Ксалатан

Активні інгредієнти:

• латанопрост

Допоміжні речовини:

• натрію хлорид
• хлорид бензалконію
• дигидрофосфат моногідрат натрію
• гідрофосфат натрію безводний
• вода для ін'єкцій

Краплі очні у флаконах по 2,5 мл (0,005% розчин латанопроста)

Ксалатан - засіб, що застосовується для лікування глаукоми. Діюча речовина препарату - латанопрост, синтетичний аналог простагландину F2б. Латанопрост володіє виборчими властивостями до рецептора простаноїди FP. Механізм дії полягає в зменшенні внутріокулярного тиску за рахунок підвищення відтоку з ока водянистої вологи. Ксалтан не здатний впливати на обсяг секреції водянистої вологи ока, що підтверджено достовірними дослідженнями. Так само не робить впливу на властивості гематоофтальмологіческого бар'єру.

В результаті дії латанопроста спостерігається підвищення увеосклерального відтоку і незначне зниження опору відтоку водянистої вологи очей.

Зниження офтальмотонуса спостерігається через 3-4 години після інстиляції препарату, а максимальний терапевтичний ефект розвивається через 8-12 годин. Після застосування дію препарату відбувається протягом не менше, ніж 1 доби.

Максимально високі концентрації латанопроста у водянистій волозі ока досягаються через 2 години після інстиляції.

У терапевтичних концентраціях Ксалтан не вплине на параметри внутрішньоочного кровообігу, не впливає на дихальні функції і серцево-судинну систему. На тлі місцевого використання можуть спостерігатися епісклерального і кон'юнктивальне гіперемія в градації від незначної до середнього ступеня тяжкості. Дослідження показали, що після короткого курсу лікування препаратом у хворих з псевдофакіей потрапляння флуоресцеїну в задні відділи очного яблука не спостерігається.

Базові дослідження показали, що Ксалатан® є ефективним у якості монотерапії. Крім того, були проведені клінічні дослідження комбінованого застосування препарату. Вони включали дослідження, які показали, що латанопрост ефективний у комбінації з бета-адреноблокаторами (тимолол).

Діти.

Ефективність препарату Ксалатан® у пацієнтів дитячого віку ≤ 18 років було продемонстровано у 12-тижневому подвійному маскованому клінічному дослідженні латанопросту порівняно з тимололом у 107 пацієнтів, яким було поставлено діагноз внутрішньоочна гіпертензія та дитяча глаукома. У цьому дослідженні гестаційний вік новонароджених повинен був становити щонайменше 36 тижнів. Пацієнти отримували 0,005 % латанопрост один раз на добу або 0,5 % тимолол (або на вибір 0,25 % для пацієнтів віком до 3 років) двічі на добу. Первинною кінцевою точкою ефективності було середнє зниження внутрішньоочного тиску (ВОТ) відносно початкового значення на 12-му тижні дослідження. Середній показник зниження ВОТ у групах пацієнтів, які отримували латанопрост та тимолол, був подібним. В усіх досліджуваних вікових групах (від народження до 3 років, від 3 до 12 років та від 12 до 18 років) показники середнього зниження ВОТ на 12-му тижні дослідження у пацієнтів, які отримували латанопрост, та пацієнтів, які отримували тимолол, були подібними. Проте дані ефективності латанопросту у віковій групі пацієнтів від народження до 3 років було отримано тільки для 13 пацієнтів та не було показано жодної значущої ефективності у 4 пацієнтів, які представляли у клінічному дослідженні вікову групу від народження до 1 року. Дані щодо застосування недоношеним новонародженим дітям (народжених раніше 36 тижня вагітності) відсутні.

Показники зниження ВОТ у підгрупі пацієнтів з первинною вродженою глаукомою/глаукомою немовлят (ПВГ) були подібними у пацієнтів, які отримували латанопрост, та пацієнтів, які отримували тимолол. Результати у підгрупі не-ПВГ (тобто пацієнтів, які мали, наприклад, ювенільну відкритокутову глаукому, афакічну глаукому) та хворих на ПВГ були подібними.

