Ксалатан

Активные ингредиенты:

• латанопрост

Неактивные ингредиенты:

• натрия хлорид
• хлорид бензалкония
• дигидрофосфат моногидрат натрия
• гидрофосфат натрия безводный
• вода для инъекций

Капли глазные во флаконах по 2,5 мл (0,005% раствор латанопроста)

Ксалатан – средство, применяющееся для лечения глаукомы. Действующее вещество препарата – латанопрост, синтетический аналог простагландина F2б. Латанопрост обладает избирательными свойствами к рецептору простаноида FP. Механизм действия заключается в уменьшении внутриокулярного давления за счет повышения оттока из глаза водянистой влаги. Ксалтан не способен влиять на объем секреции водянистой влаги глаза, что подтверждено достоверными исследованиями. Так же не оказывает воздействия на свойства гематоофтальмологического барьера.

В результате действия латанопроста наблюдается повышения увеосклерального оттока и незначительное снижение сопротивления оттока водянистой влаги глаз.

Снижение офтальмотонуса наблюдается через 3-4 часа после инстилляции препарата, а максимальный терапевтический эффект развивается через 8-12 часов. После инстилляции действие препарата происходит в течении не менее, чем 1 суток.

Максимально высокие концентрации латанопроста в водянистой влаге глаза достигаются через 2 часа после инстилляции.

В терапевтических концентрациях Ксалтан не воздействует на параметры внутриглазного кровообращения, не влияет на дыхательные функции и сердечно-сосудистую систему. На фоне местного использования могут наблюдаться эписклеральная и конъюнктивальная гиперемия в градации от незначительной до средней степени тяжести. Исследования показали, что после короткого курса лечения препаратом у больных с псевдофакией попадание флуоресцеина в задние отделы глазного яблока не наблюдается.

Базовые исследования показали, что Ксалатан является эффективным в качестве монотерапии. Кроме того, проведены клинические исследования комбинированного применения препарата. Они включали исследования, которые показали, что латанопрост эффективный в комбинации с бета-адреноблокаторами (тимолол).

Дети.

Эффективность препарата Ксалатан у пациентов в возрасте ≤18 лет продемонстрирована в 12-недельном двойном слепом клиническом исследовании латанопроста по сравнению с тимололом у 107 пациентов, которым был установлен диагноз «внутриглазная гипертензия» и «детская глаукома». В этом исследовании гестационный возраст новорожденных должен был составлять не менее 36 нед. Пациенты получали 0,005% латанопроста 1 раз в сутки или 0,5% тимолола (или на выбор 0,25% для пациентов в возрасте до 3 лет) 2 раза в сутки. Первичной конечной точкой эффективности было среднее снижение ВГД относительно исходного значения на 12-й неделе исследования. Средний показатель снижения ВТО в группах пациентов, получавших латанопрост и тимолол, был похожим. Во всех исследуемых возрастных группах (от рождения до 3 лет, 3–12 лет и 12–18 лет) показатели среднего снижения ВГД на 12-й неделе исследования у пациентов, получавших латанопрост, и пациентов, получавших тимолол, были подобными. Однако данные эффективности латанопроста в возрастной группе пациентов от рождения до 3 лет получены только для 13 пациентов и не выявлено значимой эффективности у 4 пациентов, которые представляли в клиническом исследовании возрастную группу от рождения до 1 года. Данные по применению препарата у недоношенных новорожденных детей (родившихся раньше 36-й недели беременности) отсутствуют.

Показатели снижения ВГД в подгруппе пациентов с первичной врожденной глаукомой (ПВГ)/глаукомой младенцев были сходными у пациентов, получавших латанопрост, и пациентов, получавших тимолол. Результаты в подгруппе не-ПВГ (то есть пациентов с, например, ювенильной открытоугольной глаукомой, афакической глаукомой) и больных ПВГ были подобными.

Влияние на ВГД проявлялось после 1-й недели лечения и сохранялось в течение 12 нед исследования так же, как и у взрослых.

Фармакокинетика.

Латанопрост (молекулярная масса — 432,58) — это изопропиловый эфир активного вещества, то есть пролекарство, которое само по себе является неактивными, но после гидролиза с образованием кислоты латанопроста становится биологически активным.

Пролекарства хорошо проникают через роговицу, и все лекарства, которые попадают во внутриглазную жидкость, гидролизуются при прохождении через роговицу.

Исследования у человека показали, что Cmax во ВГД достигается через 2 ч после местного применения. После местного применения у обезьян латанопрост распределяется главным образом в переднем сегменте, в конъюнктиве и в веках. Только незначительное количество препарата достигает заднего сегмента.

В глазу практически не происходит метаболизма кислоты латанопроста. Основной метаболизм препарата происходит в печени. У человека T½ составляет 17 мин.

