування орлістату в порівнянні з тільки дієтою, що тривав протягом 4 років дослідження. У пацієнтів, які отримували орлістат, відзначали істотне зниження метаболічних факторів ризику в порівнянні з плацебо.Ефективність у підлітків із ожирінням. У клінічному дослідженні тривалістю 1 рік було продемонстровано, що у підлітків з підвищеним індексом маси тіла (ІМТ), які отримували орлістат, виявлено зниження ІМТ, суттєве зменшення жирових відкладень та об'єму талії та стегон, а також рівня діастолічного АТ порівняно з підлітками, які отримували плацебо.

Фармакокінетика

Якби Ксенікал піддавався системному всмоктуванню, можна було б очікувати, що він буде придушувати системні ліпопротеїнових і печінкові ліпази, через їх структурного подібності зі шлунково-кишковими. Тому важливе значення для підтвердження безпеки Ксеникала має оцінка ступеня його всмоктування і системної активності.

Всмоктування

Концентрації в плазмі. Концентрації незміненого орлістату в плазмі Мониторировать радіоізотопним методом у здорових добровольців і добровольців з надмірною масою тіла або ожирінням. У дослідженнях з разовим прийомом препарату (в дозах до 800 мг) здоровими добровольцями концентрації активної речовини в плазмі залишалися менше 5 нг / мл. При багаторазовому прийомі кумуляції препарату не відбувалося, а концентрації незміненого орлістату в плазмі становили менше 1% загальної радіоактивності.

У клінічних дослідженнях, де аналізували проби плазми через 1 і 2 роки застосування Ксенікалу, незмінений препарат після прийому терапевтичних доз (120 мг 3 рази на добу) виявлявся в плазмі лише спорадично, а його концентрації в плазмі були вкрай низькими (менше 10 нг / мл ). Ознак акумуляції препарату не було, що також відповідає пренебрежимо малому всмоктуванню.

Відсутність впливу на активність системних липаз. У терапевтичних дозах Ксенікал не впливав на активність системних печінкових липаз або ліпопротеінліпази у здорових добровольців. Максимальні концентрації в плазмі після прийому терапевтичних доз Ксеникала набагато нижче, ніж 50% -ві пригнічують концентрації in vitro, які для панкреатичних, печінкових або ліпопротеїнових липаз становлять 120 мг/мл. Відсутність системного всмоктування і дії на активність системних липаз зводить до мінімуму можливість системних побічних ефектів, навіть при тривалому прийомі препарату.

Розподіл

Обсяг розподілу Ксенікалу визначити не можна, оскільки препарат всмоктується мінімально і не має певної системної фармакокінетики.

Метаболізм

Найімовірніше, Ксенікал метаболізується, в основному, в стінці шлунково-кишкового тракту. У плазмі в мінімальних концентраціях виявлені два його метаболіти - М1 і М3, на які припадає близько 42% всмоктався в кровотік препарату. М1 і М3 мають надзвичайно слабкою антіліпазной активністю, яка в 1000 і 2500 разів, відповідно, нижче такої Ксеникала. З урахуванням низької інгібуючої активності та низької концентрації у плазмі крові (в середньому 26 та 108 нг/мл відповідно) після прийому препарату у терапевтичних дозах ці метаболіти розглядаються як фармакологічно неактивні.

Виведення

Перорально прийнята доза Ксенікалу майже повністю (близько 97%) виводиться з калом, причому 83% елімінується у вигляді незмінного препарату.

Тривала терапія хворих на ожиріння або пацієнтів з надмірною масою тіла, в тому числі що мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, в поєднанні з помірно гипокалорийной дієтою.
У комбінації з цукрознижувальними препаратами (метформін, препарати сульфонілсечовини та / або інсулін) або помірно гипокалорийной дієтою у хворих на цукровий діабет 2 типу з надмірною масою тіла або ожирінням.

Рекомендована доза орлістату - по одній капсулі в 120 мг з кожним основним прийомом їжі (під час їжі або не пізніше, ніж через годину після їжі). Якщо прийом їжі пропускають або якщо їжа не містить жиру, то прийом орлістату також можна пропустити.

Пацієнт повинен отримувати збалансовану, помірно гіпокалорійну дієту, яка містить не більше 30% калоража у вигляді жирів. Добове споживання жирів, вуглеводів і білків необхідно розподіляти на три основні прийоми.

Збільшення дози орлістату понад рекомендованої (120 мг 3 рази на добу) не призводить до посилення його терапевтичного ефекту.