Вплив на ВОТ виявлявся після першого тижня лікування та зберігався протягом 12 тижнів дослідження, так само як і у дорослих.

Фармакокінетика.

Латанопрост (молекулярна маса 432,58) – це ізопропіловий ефір активної речовини, тобто проліки, які самі по собі є неактивними, але після гідролізу з утворенням кислоти латанопросту він стає біологічно активним.

Проліки добре проникають через рогівку, і всі ліки, які потрапляють у внутрішньоочну рідину, гідролізуються при проходженні через рогівку.

Дослідження у людини показали, що максимальна концентрація у внутрішньоочній рідині досягається приблизно через 2 години після місцевого застосування.

У оці практично не відбувається метаболізму кислоти латанопросту. Основний метаболізм препарату відбувається у печінці. У людини період напіввиведення з плазми становить 17 хвилин.

Діти. Проводилося відкрите дослідження фармакокінетики концентрацій кислоти латанопросту у плазмі крові у дорослих пацієнтів та пацієнтів дитячого віку (від новонароджених до дітей віком до 18 років) з внутрішньоочною гіпертензією та глаукомою. Пацієнти у всіх вікових групах отримували лікування 0,005 % латанопростом по одній краплі в кожне око протягом мінімум 2 тижнів. Системний вплив кислоти латанопросту був приблизно вдвічі вищим у пацієнтів віком від 3 до < 12 років та в 6 разів вищим у дітей віком до 3 років, ніж у дорослих пацієнтів, але при цьому зберігався широкий резерв безпеки препарату щодо виникнення системних небажаних ефектів. Медіана часу, необхідного для досягнення пікової концентрації препарату у плазмі, становила 5 хвилин після застосування дози препарату в усіх вікових групах. Медіана періоду напіввиведення препарату з плазми була невеликою (менше 20 хвилин), подібною для дітей та дорослих пацієнтів, що обумовлювало відсутність накопичення кислоти латанопросту в системі кровообігу за умов стійкої рівноваги.

Використовується в лікуванні пацієнтів з підвищеним внутрішньоочним тиском при:

• підвищеному офтальмотонусе;
• глаукомі (відкритокутова форма).

Призначається дорослим. Також очні краплі Ксалатан можна застосовувати пацієнтам дитячого віку з таким же дозуванням, як і для дорослих. Використовується в якості компонента комбінованої терапії, а так само у вигляді монотерапії.

Якщо Ксалатан призначається на тлі прийому інших офтальмологічних препаратів, то місцеве їх введення повинно здійснюватися з проміжком не менше 5 хвилин.

Призначають дорослим (включаючи пацієнтів похилого віку) по 1 краплі 1 раз на добу в око з підвищеним офтальмотонусом. Рекомендується инстиллировать препарат у вечірні години доби.

Дослідженнями встановлено, що при зменшенні інтервалу часу між закапуваннями ефективність зниження внутрішньоочного тиску значно погіршується, тому потрібно рекомендувати не перевищувати зазначене дозування.

Якщо закопування Ксалатан пропущено, наступну інстиляцію проводять, як зазвичай - тільки 1 краплю.

Спосіб застосування.

Як і для будь-яких крапель очних, для зменшення можливої системної абсорбції при закапуванні рекомендується впродовж 1 хвилини стискати сльозний мішок у ділянці медіального кута ока (оклюзія слізних точок). Це необхідно робити одразу ж після закапування кожної краплі.

Перед закапуванням крапель очних слід знімати контактні лінзи та встановлювати їх знову можна через 15 хвилин.

При застосуванні кількох офтальмологічних засобів місцевої дії препарати слід застосовувати з інтервалом щонайменше 5 хвилин.