Дети. Проведено открытое исследование фармакокинетики концентраций кислоты латанопроста в плазме крови у взрослых пациентов и пациентов детского возраста (от новорожденных до детей в возрасте до 18 лет) с внутриглазной гипертензией и глаукомой. Пациенты всех возрастных групп получали лечение 0,005% латанопростом по одной капле в каждый глаз в течение минимум 2 нед. Системное воздействие кислоты латанопроста было примерно вдвое выше у пациентов в возрасте от 3 до <12 лет и в 6 раз выше у детей в возрасте до 3 лет, чем у взрослых пациентов, но при этом сохранялся широкий резерв безопасности препарата для возникновения системных побочных эффектов. Медиана времени, необходимого для достижения Cmax препарата в плазме крови, составила 5 мин после применения дозы препарата во всех возрастных группах. Медиана T½ препарата из плазмы крови была небольшой (<20 мин), подобна у детей и взрослых пациентов, что обусловливало отсутствие накопления кислоты латанопроста в системе кровообращения в условиях устойчивого равновесия.

Препарат Ксалатан используется в лечении пациентов с повышенным внутриглазным давлением при:

• повышенном офтальмотонусе;
• глаукоме (открытоугольная форма).

Назначается взрослым. Также глазные капли ксалатан можно применять пациентам детского возраста с такой же дозировкой, как и для взрослых. Используется в качестве компонента комбинированной терапии, а так же в виде монотерапии.

Если Ксалатан назначается на фоне приема других офтальмологических препаратов, то местное их введение должно осуществляться с промежутком не менее 5 минут.

Назначают взрослым (включая пациентов пожилого возраста) по 1 капле 1 раз в сутки в глаз с повышенным офтальмотонусом. Рекомендуется инстиллировать препарат в вечерние часы суток.

Исследованиями установлено, что при уменьшении интервала времени между закапываниями эффективность понижения внутриглазного давления значительно ухудшается, поэтому нужно рекомендовать не превышать указанную дозировку.

Если закапывание Ксалатана пропущено, следующую инстилляцию проводят, как обычно – только 1 каплю.

Способ применения.

Как и для любых капель глазных, для уменьшения возможной системной абсорбции при закапывании рекомендуется в течение 1 мин сжимать слёзный мешок в области медиального угла глаза (окклюзия слезных точек). Это необходимо делать сразу же после закапывания каждой капли.

Перед закапыванием капель глазных следует снимать контактные линзы и устанавливать их вновь можно через 15 мин.

При применении нескольких офтальмологических средств местного действия препараты следует применять с интервалом не менее 5 мин.

Дети. Данные по эффективности и безопасности применения препарата в возрастной группе до 1 года очень ограничены (4 пациента). Отсутствуют доступные клинические данные по применению недоношенным младенцам (родившимся ранее 36 неделе беременности). У детей возрастной группы от рождения до 3 лет, страдающих главным образом первичной врожденной глаукомой, хирургическое вмешательство (например, трабекулотомия/гониотомия) остается методом первой линии.

Купить Ксалатан можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на капли для глаз Ксалатан указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

На фоне местного использования препарата в течение длительного времени примерно у 10% пациентов развивается гиперемия конъюнктивы (незначительная), и лишь у 1% пациентов гиперемия носит среднюю степень выраженности.

Возможны аллергические реакциив виде кожных высыпаний и зуда кожи (нечасто). У некоторых пациентов отмечали точечные эрозии эпителия, которые протекали в основном без каких-либо симптомов. Так же возможно увеличение пигментации радужки.

В единичных случаях отмечался отек макулы, преимущественно у больных с наличием псевдо- или афакии. Возможны изменения в ресницах и пушковых волосах век (увеличение длины, толщины, пигментации и количества ресниц), однако применять капли Ксалатан для роста ресниц и тем более использовать Ксалатан для роста бровей небезопасно.

Инфекционные и паразитарные заболевания: редко – герпетический кератит.

Расстройства со стороны нервной системы: нечасто – головная боль; головокружение.

Нарушения со стороны сердца: очень редко — нестабильная стенокардия; неизвестно — учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — БА, обострение БА и одышка.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — высыпания на коже; редко — местные кожные реакции на веках; потемнение пальпебральной кожи век.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: неизвестно — миалгия, артралгия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко — боль в груди.

Местное применение Ксалатана противопоказано применять при аллергических реакциях на компоненты препарата.

Ксалатан может вызвать постепенное изменение цвета глаз за счет увеличения количества коричневого пигмента в радужной оболочке глаза. Еще до начала лечения следует проинформировать пациентов о возможности перманентного изменения цвета глаз. Лечение одного глаза может привести к перманентной гетерохромии.

Изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у больных со смешанной окраской радужной оболочки, например сине-коричневой, серо-коричневой, желто-коричневой или зелено-коричневой. В исследованиях латанопроста появление изменений цвета обычно происходило в течение первых 8 мес лечения, редко — в течение 2-го или 3-го года, но не наблюдалось после 4-го года лечения. Прогрессирование пигментации радужной оболочки со временем снижается и стабилизируется через 5 лет. Эффект усиления пигментации после 5 лет лечения не оценивали. В открытом 5-летнем исследовании безопасности латанопроста у 33% пациентов зарегистрировано усиление пигментации радужной оболочки глаза (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Изменения цвета радужки в большинстве случаев незначительны и часто являются незаметными с клинической точки зрения. Частота случаев у пациентов со смешанным цветом радужки колебалась от 7 до 85%, причем у пациентов с желто-коричневым цветом радужки отмечали наибольшую частоту. Изменения цвета глаз не наблюдалось у лиц с однородным голубым цветом глаз и были редкими у пациентов с однородным серым, зеленым или коричневым цветом глаз.

Опыт применения препарата Ксалатан ограничен при хронической закрытоугольной глаукоме, глаукоме у пациентов с псевдофакией, а также при пигментной глаукоме. В настоящее время отсутствуют данные о применении препарата Ксалатан при воспалительной и неоваскулярной глаукоме или при воспалительных заболеваниях глаз. Ксалатан не проявляет или проявляет незначительное влияние на зрачок, однако данные о применении препарата при острых приступах закрытоугольной глаукомы отсутствуют. В связи с этим при таких состояниях рекомендуется применять Ксалатан с осторожностью, пока не будет получено больше данных.

Данные исследования по применению препарата Ксалатан во время периоперационного периода при хирургическом лечении катаракты ограничены. Таким пациентам Ксалатан следует применять с осторожностью.

Поступали сообщения о случаях макулярного отека (см. раздел «Побочные реакции»), главным образом у пациентов с афакией, у пациентов с псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерными линзами, а также у пациентов с известными факторами риска кистозного макулярного отека вен сетчатки). Ксалатан следует с осторожностью применять пациентам с афакией, пациентам с псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерными линзами, или пациентам с известными факторами риска кистозного макулярного отека.

Ксалатан можно применять с осторожностью пациентам с известными факторами риска развития ирита/увеита.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Ксалатан имеет незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Как и применение других препаратов, закапывание глазных капель может повлечь за собой временную нечеткость зрения. Пока этот эффект не минует, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Беременность и период кормления грудью

Применение Ксалатана при беременности оправдано, если потенциальная польза от назначения латанопроста превышает все возможные риски для плода, течения беременности и родов.

Метаболиты латанопроста и сам латанопрост могут проникать в грудное молоко, поэтому Ксалатан назначать кормящим матерям не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Аддикторами Ксалатана являются тимолол и другие бета-блокаторы, дипивалил и другие адреномиметики, ацетазоламид и другие блокаторы карбоангидразы. Частичное аддиктивное действие наблюдается в комбинации с пилокарпином и другими холиномиметиками.

На основании исследований in vitro обнаружено, что смешивание латанопроста с тиомерсалом вызывает преципитацию, поэтому, если назначаются оба препарата, их инстилляцию нельзя проводить одновременно (рекомендуется промежуток в 5 и более минут).

При местном применении в случае передозировки могут отмечаться гиперемия конъюнктивы и раздражение слизистой оболочки глаза.

При системном случайном применении Ксалатана могут появиться рвота, тошнота, боли в голове, общая слабость, головокружение, боль в области живота, чрезмерная потливость (в экспериментах на здоровых добровольцах такие симптомы развивались у людей, которым вводили ланатопрост внутривенно в дозе от 5 до 10 мкг/кг). Если системное употребление Ксалатана произошло у пациентов с бронхиальной астмой, то существенного влияния на дыхательную систему не обнаруживается даже при приеме дозы латанопроста, которая превышает среднетерапевтическую в 7 раз.

1 флакон Ксалатана содержит 125 мкг латанопроста. При первичном прохождении через печень метаболизму подвергается 90% действующего вещества. При системном применении ланатопроста в дозе до 3 мкг/кг (по данным, основанным на эксперименте с введением препарата внутривенно здоровым добровольцам) никаких признаков передозировки не наблюдалось. При передозировке проводят симптоматические мероприятия.

Лекарство Ксалатан хранить в холодном месте, защищенном от света, при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия.

После вскрытия флакон можно хранить при комнатной температуре в течение не более, чем 30 дней.

Не допускать действия на раствор высоких (более 25 градусов Цельсия) температур.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.