Дія орлістата у хворих з ураженням печінки або нирок і у дітей не вивчалась.

Купити капсули для схуднення Ксенікал можна у мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1.

У клінічних досліджень побічні реакції на орлістат виникали, головним чином, з боку шлунково-кишкового тракту і були обумовлені фармакологічною дією препарату, що перешкоджає всмоктуванню жирів їжі. Часто відзначалися такі явища, як маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю виділень, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, частішання дефекації і нетримання калу. Як правило, зазначені побічні реакції є слабо вираженими та транзиторними. Вони виникали на ранніх етапах лікування (в перші 3 місяці), причому у більшості хворих було не більше одного епізоду таких реакцій.

Хворих слід інформувати про можливість виникнення побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту і навчити, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості міститься в ній жиру. Застосування низкожировой дієти зменшує ймовірність побічних дій з боку шлунково-кишкового тракту.

Не таблетки від ожиріння Ксенікал, а капсули, після застосування з боку шлунково-кишкового тракту можуть спричинити такі небажані явища: болі або дискомфорт у животі, метеоризм, рідкий стілець, м'який стілець, болі або дискомфорт у прямій кишці, ураження зубів, ураження ясен.

Описані поодинокі випадки гіперчутливості, які полягали в свербінні, висипу, кропивниці, ангіоневротичний набряк і анафілаксії.

Рідко на фоні прийому орлістату відзначалися інфекції верхніх або нижніх дихальних шляхів, грип, головні болі, дисменорея, тривога, слабкість, з боку сечовидільної системи: часто – інфекції сечовивідних шляхів, проте вони були розцінені як не пов'язані із застосуванням препарату.

Синдром хронічної мальабсорбції, холестаз, гіперчутливість до препарату або будь-яким іншим компонентам, що містяться в капсулі.

Необхідно контролювати показники коагуляції у пацієнтів при одночасному застосуванні пероральних антикоагулянтів.

Вагітність та період годування груддю

У дослідженнях репродуктивності на тваринах тератогенного та ембріотоксичної дії препарату не спостерігалося. За відсутності тератогенного ефекту у тварин очікувати подібного ефекту не слід. Однак через відсутність клінічних даних засіб для схуднення Ксенікал не слід призначати вагітним. Виведення орлістату з грудним молоком не вивчалося, тому його не слід приймати під час годування груддю.

Циклоспорин. При одночасному прийомі препарату ксеникал і циклоспорину відзначалося зниження плазмової концентрації циклоспорину. це може привести до зниження імуносупресивної ефективності циклоспорину. тому одночасне призначення разом з циклоспорином не рекомендується. однак якщо неможливо уникнути одночасного застосування орлістату та циклоспорину, рекомендують частіше визначати концентрації циклоспорину в плазмі крові після призначення орлістату і після його відміни у пацієнтів, які отримують циклоспорин. концентрацію ціклооспоріна в плазмі крові необхідно контролювати до моменту її стабілізації.

Взаємодій з дигоксином, метформіном, фенітоїном, варфарином, оральними контрацептивами, ніфедипіном, статинами та алкоголем не відзначалося.

Необхідно мати на увазі можливість зменшення всмоктування вітамінів A, D, Е, К і бета-каротину.

Зниження маси тіла при лікуванні Ксенікалом може поліпшити компенсацію обміну речовин у хворих на цукровий діабет і вимагати зменшення дози пероральних цукрознижувальних препаратів.

Акарбоза. Через відсутність досліджень фармакокінетичної взаємодії слід уникати одночасного застосування орлістату та акарбози.

Актуальна ціна на медикамент вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Випадків передозування орлістату не описано. У клінічних дослідженнях у осіб з нормальною масою тіла і хворих на ожиріння прийом разових доз 800 мг або багаторазовий прийом препарату по 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів не супроводжувався появою істотних небажаних явищ. Крім того, у хворих на ожиріння є досвід застосування орлістату по 240 мг 3 рази на добу протягом 6 місяців.

У разі вираженої передозування орлістату рекомендується спостерігати пацієнта протягом 24 годин. За даними досліджень у людини та тварин, будь-який системний ефект, який можна було б пов'язати з ліпазоінгібірующімі властивостями орлістату, повинен бути швидко звернемо.

Зберігати при температурі не вище 25°C в захищеному від вологи місці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін зберігання 3 роки.  Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися в якості товару.

орлістат