Діти. Дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату у віковій групі до 1 року дуже обмежені (4 пацієнти). Відсутні доступні клінічні дані щодо застосування недоношеним немовлятам (народженим раніше 36 тижні вагітності). У дітей вікової групи від народження до 3 років, які страждають головним чином на первинну вроджену глаукому, хірургічне втручання (наприклад, трабекулотомія/гоніотомія) залишається методом першої лінії.

Купити Ксалатан можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на краплі для очей Ксалатан зазначена в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

На тлі місцевого використання препарату протягом тривалого часу приблизно у 10% пацієнтів розвивається гіперемія кон'юнктиви (незначна), і лише у 1% пацієнтів гіперемія носить середню ступінь вираженості.

Можливі алергічні реакції у вигляді шкірних висипань і свербіжу шкіри (нечасто). У деяких пацієнтів відзначали точкові ерозії епітелію, які протікали в основному без будь-яких симптомів. Так само можливе збільшення пігментації райдужки.

В поодиноких випадках відзначався набряк макули, переважно у хворих з наявністю псевдо- чи афакии. Можливі зміни в віях і пушковому волоссі повік (збільшення довжини, товщини, пігментації та кількості вій), проте застосовувати краплі Ксалатан для росту вій і тим більше використовувати Ксалатан для зростання брів небезпечно.

Інфекційні та паразитарні захворювання: рідко   герпетичний кератит.

Розлади з боку нервової системи: нечасто – головний біль; запаморочення.

Порушення з боку серця: дуже рідко – нестабільна стенокардія; невідомо – прискорене серцебиття.

Порушення з боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – бронхіальна астма, загострення бронхіальної астми та задишка.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – висипання на шкірі; рідко – місцеві шкірні реакції на повіках; потемніння пальпебральної шкіри повік.

Порушення з боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: невідомо – міалгія, артралгія.

Загальні порушення та реакції у місці введення: дуже рідко – біль у грудях.

Місцеве застосування Ксалатан протипоказано застосовувати при алергічних реакціях на компоненти препарату.

Ксалатан може викликати поступову зміну кольору очей за рахунок збільшення кількості коричневого пігменту в райдужній оболонці ока. Ще до початку лікування слід проінформувати пацієнтів про можливість перманентної зміни кольору очей. Лікування одного ока може призвести до перманентної гетерохромії.

Зміна кольору очей спостерігається переважно у хворих зі змішаним забарвленням райдужної оболонки, наприклад, синьо-коричневе, сіро-коричневе, жовто-коричневе або зелено-коричневе. У дослідженнях латанопросту поява зміни кольору зазвичай відбувалася протягом перших 8 місяців лікування, рідко – протягом другого або третього року та не спостерігалася після четвертого року лікування. Прогресування пігментації райдужної оболонки з часом знижується і стабілізується через 5 років. Ефект посилення пігментації після 5 років лікування препаратом не оцінювався. У відкритому 5-річному дослідженні безпеки латанопросту у 33 % пацієнтів було зареєстроване посилення пігментації райдужної оболонки ока (див. розділ «Побічні реакції»). Зміни кольору райдужки у більшості випадків незначні і часто є непомітними з клінічної точки зору. Частота випадків у пацієнтів зі змішаним кольором райдужки коливалася від 7 % до 85 %, причому пацієнти з жовто-коричневим кольором райдужки мали найбільшу частоту. Зміни кольору очей не спостерігалося у пацієнтів з однорідним блакитним кольором очей та були рідкісними у пацієнтів з однорідним сірим, зеленим або коричневим кольором очей.

Досвід застосування препарату Ксалатан® обмежений при хронічній закритокутовій глаукомі, відкритокутовій глаукомі у пацієнтів з псевдофакією, а також при пігментній глаукомі. На даний час відсутні дані про застосування препарату Ксалатан® при запальній та неоваскулярній глаукомі або при запальних захворюваннях очей. Ксалатан® не проявляє або проявляє незначний вплив на зіницю, проте дані про застосування препарату при гострих нападах закритокутової глаукоми відсутні. У зв’язку з цим при таких станах рекомендується застосовувати Ксалатан® з обережністю, поки не буде отримано більше даних.

Дані дослідження щодо застосування препарату Ксалатан^® під час періопераційного періоду при хірургічному лікуванні катаракти обмежені. Таким пацієнтам Ксалатан^® слід застосовувати з обережністю.

Надходили повідомлення про випадки макулярного набряку (див. розділ «Побічні реакції»), головним чином у пацієнтів з афакією, у пацієнтів з псевдофакією та розривом задньої капсули кришталика або передньокамерними лінзами, а також у пацієнтів з відомими факторами ризику кістозного макулярного набряку (такими як діабетична ретинопатія та оклюзія вен сітківки). Ксалатан® слід з обережністю застосовувати пацієнтам з афакією, пацієнтам з псевдофакією та розривом задньої капсули кришталика або передньокамерними лінзами, або пацієнтам з відомими факторами ризику кістозного макулярного набряку.

Ксалатан® можна застосовувати з обережністю пацієнтам з відомими факторами ризику розвитку іриту/увеїту.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортом чи іншими механізмами

Ксалатан має незначний вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Як і застосування інших препаратів, закопування очних крапель може спричинити тимчасову нечіткість зору. Поки цей ефект не мине, пацієнтам не слід керувати транспортними засобами чи працювати з механізмами.

Вагітність і період годування груддю

Застосування Ксалатан при вагітності виправдано, якщо потенційна користь від призначення латанопроста перевищує всі можливі ризики для плода, перебігу вагітності та пологів.

Метаболіти латанопроста і сам латанопрост можуть проникати в грудне молоко, тому Ксалатан призначати годуючим матерям не рекомендується.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Аддікторамі Ксалатан є тимолол і інші бета-блокатори, діпіваліл і інші адреноміметики, ацетазоламід і інші блокатори карбоангідрази. Часткове аддиктивное дія спостерігається в комбінації з пілокарпіном і іншими холиномиметиками.

На підставі досліджень in vitro виявлено, що змішування латанопроста з тіомерсалом викликає преципитацию, тому, якщо призначаються обидва препарати, їх інстиляцію не можна проводити одночасно (рекомендується проміжок в 5 і більше хвилин).

При місцевому застосуванні в разі передозування можуть відзначатися гіперемія кон'юнктиви та подразнення слизової оболонки ока.
При системному випадковому застосуванні Ксалатан можуть з'явитися блювання, нудота, болі в голові, загальна слабкість, запаморочення, біль в області живота, надмірна пітливість (в експериментах на здорових добровольцях такі симптоми розвивалися у людей, яким вводили ланатопрост внутрішньовенно в дозі від 5 до 10 мкг/кг). Якщо системне вживання Ксалатан відбулося у пацієнтів з бронхіальною астмою, то істотного впливу на дихальну систему не виявляється навіть при прийомі дози латанопроста, яка перевищує середньотерапевтична в 7 разів.

1 флакон Ксалатан містить 125 мкг латанопроста. При первинному проходженні через печінку метаболізму піддається 90% діючої речовини. При системному застосуванні ланатопроста в дозі до 3 мкг/кг (за даними, заснованим на експерименті з введенням препарату внутрішньовенно здоровим добровольцям) ніяких ознак передозування не спостерігалося. При передозуванні проводять симптоматичні заходи.

Ліки Ксалатан зберігати у холодному місці, захищеному від світла, при температурі від 2 до 8 градусів Цельсія.

Після розкриття флакон можна зберігати при кімнатній температурі протягом не більше, ніж 30 днів.

Не допускати дії на розчин високих (більше 25 градусів Цельсія) температур.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.